Medicamente cu inhibitori neselectivi ai monoaminooxidazei. Inhibitori MOA: ce sunt, lista de medicamente și denumirile lor comerciale

Structura articolului:

Oamenii de știință sunt încrezători că caracterul unei persoane este determinat în mare măsură de o substanță precum monoaminoxidaza. Aflați cum funcționează medicamentele inhibitoare de MAO și pentru ce sunt destinate.

Articolul de astăzi este dedicat subiect interesant. De acord că nu toată lumea știe ce sunt inhibitorii MAO. În curând veți ști acest lucru și veți decide dacă utilizați aceste medicamente în viața reală.

Inhibitor: ce este?

Pentru reglementare procese biologice se folosesc două direcții - activare și inhibiție. Trebuie remarcat faptul că inhibitorii sau activatorii „puri” nu se găsesc în natură. În orice caz, atunci când utilizați aceste medicamente, puteți obține beneficii semnificative în unele domenii, dar pierdeți în altele.

Pentru a ilustra toate cele de mai sus, să ne amintim senzațiile care apar atunci când, de exemplu, dopamina cu serotonina este activată și GABA este inhibat simultan - un sentiment de plăcere și fericire cu scăderea judecății.

Rezumând aceste argumente, trebuie să afirmăm că suprimăm activitatea unei substanțe și în același timp creștem activitatea celei de-a doua. Inhibitorii sunt medicamente a căror acțiune vizează tocmai suprimarea și distrugerea.

MAO: Ce este asta?

În primul rând, ar trebui să înțelegem sau să ne amintim principiile de bază ale transmiterii sinaptice a neurotransmițătorilor în organism. Un neuron sintetizează un transmițător, care pătrunde în fanta sinaptică și este absorbit de un alt neuron. În momentul în care transmițătorii sunt în afara neuronilor, organismul poate elimina excesul de substanță pentru a menține echilibrul. În aceste scopuri, se utilizează o enzimă specială - monoaminoxidaza.

În ciuda numelui destul de complex, totul este destul de simplu și trebuie doar să împărțiți un cuvânt în trei părți:

  • Mono - unul.
  • Amina este o grupă amină.
  • Oxidaza este un proces redox.

Ca urmare, se dovedește că MAO este o substanță care poate oxida (distruge) monoaminele, care la rândul lor sunt neurotransmițători.

Există două tipuri de MAO, care ar trebui discutate puțin mai detaliat.

MAO-A

Această substanță este capabilă să distrugă serotonina, dopamina și norepinefrina în timp ce acestea se află în fanta sinaptică. După aceasta, excesul revine la primul neuron și se acumulează pentru următoarea „împușcare” a neurotransmițătorului. Imaginează-ți doar un pahar cu apă care se revarsă și curge pe pereții recipientului. Cu toate acestea, în organism, excesul de apă (neurotransmițătorii noștri) nu este turnat, ci se întoarce înapoi.

MAO-B

Această enzimă se găsește în mitocondrii și este concepută pentru a distruge neurotransmițătorii mai puțin semnificativi. Probabil că nu știți că oamenii de știință acest moment Au fost deja descoperiți peste o sută de neurotransmițători.

Astfel, inhibarea MAO este procesul de inhibare a unui degradant de monoamine. Amintindu-ne de cursul de matematică de la școală, ajungem de la minus la minus plus.

Inhibitorii MAO sunt medicamente puternice, care au capacitatea de a ne schimba complet comportamentul. Este destul de evident că cu cât medicamentul pe care îl utilizați este mai puternic, cu atât schimbările vor fi mai semnificative.

Dacă bei o ceașcă de ceai în timpul unui curs cu inhibitor MAO, poate apărea o situație ca rezultatul obținut din consumul acestei băuturi inofensive să depășească efectele medicamentelor psihostimulante. Inhibitorii MAO produși astăzi diferă prin puterea efectului lor asupra organismului și, atunci când sunt create anumite condiții, este posibilă chiar și moartea.

Oamenii de știință clasifică aceste medicamente în trei grupuri:

  • Selectiv- sunt capabili să acționeze asupra unui anumit tip de MAO și astfel o anumită substanță nu poate fi distrusă în organism.
  • Ireversibil- sunt capabili să distrugă aproape complet toate rezervele de monoaminoxidază, a căror restaurare va dura aproximativ 14 zile.
  • Reversibil- conceput pentru a inhiba MAO pentru o anumită perioadă de timp.

Probabil ați auzit despre inhibitorii MAO neselectivi ireversibili, care, totuși, practic nu sunt utilizați astăzi. Dacă vorbim despre utilizarea acestor medicamente, majoritatea antidepresivelor aparțin clasei inhibitorilor selectivi reversibili. Ele cresc concentrația de serotonină și dopamină în fanta sinaptică pentru o perioadă de timp. Inhibitorii ireversibili sunt utilizați în tratamentul acestora boală gravă precum boala Parkinson.

Fapte interesante

Dacă introduceți numele acestor medicamente într-un motor de căutare, veți vedea o listă impresionantă. Cu toate acestea, mulți dintre ei sunt inhibitori foarte puternici și sunt cel mai bine luați în considerare uz casnic rhodiola rosea, nucşoară, ceai verde, yohimbina și alții.

Oamenii de știință au descoperit un model static între activitatea monoaminoxidazei și criminalitate. Acest lucru ne permite să vorbim despre predispozitie genetica la încălcarea legii. Unul dintre cazurile speciale ale acestei dependențe este sindromul Brunner.

Oamenii au început să vorbească despre acest sindrom în anii nouăzeci ai secolului trecut. Oamenii de știință au descoperit că într-o familie americană, toți bărbații aveau o anumită mutație MAO. Ca urmare, corpul lor s-a sintetizat un numar mare de serotonina, dopamina si norepinefrina.

Pur și simplu, aceasta indică o suprimare parțială a activității enzimelor de-a lungul vieții. Abilitati intelectuale Acești oameni s-au dovedit a fi sub medie și au manifestat adesea agresivitate și au fost destul de impulsivi.

S-a constatat, de asemenea, că un copil cu monoaminoxidază slab activă prezintă o tendință mai mare la comportament antisocial în timpul viata adulta. Cu acest fapt este legată presupunerea că mutația genetică MAO este caracteristică persoanelor cu inteligență scăzută și predispuse la comiterea de infracțiuni.

Starea depresivă este, de asemenea, direct legată de monoaminoxidaza, mai precis de activitate ridicată enzimă. Persoanele care iau antidepresive ar trebui, de asemenea Atentie speciala dedică-ți dietei. Dacă unei persoane obișnuite Este necesar să se consume pește, lapte și carne, apoi în timpul unui curs de antidepresive aceste produse pot provoca dezvoltarea reacțiilor adverse.

Chestia este că acestea conțin o cantitate mare de amine, din care organismul sintetizează neurotransmițători. De exemplu, peștele este sursa grozava triptofan, care este necesar pentru producerea de serotonină. Deoarece acest mediator nu este distrus din cauza activității antidepresivelor, persoana va începe să aibă amețeli, greață etc.

De asemenea, în concluzie, observăm că inhibitorii MAO nu pot afecta concentrația de acetilcolină, deoarece acest neurotransmițător este distrus sub influența unei enzime speciale - acetilcolin transferaza.

Inhibitorii MAO - ceea ce știu doar oamenii care sunt interesați de știrile medicale. Decodificarea este simplă - acesta este un grup de medicamente care aparțin antidepresivelor care blochează descompunerea MonoAmin Oxidazei. Sunt folosite ca medicamente pentru depresie, pentru a restabili fundalul emoțional normal și sănătate mentală.

Pentru a înțelege ce medicamente sunt clasificate ca inhibitori MAO, trebuie să cunoașteți acțiunea lor farmacologică. Aceste medicamente au capacitatea de a îmbunătăți calitatea vieții și de a lupta stări de anxietate. Un alt nume pentru ei este inhibitori de monoaminooxidază (IMAO). Acestea sunt substanțe de origine vegetală și chimică, utilizate pe scară largă în psihiatrie.

Efectul asupra organismului se bazează pe blocarea enzimei monoaminoxidază. Ca urmare, digestia în stomac este perturbată diverse substanțeși neurotransmițători. Simptomele depresiei și probleme mentale. Puteți clasifica întreaga listă de medicamente în funcție de actiune farmacologica.

Inhibitori MAO ireversibili

IMAO ireversibile includ medicamente, al cărui principiu de acțiune se bazează pe formarea de legături chimice cu monoaminoxidaza. Rezultatul este suprimarea funcționalității enzimelor. Acestea sunt medicamente de prima generație cu o cantitate mare efecte secundare. Au o compatibilitate slabă cu ceilalți agenţi farmacologici. Pacientul trebuie să respecte o dietă în timpul tratamentului. Ele pot fi, de asemenea, împărțite în hidrazină (Nialamidă, Iproniazidă) și non-hidrazină (Tranilcipromină, Isocarboxazid).

Inhibitori reversibili MAO

IMAO reversibile sunt prescrise pentru multe boli. Sunt reprezentanți ai celei de-a doua generații. Nu au serios efecte negative, nu este necesară o dietă atunci când le luați. Principiul de funcționare al acestui grup de medicamente se bazează pe captarea enzimei și crearea unui complex stabil cu aceasta. Acestea sunt împărțite în: selective (Moclobemidă, Tetrindol) și neselective (Caroxazone, Incazan).

Inhibitori selectivi ai MAO

IMAO selective sunt capabile să inactiveze doar un tip de monoaminoxidază. Ca urmare, descompunerea serotoninei, norepinefrinei și dopaminei scade. Utilizarea concomitentă cu medicamente care cresc nivelul serotoninei duce la apariția sindromului serotoninergic. Acest boala periculoasa este un semn de intoxicație a organismului. Pentru a o trata, este necesar să opriți toate antidepresivele.

Inhibitori neselectivi ai MAO

IMAO neselectivi blochează enzima monoaminoxidaza din soiurile A și B. Ele sunt rareori prescrise pentru că au un puternic efect toxic la ficat. Efectul utilizării acestor medicamente durează mult timp (până la 20 de zile) după terminarea terapiei. Acestea tind să reducă frecvența atacurilor în timpul anginei pectorale, ceea ce face posibilă prescrierea acestora pacienților care au boli cardiovasculare.

Inhibitori MAO - lista de medicamente

Ce medicamente sunt clasificate ca IMAO și ce poate ajuta într-un anumit caz, puteți afla în institutie medicala. Utilizarea antidepresivelor trebuie convenită cu medicul dumneavoastră. Medicul selectează medicamentele individual, în funcție de simptomele bolii. Întreaga listă de medicamente este împărțită în funcție de clasificarea farmacologică. Lista inhibitorilor MAO:

  1. Neselective ireversibile sunt: ​​Fenelzină, Tranilcipromină, Isocarboxazid, Nialamid.
  2. Cea mai mică este o listă de reprezentanți ai celor selective ireversibile: Selegiline, Rasagiline, Pargyline.
  3. Cele mai selective reversibile sunt cele mai multe grup mare, acestea includ următoarele medicamente: Pirlindol (pirazidol), Metralindol, Moclobemidă, Befol, Triptamina, derivați de beta-carboline (numele comercial Garmalin).

Inhibitori MAO - instrucțiuni de utilizare

Utilizarea inhibitorilor MAO:

  1. Ireversibile neselective sunt utilizate pentru tratamentul:
  • depresiuni involutive;
  • depresie nevrotică;
  • depresie ciclotimică;
  • în tratamentul alcoolismului cronic.
  1. Cele selective ireversibile sunt utilizate numai în tratamentul bolii Parkinson.
  1. Utilizare selectivă reversibilă:
  • cu sindrom melancolic;
  • pentru tulburări astenoadinamice;
  • cu sindrom depresiv.

Contraindicațiile depind de tipul de medicament. Neselectiv ireversibil nu trebuie utilizat în prezența insuficienței cardiace, renale, hepatice, tulburări. circulatia coronariana. Medicamentele selective ireversibile sunt interzise pentru utilizare în timpul sarcinii și alaptareași coreea lui Huntington. Ele nu sunt prescrise în combinație cu medicamente antipsihotice. Contraindicațiile pentru administrarea de medicamente selective reversibile vor fi: pruncie, picant insuficienta hepatica.

Efecte secundare atunci când se utilizează un medicament care are un efect selectiv reversibil, se va exprima prin următoarele simptome: insomnie, periodic durere de cap, constipație, gură uscată, anxietate crescută. Dacă doza recomandată este crescută sau pacienții nu respectă regimul de tratament, acest medicament crește apariția reacțiilor adverse.

Când luați IMAO ireversibili neselectivi, pot apărea următoarele simptome: efecte secundare: dispepsie, disfuncție gastrointestinală. Hipotensiunea arterială este adesea observată (scăzută tensiune arteriala), dureri de cap în partea frontală a capului. La administrarea de IMAO reversibile, lista efectelor negative crește: hipertensiune arterială, scăderea apetitului, retenție urinară, erupții cutanate, dificultăți de respirație.

Video: ce se aplică inhibitorilor MAO

Inhibitori MAO - ce sunt și o listă de medicamente. Mecanismul de acțiune și utilizarea inhibitorilor de monoaminoxidază - totul despre medicamente și sănătate pe site

Acest grup de medicamente acţiune scurtă este împărțit în două grupe:
1) selectiv, blocant MAO tip A;
2) neselectiv, blocând MAO tip A și tip B.

Grupa 2 - neselectivă

Indopan (alfametiltriptamina)
Un medicament domestic ale cărui acțiuni farmacologice sunt similare cu triptaminei și fenaminei.
Pe lângă inhibarea reversibilă pe termen scurt, MAO are un efect stimulator asupra sistemelor adrenoreactive centrale și periferice. Prin urmare, uneori este clasificat ca psihostimulant.

Are un efect mai puțin stimulant decât altele (cum ar fi Nu-redal) și are, de asemenea, un efect timoanaleptic.

Sindroame țintă:
1) astenodepresiv;
2) astenohipocondriacal;
3) astenoanergic;
4) apatoabulic;
5) depresie de diverse origini cu retard.
Se prescrie in prima jumatate a zilei de la 5-10 mg/zi la 60 mg/zi. Durata - câteva luni.
Bine tolerat. În caz de supradozaj - agitație, hipomanie, insomnie, exacerbare a simptomelor productive, fenomene hipertensive și reacții alergice.
Restul este respectarea regulilor de prescriere a tuturor inhibitorilor MAO.

Incazan (metralindol)
Original drog domestic. Derivat de tetraciclină al carbolinei.
Efectul său este legat de pirazidol: inhibă recaptarea serotoninei și norepinefrinei, blochează reversibil MAO într-o manieră nediferențiată și nu are efect anticolinergic.
Are efect timoanaleptic și stimulant. Inferior pirazidolului, dar are un efect de stabilizare vegetativă.
„Antidepresiv minor”.
Indicatii:
1) depresie anergică astenica în regim ambulatoriu;
2) stări astenodepresive la pacienţii cu alcoolism în remisie. În primul rând, este detectat un efect stimulant.
Doze de la 25-30 mg/zi la 400 mg/zi.
Bine tolerat. Uneori provoacă simptome dispeptice, fluctuații ale tensiunii arteriale și bradicardie. Contraindicatii:

2) sevraj acut de alcool;
3) împreună cu alți inhibitori MAO.

Caroxazonă (timostenil, surodil)
Derivat biciclic al benzoxalinei.
„antidepresiv mic” acțiune echilibrată.
Indicatii:
1) ciclotimie cu simptome astenovegetative;
2) parkinsonism neuroleptic cronic;
3) depresie neuroleptică prelungită. TR2 = 24 ore, doză 400-1200 mg/zi. Bine tolerat.
În caz de supradozaj - simptome dispeptice, fluctuații ale tensiunii arteriale, tulburări de somn.

Grupa 1 - electorală

Pirazidol
Blochează recaptarea norepinefrinei și a serotoninei și blochează reversibil MAO tip A. Nu are efect anticolinergic, dar sporește efectele aminelor simpatomimetice.
Are efect timoanaleptic (mai slab decât melipramina și amitriptilina), dar este un antidepresiv cu acțiune echilibrată, adică în cazurile de depresie inhibată are efect stimulator, iar în cazurile de anxietate are efect sedativ.
Indicatii:
1) depresie de diverse origini, inclusiv depresia alcoolică;
2) depresie somatizată, deoarece are un efect de stabilizare vegetativă pronunțată.
Se potrivește bine cu antipsihoticele în tratamentul sindromului apatoabulic și este combinat cu tranchilizante.
Dozare: 50-100 mg/zi - 400-500 mg/zi.
Îmbunătățirea terapeutică - cu 7-14 zile. Bine tolerat, poate fi utilizat la pacienții slăbiți, copii și vârstnici.
Efecte secundare: gură uscată, tremurări ale mâinilor, tahicardie, amețeli.
Contraindicatii:
1) boli acute ficat, rinichi;
2) boli de sânge;
3) alți inhibitori MAO;
4) amine simpatomimetice (adrenalina, mesaton);
5) sevrajul acut de alcool.

Tetrindol
Medicament nou original.
Tensiunea arterială tetraciclică, apropiată din toate punctele de vedere de pirazidol. Nu provoacă efecte secundare ale MAO, nu are proprietăți anticolinergice. Depășește pirazidolul în ceea ce privește efectul stimulator. Indicatii:
1) depresie ușoară cu letargie, apatoabulie, astenie;
2) distimie;
3) ciclotimie;
4) fenomene ipocondriace și obsesiv-fobe;
5) depresie somatizată;
6) sindromul astenodepresiv în alcoolism. Dozaj: 25-50 mg/zi - 400 mg/zi.
Efect de stimulare - până la sfârșitul săptămânii 1, timoanaleptic - în săptămâna 2-4. Bine tolerat.
În caz de supradozaj - tulburări dispeptice, insomnie, agitație. Contraindicațiile sunt aceleași ca și pentru pirazidol.

Moclobemidă (Aurorix, Monerix)
Benzamidă monociclică.
Un blocant MAO selectiv reversibil care nu are proprietăți anticolinergice, hipotensive sau cardiotoxice.
Farmacocinetică: absorbit rapid din tractul gastrointestinal, biodisponibilitate până la 85%. 50% se leagă de proteinele din sânge. V/ = 1-2 ore, sigur.
„Antidepresiv minor”.
Indicatii:
1) depresie „atipică” cu simptome obsesiv-fobice, hipocondriace;
2) depresie somatizată;
3) tulburări de panică;
4) sindromul hiperactiv la copii. Doze până la 300-600 mg/zi.
Efectele secundare sunt rare, contraindicațiile sunt aceleași ca pentru toate AD.

Bethol
Medicament intern original. Un derivat de benzamidă.
Un blocant reversibil al MAO de tip A cu efect selectiv asupra dezaminării serotoninei, adică a tensiunii arteriale serotoninergice.
Nu are proprietăți anticolinergice sau antihistaminice.
Farmacocinetica: absorbit rapid din tractul gastrointestinal, T1/2 = 3-5 ore Concentratia maxima la 1 ora dupa administrare orala.
„Antidepresiv minor”. Indicatii:
1) depresie somatogenă;
2) ciclotimie;
3) depresie adinamică;
4) depresie somatovegetativă;
5) depresie anergică.
Efectul terapeutic apare în a 5-6-a zi. Dozare - 100-500 mg/zi. Exista putine efecte secundare si de aceea este indicat copiilor si varstnicilor. În caz de supradozaj - tulburări dispeptice, tremor, palpitații.

Brofaromină
Derivat piperidinic biciclic.
Inhibitor selectiv reversibil MAO, blocant recaptura serotonina.
Eficacitatea se apropie de cea a inhibitorilor MAO clasici.
Indicatii:
1) depresie endogenă, rezistent la tratamentul cu AD triciclice;
2) reacție de panică;
3) fobii.
Doza terapeutica - 75-250 mg/zi. Bine tolerat. Efecte secundare:
1) tulburări de somn;
2) hipotensiune arterială;
3) intensifică efectul simpatomimeticelor.

Toloxatone (umorizat, umorizat, redenumit)
Derivat monociclic de oxazolidinonă. Efectele sale sunt similare cu moclobemidei. Indicatii: depresie usoara cu letargie. Doze terapeutice- 600-1000 mg/zi. T"/2 = 0,5-2,5 ore, sigur. Se prescrie de 4-6 ori pe zi.
În caz de supradozaj - simptome dispeptice, hiperstimulare, exacerbare a simptomelor productive, inversarea fazei de somn, hipotensiune arterială, hepatită.
Contraindicatii:
1) boli de ficat și rinichi;
2) utilizarea MAO ireversibilă.

Clasificarea MAOI

Conform propriilor lor proprietăți farmacologice inhibitorii de monoaminooxidază sunt împărțiți în reversibili și ireversibili, selectivi și neselectivi.

IMAO selective inhibă în primul rând un tip de MAO, în timp ce IMAO neselectiv inhibă ambele tipuri.

IMAO ireversibili interacționează cu monoaminoxidaza, formând legături chimice cu aceasta. Enzima devine apoi incapabila sa-si indeplineasca functiile si este metabolizata, iar in schimb organismul sintetizeaza una noua, ceea ce dureaza de obicei aproximativ doua saptamani.

IMAO reversibile se leagă de locul activ al enzimei și formează un complex relativ stabil cu aceasta. Acest complex se disociază treptat, eliberând IMAO, care apoi intră în sânge și este excretat din organism, lăsând enzima intactă.

IMAO ireversibili neselectivi

Strict vorbind, nu este în întregime corect să se clasifice tranilcipramina în acest grup, deoarece este un inhibitor reversibil, cu toate acestea, poate dura până la 30 de zile pentru a disocia complexul său de enzimă și a-l elimina complet din organism. În plus, prezintă o anumită selectivitate față de MAO-A.

Inhibitori selectivi reversibili MAO A

  • Derivați de beta-carboline

Nu este nevoie să urmați o dietă atunci când luați IMAO reversibile.

Inhibitori selectivi ireversibili MAO B

Farmacologie IMAO

Informații generale

IMAO, prin blocarea distrugerii monoaminelor de către monoaminoxidază, cresc conținutul uneia sau mai multor monoamine mediatoare (norepinefrină, serotonină, dopamină, feniletilamină etc.) în fanta sinaptică și îmbunătățesc transmiterea monoaminergică (mediată de monoamine). impulsuri nervoase(neurotransmisie). Din acest motiv în scopuri medicale aceste substanțe sunt folosite în primul rând ca antidepresive. MAO-B sunt, de asemenea, utilizați în tratamentul parkinsonismului și narcolepsiei.

Interacțiune cu medicamente și unii agenți tensioactivi

Combinația de inhibitori de monoaminoxidază cu substanțe care afectează metabolismul monoaminelor poate duce la o creștere imprevizibilă a efectului lor și poate pune viața în pericol.

Lista medicamentelor de evitat:

Alimente incompatibile cu IMAO

Un pericol semnificativ atunci când se utilizează IMAO este consumul de alimente care conțin diverse monoamine și precursorii lor metabolici. În primul rând, tiramină și precursorul său metabolic aminoacid tirozină, precum și triptofan. Tiramina, ca și psihostimulatorii amfetaminei, provoacă eliberarea de catecolamine din terminații nervoase. Luarea împreună cu IMAO este plină de criză hipertensivă. Triptofanul este folosit de organism pentru a produce serotonină, iar consumul de alimente care conțin cantități mari din acesta poate duce la sindromul serotoninergic.

Alimente de evitat:

  • Brânzeturi, în special cele învechite
  • Vin roșu, bere, în special bere neagră (inclusiv nealcoolică), bere, lichioruri, whisky.
  • Carne afumată, cârnați și orice produse din carne veche
  • Marinat, afumat și pește uscat (peste proaspat relativ sigur)
  • Extracte de drojdie și drojdie de bere (drojdia de panificație obișnuită este sigură)
  • Suplimente de proteine
  • Leguminoase (fasole, linte, fasole, soia)

Produse care trebuie tratate cu prudență:

  • Băuturi alcoolice puternice (risc de depresie respiratorie)
  • Unele fructe, cum ar fi banane, avocado, smochine, stafide, prune uscate, zmeură, ananas, nucă de cocos
  • Produse din lapte fermentat (iaurt, chefir, iaurt, smântână)
  • Cofeina, teobromina, teofilina (cafea, ceai, mate, Coca-Cola)

IMAO ireversibili, neselectivi necesită evitarea substanțelor și produselor menționate mai sus în timpul utilizării și timp de două săptămâni după utilizare. În cazul IMAO reversibile, restricțiile alimentare sunt de obicei mai puțin stricte și se aplică la timpul în care substanța rămâne în organism (nu mai mult de o zi). De asemenea, ar trebui să vă abțineți de la utilizarea medicamentelor și agenților tensioactivi enumerați în listă împreună cu IMAO reversibile până când acestea sunt complet eliminate.

Interacțiuni cu feniletilamină și psihedelice triptamina

Majoritatea triptaminelor sunt substraturi bune pentru MAO-A. DMT și 5-MeO-DMT, cu oral, sunt metabolizate de acesta in tractul gastrointestinal si ficat, fara a avea timp sa intre in sange, deci sunt inactive atunci cand sunt luate pe cale orala. 4-Hidroxi-DMT (psilocina) este mai puțin susceptibilă la degradare de către MAO, deoarece gruparea sa hidroxil din poziția a 4-a face dificilă legarea la locul activ al enzimei, făcând-o activă oral. Substituenții alchil de pe gruparea amino care sunt mai mari decât metil (etil, propil, ciclopropil, izopropil, alil etc.) împiedică, de asemenea, metabolismul triptaminelor cu astfel de substituenți prin MAO, prin urmare toate aceste triptamine sunt active atunci când sunt administrate oral. Alfa-metilul din moleculele de triptamine precum AMT și 5-MeO-AMT împiedică semnificativ metabolismul acestora de către MAO și le transformă, de facto, din substraturi în inhibitori slabi ai acestei enzime.

Inhibarea MAO-A periferică - în tractul gastrointestinal și ficat de către IMAO puternice permite triptaminelor precum DMT și 5-MeO-DMT să fie active pe cale orală, precum și să intensifice și să prelungească efectele altor triptamine precum psilocina și DET. Pe de alta parte, utilizare pe termen lung IMAO ca antidepresive reduc semnificativ efectele psihedelicelor. Acest lucru se întâmplă, evident, din cauza modificărilor în sistemele monoaminergice ale creierului cauzate de nivel crescut monoaminele. Natura acestui fenomen rămâne în prezent neclară și nu se explică printr-o simplă pierdere a sensibilității receptorilor de serotonină cu care interacționează psihedelicele.

Astfel, administrarea IMAO cu triptamine sau imediat înainte de utilizarea triptaminelor prelungește și, în unele cazuri, îmbunătățește efectele acestora din urmă și, de asemenea, face posibilă utilizarea triptaminelor precum DMT pe cale orală. Aceasta este baza principiului de acțiune al ayahuasca și al amestecurilor similare, inclusiv așa-numita farmacohoasca, în care, în loc de ingrediente din plante se folosește DMT pur, iar IMAO pot fi fie tradiționalul Banisteriopsis Caapi, fie semințele de Peganum Harmala, sau extracte ale acestora, fie chiar moclobemidă (Aurorix). În același timp, administrarea unui IMAO ireversibil cu câteva zile înainte de a lua un psihedelic îi va slăbi efectul. Același lucru se va întâmpla cu utilizarea pe termen lung atât a IMAO-urilor ireversibile, cât și a celor reversibile, înainte de a lua un psihedelic.

Luarea 5-MeO-DMT cu un IMAO nu este sigură. Mulți oameni notează efecte secundare puternice și neplăcute ale acestei combinații, inclusiv sindromul serotoninergic. În plus, o astfel de experiență pentru mulți oameni se dovedește a fi extrem de dificilă din punct de vedere psihologic și poate duce pericol grav pentru sănătatea mintală.

Triptaminele care cresc semnificativ nivelurile de monoamine în fanta sinaptică, cum ar fi AMT, 5-MeO-AMT și AET, pot fi letale atunci când sunt combinate cu IMAO. Există o anumită îngrijorare cu privire la siguranța utilizării IMAO cu triptamine precum DPT.

Metabolismul LSD-ului nu este în prezent bine înțeles, dar MAO nu pare să fie implicat în niciun fel. Cu toate acestea, potrivit unor participanți, atunci când este utilizat împreună cu harmala, efectele sale sunt îmbunătățite și prelungite. Același lucru este valabil și pentru alte ergoline.

MAO joacă un rol minor, sau chiar practic nu participă la metabolismul psihedelicelor feniletilamine. Prin urmare, este interzisă administrarea de IMAO împreună cu acestea. sens practic. Deși, potrivit unor utilizatori, atât harmala, cât și moclobemida sporesc efectul unor PEA, cum ar fi 2C-B. În cele mai multe cazuri, nu există riscuri grave pentru sănătate asociate cu administrarea de IMAO cu psihedelice feniletilamine. Cu toate acestea, utilizarea IMAO cu feniletilaminele care conțin sulf, cum ar fi 2C-T-7 și Aleph-7, ar trebui evitată din cauza efectelor lor controversate și slab studiate asupra nivelurilor de monoamine din creier și a toxicității ridicate. Combinațiile de IMAO cu TMA-6 și TMA-2 pot fi, de asemenea, nesigure.

Alți IMAO

Amfetamine și alfa-metiltriptamine

Nicotiana Rustica

Note

Legături

Vezi si

Inhibitorii MAO - ceea ce știu doar oamenii care sunt interesați de știrile medicale. Decodificarea este simplă - acesta este un grup de medicamente care aparțin antidepresivelor care blochează descompunerea MonoAmin Oxidazei. Sunt folosite ca medicamente pentru depresie, pentru a restabili fundalul emoțional normal și sănătatea mintală.

Ce sunt inhibitorii MAO

Pentru a înțelege ce medicamente sunt clasificate ca inhibitori MAO, trebuie să cunoașteți acțiunea lor farmacologică. Aceste medicamente au capacitatea de a îmbunătăți calitatea vieții și de a combate anxietatea. Un alt nume pentru ei este inhibitori de monoaminooxidază (IMAO). Acestea sunt substanțe de origine vegetală și chimică, utilizate pe scară largă în psihiatrie.

Efectul asupra organismului se bazează pe blocarea enzimei monoaminoxidază. Ca urmare, descompunerea diferitelor substanțe și neurotransmițători din stomac este perturbată. Simptomele tulburărilor depresive și mentale sunt atenuate. Întreaga listă de medicamente poate fi clasificată în funcție de acțiunea lor farmacologică.

Inhibitori MAO ireversibili

IMAO ireversibile includ medicamente al căror principiu de acțiune se bazează pe formarea de legături chimice cu monoaminoxidaza. Rezultatul este suprimarea funcționalității enzimelor. Acestea sunt medicamente de prima generație cu multe efecte secundare. Au o compatibilitate slabă cu alți agenți farmacologici. Pacientul trebuie să respecte o dietă în timpul tratamentului. Ele pot fi, de asemenea, împărțite în hidrazină (Nialamidă, Iproniazidă) și non-hidrazină (Tranilcipromină, Isocarboxazid).

Inhibitori reversibili MAO

IMAO reversibile sunt prescrise pentru multe boli. Sunt reprezentanți ai celei de-a doua generații. Nu au efecte negative grave și nu este necesară o dietă atunci când le luați. Principiul de funcționare al acestui grup de medicamente se bazează pe captarea enzimei și crearea unui complex stabil cu aceasta. Acestea sunt împărțite în: selective (Moclobemidă, Tetrindol) și neselective (Caroxazone, Incazan).

Inhibitori selectivi ai MAO

IMAO selective sunt capabile să inactiveze doar un tip de monoaminoxidază. Ca urmare, descompunerea serotoninei, norepinefrinei și dopaminei scade. Utilizarea concomitentă cu medicamente care cresc nivelul serotoninei duce la apariția sindromului serotoninergic. Această boală periculoasă este un semn de intoxicație a organismului. Pentru a o trata, este necesar să opriți toate antidepresivele.

Inhibitori neselectivi ai MAO

IMAO neselectivi blochează enzima monoaminoxidaza din soiurile A și B. Sunt rar prescrise deoarece au un efect toxic puternic asupra ficatului. Efectul utilizării acestor medicamente durează mult timp (până la 20 de zile) după terminarea terapiei. Acestea tind să reducă frecvența atacurilor în timpul anginei pectorale, ceea ce face posibilă prescrierea acestora pacienților cu boli cardiovasculare.

Inhibitori MAO - lista de medicamente

Puteți afla ce medicamente sunt clasificate ca IMAO și ce vă pot ajuta într-un anumit caz la o instituție medicală. Utilizarea antidepresivelor trebuie convenită cu medicul dumneavoastră. Medicul selectează medicamentele individual, în funcție de simptomele bolii. Întreaga listă de medicamente este împărțită în funcție de clasificarea farmacologică. Lista inhibitorilor MAO:

  1. Neselective ireversibile sunt: ​​Fenelzină, Tranilcipromină, Isocarboxazid, Nialamid.
  2. Cea mai mică este o listă de reprezentanți ai celor selective ireversibile: Selegiline, Rasagiline, Pargyline.
  3. Cele selective reversibile sunt grupul cel mai extins, acestea includ următoarele medicamente: Pirlindol (pirazidol), Metralindol, Moclobemidă, Befol, Triptamina, derivați de beta-carboline (denumirea comercială Garmalin).

Inhibitori MAO - instrucțiuni de utilizare

Utilizarea inhibitorilor MAO:

  1. Ireversibile neselective sunt utilizate pentru tratamentul:
  • depresiuni involutive;
  • depresie nevrotică;
  • depresie ciclotimică;
  • în tratamentul alcoolismului cronic.
  1. Cele selective ireversibile sunt utilizate numai în tratamentul bolii Parkinson.
  1. Utilizare selectivă reversibilă:
  • cu sindrom melancolic;
  • pentru tulburări astenoadinamice;
  • cu sindrom depresiv.

Contraindicațiile depind de tipul de medicament. Ireversibil, neselectiv nu trebuie utilizat în prezența insuficienței cardiace, renale, hepatice sau a tulburărilor circulatorii coronariene. Cele selective ireversibile sunt interzise pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării și coreea lui Huntington. Nu sunt prescrise în asociere cu medicamente antipsihotice. Contraindicațiile pentru administrarea de medicamente selective reversibile vor fi: copilărie, insuficiență hepatică acută.

Efectele secundare la utilizarea unui medicament care are un efect selectiv reversibil vor fi exprimate prin următoarele simptome: insomnie, dureri de cap periodice, constipație, gură uscată, anxietate crescută. Dacă doza recomandată este crescută sau pacienții nu respectă regimul de tratament, acest medicament crește apariția reacțiilor adverse.

La administrarea de IMAO ireversibile neselective pot apărea următoarele reacții adverse: dispepsie, tulburări ale tractului gastrointestinal. Se observă adesea hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută) și dureri de cap în partea frontală a capului. La administrarea de IMAO reversibile, lista efectelor negative crește: hipertensiune arterială, scăderea apetitului, retenție urinară, erupții cutanate, dificultăți de respirație.

Video: ce se aplică inhibitorilor MAO