Antidepresive. Ce sunt antidepresivele? Clasificarea antidepresivelor

Cel mai cauza probabila Apariția depresiei este o teorie biochimică, conform căreia există o scădere a nivelului de neurotransmițători - nutrienți din creier, precum și o scădere a sensibilității receptorilor la aceste substanțe.

Toate medicamentele din acest grup sunt împărțite în mai multe clase, dar acum să vorbim despre istorie.

Istoria descoperirii antidepresivelor

Din cele mai vechi timpuri, omenirea a abordat problema tratării depresiei cu diferite teorii și ipoteze. Roma antică a fost renumit pentru medicul său grec antic pe nume Soranus din Efes, care s-a oferit pentru tratament probleme mentale, inclusiv depresie, - săruri de litiu.

Pe măsură ce progresul științific și medical a progresat, unii oameni de știință au apelat la o serie de substanțe pentru a combate războiul împotriva depresiei, de la canabis, opiu și barbiturice la amfetamine. Ultimul dintre ele, însă, a fost folosit în tratamentul depresiei apatice și letargice, care a fost însoțită de stupoare și refuz de a mânca.

Primul antidepresiv a fost sintetizat în laboratoarele companiei Geigy în 1948. Acest medicament a fost Imipramină. După aceasta am efectuat cercetări clinice, dar nu au început să-l lanseze decât în 1954, când a fost obținută Aminazina. De atunci, au fost descoperite multe antidepresive, despre clasificarea cărora vom vorbi mai târziu.

Pastile magice - grupurile lor

Toate antidepresivele sunt împărțite în două grupuri mari:

Timireticele sunt medicamente cu efect stimulator care sunt utilizate pentru tratarea stărilor depresive cu semne de depresie și depresie.
Timolepticele sunt medicamente care au proprietăți sedative. Tratamentul depresiei cu procese predominant excitatorii.

blochează absorbția serotoninei - Flunisan, Sertralină, Fluvoxamină;
blochează absorbția norepinefrinei - Maproteline, Reboxetine.

neselectiv (inhibă monoaminoxidaza A și B) – Transamină;
selectiv (inhiba monoaminoxidaza A) - Autorix.

Antidepresivele altora grupele farmacologice– Coaxil, Mirtazapină.

Mecanismul de acțiune al antidepresivelor

Pe scurt, antidepresivele pot corecta unele procese care apar în creier. Creierul uman este alcătuit dintr-un număr colosal de celule nervoase numite neuroni. Un neuron este format dintr-un corp (soma) și procese - axoni și dendrite. Neuronii comunică între ei prin aceste procese.

Trebuie clarificat faptul că ele comunică între ele printr-o sinapsă (despicătură sinaptică), care se află între ele. Informația de la un neuron la altul este transmisă folosind o substanță biochimică - un transmițător. În prezent, se cunosc aproximativ 30 de mediatori diferiți, dar aceștia sunt asociați cu depresia următoarea triadă: serotonina, norepinefrina, dopamina. Reglându-le concentrația, antidepresivele corectează funcționarea afectată a creierului din cauza depresiei.

Mecanismul de acțiune diferă în funcție de grupul de antidepresive:

Inhibitorii captării neuronale (neselective) blochează recaptarea neurotransmițătorilor - serotonina și norepinefrina.
Inhibitori neuronali ai captării serotoninei: Inhibă procesul de absorbție a serotoninei, crescând concentrația acesteia în fanta sinaptică. Trăsătură distinctivă acest grup este absența activității m-anticolinergice. Există doar un efect ușor asupra receptorilor α-adrenergici. Din acest motiv, astfel de antidepresive nu au practic efecte secundare.
Inhibitori neuronali ai captării norepinefrinei: inhibă recaptarea norepinefrinei.
Inhibitori de monoaminoxidază: monoaminoxidaza este o enzimă care distruge structura neurotransmițătorilor, ducând la inactivarea acestora. Monoaminoxidaza există în două forme: MAO-A și MAO-B. MAO-A actioneaza asupra serotoninei si norepinefrinei, MAO-B actioneaza asupra dopaminei. Inhibitorii MAO blochează acțiunea acestei enzime, crescând astfel concentrația mediatorilor. Medicamentele de elecție pentru tratarea depresiei sunt adesea inhibitori MAO-A.

Clasificarea modernă a antidepresivelor

Grupul triciclic de medicamente blochează sistemul de transport al terminalelor presinaptice. Pe baza acestui fapt, astfel de medicamente perturbă captarea neuronală a neurotransmițătorilor. Acest efect permite o ședere mai lungă a mediatorilor enumerați în sinapsă, asigurând astfel un efect mai lung al mediatorilor asupra receptorilor postsinaptici.

Medicamentele din acest grup au blocare α-adrenergică și activitate m-anticolinergică - provoacă următoarele reacții adverse:

gură uscată;
încălcarea funcției acomodative a ochiului;
atonie Vezica urinara;
scăderea tensiunii arteriale.

Scopul aplicatiei

Este rațional să se utilizeze antidepresive pentru prevenirea și tratamentul depresiei, nevrozelor, stărilor de panică, enurezisului, tulburării obsesiv-compulsive, cronice. sindrom de durere, tulburare schizoafectivă, distimie, tulburare de anxietate generalizată, tulburare de somn.

Există dovezi ale utilizării eficiente a antidepresivelor ca farmacoterapie auxiliară pentru ejaculare precoce, bulimie și fumatul de tutun.

Efecte secundare

Deoarece aceste antidepresive au o structură chimică și un mecanism de acțiune divers, efectele secundare pot varia. Dar toate antidepresivele au următoarele simptome comune atunci când le iau: halucinații, agitație, insomnie și dezvoltarea sindromului maniacal.

Timolepticele provoacă retard psihomotoriu, somnolență și letargie și scăderea concentrației. Timireticele pot duce la simptome psihoproductive (psihoză) și creșterea anxietății.

Cele mai frecvente efecte secundare ale antidepresivelor triciclice includ:

constipație;
midriază;
retenție urinară;
atonie intestinală;
încălcarea actului de a înghiți;
tahicardie;
afectarea funcțiilor cognitive (procese de memorie și de învățare afectate).

Pacienții vârstnici pot prezenta delir - confuzie, dezorientare, anxietate, halucinații vizuale. În plus, crește riscul de creștere în greutate, apariția hipotensiunii ortostatice și a tulburărilor neurologice (tremor, ataxie, disartrie, spasme musculare mioclonice, tulburări extrapiramidale).

La utilizare pe termen lung– efect cardiotoxic (tulburări de conducere cardiacă, aritmii, tulburări ischemice), scăderea libidoului.

La administrarea inhibitorilor selectivi ai captării serotoninei neuronale, sunt posibile următoarele reacții: gastroenterologice - sindrom dispeptic: dureri abdominale, dispepsie, constipație, vărsături și greață. Creșterea nivelului de anxietate, insomnie, amețeli, oboseală, tremurături, afectare a libidoului, pierderea motivației și atenuare emoțională.

Inhibitorii selectivi ai recaptării norepinefrinei provoacă reacții adverse precum insomnie, gură uscată, amețeli, constipație, atonie a vezicii urinare, iritabilitate și agresivitate.

Tranchilizante și antidepresive: care este diferența?

Tranchilizante (anxiolitice) sunt substanțe care elimină anxietatea, frica și tensiunea emoțională internă. Mecanismul de acțiune este asociat cu întărirea și creșterea inhibiției GABAergice. GABA este o substanță biogenă care joacă un rol inhibitor în creier.

Este prescris ca terapie pentru atacuri distincte de anxietate, insomnie, epilepsie, precum și afecțiuni nevrotice și asemănătoare nevrozei.

Din aceasta putem concluziona că tranchilizantele și antidepresivele au mecanisme de acțiune diferite și diferă semnificativ unele de altele. Calmantele nu sunt capabile să trateze tulburările depresive, așa că prescrierea și utilizarea lor este irațională.

Puterea „pastilelor magice”

În funcție de severitatea bolii și de efectul utilizării, se pot distinge mai multe grupuri de medicamente.

Antidepresive puternice - utilizate eficient în tratamentul depresiei severe:

Imipramina – are proprietăți pronunțate antidepresive și sedative. Debutul efectului terapeutic se observă după 2-3 săptămâni. Reacții adverse: tahicardie, constipație, dificultăți la urinare și gură uscată.
Maprotilina, Amitriptilina - similar cu Imipramina.
Paroxetina are activitate antidepresivă ridicată și efect anxiolitic. Luat o dată pe zi. Efect terapeutic se dezvoltă în decurs de 1-4 săptămâni de la începerea tratamentului.

Antidepresive ușoare – prescrise în cazuri de depresie moderată și ușoară:

Doxepin – îmbunătățește starea de spirit, elimină apatia și depresia. Un efect pozitiv al terapiei este observat după 2-3 săptămâni de la administrarea medicamentului.
Mianserin - are proprietăți antidepresive, sedative și hipnotice.
Tianeptina – ameliorează retardul motor, îmbunătățește starea de spirit și crește tonusul general al corpului. Conduce la dispariția plângerilor somatice cauzate de anxietate. Datorita disponibilitatii acțiune echilibrată, indicat pentru depresia anxioasă și inhibată.

Antidepresive naturale din plante:

Sunătoarea – conține hepericină, care are proprietăți antidepresive.
Novo-Passit - contine valeriana, hamei, sunatoare, paducel, melisa. Ajută la ameliorarea anxietății, a tensiunii și a durerilor de cap.
Persen - conține și o colecție de ierburi: mentă, balsam de lămâie și valeriană. Are efect sedativ.

Paducelul, macesele - au proprietati sedative.

TOP 30 al nostru: cele mai bune antidepresive

Am analizat aproape toate antidepresivele care erau disponibile spre vânzare la sfârșitul anului 2016, am studiat recenzii și am întocmit o listă de 30 cele mai bune medicamente, care practic nu au efecte secundare, dar în același timp sunt foarte eficiente și își îndeplinesc sarcinile bine (fiecare după sine):

Agomelatina este utilizată pentru episoade de depresie majoră de diverse origini. Efectul apare după 2 săptămâni.
Adepress - provoacă inhibarea captării serotoninei, utilizat pentru episoade depresive, efectul apare după 7-14 zile.
Azafen - utilizat pentru episoade depresive. Cursul de tratament este de cel puțin 1,5 luni.
Azona – crește conținutul de serotonină, face parte din grupul de antidepresive puternice.
Aleval – prevenirea și tratamentul stărilor depresive de diverse etiologii.
Amizol - prescris pentru anxietate și agitație, tulburări de comportament, episoade depresive.
Anafranil – stimularea transmiterii catecolaminergice. Are efecte blocante adrenergice și anticolinergice. Domeniul de aplicare: episoade depresive, stări obsesive și nevroze.
Asentra este un inhibitor specific al captării serotoninei. Indicat când tulburări de panică, în tratamentul depresiei.
Aurorix este un inhibitor MAO-A. Folosit pentru depresie și fobii.
Brintellix este un antagonist al receptorilor de serotonină 3, 7, 1d, un agonist al receptorilor de serotonină 1a, corectarea tulburărilor de anxietate și a stărilor depresive.
Valdoxan este un stimulator al receptorilor de melatonină și, într-o mică măsură, un blocant al unui subgrup de receptori ai serotoninei. Terapie pentru tulburarea anxioasă-depresivă.
Velaxin este un alt antidepresiv grup chimic, îmbunătățește activitatea neurotransmițătorilor.
Wellbutrin - folosit pentru depresie ușoară.
Venlaxor este un puternic inhibitor al recaptării serotoninei. Beta-blocant slab. Tratamentul tulburărilor de depresie și anxietate.
Heptor – pe lângă activitatea antidepresivă, are efecte antioxidante și hepatoprotectoare. Bine tolerat.
Herbion Hypericum este un medicament pe bază de plante care aparține grupului de antidepresive naturale. Este prescris pentru depresie ușoară și atacuri de panică.
Deprex este un antidepresiv care are efect antihistaminic, utilizat în tratamentul tulburărilor mixte de anxietate și depresie.
Deprefolt este un inhibitor al captării serotoninei și are un efect slab asupra dopaminei și norepinefrinei. Nu există stimulare și efect sedativ. Efectul se dezvoltă la 2 săptămâni după administrare.
Deprim - efectul antidepresiv și sedativ apare datorită prezenței extractului de sunatoare. Aprobat pentru utilizare în tratamentul copiilor.
Doxepin este un blocant al receptorilor serotoninei H1. Acțiunea se desfășoară a doua zi după începerea administrării. Indicatii: anxietate, depresie, stari de panica.
Zoloft - domeniul de aplicare nu se limitează la episoadele depresive. Este prescris pentru fobiile sociale și tulburările de panică.
Ixel este un antidepresiv care are un spectru larg de acțiune, un blocant selectiv al captării serotoninei.
Coaxil - crește absorbția sinaptică a serotoninei. Efectul apare în 21 de zile.
Maprotilina - folosită pentru depresia endogenă, psihogenă, somatogenă. Mecanismul de acțiune se bazează pe inhibarea captării serotoninei.
Miansan este un stimulator al transmiterii adrenergice la nivelul creierului. prescris pentru ipocondrie și depresie de diverse origini.
Miracitol - îmbunătățește efectul serotoninei, crește conținutul acesteia în sinapsă. În combinație cu inhibitori de monoaminoxidază, provoacă reacții adverse severe.
Negrustin – antidepresiv origine vegetală. Eficient pentru tulburările depresive ușoare.
Newelong este un inhibitor al recaptării serotoninei și norepinefrinei.
Prodep – blochează selectiv absorbția serotoninei, crescând concentrația acesteia. Nu provoacă o scădere a activității receptorilor β-adrenergici. Eficient pentru depresie.
Citalon este un blocant de înaltă precizie a absorbției serotoninei, cu efect minim asupra concentrațiilor de dopamină și norepinefrină.

Există ceva pentru toată lumea

Antidepresivele nu sunt cel mai adesea ieftine, am întocmit o listă cu cele mai ieftine dintre ele în ordinea crescătoare a prețului, cu cele mai ieftine medicamente la început și cu cele mai scumpe la sfârșit:

Cel mai faimos antidepresiv este și cel mai ieftin (poate de aceea este atât de popular) Fluoxetine 10 mg 20 capsule – 35 de ruble;
Amitriptilină 25 mg 50 comprimate – 51 ruble;
Pirazidol 25 mg 50 comprimate - 160 ruble;
Azafen 25 mg 50 comprimate – 204 ruble;
Deprim 60 mg 30 comprimate – 219 ruble;
Paroxetină 20 mg 30 comprimate – 358 ruble;
Melipramină 25 mg 50 comprimate – 361 ruble;
Adepress 20 mg 30 comprimate – 551 ruble;
Velaxin 37,5 mg 28 comprimate – 680 ruble;
Paxil 20 mg 30 comprimate – 725 ruble;
Rexetină 20 mg 30 comprimate – 781 ruble;
Velaxin 75 mg 28 comprimate – 880 ruble;
Stimuloton 50 mg 30 tabub;
Tsipramil 20 mg 15 comprimate – 899 ruble;
Venlaxor 75 mg 30 comprimate.

Adevărul este întotdeauna dincolo de teorie

Pentru a înțelege întreaga idee despre antidepresivele moderne, chiar și cele mai bune, pentru a înțelege care sunt beneficiile și daunele lor, este, de asemenea, necesar să studiem recenziile oamenilor care au trebuit să le ia. După cum puteți vedea, nu este nimic bun în a le lua.

Am încercat să combat depresia cu antidepresive. Am renunțat pentru că rezultatul a fost deprimant. Am căutat multe informații despre ei, am citit multe site-uri. Peste tot sunt informații contradictorii, dar oriunde le citesc, ei scriu că nu e nimic bun la ei. Eu însumi am experimentat tremurări, dureri și pupile dilatate. M-am speriat și am decis că nu am nevoie de ele.

Soția mea a luat Paxil timp de un an după ce a născut. Ea a spus că sănătatea ei rămâne la fel de proastă. Am renunțat, dar au început simptomele de sevraj - lacrimile curgeau, a existat sevraj, mâna mea s-a întins la pastile. După aceasta, antidepresivele sunt privite negativ. Nu am încercat.

Și antidepresivele m-au ajutat, medicamentul Neurofulol a ajutat, vândut fără prescripție medicală. A ajutat bine cu episoadele depresive. Setează sistemul nervos central pentru o funcționare lină. M-am simțit grozav pentru asta. Acum nu am nevoie de astfel de medicamente, dar vi le recomand dacă trebuie să cumpărați ceva fără prescripție medicală. Dacă aveți nevoie de unul mai puternic, atunci consultați un medic.

Valerchik, vizitator al site-ului Neurodoc

În urmă cu trei ani, a început depresia, în timp ce alergam la clinici să văd doctori, era din ce în ce mai rău. Nu era poftă de mâncare, și-a pierdut interesul pentru viață, nu era somn, memoria i s-a deteriorat. Am fost la un psihiatru, mi-a prescris Stimulaton. Am simtit efectul dupa 3 luni de la care am luat-o, nu ma mai gandesc la boala. Am baut vreo 10 luni. M-a ajutat.

Este important să rețineți că antidepresivele nu sunt medicamente inofensive și ar trebui să vă consultați medicul înainte de a le utiliza. El va putea ridica medicamentul potrivitși dozajul acestuia.

Ar trebui să vă monitorizați sănătate mentalăși contactați în timp util instituțiile specializate pentru a nu agrava situația, ci pentru a scăpa din timp de boală.

Această secțiune a fost creată pentru a avea grijă de cei care au nevoie specialist calificat fără a deranja ritmul obișnuit propria viata.

Am luat Paxil timp de doi ani. Starea era excelentă, gândurile de sinucidere au dispărut. Din motive independente de voința mea, a trebuit să renunț brusc (eram la terapie intensivă după un atac de cord). Am simțit efectul complet al retragerii: gânduri de sinucidere, apatie, lacrimi etc. Am încercat să trăiesc fără Paxil timp de șase luni. În acest timp a existat o tentativă de sinucidere, gândurile despre asta în mod constant. După consultarea unui psihiatru, am început un nou curs. Chiar va trebui să-l beau pentru tot restul vieții?

Spune-mi de ce lista celor mai bune antidepresive din articol nu include Cipralex și analogii săi (Selectra etc., ingredientul activ este escitalopram)? Sau sunt aceste medicamente deja învechite, care literalmente în urmă cu 7-10 ani au fost poziționate de psihiatri drept cele mai bune – în sensul de a fi mai ușor de tolerat cu efect cumulativ?

Cum acționează antidepresivele asupra sistemului nervos?

V. P. Vereitinova, Ph.D. Miere. Științe, Universitatea Națională Farmaceutică O. A. Tarasenko din Ucraina

Psihofarmacologia și psihofarmacoterapia afecțiunilor depresive sunt domenii în dezvoltare dinamică, iar antidepresivele sunt medicamentele care ocupă locul doi în prescripție între toate medicamentele psihotrope (după benzodiazepine). Un rating atât de ridicat al acestor medicamente psihotrope se datorează faptului că aproximativ 5% din populație glob suferă de depresie (conform OMS). Un factor important care stimulează dezvoltarea acestui domeniu al farmacologiei este și faptul că 30-40% dintre depresii sunt rezistente la farmacoterapie.

În prezent sunt aproximativ 50 ingrediente active, legate de antidepresive, care sunt reprezentate de câteva sute de medicamente produse de diverse companii farmaceutice. Dintre acestea, 41 de nume comerciale sunt înregistrate în Ucraina.

Trebuie remarcat faptul că antidepresivele au aplicare largă nu numai în psihiatrie, ci și în general practică medicală. Astfel, potrivit autorilor străini, frecvența tulburărilor depresive în rândul pacienților terapeutici internați este de 15-36%, în timp ce, în același timp, aproximativ 30% dintre pacienții ambulatori cu diagnostic somatic necunoscut suferă de depresie somatizată. Depresia (indiferent de origine), care se dezvoltă pe fondul unei boli somatice severe, complică semnificativ cursul și reabilitarea pacientului. Depresia somatizată, mascată drept tulburări somatovegetative, duce adesea la erori de diagnostic și, în consecință, tratament necorespunzător bolnav.

Luând în considerare utilizarea destul de răspândită a antidepresivelor și nevoia din ce în ce mai mare de utilizare a acestor medicamente, este necesar să existe o înțelegere clară a efectelor secundare ale acestora, ceea ce va permite prescrierea diferențiată a acestor medicamente pentru tratamentul stărilor depresive ale natură și severitate variate.

Antidepresive triciclice

Acesta este un grup de antidepresive clasice puternice care au fost folosite pentru a trata depresia încă de la începutul anilor 50 și sunt unul dintre principalele grupuri de timoanaleptice.

Antidepresivele triciclice (TCA) cresc concentrația de monoamine (serotonină, norepinefrină și, într-o măsură mai mică, dopamină) în creier, datorită scăderii absorbției acestora de către terminațiile presinaptice, favorizând acumularea acestor mediatori în fanta sinaptică și creşterea eficienţei transmiterii sinaptice. Pe lângă influențarea acestor sisteme mediatoare, TCA au și activitate anticolinergică, adrenolitică și antihistaminica.

Datorită acestei interferențe neselective a TCA în metabolismul neurotransmițătorilor, aceștia au multe efecte secundare (Tabelul 1). Acest lucru se datorează, în primul rând, efectelor anticolinergice centrale și periferice ale acestora.

Tabelul 1. Efectele secundare ale antidepresivelor triciclice

Efectul este exprimat moderat, ++ - efectul este exprimat moderat, +++ - efectul este puternic exprimat, ± - efectul se poate manifesta.

Efectul anticolinergic periferic este dependent de doză și se manifestă prin uscăciunea gurii, tulburări de deglutiție, midriază, creșterea presiunii intraoculare, tulburări de acomodare, tahicardie, constipație (până la ileus paralitic) și retenție urinară. În acest sens, TCA-urile sunt contraindicate în glaucom, hiperplazie Prostată. Efectele anticolinergice periferice dispar după reducerea dozei și sunt oprite de proserină. Aceste medicamente nu trebuie combinate cu medicamente anticolinergice. Amitriptilina, doxepina, imipramina, trimipramina și clomipramina au cea mai mare activitate anticolinergică.

Prescrierea ATC la pacienții vârstnici, precum și la pacienții cu patologie vasculară și leziuni organice Sistemul nervos central poate duce la dezvoltarea simptomelor delirante (confuzie, anxietate, dezorientare, halucinații vizuale). Dezvoltarea acestui efect secundar este asociată cu efectul anticolinergic central al antidepresivelor triciclice. Riscul de a dezvolta delir crește atunci când este prescris simultan cu alte ATC, medicamente antiparkisonice, antipsihotice și anticolinergice. Efectele anticolinergice centrale ale ATC sunt stopate prin administrarea de agenți anticolinesterazici (fizostigmină, galantamina). Pentru a preveni dezvoltarea delirului psihofarmacologic, pacienților cu risc nu trebuie să li se prescrie medicamente cu efect anticolinergic pronunțat.

Printre alte tulburări ale autonomiei, hipotensiunea ortostatică poate apărea la utilizarea ATC (în special la persoanele cu patologie cardiovasculară), care se manifestă ca slăbiciune, amețeli și leșin. Aceste fenomene sunt asociate cu activitatea de blocare α-adrenergică a TCA. Dacă se dezvoltă hipotensiune arterială severă, este necesar să se înlocuiască medicamentul prescris cu altul care are o activitate de blocare α-adrenergică mai mică. Cofeina sau cordiamina sunt folosite pentru a crește tensiunea arterială.

Antidepresivele triciclice au capacitatea de a interfera activ cu starea neurologică a pacienților. Cele mai frecvente tulburări neurologice sunt tremorul, spasmele musculare mioclonice, paresteziile și tulburările extrapiramidale. La pacienții cu predispoziție la reacții convulsive (epilepsie, leziuni cerebrale traumatice, alcoolism), pot apărea convulsii. Amoxapina și maprotilina scad pragul excitabilității convulsive în cea mai mare măsură.

De asemenea, este necesar de remarcat ambiguitatea efectului TCA asupra sistemului nervos central: de la sedare severă (fluoroacizină, amitriptilină, trimipramină, amoxapină, doxepină, azafenă) până la un efect stimulator (imipramină, nortriptilină, desipramină); reprezentanți ai acestui grup sunt medicamente (maprotilină, clomipramină) cu așa-numita acțiune „echilibrată” (bipolară). În funcție de natura efectului TCA-urilor asupra sistemului nervos central, apar modificări mentale corespunzătoare. Astfel, medicamentele sedative contribuie la dezvoltarea retardării psihomotorii (letargie, somnolență) și scăderea concentrației. Medicamentele cu o componentă stimulatoare a acțiunii pot duce la exacerbarea anxietății, reluarea iluziilor, halucinații la pacienții psihici și la pacienții cu tulburări afective bipolare - la dezvoltarea stărilor maniacale. Medicamentele stimulatoare pot crește tendințele suicidare la pacienți. Pentru a preveni tulburările descrise, un antidepresiv trebuie selectat corect, ținând cont de predominanța unei componente sedative sau stimulatoare în farmacodinamia sa. Pentru a preveni inversarea afectării la pacienții cu sindrom depresiv bipolar, este necesar să se combine TCA cu stabilizatori ai dispoziției (carbamazepină). Hipersedarea scade atunci când sunt prescrise doze terapeutice medii de nootropil. Cu toate acestea, ar fi incorect să se considere efectul sedativ al TCA doar ca un efect secundar, deoarece acest efect este util în cazurile în care depresia este însoțită de anxietate, frică, neliniște și alte manifestări nevrotice.

Interferența activă a antidepresivelor triciclice în transmiterea colinergică, adrenergică și histaminică contribuie la perturbarea funcțiilor cognitive ale creierului (memorie, procesul de învățare, nivelul de veghe).

Doze mari și utilizare pe termen lung medicamentele din acest grup conduc la efecte cardiotoxice. Cardiotoxicitatea antidepresivelor triciclice se manifestă prin tulburări de conducere în nodul atrioventricular și ventriculi ai inimii (efect asemănător chininei), aritmii, scăderea contractilitatea miocardului. Doxepina și amoxapina au cea mai mică cardiotoxicitate. Tratamentul pacienților cu patologie cardiovasculară cu antidepresive triciclice trebuie efectuat sub monitorizare ECG și nu trebuie utilizate doze mari.

Când se utilizează TCA, sunt posibile și alte reacții adverse, cum ar fi reacții alergice ale pielii (cel mai adesea cauzate de maprotilină), leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie, creștere în greutate (asociată cu blocarea receptorilor histaminici), secreție alterată a hormonului antidiuretic, disfuncție sexuală, efect teratogen. De asemenea, trebuie remarcat faptul că există posibilitatea de a dezvolta consecințe severe, inclusiv moartea, cu o supradoză de antidepresive triciclice.

numeroși efecte nedorite problemele care apar la utilizarea TCA și interacțiunile cu multe medicamente limitează semnificativ utilizarea acestora în practica medicală generală și, mai ales, în practica ambulatorie.

Inhibitori de monoaminoxidază

Inhibitorii MAO (IMAO) sunt împărțiți în 2 grupe: cei anteriori - inhibitori MAO neselectivi ireversibili (fenelzină, nialamidă) și cei mai târziu - inhibitori selectivi reversibili MAOA (pirazidol, moclobemidă, befol, tetrindol).

Principalul mecanism de acțiune al acestor antidepresive este inhibarea monoaminoxidazei, o enzimă care provoacă dezaminarea serotoninei, norepinefrinei și parțial dopaminei (MAO-A), precum și dezaminarea β-feniletilaminei, dopaminei, tiraminei (MAOB). ), care intră în organism cu alimente. Dezaminarea afectată a tiraminei de către inhibitorii MAO neselectivi ireversibili duce la așa-numitul sindrom „brânză” (sau tiramină), manifestat prin dezvoltarea criza hipertensivă atunci când consumați alimente bogate în tiramină (brânză, smântână, afumaturi, leguminoase, bere, cafea, vinuri roșii, drojdie, ciocolată, carne de vită și ficat de pui si etc.). Atunci când se utilizează IMAO ireversibili neselectivi, aceste produse trebuie excluse din dietă. Medicamentele din acest grup au un efect hepatotoxic; datorită efectului psihostimulant pronunțat, provoacă euforie, insomnie, tremor, agitație hipomaniacă și, de asemenea, datorită acumulării de dopamină, delir, halucinații și alte tulburări psihice.

Efecte secundare enumerate, interacțiuni nesigure cu unii medicamente, otrăvire severă simptomele care apar în timpul supradozajului limitează drastic utilizarea IMAO ireversibile neselective în tratamentul depresiei și necesită o mare precauție și respectarea strictă a regulilor de administrare a acestor medicamente. În prezent, aceste medicamente sunt utilizate numai în cazurile în care depresia este rezistentă la acțiunea altor antidepresive.

IMAO-urile reversibile selective se caracterizează prin activitate antidepresivă ridicată, tolerabilitate bună și toxicitate mai mică; au găsit o utilizare pe scară largă în practica medicală, înlocuind IMAO cu acțiune ireversibilă neselectivă. Printre efectele secundare ale acestor medicamente, este necesar să se remarce uscarea ușoară a gurii, retenția urinară, tahicardia și simptomele dispeptice; V în cazuri rare pot apărea amețeli, dureri de cap, anxietate, neliniște, tremurări ale mâinilor; exista si piele reactii alergice, cu un curs bipolar de depresie, o schimbare este posibilă faza depresivă la maniac. Buna tolerabilitate a IMAO-urilor selective reversibile le permite să fie utilizate în ambulatoriu fără a urma o dietă specială.

Inhibitorii MAO nu trebuie combinați cu inhibitori ai recaptării serotoninei, analgezice opioide sau dextrometorfan, care este inclus în multe medicamente antitusive.

IMAO sunt cei mai eficienți pentru depresie însoțită de sentimente de frică, fobii, ipocondrie și stări de panică.

Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS)

ISRS sunt un grup de medicamente care sunt eterogene în structura chimica. Acestea sunt medicamente unice, duble și multiciclice care au un mecanism comun de acțiune: blochează selectiv recaptarea doar a serotoninei, fără a afecta absorbția norepinefrinei și dopaminei și nu acționează asupra sistemelor colinergic și histaminergic. Grupul ISRS include medicamente precum fluvoxamina, fluoxetina, sertralina, paroxetina, citalopramul. Domeniul de aplicare al acestui grup este stările depresive severitate moderată, distimie, tulburare obsesiv-compulsivă. Medicamentele ISRS sunt mai puțin toxice și mai bine tolerate decât ATC, dar nu le depășesc ca eficacitate clinică. Avantajul ISRS față de TCA este că sunt destul de siguri pentru pacienții cu patologii somatice și neurologice, vârstnici și pot fi utilizați în ambulatoriu. Este posibil să se utilizeze medicamente din acest grup la pacienții cu boli concomitente, cum ar fi adenom de prostată, glaucom cu unghi închis și boli cardiovasculare.

Antidepresivele din acest grup sunt minim pronunțate efecte secundare, care sunt asociate în principal cu hiperactivitate serotoninergică (Tabelul 2). Receptorii serotoninei sunt larg reprezentați în sistemul nervos central și periferic, precum și în țesuturile periferice (mușchi neted bronșic, tract gastrointestinal, pereții vasului etc.). Cele mai frecvente efecte secundare sunt tulburările tractului gastrointestinal (pot fi eliminate prin domperidonă): greață, vărsături mai rar, diaree (stimularea excesivă a receptorilor 5-HT3). Excitarea receptorilor serotoninei din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic poate duce la tremor, hiperreflexie, tulburări de coordonare motorie, disartrie și cefalee. Efectele secundare ale ISRS includ astfel de manifestări ale unui efect stimulator (în special cu fluoxetină), cum ar fi agitație, acatizie, anxietate (înlăturată de benzodiazepine), insomnie (stimulare excesivă a receptorilor 5-HT2), dar pot apărea și somnolență crescută(fluvoxamină). ISRS pot provoca o schimbare a fazelor de la depresie la maniacale la pacienții cu boală bipolară, dar acest lucru apare mai rar decât în cazul utilizării ATC. Mulți pacienți care iau ISRS experimentează oboseală în timpul zilei. Acest efect secundar este cel mai frecvent în cazul paroxetinei.

Tabelul 2. Efectele secundare ale antidepresivelor serotoninergice

comune (15% sau mai mult) PE;

PE care apare rar (2-7%);

Foarte rare (mai puțin de 2%) PE;

(+) - PE posibil, dar extrem de rar;

0 - PE nedetectat.

În 50% din cazuri, în timp ce iau ISRS (în special paroxetină, sertralină), pacienții prezintă tulburări sexuale, exprimate în erecții slăbite, ejaculare întârziată, anorgasmie parțială sau completă, ducând adesea la refuzul pacientului de a lua medicamentul. Pentru a reduce disfuncția sexuală, este suficient să reduceți doza de antidepresiv.

Un efect secundar periculos al ISRS care apare în timpul tratamentului este „sindromul serotoninergic”. Probabilitatea apariției acestui sindrom crește atunci când ISRS sunt utilizați în combinație cu clomipramină, inhibitori reversibili și ireversibili MAO, triptofan, dextrametorfan, precum și atunci când două antidepresive serotoninergice sunt prescrise simultan. Clinic, „sindromul serotoninergic” se manifestă prin dezvoltare tulburări gastrointestinale(greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, flatulență), apariția agitației psihomotorii, tahicardie, hipertermie, rigiditate musculară, convulsii, mioclonie, transpirație, tulburări de conștiență de la delir la stupoare și comă, urmate de moarte. Dacă apare sindromul descris, este necesar să se întrerupă imediat medicamentul și să se prescrie pacientului medicamente antiserotonine (ciproheptadină), beta-blocante (propranolol) și benzodiazepine.

Toți ISRS sunt inhibitori ai citocromului P 2 D 6, care este implicat în metabolismul multor medicamente, inclusiv antipsihoticele și TCA. În acest sens, utilizarea ISRS cu medicamente psihotrope, TCA și medicamente utilizate pentru tratarea patologiilor somatice necesită prudență din cauza inactivării mai lente și a riscului de supradozaj.

Alte reacții adverse (convulsii, parkinsonism, leucopenie, trombocitopenie, bradicardie, activitate crescută a transaminazelor hepatice) sunt sporadice.

ISRS nu trebuie utilizat pentru anxietate, neliniște, insomnie sau tendințe suicidare. Contraindicațiile pentru utilizarea ISRS sunt, de asemenea, forme psihotice de depresie, sarcină, alăptare, epilepsie, disfuncție renală, otrăvire cu medicamente psihotrope și alcool.

Trebuie remarcat faptul că medicamentele din grupul inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei sunt utilizate pe scară largă, dar nu singurele antidepresive moderne. În prezent, au fost create medicamente selective/specifice și medicamente de așa-numită „acțiune bipolară”. Crearea acestor antidepresive a fost dictată de căutarea unor timoanaleptice și mai eficiente, sigure și mai bine tolerate.

Este bine cunoscut faptul că 60-80% dintre pacienții cu tulburări afective apar în practica medicală generală. Potrivit lui M. Yu. Drobizhev, între 20 și 40% dintre pacienții din secțiile de cardiologie, terapie și reumatologie ale unuia dintre marile spitale multidisciplinare din Moscova au nevoie de prescripție de timoanaleptice. Atunci când se prescrie terapie antidepresivă pacienților non-psihiatrici, este extrem de necesar să se țină cont de caracteristicile efectelor psihotrope și somatotrope ale medicamentului. După cum sa menționat mai sus, severitatea acestuia din urmă este asociată cu siguranța și tolerabilitatea antidepresivelor. De aici rezultă că este neselectiv antidepresive active, care au un număr mare de efecte secundare, sunt inadecvate pentru utilizare în practica medicala generala.

După riscul de dezvoltare efecte secundare la pacienții somatici, timoanalepticele sunt împărțite în medicamente cu scăzut, mediu și grad înalt risc (Tabelul 3). Antidepresivele sunt diferențiate în mod similar în funcție de utilizarea lor în boală gravă ficat și rinichi (Tabelul 4).

Tabel 3. Distribuția antidepresivelor în funcție de gradul de risc de apariție a efectelor cardiotoxice și hepatotoxice

Tabelul 4. Posibilitate de utilizare a antidepresivelor pentru bolile severe ale ficatului și rinichilor

Căutarea țintită a timoanalepticelor extrem de eficiente, sigure și bine tolerate continuă. Poate că în viitorul apropiat vom asista la apariția în practica medicală a unor medicamente care îmbină cu succes toate aceste trei criterii.

Andryushchenko A.V. Alegerea terapiei pentru depresie // Psihiatrie modernă.- 1998.- T. 1.- Nr. 2.- P. 10-14.
Drobizhev M. Yu. Utilizare antidepresivele moderne la bolnavii cu patologie terapeutică // Consilium medicum.-2002.- T. 4.- Nr. 5.- P. 20-26.
Malin I., Medvedev V.M. Efectele secundare ale antidepresivelor // Psihiatrie și psihofarmacoterapie.- 2002. - T. 4. - Nr. 5. - P. 10-19.
Muzychenko A.P., Morozov P.V., Kargaltsev D.A. și colab. Ixel în practica clinică // Psihiatrie și psihofarmacoterapie.- 2000. - T. 3. - Nr. 3. - P. 6-11.
Tabeeva G. R., Vein A. M. Farmacoterapia depresiei // Psihiatrie și psihofarmacoterapie.- 2000. - Nr. 1. - P. 12-19.

Informații actuale despre prevenire, tactici și tratament →

Revizuire opțiunile existente HBP.

„Imipramina” este primul produs farmaceutic care a fost folosit în compoziție tratament complex sindrom depresiv. Efectul său unic, care vizează îmbunătățirea stării de spirit, a fost dezvăluit în urma unor studii efectuate la mijlocul anilor cincizeci ai secolului XX. Studierea efectelor acestui medicament a făcut posibilă crearea unui unic grup de droguri, numite „antidepresive triciclice”. Medicamentele incluse în acest grup sunt adesea menționate folosind termenul „triciclice” sau abrevierea „TCA”.În acest articol, ne propunem să discutăm ce sunt antidepresivele și pentru ce sunt necesare.

Cu depresie, o persoană își pierde orice interes pentru viață, se simte copleșită și obosită tot timpul și nu poate lua o singură decizie.

Antidepresivele triciclice își primesc numele deoarece structura lor se bazează pe un inel cu trei carboni. Astăzi, această categorie de medicamente include mai mult de trei duzini diverse medicamente. Efectul lor pozitiv asupra stare emoțională pacientul se explică prin faptul că principalele componente ale medicamentelor ajută la creșterea sintezei serotoninei și norepinefrinei în organism. De asemenea, utilizarea antidepresivelor ajută la oprirea absorbției neurotransmițătorilor și are a influență pozitivă pe multe sisteme interne, inclusiv colinergice și muscarinice.

În primii ani, după distribuția lor în masă, medicamentele din categoria tensiunii arteriale (antidepresive) au fost utilizate pentru tratarea următoarelor patologii:

boli ale sistemului nervos central complicate de tulburări mintale;
boli de natură somatică;
tulburări endogene;
patologii psihogene.

Pe lângă tratamentul tulburărilor depresive, atacurilor de panică și afecțiunilor de anxietate, medicamentele din acest grup au fost utilizate ca parte a tratamentului complex al sindromului depresiv cronic. Antidepresivele erau adesea prescrise sub formă de agenţi profilactici care a prevenit recidiva tulburării.

Potrivit multor cercetători occidentali, antidepresivele triciclice sunt unul dintre cele mai bune mijloace pentru a elimina o formă severă de tulburare depresivă, care este însoțită de apariția tendințelor suicidare.

În anii nouăzeci ai secolului trecut, oamenii de știință credeau că utilizarea TCA-urilor ca parte a unui tratament complex depresie endogenă vă permite să obțineți rezultate de durată. Conform statisticilor din acea vreme, eficacitatea amitriptilinei a fost de aproximativ șaizeci la sută. Alegerea unui medicament specific utilizat în tratamentul patologiei depindea de manifestari clinice tulburare depresivă. Potrivit experților din acea vreme, inhibiția intelectuală și disfuncția motorie cauzate de patologii psihologice si tulburari neurologice, au fost usor eliminate cu ajutorul melipraminei. În cazul tulburării anxioase de personalitate s-a utilizat amitriptilină.

Depresia este periculoasă deoarece poate afecta întregul corp, provocând modificări ireversibile ale organelor individuale.

De ce sunt antidepresivele periculoase și de ce sunt atât de rar folosite astăzi? În aproximativ treizeci la sută din cazurile de utilizare a triciclicelor de prima generație, au apărut reacții adverse severe. În comparație, medicamentele mai noi provoacă efecte negative în doar cincisprezece la sută din cazuri.

Triciclicele sunt utilizate în tratamentul stărilor depresive cauzate de tulburarea depresivă. Astăzi sunt folosite în următoarele scopuri:

tratamentul tulburărilor depresive și anxioase de personalitate;
eliminarea atacurilor de panică;
reducerea severității melancoliei involutive;
terapia pentru sindromul depresiv de natură organică.

În plus, această categorie de medicamente este utilizată ca parte a tratamentului complex al bolilor cauzate de factori somatogeni și a utilizării unor medicamente antipsihotice puternice. TCA-urile pot fi utilizate pentru psihoza maniaco-depresivă, precum și pentru prevenirea sindromului depresiv.

Majoritatea medicamentelor incluse în acest grup, pe lângă efectele antidepresive, au un efect sedativ. Astfel de medicamente sunt utilizate ca parte a unui tratament complex pentru tulburările de funcționare a sistemului nervos. „Azafen” este unul dintre cele mai eficiente medicamente din acest grup, adesea folosit pentru patologii ale activității cardiace care apar pe fondul unei tulburări depresive. Acest medicament poate fi utilizat în cazurile de depresie alcoolică, care este însoțită de letargie și anxietate crescute.

Este important de reținut că antidepresivele nu trebuie utilizate în asociere cu inhibitorii MAO. Acesta din urmă poate fi utilizat doar la câteva zile după finalizarea cursului de administrare a ATC. Dintre contraindicațiile antidepresivelor triciclice, trebuie evidențiată intoleranța individuală la compoziția acestora.

TCA-urile pot crește și promova transmiterea norepinefrinei și a serotoninei

Efectele secundare ale medicamentelor

Principiul de acțiune al antidepresivelor triciclice se bazează pe inhibarea procesului de absorbție a serotoninei și norepinefrinei. În ciuda faptului că aceste medicamente prezintă o eficiență ridicată în tratamentul depresiei, ele au un impact negativ asupra funcționării organelor și sistemelor interne. Să ne uităm la cele mai comune tipuri de efecte secundare.

În primul rând, trebuie spus că efectul antihistaminic ajută la scăderea tensiunii arteriale, ceea ce duce la somnolență. În plus, mulți pacienți au o creștere rapidă în greutate. Inhibarea procesului de absorbție a norepinefrinei provoacă dezvoltarea tahicardiei și, de asemenea, afectează negativ ejacularea și erecția. Este important de menționat că majoritatea medicamentelor din categoria tensiunii arteriale au un efect negativ asupra libidoului.

Efectul anticolinergic poate duce la flatulență și întârzierea producției de urină. În cazuri izolate, acest proces duce la întrerupere ritm cardiacși provoacă pierderea cunoștinței. Captura de dopamina si serotonina contribuie la stimularea sistemului nervos, pierderea poftei de mancare si aparitia crizelor de greata. Impact negativ asupra sistemului nervos central se poate manifesta sub formă de atacuri convulsive. Trebuie remarcat faptul că utilizarea pe termen lung a medicamentelor incluse în grupul TCA are impact negativ asupra mușchiului inimii, care se exprimă prin tulburări de conducere.

In acea situatie cand corpul uman a crescut instabilitatea la această categorie de medicamente; pacienții se confruntă cu disfuncție hepatică, tulburări metabolice și dezvoltarea altor patologii periculoase. Este important de menționat că antidepresivele fără efecte secundare și dependență nu există astăzi.

Cele mai bune medicamente din categoria TCA

In rusa piata farmaceutica Există mai mult de câteva zeci de medicamente diferite disponibile în categoria antidepresivelor triciclice. În lista de mai jos, am colectat cele mai comune produse farmacologice care sunt foarte eficiente și au o probabilitate scăzută de efecte secundare.

Triciclicele inhibă absorbția norepinefrinei, serotoninei și manifestarea efectelor anticolinergice și antihistaminice

Antidepresive triciclice, listă de medicamente:

"Azafen"- un medicament din grupa antidepresivelor triciclice, care este utilizat în compoziție terapie complexă diferite forme tulburare depresivă. Eficiență ridicată acest medicament este demonstrat în tratamentul stărilor depresive care sunt combinate cu boli cronice de etiologie somatică.

"Saroten Retard"- un medicament unic folosit pentru a elimina semnele depresiei, problemele de somn și tulburările de anxietate. Experții prescriu acest medicament pentru boli precum disforia, formele alcoolice, endogene sau reactive ale sindromului depresiv.

"Amitriptilina"- un medicament derivat fabricat pe baza de imipramină. Acest medicament poate fi considerat unul dintre primii reprezentanți ai TCA. Folosit ca parte a tratamentului complex al depresiei și tulburărilor de anxietate.

"Fluoroacizina"- un medicament care, pe lângă efectele antidepresive, are efect sedativ. În ciuda activității centrale și hoolitice crescute, acest medicament reduce excitația sistemului nervos.

Zoloft- un medicament din categoria triciclice, care este utilizat pentru tulburarea depresivă severă. Ca componentă activă, acest produs utilizează sertralină, care este unul dintre cele mai puternice antidepresive. Datorită ratei accelerate de absorbție a serotoninei, acest remediu este unul dintre cele mai bune din această categorie de medicamente.

"Liudiomil"- un medicament cu o gamă largă de efecte terapeutice, folosit pentru a reduce anxietatea, a calma letargia și a îmbunătăți starea de spirit. În plus, acest medicament are capacitatea de a elimina multe simptome somatice caracteristic sindromului depresiv.

"Lerivon"- efectul acestui medicament are ca scop blocarea receptorilor alfa adrenergici. În plus, acest medicament are un efect sedativ pronunțat. Lerivon poate fi utilizat atât pentru formele ușoare, cât și pentru cele severe ale sindromului depresiv.

"Anafranil"- unicitatea acestui produs constă în gamă largă efecte terapeutice. Acest medicament este utilizat ca parte a terapiei complexe pentru mascați, nevrotici, endogeni, organici și forme reactive tulburare depresivă.

"Clomiprimină"- un medicament din categoria TCA, utilizat în tratamentul formelor reactive, mascare și nevrotice ale tulburării depresive. Clomiprimina poate fi utilizată ca parte a terapiei complexe pentru tulburările de personalitate și schizofrenie.

Antidepresivele triciclice provoacă o mulțime de reacții adverse

"Melipramină"– utilizat în tratamentul diferitelor forme de tulburare depresivă, care sunt însoțite de apariția anxietății. Este permisă utilizarea acestuia medicamentîn cazul patologiilor de personalitate bipolare şi unipolare.

"Imizin"- un triciclic cu efecte antipanice, antidiuretice si antidepresive.

"Doxpepin"- un medicament inclus în grupa TCA, utilizat în compoziție impact complex pe sindrom depresiv. Pe lângă efectele analgezice și antidepresive, acest medicament elimină mâncărimea, previne dezvoltarea atacurilor de panică și apariția ulcerelor pe piele.

De asemenea, merită menționate astfel de antidepresive precum Elavel, Saroten și Clofranil, care, pe lângă efectul lor antidepresiv, au un efect sedativ.

De unde pot cumpara

Antidepresivele triciclice se pot achizitiona doar in farmacii, pe baza de reteta de la medic. Necesitatea prescrierii unui medic se explică prin faptul că medicamentele din categoria TCA sunt dăunătoare organismului. Utilizarea lor pe termen lung duce la dezvoltarea glaucomului și a tahicardiei și provoacă, de asemenea, tulburări de acomodare și urinare. Unul dintre principalele efecte secundare mijloace similare este uscarea mucoaselor.

Mulți pacienți care iau antidepresive prezintă ritmuri anormale ale inimii și scăderea performanței tensiune arteriala. Exact acestea factori negativi, a devenit motivul vânzării de medicamente numai pe bază de rețetă.

Concluzie

Prețul aproximativ al medicamentelor incluse în grupul de antidepresive triciclice variază de la trei sute la o mie de ruble. Te rog noteaza asta utilizare independentă Astfel de medicamente pot duce la dezvoltarea de efecte secundare negative. În cazul depresiei, este mai indicat să înlocuiți antidepresivele cu medicamente care aparțin categoriei sedativelor.

Se recomandă începerea unui curs de tratament cu antidepresive cu doza minima. Această abordare de a lua medicamente reduce semnificativ riscul de efecte secundare. Experții recomandă efectuarea regulată a analizelor de sânge pe parcursul tratamentului pentru a putea prelua controlul asupra procentului. ingrediente active medicament în organism. În cazul în care acest indicator crește rapid, există probabilitate mare dezvoltarea efectelor secundare negative.

Majoritatea oamenilor au o înțelegere destul de convențională a antidepresivelor. Pentru ce sunt necesare? Recepția lor indică probleme serioase cu psihicul? Îți îmbunătățesc starea de spirit? Schimbă ele caracterul unei persoane? În acest articol am adunat toate întrebările populare despre antidepresive și.

Ce sunt antidepresivele și când sunt prescrise?

Medicamente psihotrope care ajută un pacient deprimat să facă față melancoliei, anxietății și apatiei. Ele ajută la îmbunătățirea stării de spirit, la normalizarea apetitului și a somnului.

Principala indicație pentru administrarea de antidepresive este depresia. De asemenea, medicamentele sunt prescrise pentru tratamentul atacurilor de panică, tulburărilor obsesiv-compulsive și anxioase, bulimiei, tulburărilor de somn și așa mai departe.

1. Cum funcționează antidepresivele?

Antidepresivele încetinesc descompunerea și cresc concentrația de serotonină, dopamină, norepinefrină și alți neurotransmițători responsabili de starea de spirit a unei persoane. În funcție de afecțiune, medicul poate prescrie pacientului:

antidepresive-sedative, calmante in caz de anxietate si agitatie;

antidepresive-stimulante, stimulând psihicul în caz de apatie și letargie;

antidepresive cu acțiune echilibrată, al căror efect depinde de doza zilnică.

2. Se poate face fără antidepresive?

Când depresie ușoară Antidepresivele sunt rareori prescrise, deoarece riscurile de a le lua pot depăși beneficiile. Severitatea bolii este determinată de medic. Dacă metodele psihoterapeutice nu ajută pacientul să facă față unei dispoziții depresive, dar persistă sau cresc, nu se recomandă refuzarea medicamentelor.

Să nu credeți că depresia este doar o stare de spirit scăzută care se întâmplă tuturor. A ei forme severe poate dura luni și ani, împiedicând o persoană să lucreze, să interacționeze cu oamenii și să se bucure de viață. In unele cazuri.

3. Este păcat să fii tratat pentru depresie?

Mulți oameni cred că căutarea ajutorului de la un psihiatru sau psihoterapeut este o recunoaștere a dizabilității mintale. Acest lucru este departe de a fi adevărat: diagnosticul de „depresie” nu face o persoană deloc inferioară, nu înseamnă că va afla despre boala la locul de muncă, că va trebui să se înregistreze la o clinică psihoneurologică sau să ia medicamente pentru restul vieții lor.

Cel mai probabil, o persoană va trebui pur și simplu să bea alcool, ceea ce se va îmbunătăți procese chimiceîn creierul lui și episod depresiv va fi uitat cum vis urât. În caz de depresie severă, pacientul poate fi îndrumat către un centru de criză, care funcționează pe principiul unui sanatoriu-preventoriu. O persoană poate fi internată forțat într-un spital și înregistrată numai în cazul tentativelor repetate de sinucidere, dar aici vorbim despre conservarea vieții unei persoane.

4. Antidepresivele creează dependență?

Antidepresivele nu creează dependență. Chiar dacă pacientul ia medicamente de mai mult de doi ani, sindromul de sevraj (tipic oricărui medicament) nu va dura mai mult de 2-4 săptămâni până când componentele medicamentului sunt complet eliminate din organism. În orice caz, dependența de antidepresive este un mit care nu este confirmat nici de psihiatri, nici de pacienții înșiși.

Caracterul unei persoane nu se schimbă, de asemenea, ca urmare a luării de antidepresive, dar activitatea poate scădea, memoria și concentrarea se pot deteriora. În orice caz, acest lucru este valabil și pentru depresia în sine, care deprimă încet, dar sigur individul.

5. Pot fi cumpărate antidepresive fără prescripție medicală?

Alegerea medicamentului și a dozei trebuie efectuată numai de un specialist calificat. În caz contrar, o persoană riscă fie să nu simtă efectul, fie să înrăutățească cursul depresiei. Oameni sănătoși nu va putea cu ajutorul antidepresivelor, deoarece starea lor nu este legată de activitatea neurotransmițătorilor. În plus, trebuie să știți că fiecare pacient are propriul prag de antidepresiv, iar dacă medicamentul nu îl atinge - efect terapeutic absent.

6. Sunt antidepresivele foarte dăunătoare?

Din moment ce antidepresivele sunt droguri puternice, consecințele luării lor pot fi adecvate. Acestea variază în funcție de tipul de medicament și de doza acestuia, dar efectele secundare frecvente includ letargie, letargie, declin cognitiv, tulburări senzoriale, anxietate, tremor, disfuncție sexuală etc. O supradoză de antidepresive este o afecțiune mortală care necesită spitalizare imediată.

Astfel, antidepresivele pot fi utile și sigure pentru o persoană numai dacă fac parte din terapia selectată individual. - este periculos și poate duce la consecințe ireversibile.

Maria Nitkina

Domeniul de utilizare al antidepresivelor:
Scopul principal al antidepresivelor este tratarea depresiei. De obicei, antidepresivele sunt prima linie de terapie de tratat stare depresivă moderată până la severă în combinație cu terapia vorbirii, cum ar fi terapia cognitiv-comportamentală.
Antidepresivele sunt uneori folosite pentru a trata diferite tulburări și tulburări mintale, cum ar fi:

tulburare de anxietate;
tulburări de panică;
tulburare obsesiv-compulsive;
bulimie;
fobii severe (fobie socială și agorafobie)
stres post traumatic;

Există adesea cazuri când depresia începe pe fondul tulburărilor sexuale, atunci psihoterapeuții recomandă consultarea unui specialist sau utilizarea medicamentului Viagra, care poate fi achiziționat cu o rețetă scrisă de medicul dumneavoastră.
Unele antidepresive (triciclice, de exemplu) nu au fost dezvoltate inițial ca analgezice, dar există motive să credem că sunt eficiente în tratamentul durerii nervoase cronice pe termen lung. Agitat durere cronică, numite și neuropatice, apar după leziuni sau alte tulburări stare naturală nervos și nu poate fi ameliorat cu analgezice obișnuite, cum ar fi paracetamolul etc.
Antidepresivele sunt, de asemenea, folosite pentru a trata durerea cronică care nu este de natură neuropatică. Dar ele sunt considerate mai puțin eficiente în astfel de scopuri. Durerea care nu este asociată cu tulburări nervoase este ameliorată cu antidepresive în cazurile de fibromialgie și dureri cronice de gât și spate.

Să ne îndreptăm atenția către fenomenele depresiei pentru a înțelege mai bine cum funcționează antidepresivele. Depresia clinică sau așa-zisa unipolară poate apărea la aproape orice vârstă (poate să apară chiar și la copii de până la 5 ani), dar apare de obicei la persoanele între 25 și 44 de ani. Afectează aproximativ 20% dintre femei și 10% dintre bărbați. Depresia duce la scăderea productivității la locul de muncă, la școală și la o deteriorare semnificativă a bunăstării. Acesta este cel mai frecvent motiv pentru sinucidere.
Depresia clinică comparativ cu perioade scurte a nu se simti bine, este o schimbare constantă a dispoziției care afectează negativ climatul din familie, stima de sine a unei persoane și relațiile cu oamenii. Episoadele depresive ciclice durează uneori zile, luni și ani. Depresia clinică implică următoarele simptome mentale și fizice:

Dispoziție depresivă (tristețe, tristețe);
Tulburari ale somnului;
Pierderea interesului pentru viață, pentru ceea ce îți plăcea înainte.
Oboseală;
Scăderea poftei de mâncare, scădere în greutate sau, dimpotrivă, o creștere bruscă;
Sentimente de lipsă de speranță, inutilitate și neputință, descurajare;
Incapacitatea de a lua decizii sau de a se concentra;
Pierderea interesului sexual.

Pentru a diagnostica depresia clinică simptome indicate trebuie repetat constant timp de cel puțin două săptămâni. Astfel de semne pot apărea și după alte boli (de exemplu, diabet, hipertensiune arterială, boli de inimă etc.). În fine, este foarte posibil ca un episod depresiv să reprezinte simptom secundar un fel de boală. Un medic poate pune un diagnostic precis numai după o lungă examinare și observație.

Deci de ce apare depresia?

Este imposibil să răspundem în mod specific la această întrebare, dar oamenii de știință asociază apariția acesteia cu o schimbare a echilibrului unor substanțe chimice, care se numesc neurotransmitatori (acestea sunt, in special, norepinefrina, serotonina si dopamina). Acești neurotransmițători se găsesc în cantități mari în anumite departamente creier uman, sunt implicați în îndeplinirea funcțiilor nervoase esențiale.
Cercetările sugerează că la persoanele cu depresie clinică, există o lipsă de norepinefrină sau serotonină în sistemul limbic al creierului sau există un dezechilibru între aceste tipuri de neurotransmițători. Antidepresivele sunt folosite pentru a crește nivelul acestor neurotransmițători (dintre care unii afectează și nivelul dopaminei). După ce le-au luat, emoțiile și starea de spirit ar trebui să se stabilizeze, iar persoana se va putea întoarce la viață plină. Unele antidepresive au efecte secundare (de exemplu, salivație și modificări ale tensiunii arteriale). În plus, astfel de medicamente pot afecta funcționarea anumitor funcții fiziologice, cum ar fi apetitul și somnul.
Sa nu uiti asta:

pentru fiecare persoană poți găsi cu ușurință un antidepresiv care i se potrivește în mod specific;
Doar 6 din 10 persoane se vor simți mai bine atunci când folosesc primul lor antidepresiv la alegere. Alții vor trebui să testeze diferite antidepresive pentru a le găsi pe cele care li se potrivesc;
Toate antidepresivele au avantajele și dezavantajele lor, iar până nu vei folosi unul, nu vei ști sigur dacă te poate ajuta cu depresia;
Antidepresivele pot fi clasificate în funcție de tipul de neurotransmițători pe care îi afectează sau de modul în care funcționează.

A evidentia următoarele tipuri antidepresive:
Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS)
ISRS, cele mai comune antidepresive, au început să fie utilizate în masă la mijlocul anilor 1980. Aceste antidepresive împiedică serotonina să revină la celula presinaptică, celula care trimite impulsul nervos. Ca urmare a acestei acțiuni, crește concentrația de serotonină între celulele nervoase din fanta sinaptică, în timp ce stimularea celulei postsinaptice care primește impulsul crește.
ISRS includ următoarele medicamente:

fluoxetină (Prozac)
sertralină (Zoloft)
paroxetină (Paxil)
citalopram (Celexa)
fluvoxamină (fevarină)
escitalopram (Lexapro)

Toate ISRS sunt la fel de eficiente. Pacienții le tolerează exact în același mod. Dar reacția oricărei persoane este oricare compuși chimici este specific, prin urmare pacienti individuali poate prezenta reacții adverse după utilizarea unuia sau altul ISRS. Efectele secundare ale acestui tip de antidepresiv includ amețeli, greață, vărsături, insomnie și anxietate.

Antidepresive triciclice

Antidepresivele triciclice au început să fie vândute la sfârșitul anilor 50 și începutul anilor 60 ai secolului XX. Similar cu ISRS, aceste medicamente interferează cu recaptarea unui neurotransmițător (norepinefrina) în celula nervoasă presinaptică, rezultând o creștere a concentrației sale libere.
Acest grup de antidepresive include:

nortriptilina (Pamelor)
desipramină („Norpramin”)
maprotilina (Lyudiomil)
amitriptilină („Elavil”)
imipramină („Tofranil”, „Melipramin”, „Imizin”)
clomipramină („Anafranil”)

Antidepresivele triciclice au un efect asupra tensiunii arteriale și ritmului cardiac, deoarece norepinefrina este implicată în funcționarea sistemului nervos autonom, care reglează aceste funcții. Efectele secundare includ tahicardie, hipotensiune posturală (tensiune arterială scăzută când stați în picioare), gură uscată și retenție urinară. Medicamentele din acest grup sunt rareori utilizate din cauza riscului de supradozaj și toxicitate. Dar pentru pacienții care nu pot tolera ISRS sau alte antidepresive, triciclicele pot fi o cale de ieșire. Pentru a evita efectele secundare, se recomandă monitorizarea atentă a pacientului de către medic pe parcursul tratamentului.
Inhibitori ai recaptării norepinefrinei și a serotoninei:
Aceste medicamente au început să fie produse la mijlocul anilor 90 ai secolului XX. Efectul lor este de a bloca recaptarea serotoninei și norepinefrinei.
Inhibitorii recaptării norepinefrinei și serotoninei includ:

bupropion (Wellbutrin, Zyban), care blochează recaptarea norepinefrinei și a dopaminei
venlafaxină (Effexor)
duloxetină (Cymbalta)

Efectele secundare ale acestor medicamente sunt similare cu efectele secundare ale ISRS, dar sunt mult mai ușoare. Duloxetina și bupropionul, în special, au efecte secundare minime în ceea ce privește creșterea în greutate și disfuncția sexuală.

Inhibitori de monoaminooxidază (IMAO)

O enzimă numită monoaminoxidază poate reduce cantitatea de norepinefrină și serotonină dintre neuroni și celula nervoasă presinaptică de la fanta sinaptică. IMAO blochează acțiunea acestuia, crescând în același timp concentrația neurotransmițătorilor descriși.
Acest grup de antidepresive include următoarele medicamente:

tranilcipromină (Parnate)
fenelzină (Nardil)
selegilină („Eldepril”)
moclobemidă (Manerix)
izocarboxazid (Marplan)

Atunci când conținutul de norepinefrină se modifică, aceste medicamente au multe efecte secundare care afectează Sistemul cardiovascular. În timp ce iau antidepresive din acest grup, pacienții ar trebui să limiteze alimentele care conțin tiramină, deoarece IMAO interacționează cu tiramina și provoacă hipertensiune arterială. Tiramina se găsește în alimente precum varză murată, sos de soia, ficat de vita si pui, carnati, branza albastra, peste si carne uscata, stafide, iaurt, smochine si smantana. Ar trebui să evitați consumul de alcool dacă luați antidepresive.
Noradrenergice și antidepresive serotoninergice specifice (NaSSA):
Antidepresivele moderne sunt bine tolerate, ajută la depășirea depresiei, a descurajării și a face față anxietății; au semnificativ mai puține efecte secundare decât generațiile anterioare de antidepresive.
Unii compuși au fost inventați la mijlocul anilor 80 ai secolului XX, alții au apărut pe piață destul de recent. NaSSA contribuie la scăderea absorbției presinaptice celula nervoasa norepinefrina, care îi crește concentrația în liber de la. De asemenea, blochează unii receptori ai serotoninei, ceea ce ajută la îmbunătățirea neurotransmisiei „benefice” a serotoninei.
Grupul NaSSA include:

mirtazipină (Remeron)
nefazodonă (Serzon)
trazodonă (Desyrel)
mianserin (Lerivon)

Cele mai frecvente efecte secundare sunt gura uscată, somnolență, creșterea în greutate și creșterea apetitului. Aceste efecte secundare sunt ușoare.
Trebuie spus că aproape toate antidepresivele disponibile pentru tratarea depresiei sunt la fel de eficiente. Deci, alegerea antidepresivului este determinată de vârstă, ereditate, toleranta individuala medicamente, efecte secundare și reacții la antidepresivele utilizate anterior. Este recomandat să vă consultați cu medicul dumneavoastră înainte de a utiliza antidepresive.

Inhibitori de monoaminoxidază:

Generația I (inhibitori MAO ireversibili neselectivi): nialamidă, tranilcipromină.
Generația II (inhibitori selectivi ireversibili MAO-A): clorgilina.
Generația a III-a (inhibitori selectivi reversibili MAO-A): pirlindol, moclobemidă.

Inhibitori neuronali ai recaptării monoaminei:

Inhibitori neselectivi ai recaptării neuronale:
1. structura triciclica: imipramină, amitriptilină, amoxapină;
  structura tetraciclica: maprotilina.

Inhibitori selectivi ai captării noradernalinei și serotoninei: venlafaxină.

Inhibitori selectivi ai captării serotoninei: trazodonă, sertralină, fluoxetină.

Inhibitori selectivi ai captării norepinefrinei: reboxetină.

Inhibitori selectivi ai captării dopaminei: amfebutamon.

Antidepresive atipice: mianserină, mirtazapină, tianeptină..

Inhibitori de monoaminoxidază

MD: Acțiunea tuturor antidepresivelor din acest grup este asociată cu un efect asupra activității monoaminoxidazei (MAO), o enzimă din grupul flavin oxidazelor. MAO este o enzimă mitocondrială care participă la dezaminarea aminelor biogene (norepinefrină, adrenalină, dopamină, serotonină). Există 2 izoforme ale acestei enzime, ale căror caracteristici sunt prezentate în tabelul 18.

Tabelul 18. Izoformele de monoaminoxidază și consecințele blocării acestora.

Semn	MAO-A	MAO-V
Localizare	Intestin, ficat, placenta, neuroni adrenergici si serotoninergici	Ficat, nuclei ale creierului și trombocite
Substrat oxidabil	Serotonina, norepinefrina, dopamina	Feniletilamină, tiramină, dopamină
Inhibitor	Clorgilina	Selegilin
Efectul pozitiv al blocadei	Psihostimulant Antidepresiv	Hipotensiv Antiparkinsonian
Efectul negativ al blocadei	Anxietate crescută Insomnie Durere de cap Sindromul „brânză”. Soluții neurotoxice	Parametrii hemodinamici Tulburări hepatotoxice

Blocarea activității MAO duce la încetarea oxidării și inactivarea monoaminelor în sinapsele sistemului nervos după captarea lor neuronală inversă și, ca urmare, la o creștere a rezervelor de depozite de monoamine în neuron. La fiecare ulterior impuls nervos eliberarea monoaminelor în fanta sinaptică crește brusc și este facilitată transmiterea impulsurilor.

Schema 14. Efectul inhibitorilor MAO asupra unui neuron. În condiții normale (stânga), după eliberarea unui transmițător în sinapsă, o parte din acesta suferă captarea neuronală inversă, unde monoaminoxidaza oxidează excesul său în mitocondrii. Acea. MAO acționează ca o „supapă de siguranță”, prevenind supraîncărcarea veziculelor cu transmițătorul. Inhibitorii MAO (dreapta) perturbă acest proces și transmițătorul continuă să se acumuleze în vezicule după fiecare puls. Un exces de transmițător apare în vezicule, iar eliberarea acestuia în sinapsă crește.

N
ialamida (Nialamid, Nuredal) Este un derivat al hidrazidei acidului izonicotinic. MD: Acționează ca un „substrat suicidar” pentru MAO. MAO metabolizează nialamida într-un produs intermediar foarte reactiv, hidrazidă, care oxidează grupul protetic de flavină a enzimei, iar MAO își pierde activitatea.

Nialamida blochează ireversibil și neselectiv ambele tipuri de enzime - MAO-A și MAO-B. Restaurarea dezaminării oxidative a aminelor are loc numai în timpul resintezei noilor molecule MAO, care necesită aproximativ 10-14 zile.

Efect timoanaleptic - are efect antidepresiv (reduce melancolia, depresia, pesimismul) în combinație cu o componentă psihostimulatoare (provoacă excitare, euforie, insomnie). Efectul antidepresiv se dezvolta dupa 7-10 zile de administrare si ajunge la maxim la 3-4 saptamani. Datorita componentei psihostimulante, depresia poate trece intr-o stare hipomaniaca si maniacale la persoanele cu psihoza maniaco-depresiva.

Efect analgezic - suprimă durerea cronică cauzată de leziuni, tumori, nevrite și boli reumatice. Reducerea senzației de durere are loc datorită reducerii acesteia colorare emoțională, dar nialamida nu are practic niciun efect asupra intensității durerii. Nialamid potențează efectul analgezicelor. Mecanism precis efect analgezic Nialamida nu este clară, se crede că suprimă transmiterea impulsurilor nociceptive în căile măduva spinării datorită activării transmisiei descendente monoaminergice în sistemul antinociceptiv.

Efect hipotensiv. Odată cu utilizarea nialamidei și a altor inhibitori MAO, tensiunea arterială scade în ciuda creșterii eliberării de monoamine de la terminațiile nervilor simpatici. Motivele pentru aceasta nu sunt clare, dar mai multe mecanisme pot fi în joc:

activitate scăzută legături centrale arcul baroreflexului și centrii simpatici superiori prin facilitarea transmiterii catecolaminergice în neuronii inhibitori;

perturbarea transmiterii impulsurilor simpatice la nivel ganglionar.

Efect anti-agregare. Prin inhibarea activității MAO-B în trombocite, nialamida promovează acumularea de dopamină în acestea, care inhibă agregarea trombocitelor (lipirea împreună) și îmbunătățește proprietățile reologice ale sângelui. În plus, nialamida provoacă vasodilatație a vaselor cerebrale.

Indicații de utilizare și regim de dozare. În prezent, utilizarea nialamidei și a altor inhibitori ireversibili MAO în Federația Rusă și în alte țări CSI a fost întreruptă. Acest lucru se datorează numărului mare de efecte adverse grave și potențial letale care apar datorită interacțiunii inhibitorilor MAO cu alte medicamente. Anterior, nialamida a fost utilizată pentru a trata:

Formele asteno-adinamice și melancolice ale depresiei majore și faza depresivă a psihozei maniaco-depresive.

Depresie atipică, precum și depresie rezistentă la farmacoterapia tradițională.

Doza inițială a fost de 25-75 mg/zi (⅔ doze luate dimineața și ⅓ după-amiaza) cu o creștere zilnică de 25-50 mg/zi până la o doză medie eficientă de 200-800 mg/zi.

Nialamida, ca toți ceilalți inhibitori ireversibili MAO, se caracterizează printr-o serie de interacțiuni nedorite cu alte medicamente:

Nialamida potențează efectul inhibitor asupra sistemului nervos central al barbituricelor, etanolului, analgezicelor opioide, antihistaminice și medicamentelor antiparkinsoniene din grupul medicamentelor M-anticolinergice. În cazuri severe, poate apărea depresie respiratorie.

Atunci când interacționează cu simpatomimetice (inclusiv medicamente pentru tratamentul simptomelor răcelii care conțin pseudoefedrină sau feniletilamină), efectul lor hipertensiv poate fi potențat, deoarece simpatomimeticele determină eliberarea excesului de transmițător acumulat în terminațiile nervoase în timpul blocării MAO 25 .

Atunci când interacționează cu simpatolitice (rezerpină, guanetidină), efectul hipotensiv al acestora poate fi distorsionat cu agitație și hipertermie. Acest lucru se datorează faptului că la începutul acțiunii lor, pentru a goli depozitul de neurotransmițători, simpatolizii provoacă eliberarea tuturor neurotransmițătorilor acumulați în sinapsă. Deoarece, pe fondul inhibitorilor MAO, rezervele mediatorului din vezicule sunt crescute, eliberarea unei astfel de cantități de norepinefrină determină dezvoltarea sindromului de hipercatecolamină descris mai sus.

Atunci când interacționează cu antidepresivele triciclice, nialamida și alți inhibitori MAO provoacă, de asemenea, sindromul de hipercatecolamină: hipertensiune arteriala, hipertermie, agitatie psihomotorie, tremur. Acest lucru se datorează faptului că inhibitorii MAO cresc rezervele de norepinefrină, serotonină și dopamină în neuron și sunt eliberați în sinapsă în cantități mari. Antidepresivele triciclice blochează recaptarea acestor monoamine și promovează în continuare crestere mai mare nivelul lor în fanta sinaptică în timpul trecerii impulsurilor nervoase ulterioare.

Aceste interacțiuni trebuie reținute deoarece, datorită ireversibilității blocării MAO, efectul inhibitorilor acestei enzime (și nialamidei printre aceștia) persistă nu numai pe parcursul întregului curs de tratament, ci și pentru încă 10-14 zile după încetarea utilizării lor. . Prin urmare, atunci când se transferă un pacient care a luat inhibitori MAO la antidepresive triciclice, este necesar să se facă o pauză de 2-3 săptămâni.

„Criza de brânză” sau sindromul tiramină. Caracterizat printr-o creștere bruscă a tensiunii arteriale, tahicardie și aritmie, crescută temperatura corpului, în cazuri severe – crize de angină pectorală și infarct miocardic. Cauza sindromului este consumul de alimente care conțin tiramină. Tiramina este un produs al decarboxilării proteinei tirozinei, care se formează în timpul fermentației alimentelor. Acționând asupra terminalelor nervoase, tiramina deplasează monoaminele din depozit, care (din cauza blocării MAO) se acumulează în ele în cantități mari. U persoana normala Tiramina din produsele alimentare este neutralizată de sistemul MAO al intestinelor și ficatului. Cu toate acestea, la persoanele care folosesc inhibitori MAO, aceste enzime nu funcționează și sunt neprotejate 26 .

Medicul este obligat să informeze pacientul cu privire la lista produselor alimentare, a căror utilizare este nedorită din cauza conținutului de tiramină:

brânzeturi, în special soiurile „maturate” (cea mai mare concentrație de tiramină se observă sub coajă și în jurul cavităților enzimatice);

cârnați afumati, hering, șuncă;

banane prea coapte, avocado, smochine;

vinuri și bere (inclusiv fără alcool);

leguminoase fermentate, fasole, sos de soia;

ficat de pui;

ceai cafea.

Dacă apare sindromul tiramină, ajutorul constă în administrarea imediată de agenți de blocare α-adrenergici - fentolamină, prazosin sau clorpromazină.

O supradoză de nialamidă este însoțită de agitație, confuzie, stare maniacal sau halucinatorie, transpiratie brusca.

Specific nialamidei, ca reprezentant al grupului de derivați de hidrazină, este neuropatia periferică (posibil asociată cu absorbția afectată a vitaminei B6) și afectarea hepatocelulară.

Un mare dezavantaj al inhibitorilor MAO cu efecte psihoactivante (care includ nialamida) este capacitatea de a crește tendințele suicidare la un pacient atunci când își revine din depresie 27 .

Inhibitorii MAO cresc presiunea intraoculară și cauzează întârziere acută urină (în special la persoanele în vârstă cu hiperplazie benignă de prostată).

FV: tablete și chiar 25 mg.

T
ranilcipromină (Tranilcipromină, Transamine, Parnate) MD: Spre deosebire de nialamidă, are un mecanism diferit de inhibare ireversibilă a MAO. Este metabolizat sub influența MAO pentru a forma un produs imină activ, care interacționează cu grupul SH al centrului activ al enzimei. Tranilcipromina nu are efect asupra grupului protetic cu flavină.

ÎN
Spre deosebire de nialamidă, efectul se manifestă mai rapid (în zilele 2-5), este tolerat ceva mai bine, iar în doze de până la 40 mg/zi este mult mai puțin probabil să provoace reacții nedorite caracteristice nialamidei. În rest similar cu alți inhibitori ireversibili MAO. Tranilcipromina este utilizată ocazional în Statele Unite ca alternativă la nialamidă.

FV: comprimate de 10 mg.

Clorgilina (Clorgyline) MAO-A este oxidat la un intermediar activ de acetilenă, care, conform principiului „metabolit suicidar”, inactivează ireversibil grupul protetic de flavină al MAO-A.

Nu are practic niciun efect asupra activității MAO-B. Clorgilina nu a găsit o utilizare clinică pe scară largă deoarece nu a avut avantaje față de nialamidă în ceea ce privește siguranța și tolerabilitatea. De asemenea, a provocat adesea dezvoltarea sindromului de tiramină și a hipotensiunii ortostatice precum nialamida.

P
irlindol (Pearlindol, Pyrazidolum) MD: Este un inhibitor selectiv reversibil al MAO-A, care blochează doar temporar locul activ al enzimei, practic fără efect asupra MAO-B. Blocarea enzimei durează 6-24 ore.Pirlindolul se caracterizează printr-o anumită specificitate de substrat - inhibă MAO-A într-o măsură mai mare în creier decât în ficat. Conservarea bazinului hepatic de MAO-B și MAO-A în timpul tratamentului cu pirlindol permite ficatului să oxideze tiramina alimentară, în timp ce „sindromul de brânză” se dezvoltă rar la administrarea pirlindol.

Efect timoregulator. Pirlindolul crește starea de spirit și activitatea la pacienții cu forme asteno-apatice de depresie și are efect psihosedativ în forma agitată de depresie. Ca și alți inhibitori MAO, efectul pirlindolului este îmbunătățit la pacienții cu grupe de vârstă mai înaintate.

Pirlindolul are un efect nootropic la pacienții din grupe de vârstă mai înaintate (îmbunătățiște memoria, gândirea asociativă, funcțiile cognitive ale creierului).

Spre deosebire de nialamidă, nu provoacă creșterea presiunii intraoculare sau retenție acută de urină la persoanele în vârstă.

Indicații de utilizare și regim de dozare. Pirlindol este utilizat în primul rând în practica geriatrică pentru tratamentul depresiei involutive, depresiei atipice la vârstnici și pentru anxietate și depresie la pacienții care suferă de dependență de alcool.

Doza inițială de pirlindol este de 50-75 mg/zi în 2 prize oral. Creșterea treptat a dozei cu 25-50 mg/zi se aduce la doza terapeutică medie de 150-400 mg/zi. Un efect clar și durabil poate fi obținut de obicei până la sfârșitul primei săptămâni.

NE: Pirlindolul este bine tolerat și rareori provoacă reacțiile nedorite caracteristice nialamidei. Cu toate acestea, nu se recomandă utilizarea simultană a altor inhibitori MAO, antidepresive triciclice, psihotrope și deprimante ale sistemului nervos central în timpul tratamentului cu pirlindol.

Cele mai frecvente reacții adverse în timpul tratamentului cu pirlindol sunt gură uscată, transpirație, tremor, tahicardie, greață și amețeli, care sunt asociate cu un exces de catecolamine în părțile centrale ale sistemului nervos și o deficiență relativă a efectelor M-colinergice împotriva acestui lucru. fundal.

FV: comprimate de 25 și 50 mg.

M
oclobemidă (Moclobemidă, Aurorix) MD: Blochează selectiv și reversibil izoforma MAO-A a enzimei. Se crede că atât moclobemida în sine, cât și metabolitul format din aceasta în timpul oxidării acționează ca un inhibitor al enzimei.

Efect timostimulant – moclobemida îmbunătățește starea de spirit a pacienților și crește activitatea psihomotorie a acestora.

Efect anxiolitic. Se manifestă în moclobemidă în formele obsesiv-fobice de nevroze și este cel mai pronunțată în raport cu așa-numitele. fobii sociale – agorafobie (frica de spații deschise, teama de a te găsi în locuri sau situații din care plecarea poate fi dificilă sau rușinoasă sau frica de a fi în locuri în care în caz de panică este imposibil să obții ajutor – o mulțime, o coadă , un tren etc.), claustrofobie (teama de spații închise).

Indicații de utilizare și regim de dozare. Mclobemide este utilizat pentru forme asteno-adinamice de depresie și fobie socială. Doza inițială este de 300 mg/zi în 2-3 prize; dacă este bine tolerată, se poate crește după 5-6 zile la 600 mg/zi.

NE: Moclobemida este bine tolerată, nu au fost descrise cazuri de „sindrom de brânză” cu utilizarea sa, totuși, pacientul trebuie avertizat cu privire la necesitatea limitării consumului de produse care conțin tiramină în timpul tratamentului cu moclobemidă.

Utilizarea pe termen lung a moclobemidei este însoțită de o creștere a concentrațiilor de prolactină. Aceasta este asociată cu capacitatea sa de a activa receptorii de serotonină de tip 5-HT2 ai glandei pituitare și de a provoca eliberarea de prolactină în sânge.

O caracteristică a moclobemidei este că este extrem de perioadă scurtă semieliminare (1-4 ore), prin urmare, la înlocuirea moclobemidei cu un alt medicament din grupa antidepresivelor, nu este nevoie să faceți o pauză în tratament.

FV: comprimate filmate de 150 și 300 mg.

Tabelul 19. Caracteristici comparative ale acțiunii inhibitorilor MAO

Un drog	Ținte de acțiune blocabile
Un drog		-AR	5-HT-R	M 1 - R	H 1 -R
nialamida
pirlindol
moclobemidă

Notă: SCR - recaptarea serotoninei, SNR - recaptarea norepinefrinei, OCR - recaptarea dopaminei, - AR –  -adrenoreceptori, 5-HT-R– receptorii serotoninei,M 1 - R– receptori colinergici muscarinici, H 1 - R– receptorii histaminei