Ajutor la Tele2, tarife, intrebari

Medicamentele psihotrope sunt medicamentele care afectează psihicul uman. Cu toate acestea, trebuie spus imediat că, dacă, după utilizarea unor astfel de medicamente, o persoană începe să aibă convulsii care nu pot fi îndepărtate nici măcar cu ajutorul anticonvulsivantelor, atunci medicamentele psihotrope trebuie oprite, altfel cazul se poate termina prost.

Trebuie avut în vedere că atunci când se tratează persoanele bolnave mintal cu astfel de medicamente, doza zilnica astfel de medicamente ar trebui să fie semnificativ mai mari decât cele mai mari doze de medicamente psihotrope, care sunt indicate în Farmacopee. Astfel de medicamente pot provoca adesea tot felul de reacții adverse, iar astfel de reacții adverse sunt uneori atât de periculoase, încât medicul decide să nu mai ia astfel de medicamente. medicamentele, iar uneori este în general necesar să se prescrie medicamente care elimină complicațiile rezultate.

Trebuie amintit că de îndată ce orice fel de efecte secundare, utilizarea medicamentelor psihotrope trebuie oprită imediat, în in caz contrar Se poate dezvolta atrofia galbenă a ficatului și poate fi într-o formă acută, ceea ce este extrem de periculos.

Dacă numărul de leucocite scade sub 3500 și, în același timp, granulocitele dispar, atunci astfel de medicamente trebuie oprite imediat. Și persoanele care se află sub influența unor astfel de medicamente sunt sfătuite să nu rămână în lumina directă a soarelui pentru o lungă perioadă de timp, deoarece există un risc serios de a dezvolta dermatită alergică, se dezvoltă foarte bine atunci când sunt expuse la razele ultraviolete.

Soiuri de medicamente psihotrope

În primul rând, vorbim despre neurolepticele tipice, care au toate proprietățile unui astfel de grup de medicamente. Dacă în timpul procesului de vindecare medicamentele psihotrope apar tromboze și tromboembolism, apoi tratamentul cu astfel de medicamente este oprit imediat, altfel situația se poate agrava foarte mult. Trebuie remarcat faptul că astfel de medicamente sunt diferite în ceea ce privește gradul de impact și intensitate, iar fiecare remediu are propriul său scop. Cel mai bine este să știi cum arată lista medicamentele psihotrope.

Somnifere

Astfel de medicamente sunt foarte frecvente, deoarece o persoană își petrece mai mult de o treime din viață în timpul somnului. Desigur, dacă luăm în considerare somnifere, care acționează foarte puternic, atunci este necesară o rețetă pentru achiziționarea acestora. Aici vorbim, în primul rând, despre barbituricele testate în timp. Cu toate acestea, există multe somnifere care pot fi achiziționate gratuit fără prescripție medicală.

Faptul este că nu au cel mai puternic efect inhibitor psihoactiv asupra organismului și, chiar și cu o supradoză, nu ar trebui să apară probleme semnificative. Dacă tulburările de somn ale unei persoane nu sunt cele mai complexe, atunci astfel de remedii vor oferi cu siguranță un sprijin semnificativ organismului. Este mai bine să spuneți mai detaliat despre cele mai comune mijloace de acest tip, trebuie remarcat faptul că somniferele sunt foarte des eliberate fără prescripție medicală.

Lista de somnifere

• Melaxen, care conține melatonină, el este cel care reglează ciclurile de somn. Funcția principală a unui astfel de instrument este de a provoca un efect de somnolență, astfel încât o persoană să adoarmă destul de repede. Și acest medicament are și un efect sedativ, adică un sedativ. Instrumentul are urmatoarele plusuri: supradozajul nu poate fi de temut, deoarece medicamentul se dezintegrează foarte repede. Somnul aici este de natură fiziologică, ceea ce este clar pozitiv. Nu există tulburări de somn, nu există coșmaruri, trezire normală. Și nu provoacă un sentiment de slăbiciune, este posibil să conduci o mașină. Cu toate acestea, există și dezavantaje: poate provoca alergii, edem de tip periferic și, de asemenea, nu este ieftin. Un astfel de medicament este potrivit pentru insomnia moderată și ușoară, iar medicamentul ajută, de asemenea, la adaptarea la somn în timpul unui jet lag ascuțit;
• Donormil este în esență un medicament de tip antihistaminic. Cu toate acestea, scopul său direct nu este de a lupta împotriva reacțiilor alergice, ci de a rezista insomniei și altor tulburări de somn. Acest somnifer este considerat pe drept unul dintre cele mai bune de acest gen, poate fi folosit de oameni tineri, sănătoși și nu trebuie să vă temeți de consecințe. Avantajele sunt fără îndoială: tableta este efervescentă, se dizolvă foarte repede, o persoană adoarme rapid și doarme mult timp. Cu toate acestea, există dezavantaje: există efecte secundare inerente multor antihistaminice, și anume, uscăciunea apare în gură, este dificil să te trezești și te poate face și somnoros în timpul zilei. Și acest instrument nu poate fi folosit de persoanele care au probleme cu ficatul și care sunt deranjate în timpul somnului. procesul respirator, aici somnifere sunt pur și simplu de neînlocuit;
• Corvalolul este testat în timp, este singurul astfel de medicament care conține barbiturice. Deci, un astfel de instrument are o putere semnificativă, iar costul său scăzut asigură o popularitate care nu a scăzut de mulți ani. Are un efect antispastic ușor asupra mușchilor netezi organe interne, poate fi folosit chiar și în prezența tahicardiei Dacă vorbim despre dezavantaje, atunci trebuie să menționăm un puternic miros specific, care impregnează întreaga încăpere, dacă un astfel de instrument este folosit în mod regulat. Femeile care alăptează ar trebui să se abțină de la a lua Corvalol, este mai bine să nu folosească somnifere în această stare.

Câteva somnifere mai populare

• Novo-passit este bun pentru că este făcut pe baza de remedii pe bază de plante, un remediu de tip combinație, are efect calmant, are și efect anti-anxietate, deci este excelent pentru tulburările de somn. Dacă vorbim despre beneficii, atunci acesta este, în primul rând, un efect foarte rapid, iar dacă folosești sirop, atunci acțiunea este și mai rapidă. Contra: Poate exista somnolență în timpul zilei și, în cazuri de supradozaj, poate exista o senzație de depresie. A nu se utiliza pentru copii, și nu ar trebui să fie folosit de cei care sunt bolnavi cronic de alcoolism;
• Persen-forte este un preparat combinat care contine menta, valeriana si balsam de lamaie. Acțiunea este ușoară, are efect sedativ, nu există miros neplăcut. Dacă vorbim despre merite, atunci un astfel de instrument este conceput special pentru utilizare pe timp de noapte, dacă o persoană nu poate adormi dintr-un motiv. excitare nervoasă, atunci unealta se potrivește perfect. Există și dezavantaje, deoarece produsul nu poate fi achiziționat de la formă lichidă dacă o persoană are tulburări ale tractului biliar, atunci nu ar trebui să utilizați un astfel de remediu și, de asemenea, nu este necesar pentru copiii care nu au încă 12 ani. Nu-l utilizați o perioadă lungă de timp, deoarece aceasta este plină de formarea constipației;
• Fitosedan, conține mai multe tipuri plante medicinale precum cimbru, valeriana, oregano. Acțiunea sa este foarte moale, liniștitoare, iar ceea ce este foarte important, natural, adoarme foarte ușor. Nu îl puteți folosi dacă o femeie așteaptă un copil sau alăptează. Poate fi consumat numai sub formă de infuzie și numai sub formă caldă, toate acestea necesită timp, remediul nu este disponibil sub formă de tablete și sunt medicamentele în tablete care sunt foarte populare.

Trebuie spus imediat că, dacă o persoană pur și simplu nu poate adormi din cauza faptului că a dormit 10 ore ieri, atunci este mai bine să se abțină de la a lua somnifere.

tranchilizante

Aceste medicamente au fost utilizare largă cu diverse feluri de nevroze şi stări apropiate de psihopat. Adică, astfel de fonduri oferă un sprijin semnificativ atunci când o persoană are frică, panică, este foarte iritată și emoționalitatea sa nu este stabilă. Astfel de medicamente sunt utilizate cu succes atunci când o persoană are tulburări psihosomatice.

Dacă vorbim despre contraindicații, atunci ele există cu siguranță. Calmantele nu trebuie luate de persoanele în vârstă, precum și de persoanele cu corpul slăbit și de copii până la vârsta de 18 ani. De asemenea, tranchilizantele nu trebuie folosite de femeile însărcinate și de acele femei care alăptează. Calmantele nu trebuie folosite de persoanele intoxicate sau aflate sub influenta drogurilor. Dacă există un renal sau insuficienta hepatica, atunci ar trebui să vă abțineți și de la astfel de medicamente. Încheind conversația despre contraindicații, trebuie spus că, dacă se așteaptă o muncă care necesită o atenție deosebită (de exemplu, conducerea unei mașini), atunci merită și abținerea.

Trebuie avut în vedere faptul că există multe tranchilizante, prin urmare, nu trebuie să vă zgâriați creierul atunci când alegeți medicamente, ar trebui să consultați un medic care vă va da cu siguranță. sfatul potrivit. Dacă vine vorba de faptul că o persoană începe să ia tranchilizante, atunci se recomandă să începeți cu cele care au un grad minim de impact, nu ar trebui să începeți tratamentul cu cele mai puternice mijloace, crezând că acest lucru vă va ajuta rapid. Atunci când alegeți astfel de fonduri, este foarte important să țineți cont de vârsta persoanei, de starea sa de sănătate. De exemplu, există un medicament psihotrop atât de puternic precum fenazepapul, acesta este adesea sfătuit de rudele și prietenii unei persoane, cu toate acestea, trebuie să țineți cont de faptul că un astfel de medicament are o mare putere. Prin urmare, dacă o persoană nu are probleme mentale cu adevărat grave, atunci este mai bine să utilizați sedative standard în stadiul inițial.

Acum mai este un lucru de spus. punct important- Mulți cred că astfel de fonduri sunt folosite doar de bolnavii mintal și de dependenții de droguri. Cu toate acestea, acest lucru este complet greșit. Desigur, astfel de medicamente sunt foarte puternice, cu toate acestea, nu sunt deloc narcotice. Cu toate acestea, recent, astfel de fonduri au intrat pe piață sub nume complet noi, pentru a nu răni psihicul oamenilor. De exemplu, astăzi există un astfel de nume ca anxiolitice, literal vorbind, acestea sunt mijloace care pot suprima sentimentele de frică și anxietate, iar anti-nevroticele au devenit foarte populare pentru a suprima nevroza. Totuși, toate acele medicamente se numesc tranchilizante, sunt și sedative.

Cum funcționează tranchilizantele

Aceste medicamente sunt prescrise pentru a reduce sentimentele de panică și frică. Acum trebuie să vorbim despre modul în care aceste medicamente diferă de alte medicamente psihotrope, în special de neuroleptice. Faptul este că astfel de mijloace nu afectează în niciun fel conștiința unei persoane, adică o persoană nu se va bucura de ele cu siguranță. De asemenea, nu vor exista halucinații, psihoze, astfel încât astfel de remedii pot fi folosite în siguranță. Cu toate acestea, ele pot fi folosite doar de acele persoane care sunt sănătoase din punct de vedere psihic, dar s-au găsit într-o situație în care psihicul are nevoie de ajutor. Acestea sunt foarte bune sedative anti-anxietate.

Dacă vorbim despre mecanismul de acțiune al unor astfel de fonduri, atunci acesta nu a fost încă studiat pe deplin.

Antidepresive

Dacă o persoană se află sub influența unei stări emoționale depresive, atunci ar trebui să folosească antidepresive. Astfel de fonduri încurajează perfect, creează un fundal emoțional pozitiv și sunt instrumente excelente care ameliorează depresia.

Trebuie remarcat faptul că există multe astfel de medicamente care sunt eliberate fără prescripție medicală, cu toate acestea, acest lucru nu înseamnă deloc că este posibil un aport necontrolat. Dacă iei antidepresive pentru o lungă perioadă de timp, atunci poate exista Consecințe negative. Pentru a evita acest lucru, trebuie să vă consultați întotdeauna mai întâi cu medicul dumneavoastră.

Trebuie menționat că toate medicamentele psihotrope pot fi luate numai după ce o persoană a consultat un medic care va alege cel mai potrivit din întreaga listă de medicamente.

Și mai trebuie spus că nu trebuie să te lași prea purtat de antidepresive, același lucru trebuie spus și despre antipsihotice. Chiar și cel mai sigur medicament încă afectează organismul, așa că ar trebui să fie luate numai dacă există o nevoie reală.

Psihotrop(gr. Psihicul - suflet, conștiință, tropos - rudenie) medicamentele reglează selectiv funcțiile mentale, în primul rând emoțiile, gândirea, memoria, motivația comportamentului, activitatea psihomotorie și sunt destinate utilizării în încălcări ale funcțiilor mentale, inclusiv stări limitative. Aceste fonduri sunt, de asemenea, prescrise pe scară largă pentru pacienții cu profil terapeutic, chirurgical, oncologic și alte profiluri. Astăzi, se disting următoarele clase de medicamente psihotrope:

1. Antipsihotice(antipsihotice) - medicamente antipsihotice utilizate în schizofrenie, psihoză, halucinații și alte tulburări mintale.

2. tranchilizante(anxiolitice) - înseamnă care ameliorează frica patologică, stresul emoțional, excitarea excesivă.

3. Psihosedative mijloace - medicamente care efectuează un efect calmant nediferențial prin reducerea excitabilității și reactivității sistemului nervos central la diverși stimuli și concentrarea proceselor inhibitoare.

4. Antidepresive(energizant mental, timoleptice) - înseamnă care îmbunătățește starea de spirit alterată patologic, restabilește optimismul în depresie, crește productivitatea proceselor asociative.

5. Stimulanti psihomotori- amplificatori mentali si performanta fizica, mobilizează resursele energetice și funcționale ale organismului.

6. Actoprotectori- mijloace care stimuleaza performantele si cresc rezistenta organismului in conditii complicate (hipoxie, racire, hipertermie etc.).

7. Normotimica- medicamente care au efecte antimaniacale si antidepresive in psihoze, adica au efect bivalent.

8. Nootropice(stimulanti psihometabolici) - înseamnă care au un efect mnemotrop (greacă. Tpete - memorie), îmbunătățesc funcțiile integrative superioare ale creierului (memorie, atenție, învățare etc.).

9. Adaptogeni- droguri origine naturală, care au un efect tonic general nespecific asupra funcției creierului, reglării endocrine, procesele metaboliceși sporesc adaptarea organismului la Condiții nefavorabile pentru a îmbunătăți funcționarea SNC.

10. psihodisleptici(halucinogene, substanțe psihomimetice). Deoarece medicamentele nu sunt utilizate în prezent, totuși, unele dintre ele (analgezicele narcotice) au o activitate analgezică pronunțată și, prin urmare, sunt utilizate în practica medicală.

Medicamentele care deprimă funcția sistemului nervos central, adică deprimarea, includ medicamente din primele 3 grupe. Medicamentele care stimulează funcțiile sistemului nervos central includ medicamente din grupele 4-9.

Antipsihotice (antipsihotice)

Antipsihotice (antipsihotice)(gr. Neuron - nerv lepticos - capabil să ia, să perceapă) - medicamente psihotrope care suprimă mentalul (superior) activitate nervoasa, stare emoțională, comportament, elimină iluziile, halucinațiile și alte manifestări ale psihozei, dar nu încalcă conștiința. Cu toate acestea, ele suprimă semnificativ excitația psihomotorie. Pe vremuri se numeau neuroplegici, medicamente antischizofrenice, tranchilizante mari.

La începutul anilor 50 ai secolului XX. a fost marcată de cea mai mare descoperire din psihofarmacologie - introducerea în practica medicală a medicamentelor psihotrope, cu care, în expresia figurată a psihiatrilor, „pragul clinica de psihiatrie Primul astfel de medicament a fost un derivat al fenotiazinei - clorpromazină (clorpromazină), a cărui eficacitate pentru tratamentul pacienților psihiatrici a fost stabilită de J. Delay și R. Deniker.În 1957, au introdus termenul de „neuroleptice”, și-au definit semnele. aplicare largă ei nu numai în practica psihiatrica. Derivații de fenotiazină au fost numiți antipsihotice tipice, toți derivații altor grupe chimice au fost numiți atipici. În 1958, a fost sintetizat primul neuroleptic antipsihotic din grupa butirofenonelor, haloperidolul; în 1966 - strămoșul grupului de benzamide sulpiride; în 1968 - primul antipsihotic atipic - clozapina (absența tulburărilor extrapiramidale). Recent, în unele țări se consideră necesară înlocuirea denumirii „neuroleptice” cu medicamente „antipsihotice”, deoarece sindromul neuroleptic (funcția afectată a sistemului extrapiramidal - fenomenul parkinsonismului) este o parte severă, element nedorit al acțiunii acestor medicamente. Astăzi, multe laboratoare din întreaga lume lucrează la crearea de antipsihotice care nu au avut efectele secundare menționate.

Potrivit lui J. Delay și R. Deniker, să neuroleptice (antipsihotice) includ medicamente care au 5 dintre următoarele caracteristici:

Acțiune antipsihotică - reduce manifestările psihozei (halucinații, iluzii, agresivitate etc.);

Eliminarea agitației psihomotorii de diverse origini;

Afectează predominant structurile subcorticale ale creierului

Posibilă acțiune psihodisleptică fără influență hipnotică;

Ele provoacă reacții neurologice și neurovegetative caracteristice (3 „G”): hipotensiune, hipotermie, hipodinamie.

Clasificare. Antipsihoticele după structura chimică sunt împărțite în derivați (tipici):

1) fenotiazina - clorpromazină, levomepromazină, triftazin, periciazine (neuleptil) etc.;

2 ) tioxantenă - clorprothixen, tiothixen (încărcare)

3) butirofenona - haloperidol, droperidol etc.;

4 ) benzamidă - sulpiridă (eglonil)

5) Diverse grade chimice (netipice) - clozapină (azaleptin), sertindol etc.

Farmacodinamica. Mecanismul acțiunii psihotrope a neurolepticelor este de a bloca în primul rând sistemele dopaminergice și adrenergice ale creierului. Antipsihoticele din diferite grupe chimice au, de asemenea, următoarele efecte în grade diferite: gamă largă activitate farmacologică dorită și nedorită, iar acțiunea centrală prevalează asupra celei periferice. Inhibarea anumitor sisteme mediatoare are loc prin două mecanisme (Fig. 3.7): directă (prin blocarea competitivă a receptorilor) și indirectă (prin inhibarea eliberării mediatorului în fanta sinaptică, intensificând inactivarea acestuia de către enzime (MAO, COMT, AChE, etc.) Alături de receptorii receptorilor postsinaptic, prin intermediul receptorilor se blochează intensitatea sinaptică a transmisiei sinaptice. ted. Ca urmare, sinteza este accelerată și schimbul de mediator crește excreția produselor sale de inactivare în urină, ceea ce poate servi ca un test cantitativ important pentru eficacitatea unui antipsihotic.

Orez. 3.7. Mecanismul de acțiune al neurolepticelor

Se crede că Antipsihotic (sedativ) activitate, care constă în inhibarea reacțiilor la stimuli externi, slăbire agitatie psihomotorie iar tensiunea afectivă, oprimarea fricii, scăderea agresivităţii, datorită blocării α-adrenergice centrale şi, într-o măsură mai mică, efectelor m colinergice şi blocante Η, -histaminice. De asemenea, tulburările autonome sunt asociate cu aceste efecte la periferie, care se observă la prescrierea de antipsihotice cu efect sedativ pronunțat.

În ciuda unui efect deprimant semnificativ, efectul hipnotic în doze terapeutice neurolepticele nu concentrează însă procesele inhibitoare, favorizează somnul sau apariția unei stări de somnolență. Important pentru neuroleptice este efectul lor de potențare asupra hipnoticelor, anticonvulsivantelor, anestezicelor, analgezicelor și altor medicamente care suprimă funcțiile sistemului nervos central, precum și antagoniste - psihostimulantelor (cofeină, sidnocarb etc.).

Efectul psihotrop al medicamentelor din acest grup constă în două tipuri de activitate: neuroleptic (psihosedativ) și antipsihotic.

Dintre alte medicamente care deprimă funcția sistemului nervos central, în special tranchilizante, neurolepticele diferă semnificativ în prezența acțiune antipsihotică, capacitatea de a opri delirul, halucinațiile, automatismul și alte sindroame psihopatologice și, prin urmare, sunt eficiente la pacienții cu psihopatologie severă (schizofrenie, psihoză maniaco-depresivă etc.). Rolul principal în mecanismul acțiunii antipsihotice a neurolepticelor îl joacă influența lor asupra dopaminei și a proceselor parțial serotoninergice.

Au fost descrise cinci căi dopaminergice majore: mezolimbico-mezocortical (proiecția neuronilor mezencefalului în conformitate cu sistemul limbic și cortexul lobului frontal: reglează motivația, emoțiile, comportamentul adecvat), nigrostriatale (axonii neuronilor din substanța neagră a creierului mediu, care formează sinapse în striat; sunt responsabili pentru coordonarea mișcării), tuberoinfundibular (proiecția de la hipotalamus la glanda pituitară controlează secreția de prolactină, hormon somatotrop) și care încă nu sunt bine cunoscute.

Efectul antipsihotic al neurolepticelor este asociat cu blocarea efectelor dopaminei în sistemul mezolimbic-mezocortical. În același timp, toate antipsihoticele eficiente blochează selectiv receptorii D2-dopamino. Cu toate acestea, gradul de impact asupra diferitelor subtipuri

atât dopamina cât și alți receptori variază în diferite antipsihotice: haloperidol - D2> D1 = D4> a1> 5HT2; clorpromazină - a> 5HT2 3 D2> D1. Trebuie remarcat faptul că distribuția neurolepticelor pe sedative (droperidol > clorpromazină > levomepromazină > clorprothixene > clozapină > neuleptil) și antipsihotic (haloperidol > triftazin > sulpiridă) este mai degrabă condiționată (Fig. 3.8), deoarece, odată cu creșterea dozelor, toate medicamentele au un efect deprimant asupra activității mentale și motorii. Aceste medicamente, în special cele cu activitate sedativă pronunțată, potențează efectul altor medicamente care deprimă sistemul nervos central (analgezice narcotice, tranchilizante, anestezice, alcool).

Orez. 3.8. tipuri de antipsihotice

Datorită acțiunii de blocare asupra anumitor sisteme mediatoare, antipsihoticele au un spectru larg de efecte farmacodinamice asupra diferitelor organe și sisteme. Principalele efecte sunt hipotensiunea, hipotermia, hipodinamia. hipotensiune arterială ortostatică se dezvoltă datorită acțiunii de blocare α-adrenergică centrală și periferică a neurolepticelor. Hipotermie este rezultatul unei inhibari semnificative a centrului termic al hipotalamusului (blocarea receptorilor α-adrenergici si serotoninici), precum si a vasodilatarii pielii (blocarea receptorilor α-adrenergici). Antipsihoticele reduc temperatura corpului în timpul febrei și la persoanele sănătoase în condiții răcire fizică. Hipodinamie este rezultatul acţiunii centrale (la nivelul formării reticulare a trunchiului cerebral) adrenoblocante a neurolepticelor. Cu toate acestea, nu sunt PSP-uri adevărate. Atunci când sunt administrate sistematic, antipsihoticele provoacă tulburări de mișcare (parkinsonism, distonie acută, diskinezie).

Prin reducerea excitabilității dopaminoreceptorului D2 din zona de declanșare, antipsihoticele acționează ca împotriva greață și vărsături (efect antiemetic) și sughiț. Există antagonişti ai apomorfinei dopaminomimetice. Eficient în intoxicațiile exogene și endogene ( boala de radiatii, tumori maligne etc.). Pentru unele derivate, suprimarea centrului de tuse.

Antipsihoticele inhibă respirația țesuturilor și fosforilarea oxidativă, rezultând o cantitate redusă de țesuturi cu fosfați macroergici. Rezultatul sunt modificări morfofuncționale ale membranelor celulare, inclusiv mitocondriile.

Farmacocinetica. La aportul oral majoritatea neurolepticelor sunt absorbite. Cu toate acestea, caracteristica lor importantă este biodisponibilitatea imprevizibilă (aproximativ 30-60%), care apare ca urmare a metabolismului presistemic (biotransformare parțială în ficat, intestine) și/sau a scăderii motilității gastrointestinale ca urmare a acțiunii lor anticolinergice. Odată cu introducerea biodisponibilității crește de 10-40 de ori, dar și imprevizibilă (precipitații în mușchi). Antipsihoticele se leagă de proteine ​​cu 90-95%. Ele pătrund bine prin bariera hemato-encefalică, placenta. Se acumulează în țesuturile creierului, plămânilor și altor organe bine vascularizate. Metabolizarea antipsihoticelor are loc în diferite moduri (oxidare, conjugare) nu numai în ficat, ci și în plămâni, creier, rinichi și intestine, cu formarea de metaboliți activi și inactivi. Vârsta, fumatul, sexul, greutatea corporală determină rata metabolică și volumul de distribuție. Producția este efectuată de rinichi și cu bilă, în principal sub formă de metaboliți inactivi T1 / 2 în majoritatea medicamentelor este de 20-40 de ore.În acest sens, au fost create diferite forme prelungite - decanoat de fluorofenazină (moditen-depot), a cărui acțiune după o singură doză durează 7-14 zile.

Principalele indicații pentru numirea neurolepticelor este o patologie neuropsihiatrică severă: schizofrenie, exacerbare a psihozelor endogene cu iluzii, halucinații, agresivitate; tulburări mentale acute (răni, infecții, perioada postoperatorie, situații traumatice); delir, sindrom de sevraj. În psihoza acută, ei preferă neurolepticele cu efect sedativ pronunțat (un derivat alifatic de fenotiazină) sau haloperidolul. Terapia psihozelor cronice se desfășoară în general după următoarele principii: perioada acuta- se administrează intravenos neuroleptice din grupa sedative sau doze mari de haloperidol; după eliminare manifestări acute(halucinații, agitație psihomotorie etc.) treceți la antipsihotice cu componentă activatoare; în faza de remisie se utilizează terapia de întreținere cu antipsihotice cu acțiune prelungită.

Antipsihoticele sunt utilizate în practica anestezică pentru sedare, neuroleptanalgezie (droperidol împreună cu analgezicul narcotic fentanil) și resuscitare, în special în situatii extreme(infarct miocardic, șoc traumatic și de arsuri etc.). Efectul hipotermic al neurolepticelor este utilizat în chirurgie pentru răcirea artificială a corpului în timpul operațiilor la inimă, creier etc. (ca parte a amestecurilor litice cu analgezice și antihistaminice).

Cel mai adesea în practica terapeutică, antipsihoticele sunt prescrise pentru următoarele indicații: nevroza vegetativă în boala coronariană, ulcer peptic, menopauză; crize hipertensive cu manifestări de encefalopatie; vărsături origine centrală, sughiț (radiații, chimioterapie pentru bolnavii de cancer);hipertermie (rezistentă la AINS); neurodermatoza; migrenă etc.

Efect secundar. Diverse efecte secundare ale neurolepticelor asociate cu efectul lor de blocare asupra anumitor sisteme mediatoare ale organismului și este o continuare a acestora. efecte farmacologice. Ca urmare a acțiunii psihotrope depresive, pot exista efecte „comportamentale”. sub formă de „pseudo-depresie” (letargie, lipsă de inițiativă, indiferență etc.). Din cauza perifericelor m efect anticolinergic se notează uscăciunea gurii, midriaza, paralizia de acomodare, dificultatea la urinare, constipația etc.; adrenolitic – să reacții olaptoide. În primele etape ale tratamentului cu neuroleptice, blocarea transmiterii dopaminei în sistemul nigrostriatal duce la astfel de tulburări extrapiramidale, ca parkinsonism (rigiditate, tremor), acatizie (neliniște motorie necontrolată), distonie acută (spasm al mușchilor limbii, feței, gâtului, spatelui). Pentru tratamentul (sau prevenirea dezvoltării) parkinsonismului neuroleptic, se folosesc anticolinergici centrale ( ciclodol ). După luni și ani, pe fondul terapiei de lungă durată cu antipsihotice, se poate observa dischinezie tardivă (clipire, spasm pleoapelor, prolaps al limbii, coreoatetoză etc.); observată mai frecvent la femei. Complexul de complicații neurologice care apar sub acțiunea neurolepticelor și se manifestă prin tulburări motorii (sub forma tulburărilor extrapiramidale de mai sus) sunt unite prin denumirea de „sindrom neuroleptic”. La un număr de pacienți, se poate dezvolta o complicație gravă, reprezintă o amenințare pentru viață, - sindrom neuroleptic malign (rigiditate musculară, hipertermie malignă, aritmie, comă).

Utilizare pe termen lung neurolepticele modifică semnificativ starea endocrină, în special funcția de reproducere. Datorită blocării receptorilor dopaminergici, controlul mediatorului asupra secreției unui număr de hormoni este perturbat. Producția de prolactină crește de 10 ori sau mai mult, secreția scade hormoni gonadotropi si actiunea lor asupra glandelor sexuale. Ca urmare, așa-numitul „ caustic „Efectul neurolepticelor: galactoree, ginecomastie, amenoree la femei, scăderea libidoului, impotență la bărbați. Antipsihoticele reduc, de asemenea, secreția de hormon de creștere, ACTH, TSH, oxitocină, ADH, stimulează secreția de hormon melanostimulator. Unele medicamente provoacă tulburări ale corneei și ale cristalului. % pacienţi).

Alte reacții adverse ale antipsihoticelor includ reacții toxice (hepato-, cardiotoxicitate), reacții alergice (erupții cutanate, hemoliză, agranulocitoză), creșterea apetitului, greutate corporală, efecte teratogene, embrio- și fetotoxicitate.

Antipsihoticele tipice nu au practic niciun efect asupra simptomelor negative ale psihozei, tulburărilor cognitive și contribuie la dezvoltarea tulburărilor extrapiramidale din cauza blocării receptorilor D2 din sistemul nigrostriatal. Aceste medicamente elimină în principal simptome pozitive psihoză datorată blocării receptorilor dopaminergici D2 din regiunea mezolimbică a creierului.

derivați de fenotiazină

Grupul de derivați ai fenotiazinei include compuși care conțin:

1) la atomul de azot, seria de fenotiazină a lanțului dialchilaminoalchil - derivați alifatici: clorpromazină (clorpromazină), levomepromazină (tisercină)

2) în lanțul lateral, miezul piperazinei este derivați de piperazină: triftazină, fluorofenazină, tioproperazină (majeptil), metofenazat (frenolonă)

3) în lanțul lateral, miezul piperidinei este derivați de piperidină: tioridazină (sonapax), periciazină (neuleptil).

Farmacodinamica. Toți derivații fenotiazinei au o acțiune comună, aceleași mecanisme. Cu toate acestea, în ciuda numărului mare de caracteristici comune în acțiunea derivaților fenotiazinei, fiecare grup și medicament are propriile sale caracteristici.

medicament primul grup au efect antipsihotic cu o componentă hipnosedative pronunțată, este determinată de o componentă inhibitorie semnificativă: letargie, retard mental și fizic, apatie și pasivitate. Prin putere efect sedativ sunt superioare medicamentelor din alte grupe, cu toate acestea, tulburările lor extrapiramidale (motorii) laterale sunt cele mai pronunțate și se manifestă prin letargie și hipokinezie, foarte apropiate de sindromul akinetic (imobilitate completă).

Pregătiri al doilea grup au și un efect antipsihotic semnificativ, totuși, este însoțit de o componentă activatoare (efect de stimulare), iar tulburările extrapiramidale devin hiper- sau diskinetice.

Pregătiri al treilea grup au o ușoară activitate antipsihotică și un efect hipnosedativ ușor; cauzează rareori tulburări extrapiramidale.

Un reprezentant tipic al fenotiazinelor serie alifatică este clorhidrat de clorpromazină (clorpromazină, largactyl)- clorhidrat de 2-clor-10-(3-dimetilaminopropil)-fenotiazină. Foarte ușor solubil în apă. Pulbere și solutii apoase se întunecă atunci când sunt expuse la lumină. Soluțiile sunt acide.

Efectul psihotrop al clorpromazinei se manifestă prin efecte psihosedative pronunțate (blocarea receptorilor α-adrenergici ai formării reticulare a trunchiului cerebral) și antipsihotice moderate (blocarea receptorilor D2-dopaminergici din sistemul mezolimbic-mezocortical). Se opreste tipuri diferite excitare psihomotorie. Efectul antipsihotic se manifestă prin eliminarea simptomelor productive ale psihozei (iluzii, halucinații). Efectul sedativ se realizează prin suprimarea activității reflexe condiționate (în primul rând, reflexele motor-defensive), o scădere a activitate motorie, relaxare muschii scheletici(efect relaxant muscular), scăderea sensibilității la stimuli endogeni și exogeni cu conștiință păstrată (somnul apare în doze mari). În primele zile, acest lucru se manifestă printr-o încetinire a vorbirii, letargie, somnolență și o scădere a activității motorii. O cură de clorpromazină timp de o săptămână intensifică aceste fenomene și duce la monotonie emoțională, indiferență totală și proastă dispoziție. În timpul celei de-a 2-a săptămâni, simptomele se stabilizează la un anumit nivel. Odată cu utilizarea prelungită a clorpromazinei, se dezvoltă apatie și depresie. Aceste manifestări ale efectului neuroleptic al clorpromazinei (scăderea ratei de procesele mentale, monotonia emoțională și retardul motor) sunt greu de tolerat de către pacienți.

Efectul relaxant muscular al clorpromazinei este direct legat de efectul neuroleptic, care se datorează nu numai scăderii inițiativei motorii, ci și inhibării funcțiilor sistemului de activare descendent al formării reticulare a trunchiului cerebral. Acest efect este utilizat în practica clinică pentru premedicația în chirurgie, în lupta împotriva convulsiilor și a rigidității (cu un accident vascular cerebral etc.). Acțiunea anticonvulsivantelor sub influența clorpromazinei este sporită, dar în unele cazuri poate provoca fenomene convulsive.

O scădere generală a activității creierului și a structurilor sale individuale creează condiții favorabile pentru efectul inhibitor al altor medicamente. Pe fondul clorpromazinei, efectele hipnoticelor, tranchilizantelor, analgezicelor narcotice, alcoolului și altor agenți de amorsare sunt îmbunătățite. Aminazina potenteaza actiunea anestezicelor locale, deoarece cu aplicare topică provoacă iritații și anestezie.

Efectul hipotermic al clorpromazinei este asociat cu inhibarea centrului de termoreglare, însoțită de o creștere a transferului de căldură. Contribuie la scaderea temperaturii corpului si efectul sau vasodilatator se realizeaza la nivelul peretelui vascular. Pe de altă parte, clorpromazina, suprimând activitatea psihomotorie și procesele oxidative, reduce producția de căldură. Efectul final depinde de temperatura mediului ambiant.

Efectul antiemetic al clorpromazinei se datorează acțiunii centrale (blocarea receptorilor dopaminergici în zona de declanșare a centrului de vărsături din partea inferioară a ventriculului IV) și periferică (blocarea nervului vag în tractul gastrointestinal). Eficient împotriva sughițului.

Aminazina are un efect pronunțat de blocare α-adrenergică asupra sistemelor adrenoreactive periferice. Pe fondul utilizării clorpromazinei, efectul „presorny” al adrenalinei asupra vaselor este redus sau complet eliminat. Datorită inhibării centrilor hipotalamusului, acțiunii de blocare α, precum și efectului său antispastic propriu, clorpromazina provoacă o scădere semnificativă a tensiunii arteriale (sistolice și diastolice), tahicardie compensatorie.

Aminazin are performanțe relativ influență slabă pe receptorii m-colinergici, care se manifestă printr-o scădere ușoară a secreției glandelor salivare, bronșice și a altor glande. Aminazina are proprietăți antiinflamatorii moderate, reduce permeabilitatea capilară, reduce activitatea kininelor și hialuronidazei. Are un efect antihistaminic slab.

Farmacocinetica. Atunci când este administrat parenteral sau rectal, medicamentul este absorbit mai bine decât atunci când este administrat oral (efect de primă trecere). Aminazina are un efect iritant local pronunțat, de aceea se administrează pe cale orală după masă, se administrează lent, timp de 5 minute. Concentratia maxima in plasma sanguina se atinge dupa 2-4 ore.Are o relatie mare cu albumina sanguina (92-97%). Este larg distribuit în fluidele și țesuturile corpului, pătrunde în bariera hemato-encefalică, placenta. Aminazina crește permeabilitatea barierei hemato-encefalice pentru alte substanțe, în special pentru compușii fosforului.

Metabolizarea derivaților de fenotiazina are loc în principal în ficat cu formarea a trei grupe distincte de metaboliți: oxidați (30%), hidroxilați (30%), demetilați (20%). Restul de 20% dintre compuși nu au fost încă identificați. Activitatea farmacologică are metaboliți oxidați și hidroxilați. inactivarea lor are loc prin legarea cu acidul glucuronic sau oxidarea ulterioară pentru a forma sulfoxizi inactivi. Rata de inactivare depinde de caracteristici individuale organism, ceea ce poate explica diferența mare în concentrația derivaților de fenotiazină în sânge (lichidul cefalorahidian) la diferiți pacienți după același interval de timp după administrarea acelorași doze. Aproximativ 20% este excretat din organism pe zi doza luată 6% este excretat prin urină nemodificat. T1 / 2 este în medie de 15-20 de ore, deși pot exista fluctuații individuale semnificative (de la 2 la 100 de ore). Urmele de metaboliți pot fi determinate în urină la 12 luni de la întreruperea tratamentului.

Nu există o corelație directă între nivelurile plasmatice ale clorpromazinei, metaboliții săi și efect terapeutic. Efectul sedativ apare la 15 minute după administrare, la 2 ore după ingestie și chiar mai târziu - după administrarea rectală. Durata efectului terapeutic cu o singură administrare este de aproximativ 6 ore.La administrarea repetată după o săptămână poate apărea toleranță la efecte sedative și hipotensive. Efectul antipsihotic se dezvoltă la 4-7 zile după administrarea orală a clorpromazinei, când se atinge o concentrație plasmatică stabilă a medicamentului.

Indicatii. În psihiatrie, clorpromazina este utilizată atât singură, cât și în combinație cu alte medicamente psihotrope (antidepresive, derivați de butirofenonă etc.), în diferite stări de agitație psihomotorie la pacienții cu schizofrenie, stări paranoide și halucinatorii acute și cronice, excitare maniacale la pacienții cu psihoză maniaco-depresivă, psihoze alcoolice, tulburări psihotice la pacienții cu epilepsie, precum și alte boli mintale și nevroze severe, însoțite de emoție, frică, tensiune. În neurologie, clorpromazina este prescrisă pentru boli însoțite de o creștere a tonusului muscular(după un accident vascular cerebral etc.). În clinica bolilor interne, clorpromazina este prezentată pacienților ca sedativ hipertensiune, infarct miocardic cu excitație severă. Utilizare eficientă clorpromazină cu durere persistentă, în special cu cauzalgie (împreună cu analgezice). Cum antiemetic clorpromazina este uneori utilizată pentru boala Meniere, radiații și chimioterapie. În clinica bolilor de piele, poate fi eficient pentru dermatoze însoțite de mâncărime. În anestezie, clorpromazina a fost utilizată anterior pe scară largă pentru premedicație și anestezie potențată. Pentru a crea hipotermie artificială, clorpromazina este utilizată în combinație cu medicamente analgezice și antihistaminice, ca parte a amestecurilor litice.

Contraindicatii: boli ale ficatului și rinichilor, disfuncția stomacului, decompensarea activității cardiovasculare, hipotensiune arterială severă, leziuni organice ale creierului și măduvei spinării, parkinsonism, comă, sarcina. Nu este prescris pacienților în timpul activităților lor de producție, mai ales atunci când este necesară o muncă clar coordonată (șoferi, operatori etc.).

Efectul secundar al clorpromazinei este asociat cu aplicarea topică cu un efect iritant pronunțat: atunci când este administrat oral, se observă manifestări dispeptice, intramusculare - durere, infiltrate, intravenoasă - flebită. Cu utilizarea resorbtivă, efectul secundar al clorpromazinei este în principal rezultatul efectului său asupra sistemelor mediatoare ale organismului. Blocarea receptorilor dopaminergici ai sistemului extrapiramidal predetermină posibilitatea dezvoltării sindromului neuroleptic, în stadiile incipiente ale tratamentului se manifestă ca parkinsonism, acatizie; mai tarziu perioadă lungă de timp- diskinezie tardivă. Aminazina are un efect cataleptogen pronunțat (așa-numita „flexibilitate ceară”, adică o păstrare patologic pe termen lung a posturii oferite). Poate dezvoltarea sindromului neuroleptic malign.

Datorită acțiunii de blocare α-adrenergică a clorpromazinei (în special atunci când este administrată intravenos), o scădere bruscă tensiunea arterială, până la dezvoltarea colapsului ortostatic.

Aminazina are un efect prolactogen pronunțat, suprimă funcția de reproducere (efect de turnare). Aminazina are un efect hepatotoxic, ceea ce duce la dezvoltarea hepatitei colestatice. Aminazina, ca și alți derivați fenotiazini, poate provoca leucopenie, agranulocitoză pentru tipul mielotoxic. Manifestare alergică Acțiunea clorpromazinei este afectarea pielii și a mucoaselor sub formă de dermatită eritemato-papulară, glosită, edem Quincke, fotosensibilitate. Pot apărea complicații oftalmice (încețoșarea cristalinului, a retinei).

Efectele secundare apar în funcție de faza medicamentului. Primă fază durează ΙΟ12 ore. Există o creștere bruscă a ritmului cardiac, o scădere a tensiunii arteriale foarte aproape de colapsul ortostatic, uneori febră, mișcări involuntare ale mușchilor feței și membrele superioare, fenomene dispeptice. Faza a doua - adaptarea organismului, însă se poate dezvolta un al doilea val în a 2-3-a săptămână evenimente adverse: pronunțat leziuni sistemiceși fenomene generale slab diferențiate (senzații de durere rătăcitoare și parestezii, dispepsie, disurie, scăderea sau creșterea temporară a temperaturii corpului, tulburări de acomodare).

Spectrul psihotrop de acțiune al neurolepticelor din al doilea grup, care conține în structura lor inel piperazinic (triftazin etc.), este oarecum diferit. Majoritatea reprezentanților acestui grup nu ameliorează agitația psihomotorie, ci efectuează un efect antipsihotic puternic cu o componentă activatoare. Pe de o parte, elimină simptomele psihozei (modificări persistente de personalitate, trăsături comportamentale asociale, halucinații, iluzii), iar pe de altă parte, cu aplicarea unui curs (după 1-2 săptămâni), cresc motivația, interesul pentru viață, dorința de activitate, crește activitatea motrică. Prin urmare, sunt indicate pentru terapia de lungă durată a bolilor psihice, în special a celor care apar cu simptome de letargie. Efectul antipsihotic al triftazinei este selectiv: inhibarea psihozei paranoide.

Efectul hipotermic al fenotiazinelor piperazine este slab. Activitatea proteemetică este exprimată mai mult decât clorpromazina (etaperazina de 5-10 ori, triftazina de 18-20 ori). Nu provocați hipotensiune arterială din cauza acțiunii slabe de blocare α-adrenergică. Practic, nici un efect asupra receptorilor colinergici și a receptorilor histaminei.

Tulburările extrapiramidale sub influența acestor antipsihotice sunt mai severe decât cele ale medicamentelor cu activitate sedativă pronunțată.

derivați de piperidină, al treilea grup, în special periciazine (neuleptil), spre deosebire de alți derivați de fenotiazină, provoacă nu numai adrenoblocare, ci și un efect anticolinergic general pronunțat. Ele sunt asociate cu asta acțiune antispasticăși lipsa influențelor cataleptogene. Efectul antiemetic al periciazinei este de 17 ori mai activ decât cel al clorpromazinei, efectul hipotermic este de 2 ori. Derivații de piperidină potențează puternic acțiunea substanțelor care deprimă sistemul nervos central. De fapt, efectul psihotrop este relativ slab exprimat chiar și în cazul unei leziuni superficiale, motiv pentru care medicamentele sunt folosite ca „corector de comportament”, mai ales eficiente în psihiatrie infantilă.

• Sunt cunoscuți 5 receptori de dopamină diferiți (D1, D2, D3, D4, D5).

Acestea sunt mijloace care pot afecta funcțiile mentale ale unei persoane (memorie, comportament, emoții etc.), și de aceea sunt folosite pentru tulburări psihice, tulburări nevrotice și de tip nevroză, stări de tensiune internă, frică, anxietate, neliniște.

CLASIFICAREA MEDICAMENTELOR PSIHOTROPICE

1) Sedative.

2) Tranchilizante.

3) Antipsihotice.

4) Anti-maniacale.

5) Antidepresive.

Să începem analiza acestui grup de medicamente cu sedative.

Sedativele sunt sedative. Sedativele (sedative) includ:

1) doze mici de barbiturice,

2) săruri de brom și magneziu,

3) preparate de origine vegetală (valeriană, mamă, ierburi de pasifloră etc.).

Toate acestea, provocând un efect moderat calmant, au un efect nediscriminatoriu, cel mai mic, deprimant asupra cortexului cerebral. Cu alte cuvinte, sedativele intensifică procesele inhibitorii din neuronii cortexului cerebral.

Dintre sărurile de brom, cele mai frecvent utilizate sunt BROMURUL DE SODIU și BROMURUL DE POTASIU. Preparatele de valeriană sunt utilizate pe scară largă sub formă de infuzii, tincturi, extracte.

Preparatele din plante Motherwort sunt, de asemenea, sedative. Folosiți infuzie și tinctură de mamă. Preparat Passiflora - Novopassit. Infuzii comune de hamei, amestec de Quater (valeriană, bromuri, mentol etc.), ioni de magneziu (sulfat de magneziu).

Indicații de utilizare: sedativele sunt utilizate pentru neurastenie, isterie, forme ușoare de nevroze, iritabilitate crescută, insomnie asociată cu aceasta.

Al doilea grup de medicamente din psihotrope este un grup de tranchilizante. Tranchilizatoarele sunt sedative moderne cu efect selectiv asupra sfera emoțională persoană. Termenul de tranchilizante provine din latinescul tranquillium - liniște, pace. Efectul psihotrop al tranchilizantelor este asociat în principal cu efectul lor asupra sistemului libetic al creierului. În special, tranchilizante reduc activitatea spontană a neuronilor hipocampali. În același timp, au un efect deprimant asupra hipotalamusului și a formării reticulare activatoare a trunchiului cerebral. Acționând în acest fel, tranchilizantele sunt capabile să reducă starea de tensiune internă, anxietate, frică, frică.

Bazat pe acest lucru, acest grup fondurile sunt numite și anxiolitice. Faptul este că termenul latin anxius- sau engleza „anxious” este tradus ca „anxious, plin de frică, frică”, iar grecescul lysis - dizolvare.

Prin urmare, în literatură, termenul anxiolitic este folosit ca sinonim pentru conceptul de tranchilizante, adică mijloace care pot reduce starea de stres intern.

Datorită faptului că aceste fonduri sunt utilizate în principal pentru tratarea pacienților cu nevroză, ele au al treilea nume principal, și anume, medicamente antinevrotice.

Astfel, avem trei termeni echivalenti: tranchilizante, anxiolitice, agenti antinevrotici, pe care ii putem folosi ca sinonimi. În literatură găsiți și sinonime: tranchilizante mici, psihosedative, ataractice.

Dintre tranchilizantele utilizate în practica medicală, derivații de benzodiazepină sunt cei mai folosiți, deoarece au un spectru larg. efecte vindecătoareși relativ sigur.

SIBAZON (Sibazonum; în tabel la 0,005; în amp. 0,5% soluție de 2 ml); sinonime - diazepam, seduxen, relanium, valium. Preparate din aceeași grupă: clozepid (eleniu), fenazepam, nozepam, mezapam (rudotel).

Mecanismul de acțiune al tranchilizantelor benzodiazepine: în organism, pe teritoriul zonelor SNC de mai sus, benzodiazepinele interacționează cu așa-numiții receptori de benzodiazepină, care sunt strâns asociați cu receptorii GABA (GABA - acid gama-aminobutiric - un mediator inhibitor al SNC, inhibitor; glicina este, de asemenea, un mediator inhibitor al acidului L-glutamic; este un mediator inhibitor al SNC-glutamic). La stimularea receptorilor de benzodiazepină, se observă activarea receptorilor GABA. Prin urmare, interacțiunea benzodiazepinelor cu aceiași receptori se manifestă sub forma unui efect GABA-mimetic.

Toate benzodiazepinele care elimină senzația stres emoțional, au proprietăți similare, dar diferă în farmacocinetică. Mai des decât alte medicamente, se utilizează diazepam sau sibazon.

EFECTELE FARMACOLOGICE ALE TRANCHILISANTELOR

(pe exemplul lui sibazon)

1) Principalul este efectul lor tranchilizant sau anxiolitic, care se manifestă prin capacitatea de a reduce starea de tensiune internă, anxietate, frică ușoară. Acestea reduc agresivitatea și induc o stare de calm. În același timp, ele elimină atât reacțiile situaționale (asociate cu orice eveniment, acțiune specifică) cât și non-situaționale. În plus, au un efect sedativ pronunțat.

2) Următorul efect este efectul lor relaxant muscular, deși efectul relaxant muscular al tranchilizantelor este slab. Acest efect se realizează în principal datorită acțiunii centrale, dar provoacă și inhibarea reflexelor polisinaptice spinale.

3) Prin creșterea pragului de reacție convulsivă, tranchilizantele au activitate anticonvulsivă. Se crede că activitatea anticonvulsivă și relaxantă musculară a tranchilizantelor este asociată cu acțiunea GABAergică.

4) Toate tranchilizante cu benzodiazepină au un efect hipnotic ușor, iar tranchilizante cu benzodiazepină NITRAZEPAM are un efect hipnotic atât de puternic încât aparține de drept grupului hipnoticelor pe această bază.

5) Efect de potențare (ameliorează efectul medicamentelor care deprimă sistemul nervos central și analgezice). Benzodiazepinele reduc tensiunea arterială, reduc frecvența respiratorie, stimulează apetitul.

INDICAȚII DE UTILIZARE:

1) ca remediu pentru tratamentul bolnavilor cu nevroze primare (agenti antinevrotici);

2) cu nevroză pe bază de boli somatice (infarct miocardic, ulcer peptic);

3) pentru premedicație în anestezie, precum și în perioada postoperatorie; în stomatologie;

4) cu spasme locale ale mușchilor scheletici („tic”);

5) sibazon în injecții (in / in, in / m); cu convulsii ca anticonvulsivant de diverse origini si cu Status epilepticus, hipertonicitate musculară;

6) ca somnifer usor pentru unele forme de insomnie;

7) cu sindrom de sevraj la alcool la persoanele care suferă de alcoolism cronic.

EFECTE SECUNDARE

1) Benzodiazepinele provoacă somnolență în timpul zilei, letargie, adinamie, letargie ușoară, scăderea atenției, distragere. Prin urmare, acestea nu pot fi alocate șoferilor de transport, operatorilor, piloților, studenților. Tranchilizantele se iau cel mai bine noaptea (în orice caz, 2/3 din doza zilnică noaptea și 1/3 din doză pe zi).

2) tranchilizante benzodiazepine pot provoca slăbiciune musculară, ataxie.

3) Se pot dezvolta toleranță și dependență fizică.

4) Se poate dezvolta un sindrom de sevraj, caracterizat prin insomnie, agitație, depresie.

5) Medicamentele pot provoca alergii, fotosensibilitate, amețeli, dureri de cap, disfuncție sexuală, ciclu menstrual, cazare.

6) Tranchilizatoarele au o capacitate cumulativă.

Obișnuirea și dezvoltarea dependenței este un motiv pentru abuzul de tranchilizante. Acesta este principalul lor neajuns și o mare nenorocire.

Având în vedere efectele nedorite de mai sus, acum au fost create așa-numitele „tranchilizante de zi”, care au un efect relaxant muscular și inhibitor general mult mai puțin pronunțat. Printre acestea se numără MEZAPAM (rudotel, Germania). Acţionează mai slab în efectul tranchilizant, dar, cel mai important, provoacă efecte secundare într-o măsură mai mică. Au efect sedativ, anticonvulsivant, relaxant muscular. Folosit pentru tratarea pacienților cu nevroză, alcoolism. Prin urmare, ele sunt considerate tranchilizante „diurne”, performanțe mai puțin deranjante în timpul zilei (Tabelul 0, 01).

Un alt medicament - PHENAZEPAM (tab. 2,5 mg, 0,0005, 0,001) este un medicament foarte puternic, ca anxiolitic, ca tranchilizant superior altor medicamente. Din punct de vedere al duratei de acțiune, se situează pe locul 1 între benzodiazepinele de mai sus, ca acțiune este aproape chiar și de neuroleptice. Pentru fenazepam, s-a demonstrat că scăderea acestuia a plasmei sanguine cu 50% apare după 24-72 de ore (1-3 zile). Este prescris pentru nevroze foarte severe, ceea ce o apropie de neuroleptice.

Este indicat pentru stări asemănătoare nevrozei, psihopate și psihopate, însoțite de anxietate, frică, labilitate emoțională. Este indicat pentru obsesii, fobii, sindroame ipocondriale. Folosit pentru a opri sevrajul de alcool.

Derivații de propandiol, MEPROBAMAT sau MEPROTAN, au proprietăți similare benzodiazepinelor. Inferior tranchilizantului fenazepam. Are efect sedativ, relaxant muscular și anticonvulsivant. Îmbunătățește efectul inhibitor al anestezicelor, somniferelor, alcoolului etilic, analgezicelor narcotice. Bine absorbit din tractul gastrointestinal. Inhibă somnul cu unde rapide, provoacă un efect secundar puternic, este toxic, deprimă centrul respirator, perturbă coordonarea. Afectează sângele, provoacă alergii.

A treia grupă de medicamente psihotrope sunt NEUROLEPTICELE sau ANTIPSIHOTICELE (neuron – nerv, leptos – sensibil, subțire – greacă). Sinonime: tranchilizante majore, neuroplegici. Acestea sunt medicamente pentru tratamentul pacienților cu psihoză.

PSIHOZA este o stare caracterizată printr-o distorsiune a realității (adică iluzii, halucinații, agresivitate, ostilitate, tulburări afective). În general, acest lucru se încadrează în conceptul de simptome productive.

Psihozele pot fi ORGANICE sau ENDOGENE (schizofrenie, psihoze maniaco-depresive) și REACTIVE, adică nu sunt boli independente, ci o afecțiune care a apărut ca răspuns la un șoc. De exemplu, în timpul unui cutremur în Armenia - masă

psihoze. În inima psihozei, un ascuțit

promovare

tonul simpatic în sistemul nervos central, adică un exces de catecolamine (norepinefrină, dopamină sau dopamină).

Descoperirea și introducerea în practică la mijlocul secolului a medicamentelor psihotrope active ale grupului neuroleptic este una dintre cele mai mari realizări ale medicinei. Acest lucru a schimbat fundamental strategia și tactica de tratare a multor boli mintale. Înainte de apariția acestor medicamente, tratamentul pacienților cu psihoză era foarte limitat (electrosoc sau comă cu insulină). În plus, neurolepticele sunt utilizate în prezent nu numai în psihiatrie, ci și în zonele de frontieră ale medicinei - neurologie, terapie, anestezie, chirurgie. Introducerea acestor instrumente a contribuit la dezvoltarea cercetărilor fundamentale în domeniul psihofarmacologiei, fiziologiei, biochimiei, fiziopatologiei pentru a înțelege mecanismele diferitelor manifestări ale tulburărilor mintale.

Mecanismul acțiunii antipsihotice a neurolepticelor nu a fost suficient elucidat. Se crede că efectul antipsihotic al neurolepticelor se datorează inhibării receptorilor de dopamină (receptori D) ai sistemului limbic (hipocamp, girus lombar, hipotalamus).

Efectul de blocare asupra receptorilor dopaminergici se manifesta prin antagonismul cu dopamina si dopaminomimetice (apomorfina, fenamina) atat in reactiile comportamentale cat si la nivelul neuronilor individuali.

Pe preparatele membranelor neuronale, s-a constatat că antipsihoticele inhibă legarea dopaminei de către receptorii săi.

Pe lângă blocarea receptorilor sensibili la dopamină și norepinefrină, antipsihoticele reduc permeabilitatea membranelor presinaptice, perturbând eliberarea acestor amine biogene și recaptarea lor (receptorii D-2). Pentru unele antipsihotice (derivați de fenotiazină) în dezvoltarea efectelor psihotrope, efectul lor de blocare asupra receptorilor serotoninei și receptorilor M-colinergici ai creierului poate fi important. Astfel, principalul mecanism de acțiune al neurolepticelor este blocarea receptorilor D.

În funcție de structura chimică, neurolepticele aparțin următoarelor grupe:

1) derivați de fenotiazină - clorpromazină, etaperazină, triftazină, fluorofenazină, tioproperazină sau naseptil etc.;

2) derivați ai butirofenonei - haloperidol, droperidol;

3) derivați ai dibenzodiazepinei - clozapină (leponex);

4) derivați de tioxantene - clorprothixene (truxal);

5) derivați de indol - carbidină;

6) alcaloizi rauwolfia - rezerpină.

Derivații de fenotiazina sunt cei mai folosiți agenți în tratamentul psihozelor majore.

Cel mai tipic reprezentant al derivaților de fenotiazină este AMINAZINA sau largactyl (denumire internațională: chlorpro

mazin). Aminazin (drajetă 0,025; 0,05; 0,1; amp. 1,2,

ml - soluție 25%).

Aminazina a fost primul medicament din acest grup, sintetizat în 1950. În 1952, a fost introdus în practica clinică (Delay și Deniker), ceea ce a marcat începutul psihofarmacologiei moderne. Fenotiazinele au o structură cu trei inele în care 2 inele benzenice sunt conectate prin atomi de sulf și azot.

Deoarece alte antipsihotice din grupul fenotiazinei diferă de clorpromazină numai prin puterea de acțiune și unele caracteristici ale efectului psihotrop, clorpromazina trebuie discutată în detaliu.

PRINCIPALE EFECTE FARMACOLOGICE ALE AMINAZINEI

1) Efect pronunțat asupra sistemului nervos central. În primul rând, este un efect neuroleptic, care poate fi caracterizat drept cel mai profund efect sedativ (super-sedativ) sau un efect tranchilizant supraexprimat. În acest sens, este de înțeles de ce mai devreme acest grup de medicamente era numit „mari tranchilizante”.

La pacienții cu psihoză și excitare majoră, aminozina determină scăderea activității psihomotorii, scăderea reflexelor motor-defensive, calm emoțional, scăderea inițiativei și a excitației, fără a exercita un efect hipnotic (sindrom neuroleptic). Pacientul stă tăcut, este indiferent față de mediul înconjurător și de evenimentele care au loc în jurul lui, reacționând minim la stimulii externi. Tulcere emoțională. Conștiința în această perioadă este păstrată.

Acest efect se dezvoltă rapid, de exemplu, cu administrarea parenterală (in/in, in/m) după 5-10 minute și durează 6 ore. Se explică prin blocarea receptorilor adrenergici și a receptorilor dopaminergici din creier.

2) Efectul antipsihotic se realizează printr-o scădere a simptomelor productive și un impact asupra sferei emoționale a pacientului: o scădere a delirului, halucinații și o scădere a simptomelor productive. Efectul antipsihotic nu apare imediat, ci treptat, după multe zile, în principal la 1-2-3 săptămâni după administrarea zilnică. Se crede că acest efect este cauzat de blocarea receptorilor D-2 (dopamină presinaptică).

3) Aminazina, ca toți derivații de fenatiazine, are un efect antiemetic distinct asociat cu blocarea chemoreceptorilor zonei de declanșare (zona de declanșare) situată în partea inferioară a ventriculului IY. Dar nu este eficient pentru vărsături din cauza iritației. aparatul vestibular sau tractului gastro-intestinal. Acesta inversează efectul apomorfinei (un stimulent al receptorului dopaminergic) asupra zonei de declanșare a medulului oblongata.

4) Aminazinul deprimă centrul de termoreglare. În acest caz, efectul final depinde de temperatura ambiantă. Cel mai adesea, din cauza creșterii transferului de căldură, se observă o ușoară hipotermie.

5) Tipic pentru clorpromazină este o scădere a activității motorii (efectul relaxant muscular). La doze suficient de mari se dezvoltă o stare de catalepsie, când corpul și membrele rămân mult timp în poziția în care au fost administrate. Această afecțiune se datorează inhibării influențelor facilitatoare descendente ale formațiunii reticulare asupra reflexelor spinale.

6) Una dintre manifestările efectului clorpromazinei asupra sistemului nervos central este capacitatea acestuia de a potența acțiunea analgezicelor, anestezicelor, hipnoticelor. Acest efect se datorează parțial inhibării proceselor de biotransformare a acestor medicamente de către clorpromazină.

7) In doze mari, clorpromazina are efect hipnotic (somn usor, superficial).

Aminazina, ca toate fenotiazinele, afectează și inervația periferică.

1) În primul rând, clorpromazina are proprietăți alfa-blocante pronunțate, drept urmare elimină unele dintre efectele adrenalinei și norepinefrinei. Pe fondul clorpromazinei, reacția presară la adrenalină scade brusc sau se instalează o „perversiune” a efectului adrenalinei și scade tensiunea arterială.

2) În plus, clorpromazina are unele proprietăți M-anticolinergice (adică, asemănătoare atropinei). Aceasta se manifestă printr-o scădere ușoară a secreției glandelor salivare, bronșice și digestive.

Aminazina afectează nu numai inervația eferentă, ci și aferentă. La acţiune locală are o activitate anestezica locala pronuntata. In plus, are o activitate antihistaminica distincta (blocheaza receptorii histaminici H-1), ceea ce duce la scaderea permeabilitatii vasculare si este si un antispastic miotrop.

Caracteristic pentru clorpromazină este efectul asupra sistemului cardiovascular. În primul rând, aceasta se manifestă prin scăderea tensiunii arteriale (atât sistolice, cât și diastolice), în principal datorită acțiunii de blocare alfa-adrenergică. Efecte cardiodepresive marcate, efect antiaritmic.

Aminazin, pe lângă efectele sale asupra sistemului nervos enumerate mai sus și organele executive are efecte farmacologice pronunțate asupra metabolismului.

În primul rând, afectează sistemul endocrin. La femei, provoacă amenoree și lactație. Reduce libidoul la bărbați (blocând receptorii D din hipotalamus și glanda pituitară). Aminazina blochează eliberarea hormonului de creștere.

Introduceți clorpromazina enteral și parenteral. Cu o singură injecție, durata de acțiune este de 6 ore.

INDICAȚII DE UTILIZARE

1) Folosit ca ambulanță pentru psihozele acute. Pentru aceasta indicatie se administreaza parenteral. Aminazina și analogii săi sunt cele mai eficiente în agitarea pacientului, excitare, tensiune și alte simptome psihotice productive (halucinații, agresivitate, delir).

2) Utilizat anterior în tratamentul pacienţilor cu psihoze cronice. Momentan sunt mai multe facilitati moderne, în lipsa cărora poate fi folosit.

3) Ca antiemetic pentru vărsături geneza centrală(când sunt iradiate, de exemplu, cu vărsături ale femeilor însărcinate). De asemenea, cu sughiț persistent, în tratamentul medicamentelor anticancerigene.

4) În legătură cu efectul de blocare alfa-adrenergică, este utilizat în ameliorarea unei crize hipertensive. În neurologie: în afecțiuni cu tonus muscular crescut (după un accident vascular cerebral), uneori în status epilepticus.

5) În timpul tratamentului dependența de droguriîn raport cu analgezicele narcotice şi alcoolul etilic.

6) În tratamentul pacienţilor cu stări maniacale.

7) În timpul operațiilor la inimă și creier (efect hipotermic), în timpul premedicației, același efect este utilizat pentru eliminarea hipertermiei la copii.

EFECTE SECUNDARE

1) În primul rând, trebuie remarcat faptul că, cu utilizarea prelungită a clorpromazinei, pacienții dezvoltă letargie profundă. Acest efect este atât de copleșitor de pronunțat încât, pe măsură ce crește, pacientul se transformă în cele din urmă într-o persoană „prost” emoțional. Aminazina poate modifica reacțiile comportamentale, însoțite de somnolență, tulburări ale funcțiilor psihomotorii. Se dezvoltă letargia, apatia.

2) Aproape 10-14% dintre pacienții cărora li se administrează clorpromazină dezvoltă tulburări extrapiramidale, simptome extrapiramidale ale parkinsonismului: tremor (paralizie tremurată), rigiditate musculară. Dezvoltarea acestor simptome se datorează unui deficit de dopamină în nucleele negre ale creierului, care apare sub influența unui neuroleptic.

3) Frecvent reactii adverse pe clorpromazină sunt congestie nazală, gură uscată, palpitații. Datorită acțiunii anticolinergice, fenotiazinele (clorpromazina etc.) provoacă vag. perceptii vizuale, tahicardie, constipație, suprimarea ejaculării.

4) Pot apărea crize de hipotensiune, mai ales la vârstnici. În cazul administrării intravenoase, poate apărea chiar și moartea.

5) 0,5% dintre pacienți dezvoltă tulburări de sânge: agranulocitoză, trombocitopenie, anemie aplastică. Un număr de pacienți (până la 2%) prezintă icter colestatic, variat tulburări hormonale(ginecomastie, lactație, tulburări menstruale), agravare a diabetului zaharat, impotență.

6) Fenotiazinele pot provoca fie o creștere, fie o scădere a temperaturii corpului.

7) În practica psihiatrică se poate întâlni dezvoltarea toleranței, în special la efectele sedative și antihipertensive. Efectul antipsihotic persistă.

După cum sa menționat deja, clorpromazina se referă la derivații fenotiazinei. El a fost primul medicament din această serie. Ulterior, au fost sintetizați o serie de compuși din această clasă și serii (metarazină, etaperazină, triftazil, tioproperazină sau mazheptil, fluorofenazină etc.). În general, ele sunt similare cu clorpromazina și diferă de aceasta doar prin severitatea proprietăților individuale, mai puțină toxicitate și mai puține efecte secundare. Prin urmare, clorpromazina este înlocuită treptat din practica clinică cu medicamentele menționate mai sus.

În ultimii 10 ani, medicamentul TIORIDAZINA (sonapax) a fost utilizat pe scară largă. În activitate antipsihotică inferioară clorpromazinei. Medicamentul are un efect antipsihotic combinat cu un efect calmant fără letargie pronunțată, letargie, indiferență emoțională. Foarte rar provoacă tulburări extrapiramidale. Indicat: pentru tulburări mentale și emoționale, frică, tensiune, emoție.

Derivații de butirofenonă sunt de mare interes ca antipsihotice. Din această serie de compuși, HALOPERIDOL (halofen) este utilizat în principal pentru tratarea pacienților cu boli mintale.

Haloperidol (Tabelul 0,0015, 0,005; flacoane de 10 ml de 0,2% - vnutr.; amp. - 1 ml - soluție 0,5%). Acțiunea sa se instalează relativ repede. Când medicamentul este administrat oral, concentrația maximă în sânge apare după 2-6 ore și rămâne timp de nivel inalt 3 zile.

Are un efect sedativ mai puțin pronunțat și un efect asupra sistemului nervos autonom (acțiunea de blocare alfa-adrenergică, asemănătoare atropinei și de blocare a ganglionilor este mai mică). În același timp, este mai puternic în activitate antipsihotică decât clorpromazina, prin urmare este de interes la pacienții cu excitare și manie foarte puternică.

Frecvența reacțiilor extrapiramidale în tratamentul acestui medicament este foarte mare, deci nu are avantaje semnificative față de fenotiazine în tratamentul schizofreniei. Folosit în tratamentul pacienților cu boli mintale acute cu simptome de halucinații, iluzii, agresivitate; cu vărsături ireprimabile de orice origine sau cu rezistență la alte antipsihotice, precum și cu hipnotice, analgezice ca agent premedicant.

DROPERIDOL aparține aceluiași grup de medicamente.

Droperidolum (amp. 5 și 10 ml soluție 0,25%, Ungaria). Diferă de haloperidol prin acțiunea sa puternică pe termen scurt (10-20 minute). Posedă acțiune antișoc și antiemetică. Reduce tensiunea arterială, are efect antiaritmic. Droperidolul este utilizat în principal în anestezie pentru neuroleptanalgezie. În combinație cu fentanilul anestezic sintetic, acesta face parte din preparatul talamonal, care prezintă un efect neuroleptic și analgezic rapid, duce la relaxare musculară și somnolență. Folosit în psihiatrie pentru ameliorarea stărilor reactive. În anestezie: premedicație în timpul și după intervenția chirurgicală. Cu anestezie endotraheală. Contraindicații: parkinsonism, hipotensiune arterială, în numirea medicamentelor antihipertensive.

În prezent, au fost create noi antipsihotice care practic nu provoacă tulburări extrapiramidale. În acest sens, una dintre cele mai multe cele mai recente medicamente Clozapină (sau Leponex). Are un efect antipsihotic puternic cu o componentă sedativă în absența simptomelor de parkinsonism. Când se utilizează medicamentul, nu există o opresiune generală atât de puternică precum cea a clorpromazinei. Sedare care se dezvoltă la începutul tratamentului, care apoi dispare. Clozapina este un derivat de dibenzodiazepină. Are o activitate antipsihotică ridicată. Folosit in psihiatrie pentru tratamentul pacientilor cu psihoza maniaco-depresiva si schizofrenie, cu psihopatie.

Se crede că clozapina și antipsihoticele clasice (fenotiazine și butirofenone) interacționează cu tipuri diferite D-receptori. În plus, clozapina are o activitate de blocare pronunțată împotriva receptorilor M-colinergici din creier.

Clozapina este bine tolerată, dar este necesară monitorizarea sângelui deoarece există riscul de a dezvolta agranulocitoză, se poate dezvolta tahicardie și colaps. Trebuie utilizat cu prudență pentru șoferi, piloți și alte categorii de persoane.

SULPIRIDE (eglonil) este un neuroleptic moderat. Are un efect antiemetic, antiserotoninică moderat, fără efect de strângere, fără activitate anticonvulsivante, are efect antidepresiv, oarecare efect de stimulare. Este folosit în psihiatrie (letargie, letargie, anergie), în terapie în tratamentul ulcer peptic, migrenă, amețeli.

Efecte secundare și complicații în tratamentul medicamentelor psihotrope Efectele secundare în psihofarmacoterapie, ca și în utilizarea multor alte medicamente, sunt asociate cu incapacitatea de a influența selectiv doar sistemele cerebrale alterate patologic. Unele dintre ele sunt direct legate de efect terapeutic medicamente și apare la majoritatea pacienților care iau acest medicament. Un exemplu este sindromul neuroleptic atunci când se utilizează antipsihotice de prima generație. Alte efecte secundare și complicații, care sunt de obicei rare, se datorează reacțiilor individuale ale pacientului la un anumit medicament. În această secțiune, vor fi luate în considerare doar cele mai tipice efecte secundare și complicații asociate cu utilizarea agenților psihofarmacologici din diferite clase. Antipsihotice. Principalele efecte secundare în tratamentul neurolepticelor se formează sindrom neuroleptic. Principalele manifestări clinice ale acestui sindrom sunt tulburările extrapiramidale cu predominanța tulburărilor hipo- sau hipercinetice. Tulburările hipocinetice includ parkinsonismul indus de medicamente, manifestat prin creșterea tonusului muscular, lockjaw, rigiditate, rigiditate și lentoare a mișcării și a vorbirii. Tulburările hipercinetice includ tremor, hiperkinezie (coreiformă, atetoidă etc.). De obicei în tablou clinicîn anumite proporții, există atât tulburări hipo- și hiperkinetice. Fenomenele de diskinezie pot fi de natură paroxistică. Cel mai adesea sunt localizate în zona gurii și se manifestă prin contracții spasmodice ale mușchilor faringelui, limbii, buzelor, maxilarelor, dar adesea răspândite la alte grupe musculare (crize oculogirice, torticolis, spasm de torsiune, crize excitomotorii). Alături de tulburările extrapiramidale se pot observa fenomene de acatizie - senzații de neliniște, „neliniște la picioare”, combinate cu tasikinezia (nevoia de mișcare, schimbarea poziției). În cazurile severe, acatizia este însoțită de anxietate, agitație, tulburări de somn. Un grup special de diskinezie include diskinezie tardivă(dischinezie tardivă), exprimată în mișcări involuntare buzele, limba, fata, mai rar - miscari coreiforme ale membrelor. Însuși numele „dischinezie tardivă” sugerează că apare după tratament pe termen lung neuroleptice (în medie după 2 ani). În aceste cazuri, nu există o corelație cu tipul de medicament, dozele și caracteristicile tratamentului pentru mai mult primele etape, inclusiv cei cu tulburări extrapiramidale anterioare. Dintre tulburările autonomului sistem nervos cel mai adesea observată hipotensiune arterială ortostatică (nu se recomandă oprirea ei cu adrenalină), transpirație, creștere în greutate, modificări ale apetitului, constipație, diaree. Uneori apar efecte anticolinergice - tulburări de vedere, fenomene dizurice. Posibil tulburări funcționale sistemul cardiovascular cu modificări ECG sub forma unei creșteri a intervalului Q— T, scăderea undei Gili, inversarea acesteia, tahi- sau bradicardie. Uneori apar efecte secundare sub formă de fotosensibilitate, dermatită, pigmentare a pielii; sunt posibile reacții alergice ale pielii. Efectele secundare asociate cu creșterea prolactinei în sânge apar ca dismenoree sau oligomenoree, pseudohermafroditism la femei, ginecomastie și ejaculare întârziată la bărbați, scăderea libidoului, galactoree, hirsutism. În cazuri rare, există modificări ale nivelului de zahăr din sânge, precum și simptome de diabet insipid. Complicațiile severe ale terapiei antipsihotice includ reacții alergice și toxice generale, hepatită, modificări patologice ale organului vederii (pigmentarea patologică a mediilor de refracție, combinată cu pigmentarea patologică a pielii mâinilor și feței - "sindromul ochi-piele", modificări toxice ale retinei), tulburări ale imaginii sanguine (leucopenie, antrocitopenie, ambocitopenie, ambocitopenie). Printre tulburările psihice asociate terapiei, se observă depresia anestezică, o tulburare dureroasă a simțului somnului, delirul (mai des apare cu schimbare bruscă doze de neuroleptice la persoanele cu boli organice SNC, vârstnici sau copii), convulsii epileptiforme. Antipsihoticele noilor generații, în comparație cu derivații tradiționali ai fenotiazinelor și butirofenonelor, provoacă semnificativ mai puține efecte secundare și complicații. Antidepresive. Efectele secundare legate de sistemul nervos central și sistemul nervos autonom sunt exprimate ca amețeli, tremor, disartrie, tulburări de conștiență sub formă de delir, convulsii epileptiforme. Posibilă exacerbare a tulburărilor anxioase, activarea tendințelor suicidare, inversarea afectului, somnolență sau, dimpotrivă, insomnie. Efectele secundare se pot manifesta prin hipotensiune arterială, tahicardie sinusală, aritmie, tulburări de conducere atrioventriculară. Complicatii de la sistemul hematopoietic sunt relativ rare. Al lor Semne clinice- deprimarea funcției măduvei osoase, leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, anemie hemolitică. Încălcarea funcției sistemului endocrin este limitată la o modificare a conținutului de zahăr din sânge (o tendință descendentă). În tratamentul antidepresivelor, există, de asemenea, efecte secundare cum ar fi membranele mucoase uscate, tulburări de acomodare, creșterea presiune intraoculară, hipo- sau atonie a intestinului (constipație), retenție urinară. Mai des sunt observate atunci când se iau antidepresive triciclice tradiționale și sunt asociate cu efectul lor anticolinergic. Utilizarea medicamentelor triciclice este adesea însoțită de o creștere a apetitului și o creștere semnificativă a greutății corporale. Cu utilizarea simultană a inhibitorilor MAO cu Produse alimentare conținând tiramină sau precursorul ei - tirozină (brânzeturi etc.), apare un „efect de brânză”, manifestat prin hipertensiune, hipertermie, convulsii și uneori ducând la deces. Noile generații de antidepresive sunt mai bine tolerate și mai sigure. Se poate observa doar că atunci când se prescriu inhibitori recaptura serotonina și inhibitorii reversibili MAO-A, există încălcări ale tractului gastrointestinal (greață, vărsături, diaree), dureri de cap, insomnie, anxietate. De asemenea, a fost descrisă dezvoltarea impotenței în timpul tratamentului cu inhibitori ai recaptării serotoninei. În cazul unei combinații de inhibitori ai recaptării serotoninei cu medicamente din grupul triciclic, formarea așa-numitelor sindrom serotoninergic, manifestată prin creșterea temperaturii corpului și semne de intoxicație. Pentru antidepresivele tetraciclice sunt mai caracteristice somnolență în timpul zilei, letargie. Calmante.Efecte secundareîn procesul de tratament cu tranchilizante, se manifestă cel mai adesea ca somnolență în timpul zilei, letargie, slăbiciune musculară, tulburări de concentrare, memorie pe termen scurt, precum și o încetinire a vitezei reacțiilor mentale. În unele cazuri se dezvoltă reacții paradoxale sub formă de anxietate, insomnie, agitație psihomotorie, halucinații. Ataxia, disartria, tremorul apar mult mai rar. Printre disfuncțiile sistemului nervos autonom și ale altor organe și sisteme se remarcă hipotensiunea, constipația, greața, retenția urinară sau incontinența, scăderea libidoului. Pot exista și semne de depresie a centrului respirator (este posibil stopul respirator). Modificările în funcțiile organelor vizuale se manifestă sub formă de diplopie și tulburări de acomodare. Utilizarea pe termen lung a tranchilizantelor este periculoasă din cauza posibilității de a dezvolta dependență de acestea, adică. dependenta psihica si fizica. Nootropice. Efectele secundare în tratamentul nootropelor sunt rare. Uneori apar nervozitate, iritabilitate, elemente de agitație psihomotorie și dezinhibarea pulsiunilor, precum și anxietate și insomnie. Posibile amețeli, durere de cap, tremur; în unele cazuri, simptome dispeptice - greață, dureri abdominale. Stimulante. Aceste medicamente au efecte secundare asupra sistemului nervos central (tremor, euforie, insomnie, iritabilitate, dureri de cap și semne de agitație psihomotorie). Pot exista tulburări ale sistemului nervos autonom - transpirație, mucoase uscate, anorexie, precum și tulburări ale activității cardiovasculare - aritmie, tahicardie, creșterea tensiunii arteriale. Când se tratează pacienții cu diabet, trebuie avut în vedere faptul că, în timp ce luați stimulente, sensibilitatea organismului la insulină se poate modifica. De asemenea, este posibil să aveți disfuncție sexuală. Este important de subliniat că lung utilizare frecventă stimulentele pot duce la dezvoltarea dependenței mentale și fizice. Săruri de litiu. Efectele secundare sau complicațiile la utilizarea sărurilor de litiu apar de obicei la începutul terapiei înainte de stabilirea unei concentrații sanguine stabile a medicamentului. La conduită adecvată terapia sub controlul litiului în sânge și informarea completă a pacientului cu privire la caracteristicile tratamentului, efectele secundare interferează rar cu cursul profilactic. Pacientul trebuie să fie conștient în primul rând de particularitățile dietei - excluderea aportului mare de lichide și sare, restricția alimentelor bogate în litiu - carne afumată, anumite tipuri de brânzeturi tari, vin roșu. Cel mai frecvent efect secundar al terapiei cu litiu este tremorul. Tremor sever, care indică efectul neurotoxic al litiului, crește cu concentrații plasmatice mari de litiu. Adesea există încălcări ale funcției tractului gastrointestinal - greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, diaree. Adesea există o creștere a greutății corporale, polidipsie, poliurie. Litiul inhibă funcția tiroidiană, provocând hipotiroidism. De obicei, aceste fenomene sunt trecatoare. În cazurile severe, este indicată întreruperea tratamentului. Consecințele acțiunii litiului asupra sistemului cardiovascular sunt similare cu imaginea hipokaliemiei, dar, de regulă, nu este necesară o intervenție specială. Sunt posibile acnee, erupții cutanate maculopapulare, agravarea psoriazisului. Au existat cazuri de alopecie. În cazul terapiei prelungite cu litiu pot apărea tulburări cognitive: pierderea memoriei, încetinirea reacțiilor psihomotorii, disforie. Semne de stări toxice severe și supradozaj de medicamente: gust metalic în gură, sete, tremor pronunțat, disartrie, ataxie și cu o creștere suplimentară a intoxicației - tulburări de conștiență, spasme musculare fasciculare, mioclonie, convulsii, comă. Cu cât nivelul toxic de litiu din sânge persistă mai mult, cu atât este mai probabil modificări ireversibile SNC, și în cazuri deosebit de severe - moartea. Terapia cu litiu este contraindicată la pacienții cu insuficiență a funcției excretorii renale, cu boli cardiovasculare(în stadiul de decompensare), boli cronice ale tractului gastrointestinal (ulcer gastric și duoden etc.), epilepsie, în condiții care necesită complianță dieta fara sareîn timpul sarcinii, în in varsta. O contraindicație relativă pentru numirea preparatelor cu litiu este o încălcare a funcției glandei tiroide. Anticonvulsivante. Cele mai frecvente efecte secundare care apar în timpul tratamentului cu anticonvulsivante, în special carbamazepina, sunt tulburările funcționale ale sistemului nervos central - letargie, somnolență, amețeli, ataxie. Hiperreflexia, mioclonia, tremorul pot fi observate mult mai rar. Severitatea acestor fenomene este redusă semnificativ cu o creștere lină a dozelor. În cursul terapiei, acestea dispar de obicei. Uneori apar efecte secundare precum greata, varsaturi, constipatie sau diaree, pierderea poftei de mancare; posibila dezvoltare a hepatitei. Complicațiile severe și rare (1 din 20.000) ale terapiei cu carbamazepină includ supresia globulelor albe. Acest medicament trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu patologie cardiovasculară (poate ajuta la reducerea conducerii intracardiace), cu glaucom, adenom de prostată și diabet. Cu o supradoză de carbamazepină, apare somnolență, care se poate transforma în stupoare și comă; uneori apar convulsii și diskinezie ale mușchilor faciali, tulburări funcționale ale sistemului nervos autonom - hipotermie, deprimare a centrilor respiratori și vasomotori ( tahicardie sinusală, hipo- și hipertensiune arterială). Cu un efect cardiotoxic pronunțat al carbamazepinei, se poate dezvolta un bloc atrioventricular. Principii generale de tratament pentru efectele secundare și complicațiile psihofarmacoterapiei Cu efecte secundare pronunțate, se pune inevitabil întrebarea despre raportul dintre efectele pozitive și negative ale unui anumit medicament și oportunitatea continuării terapiei. Dacă eficacitatea medicamentului depășește în mod clar efectul său nedorit, atunci în unele cazuri este suficient să se reducă temporar doza și apoi să o crească încet la cea terapeutică pentru a-și îmbunătăți tolerabilitatea. Uneori este recomandabil să schimbați modul și ritmul de administrare a medicamentului cu redistribuirea dozei zilnice în timpul zilei. Adesea, sunt necesari agenți terapeutici suplimentari pentru a opri efectele secundare. Terapia specială, de regulă, se efectuează în prezența reacțiilor adverse cauzate de utilizarea antipsihoticelor. Pentru corectarea tulburărilor extrapiramidale cele mai caracteristice terapiei neuroleptice se folosesc medicamente anticolinergice - trihexifenidil (artan, ciclodol, parkopan), bentropină (cogentin, tremblex), biperidină (akineton). Corectorii diferitelor grupe farmacologice au caracteristici diferite acțiune, prin urmare, cu eficiență scăzută a medicamentelor dintr-un grup, medicamentele din alt grup trebuie prescrise sau trebuie schimbată forma de administrare (oral în parenterală). Trebuie reținut că terapia corectivă trebuie începută după primele semne de reacții adverse, dar nu profilactic. La unii pacienți, eficacitatea dorită a terapiei este atinsă printr-o combinație de anticolinergice cu tranchilizante cu efect relaxant muscular pronunțat (diazepam, lorazepam). O combinație de anticolinergice, tranchilizante și beta-blocante (propranolol) este indicată în tratamentul acatiziei. O tactică specială de tratament este efectuată cu diskinezia tardivă. Conform conceptelor moderne, baza biologică a acestor afecțiuni este o creștere a sensibilității și o creștere a densității receptorilor dopaminergici din striat datorită blocării lor pe termen lung de către antipsihotice. Pe baza acestui fapt, se recomandă reducerea dozelor de neuroleptice. Dacă fenomenele de diskinezie tardivă cresc, atunci neurolepticele trebuie anulate. Efect pozitivîn aceste cazuri, uneori dă numirea de agonişti GABA (baclofen, aminalon, picamilon), agonişti ai receptorilor colinergici (tacrină, cogitum), vitamine din grupa B. Unele caracteristici sunt observate numai la oprire. hipotensiune arterială ortostatică. În acest scop, se recomandă utilizarea stimulentelor α-adrenergice, precum mezatonul. Tremorul care apare la concentrații mari de litiu în sânge este oprit prin reducerea dozei zilnice de medicament. Puteți utiliza o împărțire fracționată a dozei zilnice, precum și să prescrieți suplimentar antipsihotice. În cazul afecțiunilor gastro-intestinale, toleranța la litiu este îmbunătățită prin reducerea dozelor, luarea medicamentului în fracțiuni sau administrarea acestuia imediat după mese. Aceste tulburări, precum și o creștere a greutății corporale, polidipsia pot fi, de asemenea, corectate prin numirea unor forme prelungite de preparate cu litiu, care permit netezirea fluctuații ascuțite concentrația medicamentului în sânge (acesta din urmă, conform ideilor existente, provoacă apariția reacțiilor adverse). La încălcări grave funcția tiroidiană, terapia cu litiu este oprită și se prescriu medicamente hormonale. Cu intoxicație severă, preparatele cu litiu trebuie anulate imediat și deshidratarea trebuie combatetă; in cazurile severe este indicata hemodializa. Complicațiile în tratamentul carbamazepinei pot fi, de asemenea, stopate prin reducerea dozei și prevenirea dezvoltării lor prin creșterea lină a dozei. În cazuri mai severe, cu o supradoză de carbamazepină, trebuie să spălați imediat stomacul, să prescrieți cărbune activat și apoi să efectuați măsuri intensive de detoxifiere medicală generală. Astfel, un grup mare de efecte secundare ale medicamentelor psihotrope nu necesită terapie specială, deoarece severitatea lor scade odată cu continuarea terapiei cu aceleași doze sau cu scăderea dozelor. Acest lucru se aplică, în special, efectului sedativ și tulburărilor ortostatice. Cu o severitate semnificativă a efectelor secundare și incapacitatea de a anula terapia sau de a transfera pacientul la alte medicamente, adecvate remedii simptomaticeși continuă tratamentul sub supravegherea constantă a unui medic cu controlul parametrilor de laborator.

Medicamentele psihotrope includ medicamente care afectează activitatea mentală a unei persoane. Crizele convulsive care apar în ciuda utilizării anticonvulsivantelor necesită întreruperea tratamentului cu medicamente psihotrope.

Trebuie amintit că în tratamentul pacienților psihotrop cu medicamente psihotrope, dozele utilizate depășesc semnificativ cele mai mari doze zilnice de medicamente psihotrope indicate în Farmacopee. Medicamentele psihotrope provoacă adesea reacții adverse, în unele cazuri atât de severe încât din cauza acestora este necesară întreruperea tratamentului și utilizarea medicamentelor care elimină complicațiile care s-au dezvoltat.

Este necesar să se oprească imediat tratamentul cu medicamente psihotrope, deoarece se poate dezvolta atrofie acută a ficatului galben.

O scădere a numărului de leucocite sub 3500 cu dispariția concomitentă a granulocitelor necesită încetarea imediată a tratamentului cu medicamente psihotrope. Dermatita alergică a pielii apare adesea cu acțiunea suplimentară a luminii ultraviolete. Prin urmare, pacienților în timpul tratamentului cu medicamente psihotrope nu li se recomandă să fie la soare.

Principii generale de clasificare Din 1950, după sinteza largactilului (sinonim: clorpromazina, clorpromazina), medicamentele psihotrope și-au găsit rapid aplicație în practica psihiatrică. Doza zilnică uzuală este de 50-200 mg; max, extra - 500 mg. tranchilizante mari și mici alcătuiesc grupul principal de medicamente psihotrope - medicamentele neuroplegice.

Vezi și agenți psihotomimetici. 1. Controlul se aplică tuturor mijloacelor și substanțelor specificate în această listă, indiferent de ce nume de marcă (sinonime) sunt desemnate.

Medicamente psihotrope

Acestea sunt antipsihotice tipice care au toate proprietățile principale ale acestui grup de medicamente. Aminazina potențează acțiunea medicamentelor pentru anestezie, anticonvulsivante, hipnotice, analgezice. Triftazinul poate fi folosit și ca antiemetic.

Apariția trombozei și tromboembolismului în timpul tratamentului cu medicamente psihotrope necesită întreruperea imediată a tratamentului. Medicamentele din fiecare dintre aceste grupe diferă în intensitatea acțiunii (la doze echivalente).

Caracteristicile medicamentelor individuale În practica psihiatrică se folosesc adesea doze care depășesc de multe ori dozele indicate în farmacopee. Ele sunt desemnate în acest articol ca fiind maxime.

Doza zilnică uzuală este de 3-10 mg; max.- 20 mg. 3. Haloanison (sedalant).

Programul II[modificați textul wiki]

tranchilizante mici Cele mai frecvente tranchilizante mici (parțial, acestea sunt mici antidepresive) includ următoarele medicamente. Pentru caracteristici farmaco-clinice mai detaliate ale medicamentelor enumerate mai sus, consultați Neuroplegic.

Substanțe psihotrope[editați textul wiki]

Ca antidepresive, substanțele clasificate ca antipsihotice, precum nosinane, taractan, frenolon, sunt destul de utilizate. Lista substanțelor supuse răspunderii penale nu se limitează la această listă.

Preparatele fiecăruia dintre aceste grupuri sunt prescrise pentru bolile mintale și nevrozele corespunzătoare. Medicamentele din grupul neuroleptic au efect antipsihotic (elimină iluziile, halucinațiile) și sedativ (reduce sentimentele de anxietate, neliniște).

Lista medicamentelor

Triftazinul are un efect antiemetic. Forma de eliberare: tablete de 0,005 g si 0,01 g; 1 ml fiole cu soluție 0,2%.

THIOPROPERAZIN (sinonime farmacologice: mazheptil) - medicament antipsihotic cu efect stimulativ. Efectele secundare ale tioproperazinei, indicațiile de utilizare și contraindicațiile sunt similare cu cele ale triftazinei. PERICIAZIN (sinonime farmacologice: neuleptil) - efectul antipsihotic al medicamentului este combinat cu un sedativ - "corector de comportament".

Tulburările mintale, manifestate prin letargie, sunt în primul rând diverse sindroame depresive- tratat cu antidepresive.

Reacții adverse care apar cel mai adesea în primele două până la patru săptămâni după începerea tratamentului. Aceste fenomene tratament special nu necesită. Apar ocazional tulburări ale glandei tiroide sau tulburări sub formă de sindrom Itsenko-Cushing (vezi boala Itsenko-Cushing) necesită întreruperea tratamentului.

Reacții adverse care apar în momente diferite după începerea tratamentului. Unele dintre ele sunt capabile să elimine halucinațiile, iluziile, tulburările catatonice și au un efect antipsihotic, în timp ce altele au doar un efect sedativ general.

În mod similar, putem vorbi despre antidepresive „mari” și „mici”. Substanțele care provoacă tulburări mintale includ mescalina, dietilamida acidului lisergic, psilocibina și sernilul.

Cele mai frecvent utilizate medicamente psihanaleptice (antidepresive) includ următoarele. 3. Tranzitul pe teritoriul Federației Ruse al stupefiantelor, al substanțelor psihotrope și al precursorilor acestora incluși în această listă este interzis.