Efectele secundare Malinin ale medicamentelor psihotrope. Cum funcționează tranchilizantele

Ministerul Educației al Federației Ruse

Universitatea de Stat Penza

Institutul Medical

Departamentul de Psihiatrie

« Medicamente psihotrope »

Penza 2008

Plan

Introducere

1. Antipsihotice

2. Tranchilizante

3. Antidepresive heterociclice

4. Inhibitori de monoaminooxidază

Literatură


INTRODUCERE

Mai mult de 1/3 dintre pacienții internați la ED au o formă de boală mintală și unuia din cinci adulți din SUA i s-a prescris vreodată un medicament psihotrop. Prin urmare, medicul ED ar trebui să cunoască unele medicamente psihotrope, efectele secundare și manifestările toxice ale acestora, precum și interacțiunea lor adversă (pentru pacient) cu alte medicamente.

Există cinci clase principale medicamentele psihotrope: antipsihotice; tranchilizante, sedativeși somnifere; antidepresive heterociclice; inhibitori de monoaminoxidază (MAO); preparate cu litiu. Dintre aceste medicamente psihotrope, doar două grupuri - antipsihotice și tranchilizante, sedative și somnifere - au primit o recunoaștere incontestabilă la nivelul SNP. Antidepresivele heterociclice, inhibitorii MAO și litiul sunt rar prescrise de medicii ED, în primul rând pentru că au o lungă durată de viață. perioada de latențăși numeroase efecte secundare; in plus, utilizarea lor necesita o monitorizare atenta si pe termen lung. Terapia cu antidepresive sau litiu poate fi inițiată numai de medicul ED cazuri excepționale după consultarea unui medic psihiatru, care va prelua asigurarea tratamentului de urmărire și urmărire. Necesitatea unei examinări extinse pre-tratament și a unei educații atente a pacientului vorbește, de asemenea, împotriva numirii de litiu, inhibitori MAO sau antidepresive heterociclice în ED. uz practic aceste medicamente.

Medicul de urgență trebuie să fie familiarizat cu indicațiile imediate, efectele secundare observate frecvent, reacții toxiceși caracteristicile interacțiunii medicamentelor psihotrope. Prudența în prescrierea acestora ar trebui să fie regula. Unele cazuri pot fi cu siguranță complexe și necesită evaluare de către un psihiatru; în plus, pe lângă tulburările psihice, pacientul poate prezenta o patologie somatică gravă. Pacienți cu boli somatice, indicații anamnestice grave reactii adverse psihotrope sau care au nevoie în mod clar de numirea a două sau mai multe medicamente psihotrope, necesită consultarea unui medic psihiatru. efecte secundare și efecte toxice medicamentele psihotrope sunt discutate în detaliu într-o serie de ghiduri.

1. NEUROLEPTICĂ

Indicatii

Întrucât medicamentele antipsihotice au un efect specific simptomelor (mai degrabă decât specific nosologic), administrarea lor este recomandabilă în aproape toate psihozele, indiferent de etiologia lor („funcțională”, organică sau indusă de medicamente). În situații de urgență, acestea sunt cel mai adesea indicate pentru a controla comportamentul agitat cu semne de psihoză, care reprezintă o amenințare necondiționată pentru pacient însuși sau pentru alții. Excepție de la aceasta regula generala sunt pacienţi cu simptom de regurgitare, la care, în cazul aplicării sedative poate apărea aspirația, precum și la pacienții cu psihoză anticolinergică, la care medicamentele antipsihotice pot exacerba simptomele.

Principii de aplicare

Antipsihoticele cu potență scăzută, cum ar fi clorpromazina (Thorazine) și tioridazina (Mellaril) pot provoca hipotensiune arterială care pune viața în pericol și, prin urmare, sunt rareori utilizate în tratamentul de urgență. Antipsihoticele foarte active precum haloperidolul (Haldol) și flufenazina (Prolixin) au efecte anticolinergice și alfa-blocante relativ slabe, făcând utilizarea lor complet sigură chiar și în doze mari. În situații de urgență, acestea sunt medicamentele antipsihotice de elecție.

Deși este adesea recomandată începerea tratamentului cu doze orale mici, acest lucru pare a fi eronat: absorbția orală a antipsihoticelor este imprevizibilă și nivelurile lor terapeutice din sânge nu pot fi atinse la fel de repede ca atunci când sunt administrate intramuscular. Cele mai bune rezultate administrează o injecție intramusculară de 5 mg de haloperidol (vârstnici - jumătate din această doză) la fiecare 30 de minute până la ameliorarea excitației. Sunt preferate injecțiile în mușchiul deltoid, deoarece fluxul de sânge în această zonă este de 2-3 ori mai mare decât în ​​mușchiul fesier. Deși nu este de așteptat ca acest lucru să rezolve rapid iluziile și halucinațiile, neurolepticizarea rapidă elimină ostilitatea și agitația la aproape toți pacienții cu introducerea de haloperidol în doza totala 50 mg sau mai puțin.

Efecte secundare

Medicamentele antipsihotice blochează receptorii de dopamină din tot SNC. Acțiunea lor antipsihotică este asociată cu blocarea receptorilor dopaminergici din regiunea mezolimbică. Blocarea dopaminei terminații nervoaseîn regiunea materiei negre a creierului și a striatului este responsabil pentru majoritatea efecte secundare V sfera motorie inclusiv distonie acută, acatizie și sindromul Parkinson.

Distonia acută, care apare de obicei la bărbații tineri în primele zile de tratament antipsihotic, pare a fi efectul secundar observat cel mai frecvent la SNP. medicamente antipsihotice. Cel mai adesea, există un spasm al mușchilor gâtului, feței și spatelui, dar este posibilă și apariția unei crize oculogerice și chiar a laringospasmului. În absența unui istoric medical complet, distonia este adesea diagnosticată greșit ca primară boala neurologica(epilepsie, meningită, tetanos etc.). Distonia se rezolvă rapid administrare intravenoasă 1-2 mg benztropină (cogentin) sau 25-50 mg difehidramină (benadryl). Distonia reapare adesea chiar și atunci când medicamentele antipsihotice sunt oprite sau doza lor este redusă dacă medicamentele antiparkinsoniane precum benztropina (1 mg oral de 2 până la 4 ori pe zi) nu sunt prescrise timp de câteva zile. La câteva zile sau săptămâni după începerea tratamentului antipsihotic, poate apărea acatizia (neliniștea pacientului cu dorința constantă de a se deplasa). Acatizie, adesea diagnosticată greșit ca neliniște crescută sau exacerbare boală mintală, exacerbată de o creștere ulterioară a dozei de medicamente antipsihotice. Alte tulburări extrapiramidale, cum ar fi rigiditatea, cu fenomenul " roată dințată„și tragerea mersului, dar acest lucru nu se observă întotdeauna. Tratamentul în astfel de cazuri este dificil. Dacă este posibil, doza de antipsihotice ar trebui redusă. Medicamentele antiparkinsoniene, cum ar fi benztropina, administrate oral la 1 mg de 2-4 ori pe zi, pot oferi o oarecare ușurare. În cazurile încăpățânate, poate fi necesară o modificare a medicamentului antipsihotic; uneori se recurge la un tratament alternativ.

Sindromul Parkinson indus de antipsihotice este frecvent frecvent la vârstnici și apare de obicei în prima lună de tratament. Poate avea loc sindrom complet Sindromul Parkinson, inclusiv bradikinezie, tremor de repaus, rigiditate musculară cu fenomenul „roată dințată”, mers „târât”, fața ca o mască și salivare, dar adesea există doar unul sau două semne ale acestui sindrom. În astfel de cazuri, reducerea dozei de antipsihotice și/sau administrarea de anticolinergice este de obicei eficientă.

În timp ce reacțiile adverse antidopaminergice (distonie acută, acatizie și sindromul Parkinson) apar mai frecvent la antipsihoticele cu potență mare, efectele anticolinergice și antialfaadrenergice sunt frecvent observate la antipsihoticele cu potență scăzută. Atât efectele anticolinergice, cât și cele alfa-blocante sunt dependente de doză și sunt mult mai frecvente la vârstnici.

Anticolinergic efectele variază de la sedare ușoară până la delir. Evenimentele periferice includ gură uscată, piele uscată, vedere încețoșată, retenție urinară, constipație, ileus paralitic, aritmii cardiace și exacerbarea glaucomului cu unghi îngust. Sindromul anticolinergic „central” se caracterizează prin pupile dilatate, disartrie și agitație delirantă. Soluția cea mai rezonabilă în astfel de cazuri este abolirea medicamentelor antipsihotice și tratamentul de susținere. Încet administrarea intravenoasă a 1-2 mg de fizostigmină poate opri temporar sindromul; cu toate acestea, acest medicament este extrem de toxic și este rezervat condițiilor care pun viața în pericol.

Cardiovascular reacțiile adverse sunt observate aproape exclusiv cu utilizarea antipsihoticelor cu potență scăzută. Alfa-blocarea și efectul ionotrop negativ asupra miocardului pot provoca hipotensiune ortostatică severă și (rar) colaps cardiovascular. Hipotensiunea arterială este de obicei corectată cu ușurință cu lichide intravenoase. În cazuri severe, pot fi necesari alfa agonişti precum metaraminolul (Aramin) sau norepinefrina (Levofed).

Supradozaj

Medicamentele antipsihotice, atunci când sunt utilizate singure, cauzează rareori complicații fatale, dar supradozajul lor poate crea o situație extrem de dificil de tratat. Cu excepția tioridazinei (mellaril), antipsihoticele sunt antiemetice puternice. Efectul antiemetic poate interfera cu inducerea farmacologică a vărsăturilor, astfel încât lavajul gastric este adesea necesar. Medicamentele cu activitate beta-adrenergică, cum ar fi izoproterenolul (izuprel), sunt contraindicate pentru stimularea cardiovasculară, deoarece vasodilatația stimulată beta poate exacerba. hipotensiune arterială. Efectele extrapiramidale în cazul supradozajului de medicamente antipsihotice pot fi, de asemenea, pronunțate și cel mai bine sunt eliminate prin administrarea intravenoasă a 25-50 mg difenhidramină (Benadryl).

Efecte secundare și complicații în tratamentul medicamentelor psihotrope Efectele secundare în psihofarmacoterapie, ca și în utilizarea multor alte medicamente, sunt asociate cu incapacitatea de a influența selectiv doar sistemele cerebrale alterate patologic. Unele dintre ele sunt direct legate de efect terapeutic medicamente și apare la majoritatea pacienților care iau acest medicament. Un exemplu este sindromul neuroleptic atunci când se utilizează antipsihotice de prima generație. Alte efecte secundare și complicații, care sunt de obicei rare, se datorează reacțiilor individuale ale pacientului la un anumit medicament. În această secțiune, vor fi luate în considerare doar cele mai tipice efecte secundare și complicații asociate cu utilizarea agenților psihofarmacologici din diferite clase. Antipsihotice. Principalele efecte secundare în tratamentul neurolepticelor se formează sindrom neuroleptic. Conducere manifestari clinice Acest sindrom este considerat tulburări extrapiramidale cu o predominanță fie a tulburărilor hipo- sau hipercinetice. Tulburările hipocinetice includ parkinsonismul medicamentos, manifestat printr-o creștere tonusului muscular, lockjaw, rigiditate, rigiditate și lentoare a mișcărilor și a vorbirii. Tulburările hipercinetice includ tremor, hiperkinezie (coreiformă, atetoidă etc.). De obicei, în tabloul clinic în diferite rapoarte există atât tulburări hipo- și hiperkinetice. Fenomenele de diskinezie pot fi de natură paroxistică. Cel mai adesea sunt localizate în zona gurii și se manifestă prin contracții spasmodice ale mușchilor faringelui, limbii, buzelor, maxilarelor, dar adesea răspândite la alte grupe musculare (crize oculogirice, torticolis, spasm de torsiune, crize excitomotorii). Alături de tulburările extrapiramidale se pot observa fenomene de acatizie - senzații de neliniște, „neliniște la picioare”, combinate cu tasikinezia (nevoia de mișcare, schimbarea poziției). În cazurile severe, acatizia este însoțită de anxietate, agitație, tulburări de somn. Un grup special de diskinezie include diskinezie tardivă(dischinezie tardivă), exprimată în mișcări involuntare buzele, limba, fata, mai rar - miscari coreiforme ale membrelor. Însuși numele „dischinezie tardivă” sugerează că apare după tratament pe termen lung neuroleptice (în medie după 2 ani). În aceste cazuri, nu există o corelație cu tipul de medicament, dozele și caracteristicile tratamentului pentru mai mult primele etape, inclusiv cei cu tulburări extrapiramidale anterioare. Dintre tulburările autonomului sistem nervos cel mai adesea observată hipotensiune arterială ortostatică (nu se recomandă oprirea ei cu adrenalină), transpirație, creștere în greutate, modificări ale apetitului, constipație, diaree. Uneori apar efecte anticolinergice - tulburări de vedere, fenomene dizurice. Posibil tulburări funcționale sistemul cardiovascular cu modificări ECG sub forma unei creșteri a intervalului QT, scăderea undei Gili, inversarea acesteia, tahi- sau bradicardie. Uneori apar efecte secundare sub formă de fotosensibilitate, dermatită, pigmentare a pielii; piele posibilă reactii alergice. Efectele secundare asociate cu creșterea prolactinei în sânge apar ca dismenoree sau oligomenoree, pseudohermafroditism la femei, ginecomastie și ejaculare întârziată la bărbați, scăderea libidoului, galactoree, hirsutism. ÎN cazuri rare există modificări ale zahărului din sânge, precum și simptome de diabet insipid. LA complicatii severe terapia neuroleptică include reacții alergice și toxice generale, hepatită, modificări patologice organul vederii (pigmentarea patologică a mediilor de refracție, combinată cu pigmentarea patologică a pielii mâinilor și feței - "sindromul pielii-ochi", modificări toxice ale retinei), tulburări de imagine a sângelui (leucopenie, agranulocitoză, anemie aplastică, trombocitopenie). Printre tulburările psihice asociate terapiei, se observă depresia anestezică, o tulburare dureroasă a simțului somnului, delirul (mai des apare cu schimbare bruscă doze de neuroleptice la persoanele cu boli organice ale sistemului nervos central, vârstnici sau copii), convulsii epileptiforme. Antipsihoticele noilor generații, în comparație cu derivații tradiționali ai fenotiazinelor și butirofenonelor, provoacă semnificativ mai puține efecte secundare și complicații. Antidepresive. Efectele secundare legate de sistemul nervos central și sistemul nervos autonom sunt exprimate ca amețeli, tremor, disartrie, tulburări de conștiență sub formă de delir, convulsii epileptiforme. Posibilă exacerbare a tulburărilor anxioase, activarea tendințelor suicidare, inversarea afectului, somnolență sau, dimpotrivă, insomnie. Efectele secundare se pot manifesta prin hipotensiune arterială, tahicardie sinusală, aritmie, tulburări de conducere atrioventriculară. Complicatii de la sistemul hematopoietic sunt relativ rare. Al lor Semne clinice- inhibarea functiei măduvă osoasă, leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, anemie hemolitică. Funcție afectată Sistemul endocrin limitat de modificări ale glicemiei (tendință descendentă). În tratamentul antidepresivelor, există și astfel efecte secundare, ca uscăciune a membranelor mucoase, tulburări de acomodare, a crescut presiune intraoculară, hipo- sau atonie a intestinului (constipație), retenție urinară. Mai des sunt observate atunci când se iau antidepresive triciclice tradiționale și sunt asociate cu efectul lor anticolinergic. Utilizarea medicamentelor triciclice este adesea însoțită de o creștere a apetitului și o creștere semnificativă a greutății corporale. Cu utilizarea simultană a inhibitorilor MAO cu Produse alimentare conținând tiramină sau precursorul ei - tirozină (brânzeturi etc.), apare un „efect de brânză”, manifestat prin hipertensiune, hipertermie, convulsii și uneori ducând la deces. Noile generații de antidepresive sunt mai bine tolerate și mai sigure. Se poate observa doar că atunci când se prescriu inhibitori recaptura serotonina si reversibile inhibitori MAO-A se observă perturbări tract gastrointestinal(greață, vărsături, diaree), dureri de cap, insomnie, anxietate. De asemenea, a fost descrisă dezvoltarea impotenței în timpul tratamentului cu inhibitori ai recaptării serotoninei. În cazul unei combinații de inhibitori ai recaptării serotoninei cu medicamente din grupul triciclic, formarea așa-numitelor sindrom serotoninergic, manifestată prin creșterea temperaturii corpului și semne de intoxicație. Pentru antidepresivele tetraciclice sunt mai caracteristice somnolență în timpul zilei, letargie. Calmante. Efectele secundare în cursul tratamentului cu tranchilizante se manifestă cel mai adesea prin somnolență în timpul zilei, letargie, slăbiciune musculară, tulburări de concentrare, memorie pe termen scurt, precum și o încetinire a vitezei reacțiilor mentale. În unele cazuri, reacțiile paradoxale se dezvoltă sub formă de anxietate, insomnie, agitatie psihomotorie, halucinații. Ataxia, disartria, tremorul apar mult mai rar. Printre disfuncțiile sistemului nervos autonom și ale altor organe și sisteme se remarcă hipotensiunea, constipația, greața, retenția urinară sau incontinența, scăderea libidoului. Pot exista și semne de depresie a centrului respirator (este posibil stopul respirator). Modificările în funcțiile organelor vizuale se manifestă sub formă de diplopie și tulburări de acomodare. Utilizare pe termen lung tranchilizante este periculoasă datorită posibilității de a dezvolta dependență de acestea, adică. dependenta psihica si fizica. Nootropice. Efectele secundare în tratamentul nootropelor sunt rare. Uneori apar nervozitate, iritabilitate, elemente de agitație psihomotorie și dezinhibarea pulsiunilor, precum și anxietate și insomnie. Posibile amețeli, durere de cap, tremur; în unele cazuri, simptome dispeptice - greață, dureri abdominale. Stimulante. Aceste medicamente au efecte secundare asupra sistemului nervos central (tremor, euforie, insomnie, iritabilitate, dureri de cap și semne de agitație psihomotorie). Pot exista tulburări ale sistemului nervos autonom - transpirație, mucoase uscate, anorexie, precum și tulburări activitate cardiovasculară- aritmie, tahicardie, creșterea tensiunii arteriale. Când se tratează pacienții cu diabet, trebuie avut în vedere faptul că, în timp ce luați stimulente, sensibilitatea organismului la insulină se poate modifica. De asemenea, este posibil să aveți disfuncție sexuală. Este important de subliniat că lung utilizare frecventă stimulentele pot duce la dezvoltarea dependenței mentale și fizice. Săruri de litiu. Efectele secundare sau complicațiile la utilizarea sărurilor de litiu apar de obicei la începutul terapiei înainte de stabilirea unei concentrații sanguine stabile a medicamentului. Cu terapia adecvată sub controlul litiului din sânge și informarea completă a pacientului cu privire la caracteristicile tratamentului, efectele secundare interferează rareori cu cursul profilactic. Pacientul trebuie să cunoască în primul rând caracteristicile dietei - excepția consum mare lichide si saruri, limitarea alimentelor bogate in litiu - afumaturi, unele tipuri de branzeturi tari, vin rosu. Cel mai frecvent efect secundar al terapiei cu litiu este tremorul. Tremor sever, care indică efectul neurotoxic al litiului, crește cu concentrații plasmatice mari de litiu. Adesea există încălcări ale funcției tractului gastrointestinal - greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, diaree. Adesea există o creștere a greutății corporale, polidipsie, poliurie. Litiul inhibă funcția glanda tiroida provocând hipotiroidism. De obicei, aceste fenomene sunt trecatoare. În cazurile severe, este indicată întreruperea tratamentului. efectele litiului asupra Sistemul cardiovascular similar cu imaginea hipokaliemiei, dar, de regulă, nu este necesară o intervenție specială. Sunt posibile acnee, erupții cutanate maculopapulare, agravarea psoriazisului. Au fost cazuri de alopecie. În cazul terapiei prelungite cu litiu pot apărea tulburări cognitive: pierderea memoriei, încetinirea reacțiilor psihomotorii, disforie. Semne de afecțiuni toxice severe și supradozaj: gust metalicîn gură, sete, tremor pronunțat, disartrie, ataxie și cu o creștere suplimentară a intoxicației - tulburări de conștiență, spasme musculare fasciculare, mioclonie, convulsii, comă. Cu cât nivelul toxic de litiu din sânge persistă mai mult, cu atât mai probabil modificări ireversibile ale sistemului nervos central, iar în cazuri deosebit de severe - moartea. Terapia cu litiu este contraindicată la pacienții cu funcția excretorie rinichi, la boli cardiovasculare(în stadiul de decompensare), boli cronice tractul gastrointestinal (ulcer gastric și duoden etc.), epilepsie, în condiții care necesită complianță dieta fara sareîn timpul sarcinii, în in varsta. O contraindicație relativă pentru numirea preparatelor cu litiu este o încălcare a funcției glandei tiroide. Anticonvulsivante. Cele mai frecvente efecte secundare care apar în timpul tratamentului cu anticonvulsivante, în special carbamazepina, sunt tulburările funcționale ale sistemului nervos central - letargie, somnolență, amețeli, ataxie. Hiperreflexia, mioclonia, tremorul pot fi observate mult mai rar. Severitatea acestor fenomene este redusă semnificativ cu o creștere lină a dozelor. În cursul terapiei, acestea dispar de obicei. Uneori apar efecte secundare precum greata, varsaturi, constipatie sau diaree, pierderea poftei de mancare; posibila dezvoltare a hepatitei. Complicațiile severe și rare (1 din 20.000) ale terapiei cu carbamazepină includ supresia globulelor albe. Acest medicament trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu patologie cardiovasculară (poate ajuta la reducerea conducerii intracardiace), cu glaucom, adenom prostata si diabet. Cu o supradoză de carbamazepină, apare somnolență, care se poate transforma în stupoare și comă; uneori apar convulsii si diskinezie muschii faciali, tulburări funcționale ale sistemului nervos autonom - hipotermie, deprimare a centrilor respirator și vasomotori (tahicardie sinusală, hipo- și hipertensiune arterială). Cu un efect cardiotoxic pronunțat al carbamazepinei, se poate dezvolta un bloc atrioventricular. Principii generale tratamentul efectelor secundare și complicațiilor psihofarmacoterapiei Cu efecte secundare pronunțate, se pune inevitabil întrebarea despre raportul dintre efectele pozitive și negative ale unui anumit medicament și oportunitatea continuării terapiei. Dacă eficacitatea medicamentului depășește în mod clar efectul său nedorit, atunci în unele cazuri este suficient să se reducă temporar doza și apoi să o crească încet la cea terapeutică pentru a-și îmbunătăți tolerabilitatea. Uneori este recomandabil să schimbați modul și ritmul de administrare a medicamentului cu redistribuirea dozei zilnice în timpul zilei. Adesea, sunt necesari agenți terapeutici suplimentari pentru a opri efectele secundare. Terapia specială, de regulă, se efectuează în prezența reacțiilor adverse cauzate de utilizarea antipsihoticelor. Pentru corectarea tulburărilor extrapiramidale cele mai caracteristice terapiei neuroleptice se folosesc medicamente anticolinergice - trihexifenidil (artan, ciclodol, parkopan), bentropină (cogentin, tremblex), biperidină (akineton). Corectori de diferite grupele farmacologice avea caracteristici diferite acțiune, prin urmare, cu eficiență scăzută a medicamentelor dintr-un grup, medicamentele din alt grup trebuie prescrise sau trebuie schimbată forma de administrare (oral în parenterală). Trebuie reținut că terapia corectivă trebuie începută după primele semne de reacții adverse, dar nu profilactic. La unii pacienți, eficacitatea dorită a terapiei este atinsă printr-o combinație de anticolinergice cu tranchilizante cu efect relaxant muscular pronunțat (diazepam, lorazepam). O combinație de anticolinergice, tranchilizante și beta-blocante (propranolol) este indicată în tratamentul acatiziei. O tactică specială de tratament este efectuată cu diskinezia tardivă. Conform idei moderne, baza biologică a acestor afecțiuni este o creștere a sensibilității și o creștere a densității receptorilor dopaminergici ai striatului datorită blocării lor pe termen lung de către antipsihotice. Pe baza acestui fapt, se recomandă reducerea dozelor de neuroleptice. Dacă fenomenele de diskinezie tardivă cresc, atunci neurolepticele trebuie anulate. Efect pozitivîn aceste cazuri, uneori dă numirea de agonişti GABA (baclofen, aminalon, picamilon), agonişti ai receptorilor colinergici (tacrină, cogitum), vitamine din grupa B. Unele caracteristici sunt observate numai la oprire. hipotensiune arterială ortostatică. În acest scop, se recomandă utilizarea stimulentelor α-adrenergice, precum mezatonul. Apărând la concentratii mari tremorul de litiu din sânge este oprit prin reducerea dozei zilnice de medicament. Puteți utiliza o împărțire fracționată a dozei zilnice, precum și să prescrieți suplimentar antipsihotice. Când tulburări gastrointestinale pentru a îmbunătăți toleranța la litiu contribuie la doze mai mici, recepție fracționată medicamentul sau luați-l imediat după masă. Aceste tulburări, precum și o creștere a greutății corporale, polidipsia pot fi, de asemenea, corectate prin numirea unor forme prelungite de preparate cu litiu, care permit netezirea fluctuații ascuțite concentrația medicamentului în sânge (acesta din urmă, conform ideilor existente, provoacă apariția reacțiilor adverse). La încălcări grave funcția tiroidiană, terapia cu litiu este oprită și prescrisă preparate hormonale. Cu intoxicație severă, preparatele cu litiu trebuie anulate imediat și deshidratarea trebuie combatetă; in cazurile severe este indicata hemodializa. Complicațiile în tratamentul carbamazepinei pot fi, de asemenea, stopate prin reducerea dozei și prevenirea dezvoltării lor prin creșterea lină a dozei. În cazuri mai severe, cu o supradoză de carbamazepină, ar trebui să spălați imediat stomacul, să prescrieți Cărbune activ, iar pe viitor să efectueze măsuri intensive de detoxifiere medicală generală. Astfel, un grup mare de efecte secundare ale medicamentelor psihotrope nu necesită terapie specială, deoarece severitatea lor scade odată cu continuarea terapiei cu aceleași doze sau cu scăderea dozelor. Acest lucru se aplică în special la efect sedativși tulburări ortostatice. Cu o severitate semnificativă a efectelor secundare și incapacitatea de a anula terapia sau de a transfera pacientul la alte medicamente, adecvate remedii simptomaticeși continuă tratamentul sub supravegherea constantă a unui medic cu controlul parametrilor de laborator.

Medicamentele psihotrope sunt un grup substante medicinale care afectează procesele mentale, care afectează în primul rând cele mai mari activitate nervoasa. Medicamentele psihotrope sunt clasificate în funcție de acțiunea lor clinică și sunt împărțite în trei grupe: 1) (vezi), 2) antidepresive (vezi), 3) (vezi).

Tulburările psihice însoțite de iluzii, halucinații, anxietate sau frică intensă, precum și stările cu predominanța excitației – catatonice, maniacale, stări de alterare a conștienței etc. sunt tratate în principal cu antipsihotice. Tulburările mintale, manifestate prin letargie, sunt în primul rând diverse sindroame depresive- tratat cu antidepresive.

Deoarece un număr semnificativ de tulburări mintale combină de obicei fenomenele de excitare și, în practică, le folosesc adesea tratament combinat neuroleptice și antidepresive. Raportul dozei se modifică în funcție de modificare stare mentala bolnav.

Trebuie amintit că în tratamentul psihotropelor, dozele utilizate sunt semnificativ mai mari decât cele mai mari doze zilnice de psihotrope indicate în.



Medicamentele psihotrope provoacă adesea reacții adverse, în unele cazuri atât de severe încât din cauza acestora este necesară întreruperea tratamentului și utilizarea medicamentelor care elimină complicațiile care s-au dezvoltat.
Reacții adverse care apar cel mai adesea în primele două până la patru săptămâni după începerea tratamentului.
Tulburări autonome: gură uscată sau excreție crescută; piele uscată sau, dimpotrivă, transpirație excesivă; , constipație, ; scăderea sau creșterea temperaturii corpului; o cădere tensiune arteriala; creșterea sau scăderea ritmului cardiac; constricția sau extinderea ascuțită a pupilelor; tulburări de urinare.

Cele mai multe dintre aceste tulburări dispar de la sine. O scădere a tensiunii arteriale duce cu ușurință la scădere bruscă tensiunea arterială atunci când te ridici dintr-o poziție predispusă, așa că trebuie evitate primele săptămâni de tratament cu medicamente psihotrope schimbări drasticeîn poziţia corpului şi observaţi odihna la patîntr-o oră după administrarea medicamentului.

La întârziere mare urinarea produce cateterism Vezica urinara, iar tratamentul este temporar anulat.

Tulburările endocrine se manifestă printr-o încălcare ciclu menstrualși lactoree la femei; scăderea potenței la bărbați. Aceste fenomene tratament special nu necesită. Apar ocazional tulburări ale glandei tiroide sau tulburări sub formă de sindrom Itsenko-Cushing (vezi boala Itsenko-Cushing) necesită întreruperea tratamentului.

Tulburări ale funcției hepatice. Se manifestă prin dureri de cap, greață, vărsături, dureri la nivelul ficatului. În serul sanguin, conținutul de bilirubină crește. Este necesar să se oprească imediat tratamentul cu medicamente psihotrope, deoarece se poate dezvolta atrofie acută a ficatului galben.

Leucopenie și agranulocitoză. Ele apar cel mai adesea la femei. Dezvoltați-vă treptat. O scădere a numărului de leucocite sub 3500 cu dispariția concomitentă a granulocitelor necesită încetarea imediată a tratamentului cu medicamente psihotrope.
Reacții adverse care apar în momente diferite după începerea tratamentului.
Fenomenele alergice sunt mai frecvente sub formă de dermatită - eczeme, exantem, urticarie. Edemul Quincke apare mai rar conjunctivită alergică, artrita alergică. Dermal dermatita alergica apar adesea cu acțiunea suplimentară a luminii ultraviolete. Prin urmare, pacienților în timpul tratamentului cu medicamente psihotrope nu li se recomandă să fie la soare.

Tulburările neurologice se pot manifesta printr-un sindrom akineticorigid (vezi) sau o varietate de hiperkinezii (vezi) – uneori izolate, alteori generalizate, reminiscente (vezi). La pacienții vârstnici, apare adesea hiperkinezia orală - mișcări de pocnit și suge ale buzelor, contractii involuntare muşchii de mestecat. Uneori apare un spasm al privirii. Pentru a preveni dezvoltarea tulburări neurologice de obicei, deja la începutul tratamentului cu medicamente psihotrope sunt prescrise medicamente antiparkinsoniane. Apariția trombozei și tromboembolismului în timpul tratamentului cu medicamente psihotrope necesită întreruperea imediată a tratamentului.

Crizele convulsive care apar în ciuda utilizării anticonvulsivantelor necesită întreruperea tratamentului cu medicamente psihotrope.

Probleme mentale. Cel mai adesea ele apar sub formă de acatizie, adică o stare de anxietate însoțită de nevoia de mișcare și într-o tulburare a somnului nocturn.

Psihozele se dezvoltă mult mai rar - stări de tulburare a conștiinței, depresie, tulburări tranzitorii halucinatorii și halucinatorii-delirante, diverse în manifestările lor.

Contraindicatii la utilizarea medicamentelor psihotrope sunt boli ale ficatului, rinichilor și duodenului, forme severeși ateroscleroza, diabetul, bolile de sânge, boli organice SNC.

Droguri psihotrope (psihicul grecesc - suflet, proprietăți mentale; tropos - direcție) - un grup de medicamente care afectează procesele mentale prin afectarea predominant a activității nervoase superioare.

Principii generale de clasificare
Din 1950, după sinteza largactyl (sinonim: clorpromazină, clorpromazină), medicamentele psihotrope și-au găsit rapid aplicare în practica psihiatrica. A existat o nouă secțiune de farmacologie - psihofarmacologie (vezi). Până în prezent, există peste 150 de medicamente psihotrope care diferă prin acțiunea lor și aparținând celor mai grupuri diferite compuși chimici.

Clasificarea medicamentelor psihotrope se bazează în prezent pe acţiune clinică medicament.

Medicamentele psihotrope sunt împărțite în trei grupe mari: 1) sedative, actiune sedativa(sinonim: tranchilizante, neuroleptice, neuroplegici, psiholeptici); 2) acțiune excitatoare, stimulatoare (sinonim: antidepresive, analeptice, psihotonice) și 3) medicamente care provoacă probleme mentale(sinonim: halucinogene, psihotomimetice, substanțe psihodisleptice). Această diviziune este relativă, deoarece multe medicamente psihotrope au acțiune diferităîn funcție de caracteristicile stării psihopatologice, de dozaj, durata de utilizare și alte motive; exista si psihotrope cu actiune mixta.

Medicamentele din fiecare dintre aceste grupe diferă în intensitatea acțiunii (la doze echivalente). Unele dintre ele sunt capabile să elimine halucinațiile, iluziile, tulburările catatonice și au un efect antipsihotic, în timp ce altele au doar un efect sedativ general. În acest sens, grupul de neuroplegici (neuroleptici) este împărțit în tranchilizante „mari” și „mici”. În mod similar, putem vorbi despre antidepresive „mari” și „mici”.

Caracteristicile medicamentelor individuale
În practica psihiatrică se folosesc adesea doze de multe ori mai mari decât cele indicate în farmacopee. Ele sunt desemnate în acest articol ca fiind maxime.



Marile tranchilizante. Pentru cele mai comune tranchilizante „mari” (lista este compilată în ordinea descrescătoare a puterii de acțiune în fiecare grup chimic) se referă următoarele medicamente(sinonime între paranteze):
Derivați de fenotiazină
1. Mazheptil (tioproperazină, tiopropemazină, tiooperazină, sulfamidofenotiazină, vactină, vontil, cefalmină). Simplu doza zilnica- 5-60 mg; max.- 200 mg.

2. Liogen (flufenazină, flufenazină, flumazină, prolixină, permisil, sevinol, moditen). Doza zilnică uzuală este de 5-10 mg; max.- 20 mg.

3. Triftazin (vezi) (stelazină, trifluoroperazină, trifluormetilperizan, terfluzină, eskasin, eskasinil, yatronevral). Doza zilnică uzuală este de 5-40 mg; max - 100 mg.

4. Aminazină (vezi) (clorpromazină, largactil, plegomazină, megafen, torazină, hibernal, contamină, fenactil). Doza zilnică uzuală este de 25-600 mg; max.- 1000 mg.

5. Levomepromazina (nosinan, metoxilevomepromazina, metotrimeprazina, sinogan, veractil, dedoran, neurocil, neuractil, neosin, nirvan, tizercin). Doza zilnică uzuală este de 25-400 mg; max.-800 mg.

6. Stemetil (tementil, meterazină, compazină, proclorperazină, proclorpemazină, ni-podal, dicopal, noramină). Doza zilnică uzuală este de 20-100 mg; max, -200 mg.

7. Dartal (dartalan, tiopropazat). Doza zilnică uzuală este de 5-60 mg; max.- 100 mg.

8. Frenolon. Doza zilnică uzuală este de 30-60 mg; max, permis - 100 mg.

9. Etaperazina (vezi) (trilafon, perfenazină, decentan, clorperfenazină, fentacină, clorpiprozin). Doza zilnică uzuală este de 10-120 mg; max.- 300 mg.
10. Melleril (mellaril, mallorol, tioridazină). Doza zilnică uzuală este de 75-400 mg; max, -1000 mg.

I. Mepazin (vezi) (Pekazin, pacatal, paktal, lacumin). Doza zilnică uzuală este de 25-350 mg; max.- 700 mg.
12. Propazin (vezi) (promazin, sparin, verofen, talofen, alofen, liranol, neuroplegyl, protactyl, prazin, sediston, centractyl). Doza zilnică uzuală este de 25-800 mg; max.- 2000 mg.
13. Diprazina (vezi) (protazină, prometazină, proazamină, atozil, fargan, ferergan, procyte, promesinemid, thiergan, tanidil, valergin, hiberna-lergigan). Doza zilnică uzuală este de 150-200 mg; max.- 300 mg.

alcaloizii Rauwolfia
1. Reserpină (vezi) (raunatin, serpasil, serpin, sedaraupin, serpiloid, serfin, serpazol, sandril, raunorin, raunova, raused, rausedin, reserpoid, reserpex, rivazin, roxinoid, quiescin, kristozerpin, eskaserp). Doza zilnică uzuală este de 0,25-15 mg; max.-50 mg.

2. Deserpidin (armonie, canescin, raunormin, rekanescin). Doza zilnică uzuală este de 0,25-5 mg; max.- 10 mg.

Derivați de butirofenonă
1. Triperidol. Doza zilnică uzuală este de 1,5-2 mg; Max. - 6,5 mg.

2. Haloperidol (haloperidin, haldol, serenas). Doza zilnică uzuală este de 3-10 mg; max.- 20 mg.

3. Haloanison (sedalant). Doza zilnică uzuală este de 75-130 mg; max.- 320 mg.

Derivați de tioxantenă
Taraktan (truxal, fruxal, clorprothixene, prothixene, tioxanthene, tarazan). Doza zilnică uzuală este de 50 - 500 mg; max.-1000 mg.

Mici tranchilizante
Cele mai frecvent utilizate tranchilizante mici (parțial, acestea sunt mici antidepresive) includ următoarele medicamente.

derivați de benzodiazepină
1. Libriu (eleniu, clordiazepoxid, metaminodiazepoxid). Doza zilnică uzuală este de 5-30 mg; max.- 100 mg.

2. Valium (diazepam). Doza zilnică uzuală este de 10-40 mg; max.-80 mg.

Derivați de glicol și glicerol
Meprotan (vezi) (andaxină, meprobamat, mildtown, equinil, sedazil, tranchilin, urbil, armonie). Doza zilnică uzuală este de 200-400 mg; Max. - 3000 mg.

Derivați de hidroxizină
Atarax (Vistarin, Atarasoid, Hydroxyzine, Trans-Q). Doza zilnică uzuală este de 25-100 mg; max, -400 mg.

Derivați de benactizină
1. Amizil (vezi) (dimicil, benactizin, valladan, difemin, caffron, lucidil, nervactil, nervakton, nutinal). Doza zilnică uzuală este de 8-12 mg; max.-25 mg.

2. Frenquel (azaciclonol, frenoton, ataractan, psihozan, kalmeran). Doza zilnică uzuală este de 50-200 mg; max, extra - 500 mg.

tranchilizante mari și mici alcătuiesc grupul principal de medicamente psihotrope - medicamentele neuroplegice.

Pentru caracteristici farmaco-clinice mai detaliate ale medicamentelor enumerate mai sus, consultați Neuroplegic.

Antidepresive. Cele mai frecvent utilizate medicamente psihanaleptice (antidepresive) includ următoarele.

Derivați de amitriptilină
1. Triptisol (Saroten, Triptanol, Elavil, Laroxil, Horizon). Doza zilnică uzuală este de 75-200 mg; max.- 350 mg.

2. Nortriptilina (noritren, nortrilen, aventil). Doza zilnică uzuală este de 100-150 mg; max.- 250 mg.

Derivați iminobenzil
1. Imizin (vezi) (imipramină, melipramină, tofranil). Doza zilnică uzuală este de 25-300 mg; max.-400 mg.

2. Surmontil (trimeprimină, trimepromină). Doza zilnică uzuală este de 25-300 mg; max.-400 mg.

Inhibitori de monoamidă oxidază(IMAO) (incompatibil cu derivații iminobenzil și fenotiazini; dacă este necesar, combinație secvențială, pauză între medicamente de cel puțin 2 săptămâni; excludeți brânza, smântâna, extractele de carne, berea, vinul uscat din dieta pacienților!).
1. Iprazidă (vezi) (marsilidă, marsalidă, iproniazidă). Doza zilnică uzuală este de 25-150 mg; max.-200 mg.

2. Niamid (nialamid, niamidal, nuredal). Doza zilnică uzuală este de 75-200 mg; max.- 400 mg.

3. Transamină (vezi) (parnate, tranilcipromină). Doza zilnică uzuală este de 5-30 mg; max.- 50 mg.

4. Felazină (fenelazină, nardil, nardelzin, cavodil, stinevral). Doza zilnică uzuală este de 15-75 mg; Max. - 150 mg.

5. Benazid (izocarboxazid, marplan). Doza zilnică uzuală este de 20-40 mg; max.- 80 mg.

6. Katron (fenizină, feniprazină, catroniazidă, cavodil). Doza zilnică uzuală este de 3-12 mg; max.- 25 mg.

7. Indopan. Doza zilnică uzuală este de 5-20 mg; max.- 30 mg.

Antidepresivele minore includ, de asemenea, derivații de amfetamine acum rar utilizați (dexedril, fenamină, pervitin, fenatina) și derivați de difenilmetan (piridrol, centedrin, fenidat).

Ca antidepresive, substanțele clasificate ca antipsihotice, precum nosinane, taractan, frenolon, sunt destul de utilizate.

Psihotomimetica. Substanțele care provoacă tulburări mintale includ mescalina, dietilamida acidului lisergic, psilocibina și sernilul. În practica clinică, acestea nu sunt utilizate; servesc pentru cercetări psihopatologice experimentale. Vezi și agenți psihotomimetici.

Medicamentele psihotrope sunt cele care, introduse în corpul uman, afectează sistemul nervos central, în urma cărora funcțiile mentale superioare (percepție, gândire, memorie, emoții, pulsiuni, impulsuri etc.) se modifică. Până acum nu clasificare unificată medicamentele psihotrope. Comitetul OMS în 1969 a propus o clasificare de 7 rubrici: 1) antipsihotice; 2) anxiolitice (tranchilizante 1); 3) antidepresive; 4) mijloace normotimice (medicamente antimanie); 5) medicamente nootrope; 6) psihostimulante; 7) psihodisleptici (halucinogene).

Clasificarea medicamentelor psihotrope propusă de J. Delay și P. Deniker (1961) și completată de S.N. Mosolov (2000). Conform acestei clasificări, medicamentele psihotrope sunt împărțite în 4 grupe, în funcție de predominanța unui efect inhibitor sau stimulator:

    Psiholepticele (sau psihodepresivele) sunt medicamente care reduc procesele mentale dureros crescute sau normale:

    1. neuroleptice sau antipsihotice (vechea denumire este tranchilizante mari);

      anxiolitice sau tranchilizante (denumirea veche este tranchilizante mici;

    Psihanalepticele sunt medicamente care cresc până la nivel normal procese mentale reduse dureros:

    1. psihostimulante;

      antidepresive;

    Psihodislepticele-halucinogene (psihotomimetice) sunt medicamente care intensifică dureros procesele mentale.

    Thymoisoleptics (medicamente normotimice) - medicamente care previn schimbările dureroase ale dispoziției și o stabilizează în mod obișnuit pentru persoana sanatoasa nivel.

Clasificarea prezentată nu a inclus 2 grupuri de medicamente care sunt considerate în mod tradițional și în această secțiune - sedative și nootropice. Acest lucru se datorează faptului că efectul psihotrop al acestor grupe de medicamente se manifestă numai în condiții de patologie, pe indivizi sanatosi nu au un efect vizibil. O serie de autori consideră că efectul psihotrop al medicamentelor nootrope nu este cel principal, ci un efect secundar în spectrul acțiunii lor.

Medicamentele psihotrope își găsesc aplicarea în principal în practica neuropsihiatrică. Aceste fonduri sunt folosite pentru a trata schizofrenia, psihoza maniaco-depresivă, nevrozele. Dar anumite mijloace și-au luat ferm locul în tratamentul patologiei somatice la om.

Partea 1. Antipsihotice

Dacă mai devreme spuneau: a cunoaște sifilisul înseamnă a cunoaște medicina, acum putem spune că a cunoaște fenotiazine înseamnă a cunoaște farmacologia.

Omul de porumb, 1962

Antipsihoticele sunt numite medicamente din diferite grupe chimice, care, atunci când sunt introduse în organism, suprimă manifestările specifice ale psihozei, au un efect tranchilizant și sedativ. Antipsihoticele și-au primit numele datorită capacității de a provoca o stare de neuroleptice. Acest complex de simptome a fost descris în 1955 de J. Delay și P. Deniker. S-a caracterizat printr-un fel de asuprire a celui emoţional-volitiv şi activitate mentala pe fondul unei conștiințe clare și fără încălcarea criticii, care s-a manifestat la oameni după ce au luat medicamente. Ca urmare, o persoană a avut un sentiment special de pace, tensiune internă slăbită, excitare psihomotorie redusă semnificativ, instincte suprimate, letargie instalată cu indiferență caracteristică față de mediu și simptome productive psihopatologice. În paralel, s-a dezvoltat un sindrom extrapiramidal viu și o serie de efecte secundare neurologice și vegetative.

Multă vreme, această caracteristică a fost considerată incontestabilă, dar după implementarea în practica clinica leponex și sulpirid, s-a demonstrat că neurolepsia este într-o măsură mai mare nu principalul, ci un efect secundar al acestor medicamente. Prin urmare, în prezent, acest grup este de obicei numit în străinătate nu neuroleptice, ci antipsihotice.

Definiția conceptelor. Deoarece domeniul principal de aplicare al neurolepticelor este psihiatria, să ne oprim asupra definiției conceptelor de bază. Psihoză- un grup de boli psihice cele mai severe, însoțite de tulburări severe ale activității psihice (încețoșarea conștienței, simptome productive, tulburări motorii și afective severe). Dintre psihoze, schizofrenia ocupă primul loc atât ca prevalență în populație (0,1-1%), cât și ca severitate a consecințelor socio-economice. În clinica psihozelor, după cum reiese clar din definiție, se obișnuiește să se evidențieze simptomele productive și negative.

„Productiv” se referă la simptomele care sunt un produs specific al unui psihic bolnav care apare în absența oricăror stimuli adecvati reali. Simptomele productive sunt delirul (sau idei nebune) și halucinații. Rave- o evaluare obiectiv falsă, distorsionată a faptelor realității, judecăți și concluzii false care au apărut la un pacient fără un motiv extern adecvat, acaparându-i complet conștiința și nesupus nici unei corectări. halucinații- tulburări de percepție sub formă de senzații și imagini care apar involuntar fără un stimul real și capătă caracter de realitate obiectivă pentru pacient.

„Negativ” - ​​dimpotrivă, ei numesc pierderea oricăror manifestări ale activității mentale ca răspuns la impactul semnalelor externe adecvate. Simptomele negative includ abulie, apatie etc. Abulia- pierderea voinței, a aspirațiilor, a dorințelor. Apatie- indiferența față de persoanele din jur, fenomene, golul sferei emoțional-voliționale. Autism- retragerea în sine, pierderea interesului pentru mediu, preocuparea pentru experiențele personale. Mutismabsență completă comunicare verbală cu ceilalți. Negativism- a rezista cererilor sau a face contrariul.

Referință istorică. Fenotiazina (tiodifenilamina) a fost sintetizată în Europa la începutul secolului al XX-lea în căutarea unor noi coloranți de anilină pe bază de albastru de metilen. Până în anii 1940, fenotiazina a fost folosită în medicină ca agent antihelmintic pentru tratamentul enterobiazei și ca antiseptic pentru tratamentul bolilor inflamatorii ale tractului urinar. Ulterior, introducerea în practica medicală a unor medicamente mai eficiente și mai puțin toxice a dus la faptul că fenotiazina a rămas în arsenalul medicinei veterinare (pentru tratamentul infestațiilor cu helminți) și al serviciilor de dezinfecție (un remediu pentru distrugerea larvelor de țânțar).

La sfârșitul anilor 30 ai secolului XX, s-a constatat că derivatul N-substituit al fenotiazinei - prometazina are un efect puternic antihistaminic și sedativ. Omul de știință francez A. Labori a decis să creeze anestezice fundamental noi pe bază de fenotiazine N-substituite, care nu numai că ar provoca anestezie, dar ar putea, de asemenea, să stabilizeze funcțiile SNA și să aibă un efect antihistaminic. În 1952, la instrucțiunile lui A. Labori, chimistul Charpentier a sintetizat clorpromazina (clorpromazina). În timpul testelor, s-a constatat că clorpromazina potențează acțiunea anestezicelor, scade temperatura corpului, favorizează somnul, dar nu provoacă oprirea conștienței. Ideea dezvoltării unei noi generații de anestezice s-a dovedit insuportabilă.

Tot în 1952, psihiatrul francez J. Delay din spitalul parizian din Val-de-Grâce a folosit cu succes clorpromazina pentru a trata un tânăr care suferea de schizofrenie cu atacuri maniacale. Până atunci, cei „3 piloni” ai psihiatriei erau rezerpina, bromurile și terapia cu electroșoc. Cu toate acestea, în acest caz, ele nu au adus efectul dorit. După ce pacientului i s-au administrat 855 mg de clorpromazină timp de 20 de zile, a apărut o remisiune stabilă. În același an, J. Delay și P. Deniker încep utilizarea pe scară largă a clorpromazinei, iar în 1955 propun termenul de „neurolepsie” pentru a caracteriza acțiunea acesteia. În 1958, mai mulți compuși ai acestui grup au fost sintetizați simultan - teralene (compania franceză Teraplix), frenolon (oamenii de știință maghiari Borsy și Toldi). În 1959, laboratorul din Janssen (Belgia) a sintetizat haloperidolul, deschizând astfel un nou grup promițător de antipsihotice.

Clasificarea neurolepticelor. Clasificarea sa bazat inițial pe principiul chimic, dar, după cum sa dovedit mai târziu, structura chimică a antipsihoticelor este strâns legată de proprietățile lor farmacologice și clinice. În prezent distins:

    NEUROLEPTICE TIPICE (caracterizate printr-un antagonism clar în raport cu receptorii dopaminergici, în mod clasic un set complet al tuturor efectelor farmacologice și nedorite):

    1. derivați de fenotiazină ( "azine"):

      1. structura alifatica: clorpromazină;

        structura piperazinei: flufenazină, trifluoperazină, tioproperazină;

        structura piperidinei: tioridazina.

    2. Derivați de tioxantenă: clorprothixen, flupentixol.

      derivați de butirofenonă ( "peridoli"):haloperidol, droperidol.

      Derivați de difenilbutilpiperidină ( "apy"):fluspirilenă, pimozidă.

    neuroleptice atipice (caracterizate prin absența sau risc scazut dezvoltarea efectelor extrapiramidale nedorite):

    1. Derivați de dibenzodiazepină: clozapină, olanzapină.

      Derivați de indol: molindone, sertindol.

      derivați de benzamidă ( "mândrii"):tiapridă, sulpiridă, remoxipridă.

      Derivați de imidazolindinonă: risperidonă, ziprasidonă.