Efectul are efect bactericid c. Antibiotice cu acțiune bacteriostatică

Hg2+. Cu 2+), agenți chimioterapeutici (sulfonamide, preparate cu arsenic) și alte substanțe care întârzie complet reproducerea bacteriilor sau a altor microorganisme, adică provocând bacteriostază. acţiunea lui B. în. reversibil: atunci când sunt îndepărtați, inactivatorii lui B. se adaugă la c. reluarea creșterii bacteriene. De exemplu, acțiunea ionilor metalici se încheie în prezența hidrogenului sulfurat, care eliberează suprafața celulelor bacteriene de acestea. acţiunea lui B. în. substanțele cu o capacitate mare de adsorbție (de exemplu, proteinele) sunt de asemenea oprite. Aşa se explică scăderea activităţii lui B.. sânge, puroi etc. Substanțele bactericide au și efect bacteriostatic în concentrații mici. Inhibarea reproducerii microbilor patogeni în corpul uman sau animale, B. sec. acționează ca medicamente. Cu ajutorul inofensiv pentru persoana B. de secol. protejați diferite produse alimentare, must de struguri, lapte etc., de deteriorarea de către microbi. Pentru a face acest lucru, utilizați acid benzoic, fumigație cu dioxid de sulf, peroxid de hidrogen, diverse antibiotice neutilizate în practica medicală.

Marea Enciclopedie Sovietică. - M. Enciclopedia sovietică. 1969-1978.

Vedeți ce sunt substanțele bacteriostatice în alte dicționare:

SUBSTANȚE BACTERIOSTATICE - bacteriostatice, substanțe care au capacitatea de a opri temporar reproducerea bacteriilor. Sunt izolate de multe microorganisme (actinomicete, ciuperci), precum și de unele plante superioare; au un efect de reglementare asupra populaţiilor... Dicţionar ecologic

Agenți bacteriostatici b înseamnă - Agenți bacteriostatici, b. agenți * agenți bacteriologici, b. înrudiți * agenți bacteriostatici sau b. remedii substanțe care opresc sau încetinesc creșterea bacteriilor, dar nu le distrug. Acestea includ medicamente cu sulfa... Genetica. Dicţionar enciclopedic

Bacterie - (greacă bacterion bacil) un grup mare (tip) de organisme microscopice, predominant unicelulare, cu un perete celular, care conține mult acid dezoxiribonucleic (ADN), având un nucleu primitiv lipsit de vizibile ... Marea Enciclopedie Sovietică

Bacteriostasis - (de la Bacteria și greacă stasis - stând nemișcat) o întârziere completă a creșterii și reproducerii bacteriilor cauzate de efecte fizice adverse sau factori chimici sau lipsa conditiile necesare pentru creșterea lor (umiditate, temperatură, pH... Marea Enciclopedie Sovietică

Antibiotice - I Antibiotice (greaca anti impotriva + bios viata) substante formate din microorganisme, plante superioare sau tesuturi ale organismelor animale, precum si semisintetice si analogi sintetici aceste substanțe care inhibă selectiv dezvoltarea... Enciclopedia Medicală

Antibiotice - Test pentru sensibilitatea bacteriilor la diferite antibiotice. Pe suprafața unei cutii Petri pe care cresc bacteriile, pune... Wikipedia

Tetracicline - Structura chimică de bază a tetraciclinelor Tetracicline # 160; (engleză # 160; tetracicline) un grup de antibiotice aparținând clasei de policetide, similare ca structură chimică și proprietăți biologice ... Wikipedia

Flemoclav Solutab - Ingredient activ ›› Amoxicilină* + acid clavulanic* (Amoxicilină* + acid clavulanic*) Denumire latină Flemoclav Solutab ATX: ›› J01CR02 Amoxicilină în combinație cu inhibitori de enzime Grupa farmacologică: Penicilins în ... Dicţionar preparate medicale

Argint - Acest termen are alte semnificații, vezi Argint (sensuri). 47 Paladiu ← Argint → Cadmiu ... Wikipedia

Ace - ramură de molid cu ace și conuri tinere Acele sunt organe asemănătoare frunzelor multor gimnosperme (conifere) plante de pin, molid, arborvitae, etc. Ace juvenile de desiș ... Wikipedia

Colegiu medical

Considerat și aprobat în ședința CMC Procesul Verbal Nr. __ "__" _________ 2015 Președintele Comitetului Central ____________ E. Levkovskaya

Biletul de examen nr. 6 Examen intermediar OP 07. „Farmacologie” la specialitatea: 34.02.01 „Asistenta” Pregatire de baza SVE

APROB Director Colegiul Medicilor __________Maletin O.V. „__” ____________ 2015

1. Antibiotice, caracteristici ale terapiei, conceptul de rezistență, efect bactericid și bacteriostatic. Grupe majore de antibiotice.

2. Clasificarea medicamentelor antihipertensive. Mecanisme și localizare a acțiunii medicamentelor antihipertensive de diferite grupe (acțiune neurotropă, miotropă și afectarea echilibrului apă-sare).

3. Scrieți o rețetă: 5 tablete de Warfarină, câte 0,025 g fiecare.

4. Numiți remediul pentru oprirea unui atac de angină pectorală.

5. Femeie, 23 de ani, dusă la maternitateîn legătură cu debutul travaliului. O femeie în travaliu are contracții uterine rare pe termen scurt. Slăbiciune diagnosticată activitatea muncii. Care medicament hormonal ar putea fi incluse în schemele de medicamente pentru inducerea travaliului?

1. Caracteristicile antibioticelor ale terapiei, conceptul de rezistență, efect bactericid și bacteriostatic

Antibiotice- substante de origine predominant microbiana, analogii lor semisintetici sau sintetici care suprima activitatea vitala a microorganismelor sensibile la acestea.

§ Antibioticele sunt administrate pe baza culturii si a testelor de sensibilitate la antibiotice.

§ Cursul terapiei ar trebui să dureze în medie 5-7 zile.

§ În combinație cu antibiotice, este necesar să se prescrie medicamente pentru normalizarea microflorei intestinale, medicamente antialergice și vitamine.

rezistenţă- rezistenta (rezistenta, imunitate) a organismului la efectele diferitilor factori. Efect bactericid- Acesta este un efect care vizează distrugerea bacteriilor. Antibiotice cu acțiune bactericidă: peniciline, cefalosporine, carbapeneme, monobactami, aminoglicozide.

Efect bacteriostatic- Acesta este un efect care vizează oprirea reproducerii bacteriilor în organism. Antibiotice cu acțiune bacteriostatică: macrolide, tetracicline, levomicetine.

2. Medicamentele antihipertensive (antihipertensive) scad tensiunea arterială sistemică. Acțiunea fondurilor are ca scop reducerea activității inimii, reducerea tonusului vaselor arteriale, a volumului sângelui circulant. Limitarea aportului de CLORURĂ DE SODIU cu alimente reduce tensiunea arterială; de aceea, pentru tratamentul hipertensiunii arteriale se recomandă o dietă fără sare.

1. Mijloace care reduc efectul stimulator al inervației adrenergice asupra Sistemul cardiovascular(medicamente neurotrope):

Beta-blocante Metoprolol, Bisoprolol.

Alfa-blocante: Prazosin, Tropafen, Tamsulosin.

Simpatolitice: Reserpină, Oktadin, Ornid.

Ganglioblocante: Pentamin, Pahikarpin.

2. Medicamente care afectează sistemul renină-angiotensiv

Inhibitori ECA: captopril, enalapril.

Blocanți ai receptorilor de angiotensină: Losartan și Valsartan.

3. Vasodilatatoare cu acţiune miotropă directă

Vasodilatatoare Papaverină, Dibazol.

4. Mijloace care afectează metabolismul apă-sare (diuretice)

Bucla: Furosemid, Torasemid.

tiazidă indapamidă, hipotiazidă.

5. Antagonişti ai calciului: Nifedepină, Amlodipină.

6. Stimulanti ai receptorilor imidazolinei Moxonidina.

7. Alfa 2-agonişti ai tipului central de acţiune Clonidina are un efect sedativ, hipnotic.

3. Warfarina este un anticoagulant indirect

Acţiunea bacteriostatică a antibioticelor este

Antibiotice bacteriostatice

Tetraciclinele sunt împărțite în biosintetice și semisintetice.

Tetraciclinele biosintetice sunt un produs rezidual al ciupercilor radiante. Structura lor se bazează pe un sistem de tetraciclină tetraciclică fuzionată.

Tetraciclinele acționează bacteriostatic: inhibă biosinteza proteinelor celulare microbiene din ribozomi. Cel mai activ împotriva bacteriilor în creștere. Au un spectru larg de activitate, care se aplică coci și bastonașe gram-pozitivi și gram-negativi. Tetraciclinele sunt eficiente împotriva stafilococilor, streptococilor, pneumococilor și actinomicetelor, precum și împotriva spirochetelor, rickettsiei, chlamidiei și protozoarelor. Proteus, Pseudomonas aeruginosa, micobacteriile, virusurile și ciupercile nu sunt afectate.

Tetraciclinele sunt mijlocul de elecție pentru infecțiile severe: bruceloză, holeră, ciuma, tifos și febră tifoidă. Eficient în pneumoniile cauzate de micoplasme, infecții cu chlamydia, gonoree, sifilis, leptospiroză, dizenterie amebiană, rickettzioză etc.

Tetraciclinele pătrund bine prin multe bariere tisulare, inclusiv prin cea placentară. Anumite cantități trec prin bariera hemato-encefalică. Tetraciclinele sunt excretate prin urină și bilă, unele dintre ele sunt reabsorbite din intestin.

Tetraciclinele formează complexe puțin solubile, neabsorbabile cu ionii metalici, în timp ce activitatea lor antimicrobiană scade. Prin urmare, tetraciclinele nu trebuie administrate pe cale orală cu produse lactate, antiacide, medicamente cu fier și alte metale în același timp.

Tetraciclinele cauzează adesea reacții adverse și complicații nedorite:

Efectul iritant la administrarea medicamentelor în interior este una dintre principalele cauze ale fenomenelor dispeptice (greață, vărsături, diaree), glosită, stomatită și alte tulburări ale mucoasei canalului digestiv;

Au un efect toxic asupra ficatului, rinichilor, sistemului sanguin;

Poate provoca fotosensibilitate și dermatită asociată;

Se depun în țesuturi bogate în calciu (os, smalț al dinților, se leagă de ionii de calciu, în timp ce structura scheletului este perturbată, apar colorări (galbene) și deteriorarea dinților;

Ele inhibă microflora intestinală și contribuie la dezvoltarea candidomicozei, suprainfectiei (enteritei stafilococice). Pentru a preveni și trata candidoza, tetraciclinele sunt combinate cu antibioticul antifungic nistatina.

Utilizarea tetraciclinelor este contraindicată femeilor însărcinate și care alăptează, copiilor sub 12 ani. Cu precauție prescris pentru încălcări ale ficatului și rinichilor, leucopenie, boli ale tractului gastrointestinal.

tetracicline biosintetice. Clorhidratul de tetraciclină este un antibiotic cu acțiune scurtă - 6-8 ore. Este prescris pe cale orală în tablete filmate.Unguentul ocular cu tetraciclină este utilizat pentru tratarea proceselor locale - trahom, blefarită, conjunctivită bacteriană.

Tetracicline semisintetice. Clorhidratul de doxiciclină (medomicină, tardox) este bine absorbit din tractul gastrointestinal, excretat lent din organism, prin urmare, este prescris într-o doză zilnică mai mică, de 1-2 ori pe zi.

LS Unidox Solutab este produs sub formă de tablete instant. Compoziția medicamentului include doxiciclină sub formă de monohidrat, deci rareori provoacă reacții nedorite, în special din tractul gastrointestinal, și poate fi utilizat de la 8 ani.

Există patru stereoizomeri ai cloramfenicolului natural, dintre care doar levogitorul, numit levomicetina, este activ împotriva microorganismelor.

Mecanismul acțiunii antimicrobiene a levomicetinei este asociat cu o încălcare a sintezei proteice a microorganismelor (acțiune bacteriostatică).

Cloramfenicolul (levomicetina) are un spectru larg de acțiune. Acoperă bacteriile gram-pozitive și gram-negative și coci, rickettsia, spirochete, chlamydia. Nu este activ împotriva anaerobilor, Pseudomonas aeruginosa, protozoarelor, micobacteriilor, ciupercilor și virușilor. Rezistența microorganismelor la acesta se dezvoltă relativ lent. Levomicetina este bine absorbită din tractul gastrointestinal. Pătrunde în toate țesuturile, inclusiv trece prin bariera hemato-encefalică și prin placentă. Acesta suferă transformări chimice în ficat și este excretat sub formă de metaboliți de către rinichi.

Principalele indicații pentru utilizarea sa sunt febra tifoidă, febra paratifoidă, infecțiile intestinale, rickettioza, bruceloza și alte infecții.

Efectele secundare nedorite cunoscute includ:

Opresiunea pronunțată a hematopoiezei până la anemie aplastică cu un rezultat fatal; prin urmare, utilizarea cloramfenicolului necesită monitorizarea regulată a imaginii sanguine;

Iritarea mucoaselor tractului digestiv (greață, vărsături);

Inhibarea florei intestinale normale, disbacterioza, candidomicoza;

Reacții alergice sub formă de erupții cutanate, dermatită, febră etc.

Contraindicații: oprimarea hematopoiezei, boli hepatice, sarcină, copilărie.

Cloramfenicolul nu trebuie prescris mai mult de 2 săptămâni, concomitent cu medicamente care deprimă hematopoieza (sulfonamide, pirozolone etc.)

Levomicetina (cloramfenicol) se obține din fluidul de cultură și pe cale sintetică. Are un gust foarte amar, ceea ce face dificilă administrarea orală în tablete.

Sintomicina este utilizată local - un racemat sintetic de cloramfenicol sub formă de linimente, supozitoare. Levomicetina este disponibilă în picături pentru ochi, face parte din unguentele combinate "Iruksol", "Levomekol", "Mekol borimed" pentru tratamentul rănilor, arsurilor, supozitoarelor vaginale "Levometrin", picături pentru urechi„Otidep”.

Aminoglicozidele în structura lor conțin amino zaharuri asociate cu aglicona, adică. au o structură glicozidică. Au un tip de acțiune bacteriostatică și bactericidă în funcție de doză, mecanismul lor de acțiune antimicrobiană este acela de a perturba sinteza proteinelor în ribozomii unei celule microbiene.

Sunt antibiotice cu spectru larg: sunt eficiente împotriva unui număr de microorganisme gram-pozitive (stafilococi, pneumococi etc.) și gram-negative (E. coli, Proteus, Salmonella etc.). Foarte activ împotriva bacteriilor rezistente la acizi, incl. Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, protozoare. Nu afectați ciupercile, virușii, rickettsia, anaerobii. Rezistența agenților patogeni se dezvoltă lent, dar este posibilă rezistența încrucișată la toate medicamentele din acest grup.

Aminoglicozidele nu sunt absorbite din intestin atunci când sunt administrate pe cale orală, deci sunt administrate prin injecție. Poate fi administrat local pentru boli ale pielii și ochilor. Pătrund slab în celule și sunt eficiente numai atunci când agenții patogeni sunt localizați extracelular. Excretat prin rinichi, creând concentrații mari în urină.

Aminoglicozidele sunt antibiotice toxice. Principalele efecte adverse specifice sunt afectarea nervilor auditivi (efect ototoxic până la surditate) și afectarea rinichilor (efect nefrotoxic). Severitatea acestor reacții adverse depinde de doză. Aminoglicozidele pot interfera cu conducerea neuromusculară, ceea ce poate provoca depresie respiratorie. Când se tratează cu aminoglicozide, este necesar să se efectueze o analiză de urină și audiometrie de cel puțin 1 dată pe săptămână. Se notează și reacții alergice.

Aminoglicozidele sunt contraindicate în afecțiunile renale, hepatice și ale nervilor auditivi. Ele nu trebuie administrate împreună cu diuretice.

În funcție de timpul de deschidere, spectrul de acțiune și alte caracteristici, se disting trei generații de aminoglicozide.

Aminoglicozidele din prima generație sunt mai eficiente împotriva Mycobacterium tuberculosis, agenți patogeni ai infecțiilor intestinale.

Sulfatul de streptomicina este un produs rezidual al ciupercilor radiante. Are o gamă largă acțiune antimicrobiană. Folosit în principal în tratamentul tuberculozei, rar - ciuma, tularemie, infecții ale tractului urinar, organe respiratorii. Medicamentul este cel mai adesea injectat în mușchi de 1-2 ori pe zi, precum și în cavitatea corpului.

Sulfatul de Kanamicină are proprietăți similare cu streptomicina, dar este mai toxic. Alocați mușchiului de 2 ori pe zi.

Sulfatul de neomicină, spre deosebire de streptomicina și kanamicina, este inactiv împotriva Mycobacterium tuberculosis. Mai toxic. Parenteral nu este utilizat. Se folosește local ca unguent pentru tratamentul rănilor infectate, arsurilor. Inclus în unguentul combinat „Neodex”, „Baneocin”, „Neoderm”, tablete vaginale„Terzhinan”, „Sikozhinaks”, etc.

Aminoglicozidele din a 2-a generație au cea mai mare activitate împotriva Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli și a unor stafilococi.

Sulfatul de gentamicină are un efect bactericid asupra microorganismelor gram-negative. Se foloseste pentru infectii ale tractului urinar, sepsis, infectii ale ranilor, arsuri etc. Se prescrie de 2 ori pe zi. Se utilizează în injecții, picături pentru ochi, plăci cu hidrogel. Inclus în picăturile oftalmice combinate „Gentadeks”.

Sulfatul de tobramicină este foarte activ împotriva Pseudomonas aeruginosa. Indicațiile de utilizare sunt similare cu gentamicina. Se produc picături pentru ochi Tobrex, Tobrom, care face parte din picăturile oftalmice combinate „Tobradex”, „Dexatobrom” cu glucocorticoizi.

Aminoglicozidele din a 3-a generație au un spectru mai larg de activitate antimicrobiană, incluzând bacterii aerobe gram-negative (Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli etc.) și Mycobacterium tuberculosis. Majoritatea bacteriilor anaerobe Gram pozitive nu sunt afectate.

Sulfatul de amikacină este un derivat semisintetic al kanamicinei. Este un medicament foarte activ. Este prescris pentru infecții bacteriene severe: peritonită, sepsis, meningită, osteomielita, pneumonie, abces pulmonar, tuberculoză, infecții purulente ale pielii și țesuturilor moi etc. Frecvența injecțiilor este de 2 ori pe zi.

Framicetina (framinazin, isofra) are un efect bactericid. Activ împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative care provoacă infecții ale tractului respirator superior. Disponibil ca spray nazal.

macrolide și azalide

Acest grup include antibiotice, a căror structură include un inel lactonic macrociclic. Macrolidele biosintetice sunt un produs rezidual al ciupercilor radiante, în În ultima vreme s-au obţinut şi medicamente semisintetice. Mecanismul de acțiune antimicrobiană a macrolidelor este asociat cu inhibarea sintezei proteice a celulelor microbiene.

Conform spectrului de acțiune antimicrobiană, macrolidele seamănă cu benzilpenicilinele: sunt active în principal împotriva microorganismelor gram-pozitive. Spre deosebire de peniciline, macrolidele sunt active împotriva rickettsia, chlamydia, anaerobii etc. Acele microorganisme care au dezvoltat rezistență la peniciline, cefalosporine și tetracicline sunt sensibile la macrolide. Sunt utilizate ca antibiotice de rezervă pentru intoleranța la penicilină, în special pentru infecțiile cauzate de streptococi, pneumococi și clostridii.

Suficient absorbit atunci când este administrat pe cale orală, pătrunde bine în toate țesuturile. Ele nu trec prin bariera hemato-encefalică și prin placentă. Excretat cu bilă, parțial cu urină.

Folosit pentru a trata pneumonia, amigdalita, amigdalita, scarlatina, difteria, tusea convulsiva, erizipelul, ulcere trofice, infecții urinare și biliare etc. Există forme de dozare pentru copii.

Macrolidele sunt agenți antimicrobieni destul de siguri. Reacțiile adverse nedorite sunt relativ rare: diaree, reacții alergice, leziuni hepatice cu utilizare prelungită. Contraindicat în caz de sensibilitate individuală crescută, afecțiuni hepatice.

macrolide biosintetice. Eritromicina este un antibiotic activ. Alocați-l în interior și local pentru tratamentul arsurilor, escarelor în unguente și soluții. În mediul acid al stomacului, eritromicina este parțial distrusă, așa că trebuie utilizată în capsule sau tablete acoperite care asigură eliberarea medicamentelor numai în intestinul subțire. Intervalul de recepție este de 6 ore. Inclus în suspensie pentru tratament acnee„Zinerit”.

Midecamicină (macropen, farmapen) este o macrolidă naturală de a doua generație. Are un spectru larg de acțiune. Alocați de 3 ori pe zi.

Spiramicina (doramicină, rovamicină) este utilizată pentru boli infecțioase și inflamatorii ale tractului respirator superior, tractului respirator, boli ginecologice de 2-3 ori pe zi.

Josamycin (Vilprafen) este utilizat pentru pneumonie, amigdalită, infecții ale pielii și țesuturilor moi de 2 ori pe zi.

Macrolide semisintetice.Au un spectru mai larg de actiune. Eficient în tratamentul infecțiilor cu transmitere sexuală, infecțiilor stafilococice ale pielii și țesuturilor moi, bolilor infecțioase ale tractului gastrointestinal cauzate de bacterii atipice - chlamydia, legionella, micoplasma. Arată efect antiinflamator.

Roxitromicina (rulid, rulox, rulicin) sunt macrolide semisintetice eficiente. Se absoarbe rapid atunci când este administrat pe cale orală, se acumulează în țesuturile tractului respirator, rinichi, ficat. Alocați pentru infecții ale tractului respirator, pielii, țesuturilor moi, infecții ale sistemului genito-urinar de 2 ori pe zi.

Claritromicina (clacid, clarbact, fromilid, clarilid) este de 2-4 ori mai activă decât eritromicina împotriva stafilococilor și streptococilor. Eficient împotriva Helicobacter pylori. Bine absorbit din tractul gastrointestinal, excretat prin rinichi. Alocați de 2 ori pe zi pentru infecții ale tractului respirator, pielii, țesuturilor moi, ulcer peptic stomac, etc.

Azitromicina (sumamed, sumalek, azikar, azilid, ziromin, sumamox) este un antibiotic cu spectru larg. Este primul reprezentant al unui nou grup de antibiotice macrolide - azalide. În concentrații mari în focarul de inflamație are un efect bactericid. Se aplică pentru infecții ale tractului respirator, organe ORL, piele, țesuturi moi, gonoree, etc. Alocați 1 dată pe zi. Efecte nedorite apar extrem de rar.

Zetamax este produs sub formă de suspensie cu eliberare susținută, care după o singură doză este valabilă până la 7 zile.

Lincosamidele sunt împărțite în biosintetice și semisintetice.

Lincosamide biosintetice.Clorhidratul de lincomicina (lincocina) in doze terapeutice actioneaza bacteriostatic asupra celulei microbiene, la concentratii mai mari se poate observa un efect bactericid. Suprimă sinteza proteinelor în celula microbiană.

Activ împotriva microorganismelor gram-pozitive: coci aerobi (stafilococi, streptococi, pneumococi), bacterii anaerobe. Rezistența microorganismelor la lincomicină se dezvoltă lent. Se referă la antibioticele de rezervă prescrise pentru infecțiile cauzate de microorganisme gram-pozitive rezistente la penicilină și alte antibiotice.

Este bine absorbit atunci când este administrat prin gură, pătrunde în toate țesuturile, se acumulează în țesutul osos. Se excretă prin rinichi și prin bilă.

Folosit pentru sepsis, osteomielita, pneumonie, abces pulmonar, infecții purulente și răni, local - cu boli purulent-inflamatorii sub formă de unguente, filme absorbabile (Lincocel, Ferancel).

Reacții adverse nedorite: dispepsie, stomatită, colită pseudomembranoasă, tulburări hematopoietice; cu administrare intravenoasă rapidă - scăderea tensiunii arteriale, amețeli, slăbiciune.

Contraindicații: insuficiență renală, ficat, sarcină.

Lincosamide semisintetice. Clindamicina (climicină, dalacină, vagitsin) este un derivat semisintetic al lincomicinei, similar cu acesta în spectrul de acțiune antimicrobiană, dar mai activ - de 2-10 ori. Se absoarbe mai bine din intestine. Se administrează pe cale orală, parenterală și topic (creme, geluri, supozitoare vaginale).

Linezolid (Zyvox) perturbă sinteza proteinelor prin legarea de ribozomi din celula microbiană. Spectru de acțiune: microorganisme gram-pozitive (stafilococi, enterococi), microorganisme gram-negative: Haemophilus influenzae, legionella, gonococ, anaerobi. Bine absorbit din tractul gastrointestinal, creează concentrații mari în multe organe și țesuturi. Pătrunde prin BBB. Excretat prin rinichi. Se utilizează prin injecție pentru pneumonie, infecții ale pielii și țesuturilor moi.

Reacții adverse: greață, vărsături, diaree, modificări ale gustului, anemie, cefalee.

Rifampicina este un derivat semisintetic al rifamicinei. Este un antibiotic cu spectru larg. Are un bacteriostatic, iar în doze mari - un efect bactericid. Este foarte activ împotriva Mycobacterium tuberculosis, este un medicament antituberculos de linia 1. Este activ împotriva unui număr mare de bacterii gram-pozitive și gram-negative (coci, bacili antrax, clostridii, brucella, salmonella, proteus etc.) Rezistența la medicamente se dezvoltă rapid.

Principalele indicații pentru utilizarea medicamentelor este tuberculoza plămânilor și a altor organe. Poate fi folosit pentru infecții ale tractului respirator, ale căilor urinare și biliare, osteomielita, gonoree, meningită.

Reacții adverse nedorite: disfuncție hepatică, reacții alergice, dispepsie, rinichi, leucopenie.

Contraindicații: hepatită, insuficiență renală, sarcină, alăptare, sugari.

Rifamicina (Otofa) este activă împotriva majorității microorganismelor care provoacă boli inflamatorii ureche. Folosit pentru otită sub formă de picături.

Rifaximina (Alpha Normix) este un antibiotic cu spectru larg, cu activitate antimicrobiană, incluzând majoritatea bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, aerobe și anaerobe care cauzează infecții gastro-intestinale. Folosit pentru infecții gastrointestinale.

Antibiotice din diferite grupuri

Fusidin sodiu este un derivat al acidului fusidic. Un antibiotic cu spectru îngust de acțiune, afectează în principal bacteriile gram-pozitive: stafilococi, meningococi, gonococi, este mai puțin activ împotriva pneumococilor și streptococilor. Nu afectează bacteriile gram-negative, ciupercile și protozoarele. Acționează bacteriostatic. Este bine absorbit la recepția enterală. Pătrunde în toate țesuturile, se acumulează în țesutul osos. Se foloseste pentru infectii cu stafilococ, in special pentru osteomielita.

Reacții adverse nedorite: dispepsie, erupții cutanate, icter.

Fusafungin (Bioparox) este un antibiotic de uz local. Are un spectru larg de acțiune antibacteriană. Are efect antiinflamator. Atribuiți inhalare pentru boli ale tractului respirator superior (sinuzită, faringită, amigdalită, laringită, traheită).

Fosfomicina (monural) este un derivat al acidului fosfonic. Are un spectru larg de acțiune și un tip de acțiune bactericidă (suprimă sinteza peretelui celular bacterian). Reduce aderența unui număr de bacterii pe epiteliul tractului urinar. Se foloseste pentru infectii ale tractului urinar: cistita, uretrita. Disponibil sub formă de granule pentru administrare orală.

1. Antibioterapie rațională. Efectele secundare ale antibioticelor asupra organismului uman și asupra microorganismelor. Formarea de forme de bacterii rezistente la antibiotice și dependente de antibiotice.

A\bterapia raţională.- are drept scop prevenirea formelor rezistente, concentrarea terapeutică. Concentrația minimă inhibitoare / sau min inhibitor conc este min conc a / b, care inhibă creșterea bact. Terminal conc 2-4 p mai mult. Măsurile de control vizează obținerea de specii rezistente: 1) gr noi sau modificări chimice ale a/b 2) nu pot fi folosite ca conservanți 3) obținerea a/b, care suprimă aderența și enzimele unei celule bacteriene 4) terapie a/b vizată - determină sensibilitatea tulpinii la a/b și le tratează pe cele mai sensibile la a/b și tratează cele mai sensibile la 5) în medicină veterinară 6) nu este interzisă în prevenire.

Efectul secundar al antibioticelor.

Formarea formelor atipice de microbi;

Formarea formelor de microorganisme rezistente la antibiotice și dependente de antibiotice.

2. Reacția de precipitare și varietățile acesteia. Mecanism și metode de stabilire, aplicare practică.

Reacția de precipitare și variantele acesteia. Esența acestei reacții este sedimentarea (precipitarea) antigenului, care se află într-o stare coloidală dispersată, prin expunerea la anticorpi specificiîntr-o soluție de electrolit. Mecanismele reacțiilor de aglutinare și precipitare sunt similare și sunt descrise de teoria „rețelei”.

Testul de precipitare este un test extrem de sensibil, deoarece detectează cantități mici de antigen sau haptenă. Sensibilitatea ridicată a reacției de precipitare face posibilă utilizarea acesteia pentru detectarea antigenelor folosind anti-seruri cunoscute. Într-una dintre variante, diluțiile succesive ale antigenului sunt stratificate pe o diluție standard de ser de diagnostic în eprubete, în timp ce precipitatul se formează sub formă de inel la limita a două medii (precipitare inel). Reacția se evaluează prin diluția maximă a antigenului, la care se observă vizual inelul de precipitare. În plus, turbiditatea poate fi înregistrată prin metode instrumentale - nefelometrie, etc. Reacția de precipitare este utilizată în practica de laborator în diagnosticul bolilor infecțioase, precum și în examinarea medicală legală pentru a determina speciile de proteine, în special proteinele pete de sânge, spermatozoizi, folosind această reacție în practica sanitară determina falsificarea peștelui și a produselor din carne. În biologie, reacția de precipitare este utilizată pentru a determina gradul sau relația filogenetică a diferitelor specii de animale și plante.

Imunodifuzie. interacțiunea antigenului cu anticorpii nu are loc într-un lichid, ci într-un gel

Noelectroforeza IMM (IEF) este o electroforeză pe gel cu imunodifuzie.

Immunoblotig - una dintre variantele moderne de înaltă precizie ale electroforezei - cu analiza proteinelor separate prin metoda imunologică.

Reacția Coombs (test antiglobuline). Anticorpii incompleti, spre deosebire de cei normali, sunt monovalenți, deoarece au un loc activ care poate interacționa cu un singur epitop: în timp ce alți epitopi rămân nelegați. Ca urmare, nu se formează complexe mari care precipită în soluția de electrolit. Acestea din urmă apar doar în reacțiile cu anticorpi bivalenți. Pentru a corecta aceasta situatie se introduce ser antiglobulina (AGS), care contine anticorpi bivalenti la globulina, care vor lega impreuna anticorpii monovalenti continuti in materialul de testat.Astfel, va avea loc o reactie de hemaglutinare sau aglutinare vizibila vizual, indicand prezenta anticorpilor incompleti (monovalenti) in serul de testat. De exemplu, dacă o femeie Rh negativ este însărcinată, Rh pozitiv

fătul va avea anticorpi incompleti în serul sanguin. Pentru a le detecta, eritrocitele Rh pozitive sunt introduse în eprubetă cu serul de sânge aflat în studiu și apoi AGS. Apariția hemaglutinării indică o reacție pozitivă.

3. Stafilococi, clasificare, caracteristici ale proprietăților biologice. Toxine, enzime de patogenitate. Boli cauzate de stafilococi. Patogenie, epidemiologie, rolul stafilococilor în infecțiile nosocomiale. Metode diagnostice microbiologice infectie stafilococica, prevenire si terapie specifica.

Genul Staphylococcus. la şapte micrococcocea. formează o capsulă. Mediul electiv este agar-sare de lapte. Coloniile sunt netede, strălucitoare, inodore, ridicate deasupra agarului. Dif-diagn.mid.- cu adaosul. sare. Toți cocii Gr+ aranjați în ciorchini. Anaerobii facultativi, pe medii nutritive obișnuite formează un pigment: alb, auriu, galben-lii. crește bine pe animalele de companie, conține Nacl, descompune mulți carbohidrați. Factori de patogenitate: capsulă, leucocidină, hemolizină, proteină A, enterotoxină, fibrinolizină (dizolvă fibrina, ceea ce limitează focarul inflamator local), plasmacoagulază (coagularea plasmei sanguine), hialuronidază (ajută la răspândirea stafilococului în țesut din cauza permeabilității afectate) lecitinaza (distrugerea ADN-ului celular) 1) colonizarea f-r: f-t lipază-razr grăsime la tine, promovează acumularea. 2) factor de invazie - hialuronidază, fibrinolizină, plasmacoagulază 3) fapt de protecție împotriva fagocitozei: microcapsule, peptidoglican, acizi teicoici, proteină A 4) activitate antilizozimă 5) fapt, deteriorare a celulelor și celulelor: hemotoxină = hemolizină (protecție anti-alimentară: medicament anti-robitor) împotriva toxicologică. beta-lactamaza Epid-I: Se găsește pe piele și mucus. Rezervor de aur. Personal. yavl-Xia purtători și pacienți sănătoși.Naib. pericol de reprezentare purtători de bacterii şi pacienţi cu leziuni ale pielii. Personal. rezistent la conv. cf. Staf call vsevozm la sută inflamate: ranev inf, pneumonie, bronșită.afectarea rinichilor și a sistemului urogenital și generalizare inf. meningită și sepsis. Imm-t după inf-ii pentru scurt timp, local. Diagnostic: 1) material de cercetare (puroi) supus. b / s cercetarea și semănat pe groapă. cf.2) b/l: material de cercetare sânge, spută, fecale. După selecţia de cult pur. def. tipuri. aparține. Pentru staph.aureus plasmacoagulaza, hemolizină și proteina A. Tastarea fagilor pentru a stabili sursa informațiilor. De asemenea, este necesar să se determine sentimentele pentru un număr de a / b. 3) serol prim rar Prof-ka: lupta împotriva sursei inf-ii, avertisment boala în LU. Tratament: a/b (medicamente b-lactamice), cefalosporine, mai rar tetracicline

Antibiotice (din altă greacă ἀντί - împotriva + βίος - viață) - substanțe de origine naturală sau semisintetică care inhibă creșterea celulelor vii, cel mai adesea procariote sau protozoare.

Conform GOST (ST SEV)

Un antibiotic este o substanță a unui microbian, animal sau origine vegetală capabile să inhibe creșterea microorganismelor sau să provoace moartea acestora.

Antibioticele de origine naturală sunt produse cel mai adesea de actinomicete, mai rar de bacteriile nemiceliale.

Unele antibiotice au un efect inhibitor puternic asupra creșterii și reproducerii bacteriilor și, în același timp, leziuni relativ mici sau deloc ale celulelor macroorganismului și, prin urmare, sunt utilizate ca medicamente.

Unele antibiotice sunt folosite ca medicamente citotoxice (antineoplazice) în tratamentul cancerului.

Antibioticele nu afectează virusurile și, prin urmare, sunt inutile în tratamentul bolilor cauzate de viruși (de exemplu, gripă, hepatită A, B, C, varicela, herpes, rubeolă, rujeolă).

Terminologie

Medicamentele complet sintetice care nu au analogi naturali și au un efect supresor asupra creșterii bacteriene similare cu antibioticele au fost numite în mod tradițional nu antibiotice, ci medicamente antibacteriene pentru chimioterapie. În special, când numai sulfonamidele erau cunoscute printre medicamentele pentru chimioterapie antibacteriană, era obișnuit să se vorbească despre întreaga clasă. medicamente antibacteriene ca „antibiotice și sulfonamide”. Cu toate acestea, în ultimele decenii, în legătură cu invenția multor medicamente antibacteriene foarte puternice pentru chimioterapie, în special fluorochinolone, care se apropie sau depășesc activitatea antibioticelor „tradiționale”, conceptul de „antibiotic” a început să se estompeze și să se extindă și acum este adesea folosit nu numai în legătură cu compușii naturali și semi-sintetici, ci și cu multe medicamente antibacteriene puternice pentru chimioterapie.

Poveste

Articolul principal: Invenția antibioticelor

Invenția antibioticelor poate fi numită o revoluție în medicină. Primele antibiotice au fost penicilina și streptomicina.

Clasificare

O mare varietate de antibiotice și efectele lor asupra corpului uman a fost motivul clasificării și împărțirii antibioticelor în grupuri. În funcție de natura efectului asupra celulei bacteriene, antibioticele pot fi împărțite în două grupuri:

  • bacteriostatic (bacteriile sunt vii, dar nu se pot reproduce),
  • bactericid (bacteriile mor și apoi sunt excretate din organism).

Clasificarea după structura chimică, care este utilizată pe scară largă în mediul medical, constă din următoarele grupe:

  • Antibiotice beta-lactamice, împărțite în două subgrupe:
    • Peniciline - produse de coloniile de ciuperca de mucegai Penicillinum;
    • Cefalosporine - au o structură similară cu penicilinele. Folosit împotriva bacteriilor rezistente la penicilină.
  • Macrolidele sunt antibiotice cu o structură ciclică complexă. Actiune - bacteriostatica.
  • Levomicetine - Utilizarea este limitată din cauza riscului crescut de complicații grave - afectarea măduvei osoase care produce celule sanguine. Actiune - bacteriostatica.
  • Antibioticele glicopeptidice perturbă sinteza peretelui celular bacterian. Au efect bactericid, dar împotriva enterococilor, a unor streptococi și stafilococi, acţionează bacteriostatic.
  • Lincosamidele au un efect bacteriostatic, care se datorează inhibării sintezei proteinelor de către ribozomi. În concentrații mari împotriva microorganismelor foarte sensibile poate prezenta un efect bactericid.
  • Antibiotice de diferite grupe - Rifamicină, Ristomicina sulfat, Fuzidin-sodiu, Polymyxin M sulfat, Polymyxin B sulfat, Gramicidin, Heliomycin.
  • Medicamente antifungice - distrug membrana celulelor fungice și provoacă moartea acestora. Acțiunea este litică. Treptat înlocuit cu medicamente antifungice sintetice extrem de eficiente.
  • Medicamente antilepră - Diafenilsulfonă, Solusulfon, Dicifon.

Antibiotice beta-lactamice

Articolul principal: antibiotice beta-lactamice

Antibioticele beta-lactamice (antibiotice β-lactamice, β-lactamice) sunt un grup de antibiotice care sunt unite prin prezența unui inel β-lactamic în structură. Beta-lactamele includ subgrupe de peniciline, cefalosporine, carbapeneme și monobactami. Asemănarea structurii chimice predetermină același mecanism de acțiune al tuturor β-lactamelor (încălcarea sintezei peretelui celular bacterian), precum și alergia încrucișată la acestea la unii pacienți.

Penicilinele

Articol principal: Peniciline

Penicilinele sunt antimicrobiene aparținând clasei de antibiotice β-lactamice. Strămoșul penicilinelor este benzilpenicilina (penicilina G, sau pur și simplu penicilina), care a fost folosită în practica clinică încă de la începutul anilor 1940.

Cefalosporine

Articolul principal: Cefalosporine

„Cefalosporinele (cefalosporine englezești) sunt o clasă de antibiotice β-lactamice, a cărei structură chimică se bazează pe acidul 7-aminocefalosporan (7-ACC). Principalele caracteristici ale cefalosporinelor în comparație cu penicilinele sunt rezistența lor mai mare la β-lactamaze - enzime produse de microorganisme, având activitate antimicrobiană în primul rând cefalosporinele, având activitate antibiotică ridicată. , rezistență completă la Nu posedă β-lactamaze. Fiind rezistente la lactamaze plasmidice, sunt distruse de lactamazele cromozomiale, care sunt produse de bacteriile gram-negative.Pentru creșterea stabilității cefalosporinelor, extindeți spectrul de acțiune antimicrobiană și îmbunătățiți parametrii farmacocinetici ai acestora, au fost sintetizati numeroși derivați semi-sintetici.

Carbapeneme

Articolul principal: carbapenemi

Carbapenems (carbapenems în engleză) - o clasă de antibiotice β-lactamice, cu un spectru larg de acțiune, având o structură care determină rezistența lor ridicată la beta-lactamaze. Nu este rezistent la noua beta-lactamaza NDM1.

Macrolide

Articolul principal: Macrolide

Macrolidele sunt un grup de medicamente în majoritatea cazurilor antibiotice, a căror bază a structurii chimice este un inel lactonic macrociclic cu 14 sau 16 atomi, la care sunt atașate unul sau mai multe reziduuri de carbohidrați. Macrolidele aparțin clasei de polichetide, compuși origine naturală. Macrolidele sunt printre cele mai puțin toxice antibiotice.

Macrolidele includ, de asemenea:

  • azalide, care sunt o structură macrociclică cu 15 membri, obținută prin includerea unui atom de azot într-un inel lactonic cu 14 atomi între 9 și 10 atomi de carbon;
  • Ketolidele sunt macrolide cu 14 membri în care o grupare ceto este atașată la inelul lactonic la carbonul 3.

În plus, grupul de macrolide include în mod nominal medicamentul imunosupresor tacrolimus, a cărui structură chimică este un inel de lactonă cu 23 de membri.

Tetracicline

Articolul principal: Tetracicline

Tetracicline (tetracicline în engleză) - un grup de antibiotice aparținând clasei de polichetide, similare ca structură chimică și proprietăți biologice. Reprezentanții acestei familii se caracterizează printr-un spectru comun și un mecanism de acțiune antimicrobiană, rezistență încrucișată completă, caracteristici farmacologice similare. Diferențele se referă la unele proprietăți fizico-chimice, gradul de efect antibacterian, caracteristicile de absorbție, distribuție, metabolism în macroorganism și tolerabilitate.

Aminoglicozide

Articolul principal: Aminoglicozide

Aminoglicozidele sunt un grup de antibiotice a căror structură chimică comună este prezența unui amino zahăr în molecula conectată printr-o legătură glicozidică la inelul aminociclic. În ceea ce privește structura chimică, spectinomicina, un antibiotic aminociclitol, este, de asemenea, aproape de aminoglicozide. Principala semnificație clinică a aminoglicozidelor constă în activitatea lor împotriva bacteriilor aerobe gram-negative.

Lincosamide

Articolul principal: Lincosamide

Lincosamidele (sin.: lincosamide) este un grup de antibiotice care include antibiotic natural lincomicina și analogul său semisintetic clindamicină. Au proprietăți bacteriostatice sau bactericide, în funcție de concentrația din organism și de sensibilitatea microorganismelor. Acțiunea se datorează suprimării în celule bacteriene sinteza proteinelor prin legarea subunității 30S a membranei ribozomale. Lincosamidele sunt rezistente la de acid clorhidric suc gastric. După administrarea orală, acestea sunt absorbite rapid. Este utilizat pentru infecțiile cauzate de coci gram-pozitivi (în principal ca medicamente de linia a doua) și flora anaerobă care nu formează spori. Ele sunt de obicei combinate cu antibiotice care afectează flora gram-negativă (de exemplu, aminoglicozide).

Cloramfenicol

Articolul principal: Cloramfenicol

Cloramfenicolul (levomicetina) este un antibiotic cu spectru larg. Cristale incolore cu gust foarte amar. Cloramfenicolul este primul antibiotic sintetic. Folosit pentru a trata febra tifoidă, dizenteria și alte boli. Toxic. Număr de înregistrare CAS:. Forma racemică este sintomicina.

Antibiotice glicopeptidice

Articolul principal: Antibiotice glicopeptidice

Antibiotice glicopeptidice - o clasă de antibiotice, constă din peptide glicozilate ciclice sau policiclice non-ribozomale. Această clasă de antibiotice inhibă sinteza peretelui celular la microorganismele susceptibile prin inhibarea sintezei peptidoglicanilor.

Polimixine

Articolul principal: Polimixine

Polimixinele sunt un grup de antibiotice bactericide cu un spectru îngust de activitate împotriva florei gram-negative. Semnificația clinică principală este activitatea polimixinelor împotriva P. aeruginosa. Prin natura chimică, aceștia sunt compuși polienici, inclusiv reziduuri polipeptidice. În doze normale, medicamentele din acest grup acționează bacteriostatic, în concentrații mari au efect bactericid. Dintre medicamente, se folosesc în principal polimixina B și polimixina M. Au nefrotoxicitate și neurotoxicitate pronunțată.

antibiotice sulfanilamide

Articolul principal: Sulfonamide

Sulfonamidele (lat. sulfanilamida) este un grup de substanțe chimice derivate din para-aminobenzensulfamidă - amida acidului sulfanilic (acid para-aminobenzensulfonic). Multe dintre aceste substanțe au fost folosite ca medicamente antibacteriene încă de la mijlocul secolului al XX-lea. para-Aminobenzensulfamida - cel mai simplu compus al clasei - se mai numește și streptocid alb și este încă folosit în medicină. Un sulfanilamid prontosil ceva mai complex (streptocid roșu) a fost primul medicament din acest grup și, în general, primul medicament antibacterian sintetic din lume.

Chinolone

Articolul principal: Chinolone

Chinolonele sunt un grup de medicamente antibacteriene care include și fluorochinolone. Primele medicamente din acest grup, în principal acidul nalidixic, au fost folosite de mulți ani numai pentru infecțiile tractului urinar. Dar, după ce au primit fluorochinolone, a devenit clar că acestea ar putea avea o importanță deosebită și în tratamentul infecțiilor bacteriene sistemice. În ultimii ani, acesta este grupul de antibiotice cu cea mai dinamică dezvoltare.

Fluorochinolonele (fluorochinolone în engleză) sunt un grup de medicamente cu activitate antimicrobiană pronunțată, utilizate pe scară largă în medicină ca antibiotice cu spectru larg. În ceea ce privește lărgimea spectrului de activitate antimicrobiană, activitate și indicații de utilizare, acestea sunt într-adevăr apropiate de antibiotice, dar diferă de acestea prin structura chimică și origine. (Antibioticele sunt produse de origine naturală sau analogi sintetici apropiați ai acestora, în timp ce fluorochinolonele nu au un analog natural). Fluorochinolonele sunt împărțite în medicamente de prima generație (pefloxacină, ofloxacină, ciprofloxacină, lomefloxacină, norfloxacină) și medicamente de generația a doua (levofloxacină, sparfloxacină, moxifloxacină). Dintre medicamentele fluorochinolone, lomefloxacina, ofloxacina, ciprofloxacina, levofloxacina, sparfloxacina și moxifloxacina sunt incluse în Lista medicamentelor vitale și esențiale.

derivați de nitrofuran

Articolul principal: nitrofurani

Nitrofurani - grup agenți antibacterieni. Bacteriile gram-pozitive și gram-negative, precum și chlamydia și unele protozoare (Trichomonas, Giardia), sunt sensibile la nitrofurani. De obicei nitrofuranii acționează asupra microorganismelor în mod bacteriostatic, dar în doze mari pot avea un efect bactericid. Rezistența microflorei se dezvoltă rar la nitrofurani.

Medicamente antituberculoase

Articolul principal: Medicamente anti-tuberculoză

Medicamentele antituberculoase sunt medicamente active împotriva bacilului Koch (lat. Mycobactérium tuberculosis). Conform clasificării internaționale anatomo-terapeutico-chimice (ATC rusă, ATC engleză), au codul J04A.

În funcție de activitatea medicamentelor anti-TB sunt împărțite în trei grupuri:

  • cel mai eficient (izoniazidă, rifampicină),
  • moderat eficient (streptomicina, kanamicina, amikacina, etambutolul, pirazinamida, ofloxacina, ciprofloxacina, etionamida, protionamida, capreomicina, cicloserina),
  • cu eficiență scăzută (PASK, tioacetazonă)

Antibiotice antifungice

  • Nistatina este un medicament antifungic polienic utilizat în tratamentul candidozei. Prima dată izolat din Streptomyces noursei în 1950.
  • Amfotericina B este un medicament antifungic. Antibiotic polienic macrociclic cu activitate antifungică. Produs de Streptomyces nodosus. Are efect fungicid sau fungistatic, în funcție de concentrația în fluidele biologice și de sensibilitatea agentului patogen. Se leagă de steroli (ergosteroli) localizați în membrana celulară a ciupercii și se integrează în membrană, formând un canal ionic slab selectiv, cu o conductivitate foarte mare. Ca rezultat, eliberarea componentelor intracelulare în spațiul extracelular și liza ciupercii. Activ împotriva Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. si alte ciuperci. Nu afectează bacteriile, rickettsia, virușii.
  • Ketoconazol, marca Nizoral ( substanta activa, conform IUPAC: cis-1-acetil-4-metoxi]fenil]piperazina) este un medicament antifungic, un derivat de imidazol. Caracteristicile importante ale ketoconazolului sunt eficacitatea sa atunci când este administrat pe cale orală, precum și efectul său asupra micozelor superficiale și sistemice. Acțiunea medicamentului este asociată cu o încălcare a biosintezei ergosterolului, trigliceridelor și fosfolipidelor, necesare pentru formarea membranei celulare a ciupercilor.
  • Miconazolul este un medicament pentru tratament local majoritatea bolilor fungice, inclusiv dermatofite, drojdie și forme externe de candidoză asemănătoare drojdiei. Efectul fungicid al miconazolului este asociat cu deteriorarea sintezei ergosterolului, o componentă a membranei celulare fungice.
  • Fluconazolul (Fluconazol, 2- (2,4-difluorofenil) -1,3-bis (1H-1,2,4-triazol-1-il) -2-propanol) este un medicament sintetic comun din grupa triazolului pentru tratamentul și prevenirea candidozei și a altor micoze. Agent antifungic, are un efect foarte specific, inhibă activitatea enzimelor fungice dependente de citocromul P450. Blochează conversia lanosterolului celulelor fungice în ergosterol; crește permeabilitatea membranei celulare, perturbă creșterea și replicarea acesteia. Fluconazolul, fiind foarte selectiv pentru citocromul fungic P450, practic nu inhibă aceste enzime în corpul uman (în comparație cu itraconazolul, clotrimazolul, econazolul și ketoconazolul, suprimă procesele oxidative dependente de citocromul P450 în microzomii hepatici umani la un nivel mai mic).

Nomenclatură

Multă vreme nu au existat principii uniforme pentru denumirea antibioticelor. Cel mai adesea au fost denumiți după numele generic sau specific al producătorului, mai rar - în conformitate cu structura chimică. Unele antibiotice sunt denumite în funcție de localitatea în care a fost izolat producătorul și, de exemplu, etamicina și-a luat numele de la numărul tulpinii (8).

În 1965, Comitetul Internațional pentru Nomenclatura Antibiotice a recomandat următoarele reguli:

  1. Dacă structura chimică a antibioticului este cunoscută, denumirea trebuie aleasă ținând cont de clasa de compuși căreia îi aparține.
  2. Dacă nu se cunoaște structura, numele este dat de numele genului, familiei sau ordinii (și dacă sunt folosite, atunci specia) căreia îi aparține producătorul. Sufixul „micină” este atribuit numai antibioticelor sintetizate de bacterii din ordinul Actinomycetales.
  3. Numele poate indica spectrul sau modul de acțiune.

Acțiunea antibioticelor

Antibioticele, spre deosebire de antiseptice, au activitate antibacteriană nu numai atunci când sunt aplicate extern, ci și în mediul biologic al organismului atunci când sunt utilizate sistemic (oral, intramuscular, intravenos, rectal, vaginal etc.).

Mecanisme de acțiune biologică

  • Încălcarea sintezei peretelui celular prin inhibarea sintezei peptidoglicanilor (penicilină, cefalosporină, monobactami), formarea dimerilor și transferul lor la lanțurile de peptidoglicani în creștere (vancomicină, flavomicină) sau sinteza chitinei (nicomicină, tunicamicină). Antibioticele care acționează după un mecanism similar au un efect bactericid, nu ucid celulele în repaus și celulele lipsite de perete celular (bacteriile în formă L).
  • Încălcarea funcționării membranelor: încălcarea integrității membranei, formarea canalelor ionice, legarea ionilor în complexe care sunt solubile în lipide și transportul acestora. Nistatina, gramicidinele, polimixinele acționează în mod similar.
  • Suprimarea sintezei acizilor nucleici: legarea de ADN și prevenirea avansării ARN polimerazei (actidin), reticulare a lanțurilor ADN, ceea ce face imposibilă desfacerea (rubomicină), inhibarea enzimelor.
  • Încălcarea sintezei purinelor și pirimidinelor (azaserina, sarcomicina).
  • Încălcarea sintezei proteinelor: inhibarea activării și transferului de aminoacizi, funcții ribozom (streptomicina, tetraciclină, puromicina).
  • Inhibarea enzimelor respiratorii (antimicine, oligomicine, aurovertin).

Interacțiunea cu alcoolul

Alcoolul poate afecta atât activitatea, cât și metabolismul antibioticelor, afectând activitatea enzimelor hepatice care descompun antibioticele. În special, unele antibiotice, inclusiv metronidazolul, tinidazolul, levomicetina, co-trimoxazolul, cefamandolul, ketoconazolul, latamoxef, cefoperazona, cefmenoxima și furazolidona, interacționează chimic cu alcoolul, ducând la reacții adverse grave, inclusiv greață, vărsături, dificultăți de respirație, convulsii, chiar și moarte. Consumul de alcool cu ​​aceste antibiotice este strict contraindicat. În plus, concentrația de doxiciclină și eritromicină poate, în anumite circumstanțe, să fie redusă semnificativ de alcool.

Rezistență la antibiotic

Articolul principal: Rezistența la antibiotice

Rezistența la antibiotice se referă la capacitatea unui microorganism de a rezista acțiunii unui antibiotic.

Rezistența la antibiotice apare spontan din cauza mutațiilor și se fixează în populație sub influența unui antibiotic. Antibioticul în sine nu provoacă rezistență.

Mecanisme de rezistență

  • Este posibil ca microorganismul să nu aibă o structură asupra căreia acționează antibioticul (de exemplu, bacteriile din genul Mycoplasma (lat. Mycoplasma) sunt insensibile la penicilină, deoarece nu au un perete celular);
  • Microorganismul este impermeabil la antibiotic (majoritatea bacteriilor gram-negative sunt imune la penicilina G deoarece peretele celular este protejat de o membrană suplimentară);
  • Microorganismul este capabil să transforme antibioticul într-o formă inactivă (mulți stafilococi (lat. Staphylococcus) conțin enzima β-lactamaza, care distruge inelul β-lactamic al majorității penicilinelor)
  • Datorita mutatiilor genetice, metabolismul microorganismului poate fi modificat in asa fel incat reactiile blocate de antibiotic sa nu mai fie critice pentru viata organismului;
  • Microorganismul este capabil să pompeze antibioticul din celulă [sursa nespecificată 412 zile].

Aplicație

Antibioticele sunt utilizate pentru prevenirea și tratarea proceselor inflamatorii cauzate de microflora bacteriană. În funcție de efectul asupra organismelor bacteriene, se disting antibioticele bactericide (uciderea bacteriilor, de exemplu, din cauza distrugerii membranei lor exterioare) și bacteriostatice (inhibarea reproducerii unui microorganism).

Alte aplicații

Unele antibiotice au, de asemenea, proprietăți valoroase suplimentare care nu sunt legate de activitatea lor antibacteriană, ci sunt legate de efectul lor asupra macroorganismului.

Antibiotice: originale și generice

Articol principal: generic

În 2000, a fost publicată o analiză care furnizează date analiza comparativa calitatea medicamentului antibacterian original și a celor 40 de medicamente generice ale sale din 13 țări diferite ale lumii. În 28 de medicamente generice, cantitatea de substanță activă eliberată la dizolvare a fost semnificativ mai mică decât cea a originalului, deși toate aveau specificația corespunzătoare. Douăzeci și patru din cele 40 de formulări au depășit limita recomandată de 3% material străin și pragul (>0,8%) pentru 6,11-di-O-metil-eritromicină A, compusul responsabil pentru reacțiile adverse.

Studiul proprietăților farmaceutice ale genericelor de azitromicină, cele mai populare în Rusia, a arătat, de asemenea, că cantitatea totală de impurități din copii este de 3,1-5,2 ori mai mare decât cea a medicamentului original Sumamed (fabricat de Teva Pharmaceutical Industries), inclusiv impurități necunoscute - de 2-3,4 ori.

Este important ca o modificare a proprietăților farmaceutice ale unui medicament generic să reducă biodisponibilitatea acestuia și, prin urmare, să conducă în cele din urmă la o modificare a activității antibacteriene specifice, o scădere a concentrației tisulare și o slăbire a efectului terapeutic. Deci, în cazul azitromicinei, una dintre copiile la o valoare a pH-ului acid (1,2) în testul de solubilitate care simulează vârful separării sucului gastric a fost dizolvată doar cu 1/3, iar cealaltă a fost prea devreme, la 10 minute, ceea ce nu ar permite ca medicamentul să fie complet absorbit în intestin. Și una dintre azitromicină generică și-a pierdut capacitatea de a se dizolva la o valoare a pH-ului de 4,5.

Rolul antibioticelor în microbiocenozele naturale

Nu este clar cât de mare este rolul antibioticelor în relațiile competitive dintre microorganisme în condiții naturale. Zelman Waksman credea că acest rol este minim, antibioticele nu se formează decât în ​​culturi pure pe medii bogate. Ulterior, însă, s-a constatat că la mulți producători activitatea de sinteză a antibioticelor crește în prezența altor specii sau a unor produse specifice ale metabolismului acestora. În 1978, L. M. Polyanskaya, folosind exemplul heliomicinei S. olivocinereus, care strălucește atunci când este expus la radiații UV, a arătat posibilitatea de a sintetiza antibiotice în sol. Probabil, antibioticele sunt deosebit de importante în competiția pentru resursele de mediu pentru actinomicetele cu creștere lentă. S-a demonstrat experimental că atunci când culturile de actinomicete sunt introduse în sol, densitatea populației speciilor de actinomicete expuse acțiunii antagonistului scade mai repede și se stabilizează la un nivel mai scăzut decât alte populații.

Potrivit unui sondaj realizat în 2011 de Centrul de Cercetare a Opiniei Publice (VTsIOM), 46% dintre ruși cred că antibioticele ucid virușii, precum și bacteriile.

Vezi si

  • Antiseptice
  • Probioticele
  • Disbacterioza
  • Rezistență la antibiotic

Note

  • Molecular Pharmacology, Vol. 11, 166-173, 1975 Antibioticele ca instrumente pentru studii metabolice XVIII. Inhibarea adenozin trifosfatazei dependente de sodiu și potasiu JOHN B. SUSA, HENRY A. LARDY

Antibioticele sunt. Ce sunt antibioticele?

substanțe formate din microorganisme, plante superioare sau țesuturi ale organismelor animale, precum și analogi semisintetici și sintetici ai acestor substanțe, inhibând selectiv dezvoltarea microorganismelor sau a celulelor tumorilor maligne.

Apariția doctrinei lui A. este asociată cu descoperirea în 1929 de către cercetătorul englez A. Fleming a acțiunii antimicrobiene a ciupercii mucegaiului Penicillium, al cărei principiu activ a fost numit penicilină. Într-o formă purificată, penicilina a fost obținută în Marea Britanie în 1940 de către Florey and Chain (H.W. Florey, E.V. Chain) și independent în URSS în 1942 de către Z.V. Ermolyeva și T.I. Balezina. Dezvoltarea metodelor de sinteza biologică, izolarea și purificarea penicilinei, crearea formelor sale de dozare a oferit posibilitatea utilizării medicale a antibioticelor.

Au fost descriși peste 6.000 de antioxidanți naturali și multe zeci de mii de derivați semisintetici. De cea mai mare importanță practică sunt aproximativ 50 de antibiotice produse într-o varietate de forme de dozare.

Distingeți A. un spectru restrâns de activitate antimicrobiană, activă în principal împotriva microorganismelor gram-pozitive (peniciline naturale sau unele semisintetice, macrolide, fusidină, lincomicină etc.) sau gram-negative (polimixine); spectru larg, activ atât împotriva microorganismelor gram-pozitive cât și gram-negative (tetracicline, aminoglicozide, levomicetina, unele peniciline semisintetice, cefalosporine, rifampicină); antituberculoză (streptomicina, kanamicina, rifampicina, florimicina, cicloserina); antifungic (nistatina, amfotericină B, griseofulvină etc.); care acționează asupra protozoarelor (monomicină); antitumorale (actinomicine, antracicline, bleomicine etc.). În plus, s-au obținut A., care acționează asupra helminților (higromicină B), precum și A., care posedă proprietățile imunosupresoare, precum ciclosporina A (vezi agenți imunocorectivi). După principalele mecanisme de acțiune antimicrobiană se disting A. care inhibă sinteza peretelui celular bacterian (peniciline, cefalosporine, A. din grupa vancomicinei); perturbarea funcțiilor ribozomilor și a proceselor de sinteză a proteinelor în celulele microbiene (macrolide, aminoglicozide, tetracicline, cloramfenicol, lincomicină); modificarea permeabilității membranei citoplasmatice a microorganismelor și având un efect detergent asupra acestora (polimixine, nistatina, levorină, amfotericină B etc.); încălcând sinteza bacteriilor ARN (rifampicină). Mecanismele de acțiune ale antitumoral A se datorează în principal unei încălcări a metabolismului ADN-ului și ARN-ului celulelor tumorale. După natura acțiunii antimicrobiene, A. se împarte în bactericid (care provoacă rapid moartea celulelor microbiene) și bacteriostatic (întârzierea creșterii și reproducerii celulelor microbiene). Acțiunea bactericidă este deținută în principal de A., care inhibă sinteza peretelui celular, perturbă permeabilitatea membranei citoplasmatice a microorganismelor sau blochează sinteza ARN-ului în acestea. Pentru marea majoritate a A., încălcând sinteza proteinelor intracelulare și funcția ribozomilor, este caracteristic un efect bacteriostatic asupra microorganismelor. O excepție este A. din grupul aminoglicozidelor, care diferă prin faptul că nu numai că perturbă funcțiile ribozomilor și sinteza proteinelor intracelulare, dar și, probabil, inhibă secundar (indirect) sinteza peretelui celular al microorganismelor. Selectivitatea acţiunii lui A. a diferitelor grupuri nu este aceeaşi. Penicilinele și cefalosporinele se disting prin cea mai mare selectivitate de acțiune. deoarece ele interferează cu sinteza proteinelor specifice ale peretelui celular al microorganismelor și nu afectează sinteza membranele celulare macroorganism, în formarea căruia sunt implicate substraturi proteice, care diferă semnificativ de proteinele celulelor microbiene în structura chimică. Antibioticele antitumorale se caracterizează printr-o selectivitate scăzută de acțiune, care afectează metabolismul ADN-ului și ARN nu numai în celulele maligne, ci și în celulele normale (în special în proliferarea rapidă) ale corpului. Acest lucru se datorează toxicității pronunțate a antibioticelor antitumorale. Eficacitatea terapiei cu antibiotice este determinată de mai mulți factori. În primul rând, trebuie luat în considerare spectrul activității antimicrobiene A. Deoarece multe boli (de exemplu, abdominale și tifos, sifilis, antrax, ciumă, tuberculoză) sunt cauzate de anumite tipuri de agenți patogeni; înainte de izolarea și identificarea agentului patogen. Cu infecții ale rănilor, pneumonie, meningită, infecții ale tractului urinar etc. Alegerea lui A. ar trebui efectuată pe baza identificării agentului patogen (sau a asocierii agenților patogeni) și a studiului antibiogramei, ceea ce necesită o investiție semnificativă de timp. Cu toate acestea, în aceste boli, terapia cu antibiotice trebuie începută cât mai curând posibil după stabilirea diagnosticului, prin urmare, în astfel de cazuri, se prescrie de obicei orice A. cu spectru larg (de exemplu, ampicilină, cefalosporine, kanamicină, tetracicline) sau o combinație a acestor antibiotice (de exemplu, ampicilină cu kanamicină). Ulterior (după izolarea agenților patogeni și studiul antibiogramei acestora), dacă este necesar, se efectuează o corecție adecvată a terapiei cu antibiotice.

Pentru a obține un efect terapeutic, se folosesc de obicei antibiotice cu efect bacteriostatic. În infecții severe (de exemplu, sepsis, infecție meningococică), precum și în bolile infecțioase la persoanele imunocompromiși, se utilizează A. cu un tip de acțiune bactericidă.

În procesul de terapie cu antibiotice, este important să se prescrie dozele și metodele optime de administrare a medicamentelor, ținând cont de farmacocinetica acestora în corpul pacientului. Optimale sunt astfel de doze de A., la care concentrația de A. în sânge este de 2-3 ori mai mare decât valoarea concentrației sale minime inhibitoare în raport cu agentul patogen izolat. La pacienții cu insuficiență renală concomitentă, la alegerea A. și la determinarea dozelor, este necesar să se țină seama de particularitățile farmacocineticii medicamentelor individuale. Deci, printre A. există medicamente (gentamicină, sisomicina, streptomicina, carbenicilină, cefaloridină, cefalexină etc.), a căror eliberare este redusă semnificativ atunci când insuficiență renală, ceea ce le sporește toxicitatea în această patologie. Dozele de astfel de A. sunt reduse în funcție de gradul de afectare a funcției de excreție a rinichilor (în funcție de clearance-ul creatininei). Corectarea dozelor unor A. (medicamente de benzilpenicilină, ampicilină, oxacilină, lincomicină și cefalotină) se efectuează numai cu un clearance al creatininei mai mic de 30 ml / min. Excreția eritromicinei, doxiciclinei, cloramfenicolului, rifampicinei și fusidinei din organism în insuficiență renală nu se modifică, prin urmare, aceste A. în încălcarea funcției de excreție a rinichilor sunt prescrise în doze normale. În bolile infecțioase severe, preparatele de A. sunt utilizate de obicei pentru administrare parenterală. Pentru tratamentul infecţiilor intestinale (dizenterie, enterite etc.) se folosesc preparate A. destinate administrării orale. Dacă este necesar, recurg la administrarea locală de A., de exemplu, intrapleural cu pleurezie, în cavitatea abdominală cu peritonită. Eficacitatea terapiei cu antibiotice este determinată în mare măsură de durata optimă a acesteia: tratamentul lui A. trebuie efectuat până la consolidarea fermă a efectului terapeutic. Combinațiile lui A. sunt folosite pentru a extinde spectrul de acțiune și pentru a spori efectul antibacterian, precum și pentru a reduce frecvența și severitatea efectelor secundare. Antibioterapia combinată este indicată în principal în următoarele cazuri: la începutul tratamentului cu suspiciune de infecție mixtă (cauzată de asocierea agenților patogeni) și boală severă; pentru a spori efectul antibacterian (de exemplu, penicilină + streptomicina pentru endocardita septică sau boli respiratorii cauzate de Haemophilus influenzae); pentru a preveni sau a încetini formarea formelor rezistente la prescrierea macrolidelor, fusidinei și a altor A., ​​​​caracterizate prin dezvoltarea rapidă a agenților patogeni rezistenți la acțiunea lor; pentru a reduce dozele terapeutice de A., care au toxicitate (de exemplu, gentamicina + carbenicilina în tratamentul albastrului infecție purulentă). Atunci când alegeți o combinație, trebuie evitate combinațiile de A. cu un tip de acțiune bactericidă și bacteriostatică, tk. bacteriostatic A., de regulă, slăbește semnificativ efectul antimicrobian al bactericidului medicamente active.

Profilaxia cu antibiotice și terapia antibiotică preventivă sunt utilizate pentru amenințarea infecției înainte de dezvoltare simptome clinice boli și pentru a elimina agenții patogeni (de exemplu, pentru a preveni dezvoltarea blennoreei la nou-născuți, cu răni extinse, la contactul cu un bolnav de ciumă, pentru a preveni complicatii bacteriene infecții virale).

Rezistența (rezistența) microorganismelor la A. este o problemă complexă care apare în toate etapele chimioterapiei pentru infecțiile bacteriene. Distingeți rezistența naturală și cea dobândită a microorganismelor. Rezistența naturală este determinată de proprietățile speciei sau genului de microorganisme. Rezistența dobândită este asociată cu o modificare a genomului celulei microbiene datorită mutațiilor și selecției de variante rezistente sub influența lui A. Există două tipuri de rezistență dobândită: printr-o mutație într-o singură etapă (așa-numita tip de streptomicină), când creșterea rezistenței după contactul cu A. are loc rapid și prin mutații în mai multe etape (așa-numita rezistență penicilii), când are loc dezvoltarea lentă. Rezistența transferată (transmisibilă) este asociată cu transferul genelor de rezistență la A. (uneori simultan la un număr de A. - rezistență multiplă) de la un microorganism la altul folosind elemente genetice extracromozomiale - plasmide și transpozoni. Mecanismele biochimice de rezistență a microorganismelor la A. se datorează inactivării lui A. datorită acțiunii enzimelor specifice formate din microorganisme rezistente (rezistență la peniciline, aminoglicozide), modificării țintei acțiunii A. (la tetracicline, macrolide etc.) și dificultății transportului celulei A. prin peretele patogenului. Efectele secundare în timpul terapiei cu antibiotice pot fi împărțite în 3 grupe principale: alergice, toxice și asociate cu efectul chimioterapeutic A. Reacțiile alergice pot apărea atunci când se folosesc majoritatea A., dar diferă ca natură, severitate și rezultat; apariţia lor nu depinde de doză, dar ele cresc odată cu creşterea dozelor. Pot pune viața în pericol includ șoc anafilactic, edem laringian: care nu pune viața în pericol - prurit, urticarie, conjunctivită, rinită etc. Frecvența și severitatea reacțiilor alergice în timpul terapiei cu antibiotice sunt determinate în principal de proprietățile alergene ale A. și de produsele transformării lor în organism, metodele de administrare a medicamentelor (reacții alergice apar adesea cu local și utilizare prin inhalare A.) și sensibilitatea individuală a pacienților. Reacțiile alergice se observă cel mai adesea la prescrierea A. din grupul penicilinei, mai ales la utilizarea medicamentelor cu acțiune prelungită (bicline).

Efecte secundare natura toxică în terapia cu antibiotice sunt asociate cu proprietățile și mecanismul de acțiune al lui A. Severitatea lor se datorează dozei de medicament administrat, modului de administrare, interacțiunii sale cu alte medicamente, precum și stării pacientului. Utilizarea rațională a A. prevede alegerea nu numai a medicamentului cel mai activ, ci și a celui mai puțin toxic, precum și numirea acestuia în doze care sunt inofensive pentru organismul pacientului. Este necesară o atenție specială în tratamentul nou-născuților și copiilor mici, vârstnici (datorită particularităților proceselor de excreție și metabolism, tulburări ale apei și metabolismul electrolitic).

Efectele toxice sunt cauzate de influența lui And. asupra corpurilor și țesăturilor separate. Deci, complicațiile neurotoxice sunt asociate cu afectarea ramurilor auditive ale perechii VIII de nervi cranieni (când se utilizează monomicină, kanamicina, streptomicina, florimicină, ristomicina), efectul asupra aparatul vestibular(când se prescrie streptomicina, florimicină, kanamicina, neomicină gentamicină). În unele cazuri, odată cu introducerea unor A., ​​se observă și alte complicații neurotoxice (leziuni ale nervului optic, polinevrite, dureri de cap, blocaj neuromuscular). A. diferite grupe au efect nefrotoxic: polimixine, aminoglicozide, cefalosporine, amfotericina B, griseofulvina, ristomicina etc. Reacțiile nefrotoxice apar adesea la pacienții cu insuficiență a funcției excretorii renale. Pentru a preveni reacțiile nefrotoxice, este necesar să se aleagă A., dozele și schemele de utilizare, luând în considerare datele clinice și de laborator privind starea funcției excretoare a rinichilor, iar tratamentul trebuie efectuat sub monitorizarea constantă a concentrației medicamentului în urină și sânge. Efectul toxic al lui A. asupra tractului gastrointestinal este asociat cu efectul lor iritant local asupra mucoaselor și se manifestă prin greață, vărsături, anorexie, dureri abdominale și diaree. Inhibarea hematopoiezei (uneori până la anemie hipo- și aplastică) se observă cu utilizarea cloramfenicolului și amfotericinei B; anemie hemolitică poate apărea la utilizarea cloramfenicolului. Există A., care posedă în principal activitate antitumorală, care au un efect imunosupresor direct. Odată cu aceasta, unii agenți antibacterieni, cum ar fi eritromicina, au un efect imunostimulator. Manifestări de acțiune embriotoxică pot fi observate în tratamentul femeilor însărcinate cu streptomicina, kanamicina, neomicină, tetraciclină. În legătură cu posibilul efect asupra fătului, utilizarea toxicului A. în ultimele 3-6 ° săptămâni. sarcina este contraindicata. Efectele secundare asociate cu efectul antimicrobian al A. sunt exprimate în dezvoltarea disbacteriozei și încălcări ale formării imunității specifice în timpul terapiei cu antibiotice a infecțiilor bacteriene (de exemplu, febra tifoidă).

Frecvența și severitatea efectelor secundare cu terapia cu antibiotice (pe baza analizei datelor statistice) nu depășește aceiași indicatori la prescrierea altor medicamente (și uneori este mult mai mică). La respectarea principiilor de bază ale scopului rațional Și. este posibil să se obțină un efect optim și să se minimizeze efectele secundare.

Bibliografie: Lanchini D. şi Parenti F. Antibiotice, trad. din engleză, M., 1985; Navashin S.M. Probleme contemporane terapie cu antibiotice, Ter. arh., vol. 60, nr.8, p. 3, 1988; Navashin S.M. și Fomina I.P. Antibioterapie raţională, M., 1982; Ghid de boli infecțioase, ed. IN SI. Pokrovsky și K.M. Loban, M., 1986.

substanțe produse de microorganisme, plante superioare sau țesuturi ale unui organism animal, care au capacitatea de a inhiba selectiv dezvoltarea microorganismelor sau celulelor anumitor tumori.

Natura acțiunii antibioticelor asupra microorganismelor

În funcție de modul lor de acțiune, antibioticele sunt împărțite în bactericidȘi bacteriostatic. Acțiunea bactericidă se caracterizează prin faptul că, sub influența unui antibiotic, are loc moartea microorganismelor. Obținerea unui efect bactericid este deosebit de importantă în tratamentul pacienților debili, precum și în cazurile unor boli infecțioase atât de grave, cum ar fi otrăvirea generală a sângelui (sepsis), endocardita etc., când organismul nu este capabil să lupte singur cu infecția. Antibioticele precum diverse peniciline, streptomicina, neomicina, kanamicina, vancomicina, polimixina au un efect bactericid.


Cu acțiune bacteriostatică, moartea microorganismelor nu are loc, se observă doar încetarea creșterii și reproducerii lor. Când antibioticul este îndepărtat din mediu, microorganismele se pot dezvolta din nou. În cele mai multe cazuri, în tratamentul bolilor infecțioase, efectul bacteriostatic al antibioticelor, împreună cu mecanismele de protecție ale organismului, asigură recuperarea pacientului.

Viața plantelor: în 6 volume. - M.: Iluminismul. Sub conducerea lui A. L. Takhtadzhyan, redactor-șef corr. Academia de Științe a URSS, prof. A.A. Fedorov. 1974 .


Vedeți ce este „Natura acțiunii antibioticelor asupra microorganismelor” în alte dicționare:

    Utilizarea antibioticelor în medicina veterinară a început imediat după descoperirea lor. Acest lucru se datorează unui număr de avantaje pe care antibioticele le au față de alte substanțe chimioterapeutice: activitate antimicrobiană în foarte ... ... Enciclopedia biologică

    În condiţii specifice de mediu între grupuri diferite microbii stabilesc anumite relații, a căror natură depinde de caracteristicile fiziologice și de nevoile microbilor în co-dezvoltare. In afara de asta,… … Enciclopedia biologică

    „Beetle” redirecționează aici. Vedea de asemenea, alte sensuri. ? Coleoptera bronz auriu, Cetonia aurata Clasificare științifică ... Wikipedia

    I Medicină Medicina este un sistem de cunoștințe și practici științifice care vizează întărirea și menținerea sănătății, prelungirea vieții oamenilor și prevenirea și tratarea bolilor umane. Pentru a îndeplini aceste sarcini, M. studiază structura și ...... Enciclopedia medicală

    Produse chimice produse de microorganisme care pot inhiba creșterea și pot provoca moartea bacteriilor și a altor microbi. Efectul antimicrobian al antibioticelor este selectiv: acţionează mai puternic asupra unor organisme, asupra ...... Enciclopedia Collier

    Substanță activă ›› Levofloxacin* (Levofloxacin*) Denumire latină Tavanic ATX: ›› J01MA12 Levofloxacin Grupa farmacologică: Chinolone/fluorochinolone Clasificare nosologică (ICD 10) ›› A15 A19 Tuberculoză ›› A41.9 Septicemia… … Dicţionar de medicină

    - (ZOMP) un set de măsuri organizatorice, de inginerie, medicale și de altă natură menite să prevină sau să minimizeze efectele dăunătoare și distructive ale nucleare, chimice și arme biologice cu scopul de a…… Enciclopedia medicală

    I Osteomielita Osteomielita (osteomielita, osteon grecesc + maduva osoasa myelos + itis) inflamatie a maduvei osoase, extinsa de obicei la osul spongios si compact si periostul. Clasificare. Conform bazei etiologice ...... Enciclopedia medicală

    Matematică Cercetarea științifică în matematică a început în Rusia în secolul al XVIII-lea, când L. Euler, D. Bernoulli și alți oameni de știință din Europa de Vest au devenit membri ai Academiei de Științe din Sankt Petersburg. Conform planului lui Petru I, academicienii străini ... ... Marea Enciclopedie Sovietică

    Acest articol ar trebui să fie wikificat. Vă rugăm să formatați-l conform regulilor de formatare a articolelor. Acest termen are alte semnificații, vezi Lyme (sensuri) ... Wikipedia

Antibioticele sunt un grup imens preparate bactericide, fiecare dintre acestea fiind caracterizat prin spectrul său de acțiune, indicații de utilizare și prezența anumitor consecințe

Antibioticele sunt substanțe care pot inhiba creșterea microorganismelor sau le pot distruge. Conform definiției GOST, antibioticele includ substanțe de origine vegetală, animală sau microbiană. În prezent, această definiție este oarecum depășită, deoarece au fost create un număr mare de medicamente sintetice, dar antibioticele naturale au servit drept prototip pentru crearea lor.

Istoria medicamentelor antimicrobiene începe în 1928, când A. Fleming a fost descoperit pentru prima dată. penicilină. Această substanță tocmai a fost descoperită și nu creată, deoarece a existat întotdeauna în natură. În viața sălbatică, este produs de ciuperci microscopice din genul Penicillium, protejându-se de alte microorganisme.

În mai puțin de 100 de ani, au fost create peste o sută de medicamente antibacteriene diferite. Unele dintre ele sunt deja depășite și nu sunt utilizate în tratament, iar unele sunt doar introduse în practica clinică.

Cum funcționează antibioticele

Vă recomandăm să citiți:

Toate medicamentele antibacteriene în funcție de efectul expunerii la microorganisme pot fi împărțite în două grupuri mari:

  • bactericid- provoacă direct moartea microbilor;
  • bacteriostatic- previne dezvoltarea microorganismelor. Incapabile să crească și să se înmulțească, bacteriile sunt distruse sistem imunitar persoană bolnavă.

Antibioticele își realizează efectele în multe feluri: unele dintre ele interferează cu sinteza acizilor nucleici microbieni; altele interferează cu sinteza peretelui celular bacterian, altele perturbă sinteza proteinelor, iar altele blochează funcțiile enzimelor respiratorii.

Grupuri de antibiotice

În ciuda diversității acestui grup de medicamente, toate pot fi atribuite mai multor tipuri principale. Această clasificare se bazează pe structura chimică - medicamentele din același grup au o formulă chimică similară, care diferă unele de altele prin prezența sau absența anumitor fragmente moleculare.

Clasificarea antibioticelor implică prezența grupelor:

  1. Derivați ai penicilinei. Aceasta include toate medicamentele create pe baza primului antibiotic. În acest grup, se disting următoarele subgrupe sau generații de preparate cu penicilină:
  • Benzilpenicilina naturală, care este sintetizată de ciuperci, și medicamente semisintetice: meticilină, nafcilină.
  • Medicamente sintetice: carbpenicilina și ticarcilina, care au o gamă mai largă de efecte.
  • Mecillam și azlocilină, care au un spectru de acțiune și mai larg.
  1. Cefalosporine sunt rude apropiate cu penicilinele. Primul antibiotic din acest grup, cefazolina C, este produs de ciuperci din genul Cephalosporium. Majoritatea medicamentelor din acest grup au un efect bactericid, adică ucid microorganismele. Există mai multe generații de cefalosporine:
  • Generația I: cefazolină, cefalexină, cefradină etc.
  • Generația a II-a: cefsulodin, cefamandol, cefuroximă.
  • Generația a III-a: cefotaximă, ceftazidimă, cefodizimă.
  • Generația a IV-a: cefpir.
  • Generația V: ceftolosan, ceftopibrol.

Diferențele dintre diferitele grupuri sunt în principal în eficacitatea lor - generațiile ulterioare au un spectru de acțiune mai mare și sunt mai eficiente. Cefalosporinele din generația I și a II-a sunt acum utilizate extrem de rar în practica clinică, majoritatea nici măcar nu sunt produse.

  1. - medicamente cu o structură chimică complexă care au un efect bacteriostatic asupra unei game largi de microbi. Reprezentanți: azitromicină, rovamicină, josamicina, leukomicină și o serie de altele. Macrolidele sunt considerate unul dintre cele mai sigure medicamente antibacteriene - pot fi folosite chiar si de catre femeile insarcinate. Azalidele și cetolidele sunt soiuri de macrolide care diferă în structura moleculelor active.

Un alt avantaj al acestui grup de medicamente este că sunt capabile să pătrundă în celulele corpului uman, ceea ce le face eficiente în tratamentul infecțiilor intracelulare:,.

  1. Aminoglicozide. Reprezentanți: gentamicină, amikacină, kanamicina. Eficient împotriva unui număr mare de microorganisme aerobe gram-negative. Aceste medicamente sunt considerate cele mai toxice, pot duce la complicații destul de grave. Folosit pentru tratarea infecțiilor tractului urinar,.
  2. Tetracicline. Practic, aceste medicamente semi-sintetice și sintetice, care includ: tetraciclină, doxiciclină, minociclină. Eficient împotriva multor bacterii. Dezavantajul acestor medicamente este rezistența încrucișată, adică microorganismele care au dezvoltat rezistență la un medicament vor fi insensibile la altele din acest grup.
  3. Fluorochinolone. Acestea sunt medicamente complet sintetice care nu au omologul lor natural. Toate medicamentele din acest grup sunt împărțite în prima generație (pefloxacină, ciprofloxacină, norfloxacină) și a doua (levofloxacină, moxifloxacină). Sunt utilizate cel mai adesea pentru a trata infecțiile tractului respirator superior (,) și tractului respirator (,).
  4. Lincosamide. Acest grup include antibioticul natural lincomicina și derivatul său clindamicină. Au atât efecte bacteriostatice, cât și bactericide, efectul depinde de concentrație.
  5. Carbapeneme. Acesta este unul dintre cele mai multe antibiotice moderne acţionând asupra unui număr mare de microorganisme. Medicamentele din acest grup aparțin antibioticelor de rezervă, adică sunt utilizate în cele mai dificile cazuri când alte medicamente sunt ineficiente. Reprezentanți: imipenem, meropenem, ertapenem.
  6. Polimixine. Acestea sunt medicamente foarte specializate utilizate pentru a trata infecțiile cauzate de. Polimixinele includ polimixinele M și B. Dezavantajul acestor medicamente este efectele toxice asupra sistemului nervos și rinichilor.
  7. Medicamente antituberculoase. Acesta este un grup separat de medicamente care au un efect pronunțat asupra. Acestea includ rifampicina, izoniazida și PAS. Pentru tratarea tuberculozei se folosesc și alte antibiotice, dar numai dacă s-a dezvoltat rezistență la medicamentele menționate.
  8. Antifungice. Acest grup include medicamente utilizate pentru tratarea micozelor - infecții fungice: amfotirecină B, nistatina, fluconazol.

Modalități de utilizare a antibioticelor

Medicamentele antibacteriene sunt disponibile în diferite forme: tablete, pulbere, din care se prepară o soluție injectabilă, unguente, picături, spray, sirop, supozitoare. Principalele moduri de utilizare a antibioticelor:

  1. Oral- ingerare pe cale orală. Puteți lua medicamentul sub formă de tabletă, capsule, sirop sau pulbere. Frecvența administrării depinde de tipul de antibiotice, de exemplu, azitromicina se administrează o dată pe zi, iar tetraciclina - de 4 ori pe zi. Pentru fiecare tip de antibiotic, există recomandări care indică când trebuie luat - înainte de mese, în timpul sau după. Eficacitatea tratamentului și severitatea efectelor secundare depind de aceasta. Pentru copiii mici, antibioticele sunt uneori prescrise sub formă de sirop - este mai ușor pentru copii să bea un lichid decât să înghită o tabletă sau o capsulă. În plus, siropul poate fi îndulcit pentru a scăpa de gustul neplăcut sau amar al medicamentului în sine.
  2. Injectabil- Sub formă de injecții intramusculare sau intravenoase. Cu această metodă, medicamentul intră mai repede în centrul infecției și acționează mai activ. Dezavantajul acestei metode de administrare este durerea la injectare. Injecțiile sunt utilizate pentru boli moderate și severe.

Important:injecțiile trebuie făcute numai de o asistentă medicală într-o clinică sau spital! Este puternic descurajat să faci antibiotice acasă.

  1. Local- aplicarea de unguente sau creme direct pe locul infecției. Această metodă de administrare a medicamentelor este utilizată în principal pentru infecții ale pielii - erizipel, precum și în oftalmologie - pentru leziuni infecțioase ale ochilor, de exemplu, unguent cu tetraciclină pentru conjunctivită.

Calea de administrare este determinată numai de medic. Acest lucru ia în considerare mulți factori: absorbția medicamentului în tractul gastrointestinal, starea sistem digestivîn general (în unele boli scade rata de absorbție, iar eficacitatea tratamentului scade). Unele medicamente pot fi administrate doar într-un singur mod.

Când vă injectați, trebuie să știți cum puteți dizolva pulberea. De exemplu, Abaktal poate fi diluat doar cu glucoză, deoarece atunci când este utilizată clorură de sodiu, aceasta este distrusă, ceea ce înseamnă că tratamentul va fi ineficient.

Sensibilitate la antibiotice

Orice organism mai devreme sau mai târziu se obișnuiește cu cele mai severe condiții. Această afirmație este adevărată și în legătură cu microorganismele - ca răspuns la expunerea prelungită la antibiotice, microbii dezvoltă rezistență la acestea. Conceptul de sensibilitate la antibiotice a fost introdus în practica medicală - cu ce eficiență acest sau acel medicament afectează agentul patogen.

Orice prescripție de antibiotice ar trebui să se bazeze pe cunoașterea susceptibilității agentului patogen. În mod ideal, înainte de a prescrie medicamentul, medicul ar trebui să efectueze un test de sensibilitate și să prescrie cel mai eficient medicament. Dar momentul unei astfel de analize este cel mai bun caz- cateva zile, iar in acest timp infectia poate duce la cel mai trist rezultat.

Prin urmare, în cazul unei infecții cu un agent patogen necunoscut, medicii prescriu medicamente în mod empiric - ținând cont de agentul patogen cel mai probabil, cu cunoștințe despre situația epidemiologică dintr-o anumită regiune și instituție medicală. Pentru aceasta, se folosesc antibiotice cu spectru larg.

După efectuarea unui test de sensibilitate, medicul are posibilitatea de a schimba medicamentul cu unul mai eficient. Înlocuirea medicamentului se poate face în absența efectului tratamentului timp de 3-5 zile.

Prescrierea etiotropă (țintită) a antibioticelor este mai eficientă. În acest caz, se dovedește ce a cauzat boala - cu ajutorul cercetare bacteriologică este setat tipul de excitator. Apoi, medicul selectează un medicament specific la care microbul nu are rezistență (rezistență).

Antibioticele sunt întotdeauna eficiente?

Antibioticele acționează doar asupra bacteriilor și ciupercilor! Bacteriile sunt microorganisme unicelulare. Există câteva mii de specii de bacterii, dintre care unele coexistă destul de normal cu oamenii - mai mult de 20 de specii de bacterii trăiesc în intestinul gros. Unele bacterii sunt patogene condiționat - ele devin cauza bolii numai în anumite condiții, de exemplu, atunci când intră într-un habitat atipic pentru ele. De exemplu, de foarte multe ori prostatita este cauzată de Escherichia coli, care pătrunde din rect într-un mod ascendent.

Notă: antibioticele sunt complet ineficiente în bolile virale. Virușii sunt de multe ori mai mici decât bacteriile, iar antibioticele pur și simplu nu au un punct de aplicare al capacității lor. Prin urmare, antibioticele pentru răceli nu au efect, deoarece răceala în 99% din cazuri sunt cauzate de viruși.

Antibioticele pentru tuse și bronșită pot fi eficiente dacă aceste simptome sunt cauzate de bacterii. Numai un medic poate afla ce a cauzat boala - pentru aceasta el prescrie teste de sânge, dacă este necesar - o examinare a sputei dacă pleacă.

Important:Nu vă prescrieți antibiotice! Acest lucru va duce doar la faptul că unii dintre agenți patogeni vor dezvolta rezistență, iar data viitoare boala va fi mult mai dificil de vindecat.

Desigur, antibioticele sunt eficiente pentru - această boală are numai natura bacteriana cauzate de streptococi sau stafilococi. Pentru tratamentul anginei pectorale se folosesc cele mai simple antibiotice - penicilina, eritromicina. Cel mai important lucru în tratamentul anginei pectorale este respectarea frecvenței de administrare a medicamentelor și a duratei tratamentului - cel puțin 7 zile. Nu puteți înceta să luați medicamentul imediat după debutul afecțiunii, care este de obicei observată timp de 3-4 zile. Amigdalita adevărată nu trebuie confundată cu amigdalita, care poate fi de origine virală.

Notă: angina netratată poate provoca acută febră reumatică sau !

Inflamația plămânilor () poate fi atât de origine bacteriană, cât și virală. Bacteriile provoacă pneumonie în 80% din cazuri, așa că, chiar și cu prescripție empirică, antibioticele pentru pneumonie au un efect bun. În pneumonia virală, antibioticele nu au efect terapeutic, deși împiedică flora bacteriană să se alăture procesului inflamator.

Antibiotice și alcool

Recepție simultană alcoolul și antibioticele într-o perioadă scurtă de timp nu duc la nimic bun. Unele medicamente sunt descompuse în ficat, cum ar fi alcoolul. Prezența unui antibiotic și a alcoolului în sânge dă o sarcină puternică asupra ficatului - pur și simplu nu are timp să neutralizeze alcoolul etilic. Ca urmare, probabilitatea de dezvoltare simptome neplăcute: greață, vărsături, tulburări intestinale.

Important: o serie de medicamente interacționează cu alcoolul la nivel chimic, în urma căruia efectul terapeutic este direct redus. Aceste medicamente includ metronidazolul, cloramfenicolul, cefoperazona și o serie de altele. Utilizarea simultană a alcoolului și a acestor medicamente nu numai că poate reduce efectul terapeutic, ci poate duce și la dificultăți de respirație, convulsii și moarte.

Desigur, unele antibiotice pot fi luate în timpul consumului de alcool, dar de ce să vă riscați sănătatea? Este mai bine să vă abțineți de la alcool pentru o perioadă scurtă de timp - cursul terapiei cu antibiotice depășește rar 1,5-2 săptămâni.

Antibiotice în timpul sarcinii

Femeile însărcinate suferă de boli infecțioase nu mai puțin decât toți ceilalți. Dar tratamentul femeilor însărcinate cu antibiotice este foarte dificil. În corpul unei femei însărcinate, fătul crește și se dezvoltă - viitor copil foarte sensibil la multe substanțe chimice. Pătrunderea antibioticelor în organismul în curs de dezvoltare poate provoca dezvoltarea malformațiilor fetale, leziuni toxice la nivelul sistem nervos făt.

În primul trimestru, este indicat să evitați cu totul utilizarea antibioticelor. În al doilea și al treilea trimestru, numirea lor este mai sigură, dar și, dacă este posibil, ar trebui limitată.

Este imposibil să refuzi prescrierea de antibiotice unei femei însărcinate cu următoarele boli:

  • Pneumonie;
  • angina pectorală;
  • răni infectate;
  • infectii specifice: bruceloza, borrelioza;
  • infectii genitale:,.

Ce antibiotice pot fi prescrise unei femei însărcinate?

Penicilina, preparatele cu cefalosporine, eritromicina, josamicina nu au aproape niciun efect asupra fătului. Penicilina, deși trece prin placentă, nu afectează negativ fătul. Cefalosporina și alte medicamente numite traversează placenta în concentrații extrem de scăzute și nu sunt capabile să dăuneze copilului nenăscut.

Medicamentele sigure condiționat includ metronidazol, gentamicina și azitromicină. Sunt prescrise numai din motive de sănătate, atunci când beneficiul pentru femeie depășește riscul pentru copil. Astfel de situații includ pneumonia severă, sepsisul și alte infecții severe în care o femeie poate muri pur și simplu fără antibiotice.

Care dintre medicamente nu trebuie prescris în timpul sarcinii

Următoarele medicamente nu trebuie utilizate la femeile însărcinate:

  • aminoglicozide- poate duce la surditate congenitala (cu exceptia gentamicinei);
  • claritromicină, roxitromicină– în experimente au avut un efect toxic asupra embrionilor de animale;
  • fluorochinolone;
  • tetraciclină- perturbă formarea sistemul ososși dinții;
  • cloramfenicol- periculos pentru date ulterioare sarcina datorita inhibarii functiei maduvei osoase la copil.

Pentru unele medicamente antibacteriene, nu există dovezi ale unui efect negativ asupra fătului. Acest lucru este explicat simplu - pe femeile însărcinate, acestea nu efectuează experimente pentru a determina toxicitatea medicamentelor. Experimentele pe animale nu permit excluderea tuturor cu o certitudine de 100%. efecte negative, deoarece metabolismul medicamentelor la oameni și animale poate diferi semnificativ.

Trebuie remarcat faptul că înainte ar trebui să încetați și să luați antibiotice sau să schimbați planurile pentru concepție. Unele medicamente au un efect cumulativ - sunt capabile să se acumuleze în corpul unei femei și, pentru o perioadă de timp după terminarea cursului de tratament, sunt metabolizate și excretate treptat. Sarcina este recomandată nu mai devreme de 2-3 săptămâni după terminarea antibioticelor.

Consecințele consumului de antibiotice

Intrarea antibioticelor în corpul uman duce nu numai la distrugerea bacteriilor patogene. Ca toate substanțele chimice străine, antibioticele au un efect sistemic - într-un fel sau altul afectează toate sistemele corpului.

Există mai multe grupuri de efecte secundare ale antibioticelor:

reactii alergice

Aproape orice antibiotic poate provoca alergii. Severitatea reacției este diferită: o erupție pe corp, edem Quincke ( angioedem), șoc anafilactic. Dacă erupție cutanată alergică practic nu este periculos, atunci șocul anafilactic poate duce la moarte. Riscul de șoc este mult mai mare în cazul injecțiilor cu antibiotice, motiv pentru care injecțiile trebuie făcute numai în instituțiile medicale - acolo pot fi acordate îngrijiri de urgență.

Antibiotice și alte medicamente antimicrobiene care provoacă reacții alergice încrucișate:

Reacții toxice

Antibioticele pot afecta multe organe, dar ficatul este cel mai susceptibil la efectele lor - pe fondul terapiei cu antibiotice, poate apărea hepatita toxică. Unele medicamente au un efect toxic selectiv asupra altor organe: aminoglicozide - asupra aparatului auditiv (provoacă surditate); tetraciclinele inhibă creșterea oaselor la copii.

Notă: toxicitatea medicamentului depinde de obicei de doza sa, dar cu intoleranță individuală, uneori sunt suficiente doze mai mici pentru a arăta efectul.

Impact asupra tractului gastrointestinal

Când iau anumite antibiotice, pacienții se plâng adesea de dureri de stomac, greață, vărsături, tulburări ale scaunului (diaree). Aceste reacții se datorează cel mai adesea efectului iritant local al medicamentelor. Efectul specific al antibioticelor asupra florei intestinale duce la tulburări funcționale ale activității sale, care este cel mai adesea însoțită de diaree. Această afecțiune se numește diaree asociată cu antibiotice, care este cunoscută în mod popular sub numele de disbacterioză după antibiotice.

Alte efecte secundare

Pentru alții efecte secundare include:

  • suprimarea imunității;
  • apariția unor tulpini de microorganisme rezistente la antibiotice;
  • suprainfecție - o afecțiune în care microbii rezistenți la un anumit antibiotic sunt activați, ducând la apariția unei noi boli;
  • încălcarea metabolismului vitaminelor - datorită inhibării florei naturale a colonului, care sintetizează unele vitamine B;
  • Bacteroliza Jarisch-Herxheimer este o reacție care apare atunci când se folosesc medicamente bactericide, când, ca urmare a morții simultane a unui număr mare de bacterii, o cantitate mare de toxine este eliberată în sânge. Reacția este similară clinic cu șocul.

Pot fi utilizate antibioticele profilactic?

Autoeducația în domeniul tratamentului a dus la faptul că mulți pacienți, în special mamele tinere, încearcă să-și prescrie singure (sau copilul lor) un antibiotic pt. cel mai mic semn raceli. Antibioticele nu au efect preventiv - tratează cauza bolii, adică elimină microorganismele, iar în absență apar doar efectele secundare ale medicamentelor.

Există un număr limitat de situații în care antibioticele sunt administrate înainte de manifestările clinice ale infecției, pentru a preveni aceasta:

  • interventie chirurgicala- in acest caz, antibioticul din sange si tesuturi previne dezvoltarea infectiei. De regulă, este suficientă o singură doză de medicament administrată cu 30-40 de minute înainte de intervenție. Uneori chiar și după o apendicectomie în perioada postoperatorie nu injectați antibiotice. După operații chirurgicale „curate”, antibioticele nu se prescriu deloc.
  • răni sau răni majore(fracturi deschise, contaminarea solului rănii). În acest caz, este absolut evident că o infecție a intrat în rană și ar trebui să fie „zdrobită” înainte de a se manifesta;
  • prevenirea de urgență a sifilisului efectuate cu contact sexual neprotejat cu o persoană potențial bolnavă, precum și cu lucrătorii sanitari care au sângele unei persoane infectate sau alt fluid biologic pe membrana mucoasă;
  • penicilina poate fi administrată copiilor pentru prevenirea febrei reumatice, care este o complicație a amigdalitei.

Antibiotice pentru copii

Utilizarea antibioticelor la copii în general nu diferă de utilizarea lor la alte grupuri de oameni. Pediatrii prescriu cel mai adesea antibiotice în sirop pentru copiii mici. Această formă de dozare este mai convenabilă de luat, spre deosebire de injecții, este complet nedureroasă. Copiilor mai mari li se pot prescrie antibiotice sub formă de tablete și capsule. În infecțiile severe, acestea trec pe calea de administrare parenterală - injecții.

Important: Principala caracteristică a utilizării antibioticelor în pediatrie constă în doze - copiilor li se prescriu doze mai mici, deoarece medicamentul este calculat în termeni de un kilogram de greutate corporală.

Antibioticele sunt foarte medicamente eficiente având în același timp un număr mare de efecte secundare. Pentru a fi vindecați cu ajutorul lor și pentru a nu vă face rău organismului, ar trebui să le luați numai conform indicațiilor medicului dumneavoastră.

Ce sunt antibioticele? Când sunt necesare antibioticele și când sunt periculoase? Principalele reguli ale tratamentului cu antibiotice sunt spuse de medicul pediatru, dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resuscitator

Antiseptice - un set de măsuri care vizează distrugerea agenților infecțioși de pe suprafața corpului (piele, mucoase, răni), carii.

Dezinfecție - distrugerea agenților patogeni ai bolilor infecțioase din mediul extern.

Practic, se disting două acțiuni: bacteriostatice și bactericide.

Efectul bacteriostatic este de a întârzia reproducerea bacteriilor în timp ce substanța continuă să acționeze.

Acțiunea bactericidă se exprimă în uciderea completă a microorganismelor.

Adesea, aceleași substanțe la diferite concentrații pot avea atât efecte bacteriostatice, cât și bactericide. Pentru acțiunea bactericidă este necesară o concentrație mai mare decât pentru bacteriostatic.

Antiseptice chimice - distrugerea microorganismelor dintr-o rană, focar patologic sau corpul pacientului cu ajutorul diferitelor substanțe chimice.

Mecanismul de acțiune al unor astfel de substanțe antiseptice este diferit: unele dintre ele precipită proteine, care sunt compuse în principal din membrane celulare bacteriene; altele provoacă moartea bacteriilor pătrunzând în celulele lor și afectându-le plasma; alții creează conditii nefavorabile pentru creșterea și reproducerea bacteriilor.

Compușii aromatici solubili cu acțiune antiseptică sunt otrăvuri protoplasmatice tipice, care sunt deja în soluții slabe inhibă reproducerea bacteriilor și, într-o concentrație mai puternică, ucide toate microorganismele. Multe dintre ele aparțin celor mai frecvent utilizate substanțe antiseptice și dezinfectante.

Exemple de antiseptice

Acid salicilic (C6H4(OH)COOH). se foloseste ca un bun antiseptic pentru diverse eruptii cutanate (in solutie 1%), calusuri (10%), ca deodorant sub forma de pulberi pentru transpiratiile picioarelor (1-2%); în remedii pentru pistrui - ca contribuind la descuamarea epidermei (până la 1-1,2%), împotriva crăpăturilor pielii (1%).

La amestecarea soluțiilor din 2 părți de acid salicilic și 1 parte de acid boric se obține un acid boric-salicilic foarte amar, care servește ca un excelent agent antiseptic, de multe ori superior ca acțiune acidului boric și salicilic luați separat. Foarte bine funcționează și combinația de acid salicilic cu alcool benzilic (un conservant bun).

Acidul boric (orto-boric) (H3BO3) este unul dintre acizii slabi, dar la temperaturi ridicate capătă proprietățile unui acid foarte puternic. Amestecat cu acid salicilic, dă un compus amar (acid boric-salicilic), care are un efect antiseptic foarte puternic, aproape egal ca putere cu acidul carbolic.

Când acidul boric este amestecat cu grăsimi, proprietățile sale antiseptice sunt reduse la aproape zero. În acest caz, este mult mai potrivit în acest caz să se folosească acid bor-salicilic sau acid benzoic. Aplicați 1-5% soluții apoase și alcool-apă.

Soluțiile de acid boric au un efect iritant scăzut și nu precipită proteine. Acidul boric prezintă acțiune bacteriostatică numai în soluții de 2-4%.

Acidul benzoic (C6H5COOH) este folosit ca un antiseptic puternic și este mult mai puternic decât acidul salicilic. Acidul benzoic irita usor pielea si contribuie la exfolierea epidermei, de aceea este folosit pentru a elimina pistruii si petele. Este solubil în grăsimi și este folosit pentru conservarea grăsimilor folosite la prepararea cremelor cosmetice. Până la 1% este introdus în preparatele cosmetice.

Alcoolul benzilic (С7Н8О) este un antiseptic energetic, semnificativ superior fenolului, dar lipsit de toxicitatea acestuia. Fără cusur fiziologic. Folosit ca antiseptic în creme, loțiuni etc. Acțiune antiseptică alcoolul benzilic este îmbunătățit în continuare prin combinarea sa cu acidul borosalicilic.

Acidul bornosalicilic este un agent antiseptic și conservant puternic și inofensiv, cu acțiune superioară fenolului de 10-15 ori, dar lipsit de deficiențele acestuia, nu irită și nu netezește pielea.

Gliceroboridă (borogliceridă) - este un compus chimic în care 3HO de glicerol sunt înlocuite cu acid boric în timpul eliberării apei: C3H5 (OH) 3 + H3BO3 > C3H5BO3 + 3H2O

Dintre compușii gliceroboridei, sărurile sale de sodiu și calciu sunt de interes. Ambele săruri sunt antiseptice foarte blânde, non-iritante, neotrăvitoare, nu sunt inferioare ca rezistență față de fenol.

Naftalina este un unguent maro cu un ușor miros specific. Obținut din ulei de naftalan. Unge bine și catifelează pielea. Unguentul Naftalan este preparat din naftalan.

Are un efect catifelant, ușor analgezic asupra pielii. Are atât acțiune bacteriostatică, cât și bactericidă. Promovează resorbția infiltratelor. Are proprietăți antiinflamatorii, epitelizante și granulare.

Mod de utilizare: în caz de seboree a pielii feței sau scalpului, se șterge cu vată înmuiată în alcool naftalinic, mai întâi zilnic, apoi din două în două zile până la rezultat pozitiv. Acest alcool este la fel de potrivit pentru tratamentul seboreei uscate a scalpului.

Resorcinol sau metadioxibenzen C6H4 (OH) 2. Când este frecat cu două părți de camfor sau mentol, dă lichide uleioase - camfor resorcinol sau mentol resorcinol. La fel ca acizii salicilici și carbolici, are proprietăți antiseptice puternice, dar este mai puțin coroziv și otrăvitor. Coagulează viguros proteinele și, prin urmare, acționează asupra pielii într-un mod coroziv și cauterizant, exfoliază fără durere epiderma.

Se foloseste sub forma de 2-5% creme sau lichide pentru acnee, impotriva seboreei pielii si caderii parului, si in solutie 5-10% pentru pistrui.

Timol (C6H3CH3C3H7OH). În termeni terapeutici, timolul este similar cu acidul carbolic, dar acționează oarecum mai slab și mai moale. Are un miros plăcut și este mai puțin otrăvitor. Timolul este un bun antiseptic, folosit în preparatele dentare, pentru lubrifierea arsurilor, acționând în același timp ca un analgezic.

În cantitate de 0,1-0,5%, timolul este inclus ca componentă in tot felul de produse dentare, creme, lotiuni; în săpunuri, sub influența alcalii libere, care se află în ele și se formează în timpul hidrolizei în timpul spălării, timolul se transformă în timolat de sodiu indiferent.

Tioresorcinol (C6H4O2S2). Combină acțiunea resorcinolului și a sulfului, de aceea prezintă un mare interes pentru cosmetică și în practica dermatologică.

Formalină - soluție de formaldehidă 40%.

Un lichid incolor cu miros înțepător, ușor miscibil cu apă și alcool în toate proporțiile.

Posedă bronzare și proprietăți antiseptice, mai ales pronunțată într-un mediu alcalin. Formalina bronzează proteinele celulare și le pliază.

În unele cazuri, poate sensibiliza pielea, prin urmare, utilizarea sa necesită prudență. Cu transpirație crescută, servește ca mijloc de reducere a secreției glandelor sudoripare, precum și ca un antiseptic sub formă de soluții de 0,5-1%.

În prezența iritațiilor și crăpăturilor cutanate, formalina este contraindicată.

Ar fi indicat să se abandoneze complet introducerea formolului în produse cosmetice, având în vedere carcinogenitatea sa.

Furacilin-5-nitro-2-fufurilen-semicarbazona este o pulbere galbenă, fin cristalină, de culoare ușor amară, un agent antiseptic puternic care acționează asupra microbilor gram-pozitivi și gram-negativi, asupra virusurilor mari și a unor protozoare. Întârzie creșterea microorganismelor care au devenit rezistente la antibiotice și sulfonamide. Soluțiile de furacilină nu irită pielea și favorizează granularea și vindecarea rănilor. În cosmetică, a fost folosit, mai ales în combinație cu sulf, pentru îngrijirea tenului gras facial predispus la acnee.

Cu toate acestea, soluțiile de furacilină nu se deteriorează din când în când soluție de apă ar trebui să fie protejat de infecțiile fungice, deoarece furatsilina nu are proprietăți fungicide. Furacilin este considerat un remediu inofensiv, dar există raportări de cazuri de leucodermie și albire ca urmare a utilizării sale.

Chinosol [C9H7(OH)2N2. H2SO4] sulfat de 8-hidroxichinolină. Un antiseptic extrem de puternic și inofensiv. La o diluție de 1:300.000 încetinește creșterea microorganismelor inferioare, iar la o diluție de 1:40.000 le ucide. Mare remediu pentru preparate cosmetice și de igienă.

Utilizarea hinsolului este foarte recomandabilă:

  • 1. în remedii pentru pistrui, pete de piele și acnee (1: 500-1000);
  • 2. în dezinfectante, destinat utilizării după bărbierit în scopul dezinfectării, eliminării iritațiilor și erupțiilor cutanate și ca agent hemostatic (1: 1000-2000);
  • 3. împotriva mătreții și căderii părului (1: 500);
  • 4. pentru spălarea capului și dezinfectarea pielii (1: 1000);
  • 5. în săpunuri (1:200);
  • 6. anti-transpiratie (1:1000);
  • 7. pentru arsuri (1: 1000), mai ales în amestec cu timol;
  • 8. ca conservant pentru grăsimi și preparate cu apă (1: 5000-10000).

Zinc sulfuric carbolic sau zinc sulf carbolic Zn (C6H4OHSO3) 2 + 7H2O.Se adaugă la loțiuni ca antiseptic pentru dezinfecția pielii după bărbierit.

Peroxid de hidrogen (H2O2). Este folosit ca agent oxidant, dezinfectant, antiseptic si de albire viguros pentru pistrui si pete ale pielii, in preparatele dentare pentru albirea dintilor si pentru albirea parului. În acest din urmă caz, aduce un rău fără îndoială, deoarece părul devine subțire, casant și casant de la utilizarea frecventă a peroxidului de hidrogen.

Efectul antiseptic al peroxidului de hidrogen se bazează pe faptul că la lumină sau la contactul cu materia organică (piele, păr) se descompune în apă și oxigen, care se eliberează sub forma unei forme alotrope energetice - ozonul.

Bromotimolul С10Н13ОBr este un produs de bromurare a timolului, introdus în preparate lichide pentru împrospătarea și dezinfecția aerului într-o diluție cu alcool 1: 5000. La această concentrație, bromtimolul nu are miros vizibil.

Tabel - Cerințe pentru antiseptice și dezinfectanți.

Cerințe pentru antiseptice și dezinfectanți

Proprietăți necesare

Proprietăți nevalide

Spectru larg de acțiune a acidului (ar trebui

distruge bacteriile, virusurile, sporii, protozoarele, ciupercile)

Deteriorarea sau distrugerea obiectelor și obiectelor, coroziunea uneltelor

Eficiență microbiologică ridicată

Iritarea și sensibilizarea țesuturilor umane

Activitate suficientă în fluidele corporale, în prezența produselor de degradare, în medii acide și alcaline (persistență)

Vindecarea afectată a rănilor

Pătrunderea rapidă în țesut și rapidă

acțiune (expunere necesară)

Pierderea calităților de dezinfectare în timpul depozitării

Compatibilitate cu alte antiseptice și dezinfectante

Reacții severe și toxice în timpul absorbției în sânge și perturbarea funcțiilor macroorganismului oamenilor și animalelor domestice

Siguranta pentru personal si pacienti

Pericol de incendiu și explozie

Ușurință de pregătire și utilizare

Preț mare

Prin natura acțiunii antibioticelor asupra bacteriilor, acestea pot fi împărțite în două grupuri:

1) AB de acțiune bacteriostatică

2) AB acţiune bactericidă

Antibioticele bacteriostatice la concentrații care pot fi create în organism întârzie creșterea microbilor, dar nu îi ucid, în timp ce expunerea la antibiotice bactericide la concentrații similare duce la moartea celulelor. Cu toate acestea, la concentrații mai mari, antibioticele bacteriostatice pot fi și bactericide. Antibioticele bacteriostatice includ macrolide, tetracicline, levomicetina și altele, iar antibioticele bactericide includ peniciline, cefalosporine, ristocetine, aminoglicozide și altele.

În ultimii ani, s-au făcut progrese mari în studiul mecanismului de acțiune al antibioticelor asupra nivel molecular. Penicilina, ristomicina (ristocetina), vancomicina, novobiocina, D-cicloserina perturbă sinteza peretelui celular bacterian, adică aceste antibiotice acționează numai asupra bacteriilor în curs de dezvoltare și sunt practic inactive împotriva microbilor în repaus. Rezultatul final al acțiunii acestor antibiotice este inhibarea sintezei mureinei, care, împreună cu acizii teicoici, este una dintre principalele componente polimerice ale peretelui celular bacterian. Sub influența acestor antibiotice, celulele nou formate, lipsite de perete celular, sunt distruse. Dacă presiune osmotica crește lichidul din jur, de exemplu, prin adăugarea de zaharoză în mediu, apoi bacteriile lipsite de peretele celular nu sunt lizate, ci se transformă în sferoplaste sau protoplaste (vezi Protoplaste bacteriene), care, în condiții adecvate, sunt capabile să se înmulțească precum formele L de bacterii. După îndepărtarea antibioticului, celula microbiană, dacă nu a murit, devine din nou capabilă să formeze un perete celular și să se transforme într-o celulă bacteriană normală. Nu există rezistență încrucișată între aceste antibiotice, deoarece punctele de aplicare a lor în procesul de biosinteză a mureinei sunt diferite. Deoarece toate antibioticele de mai sus afectează doar celulele care se divizează, antibioticele bacteriostatice (tetracicline, levomicetina), care opresc diviziunea celulară, reduc activitatea antibioticelor bactericide și, prin urmare, utilizarea lor combinată nu este justificată.

Mecanismul de acțiune al altor antibiotice antibacteriene - cloramfenicol, macrolide, tetracicline - este de a perturba sinteza proteinelor celulare bacteriene la nivelul ribozomilor. Ca și antibioticele care inhibă formarea mureinei, antibioticele care inhibă sinteza proteinelor acționează în diferite etape ale acestui proces și, prin urmare, nu au rezistență încrucișată între ele.

Mecanismul de acțiune al antibioticelor aminoglicozide, cum ar fi streptomicinele, este în primul rând de a suprima sinteza proteinelor într-o celulă microbiană, acționând asupra subunității 30 S-ribozomale), precum și de a perturba citirea codului genetic în timpul traducerii.

Polienele antibiotice antifungice încalcă integritatea membranei citoplasmatice într-o celulă fungică, drept urmare această membrană pierde proprietățile barierei dintre conținutul celulei și mediul extern, ceea ce asigură permeabilitatea selectivă. Spre deosebire de penicilină, polienele sunt active și împotriva celulelor fungice în repaus. Efectul antifungic al antibioticelor poliene se datorează legării lor de sterolii conținuti în membrana citoplasmatică a celulelor fungice. Rezistența bacteriilor la antibioticele poliene se explică prin absența sterolilor care se leagă de poliene din membrana lor citoplasmatică.

Antibioticele antitumorale, spre deosebire de cele antibacteriene, perturbă sinteza acizilor nucleici în celulele bacteriene și animale. Antibioticele actinomicinei și derivații de acid aureolic inhibă sinteza ARN-ului dependent de ADN prin legarea de ADN, care servește ca matriță pentru sinteza ARN. Antibioticul mitamicină C are un efect alchilant asupra ADN-ului, formând legături încrucișate covalente puternice între două catene complementare de ADN, perturbând astfel replicarea acestuia. Antibioticul bruneomicina duce la o inhibare accentuată a sintezei ADN și la distrugerea acestuia. Rubomicina are, de asemenea, un efect copleșitor asupra sintezei ADN-ului. Toate aceste reacții sunt probabil cele primare și principale în acțiunea antibioticului asupra celulei, deoarece sunt deja observate la concentrații foarte mici de medicamente. Antibioticele în concentrații mari interferează cu multe altele procese biochimice care apar în celulă, dar, aparent, acest efect al antibioticelor are o importanță secundară în mecanismul acțiunii lor.

studfiles.net

Antibiotice

2. antibiotice în chirurgie. Clasificare, indicații de utilizare. Posibile complicații. Prevenirea și tratamentul complicațiilor

În diferite grupe de ayatibiotice, mecanismul chimic al acțiunii lor asupra bacteriilor este diferit; Multe antibiotice inhibă sinteza substanțelor care formează pereții bacteriilor, în timp ce altele perturbă sinteza proteinelor de către ribozomii bacterieni. Unele tipuri de antibiotice interferează cu replicarea ADN-ului în bacterii, în timp ce altele perturbă funcția de barieră a membranelor celulare. În tabel. Tabelul 5.1 enumeră cele mai frecvent utilizate antibiotice și clasificarea acestora în funcție de efectul inhibitor asupra caracteristicilor funcționale ale bacteriilor.

Tabelul 5.1. Clasificarea antibioticelor în funcție de efectul lor inhibitor asupra funcțiilor bacteriene

Principiile fundamentale ale terapiei cu antibiotice sunt următoarele: 1) utilizarea unui medicament care este eficient împotriva agentului patogen identificat, 2) crearea unui acces adecvat al antibioticului la focarul microbian, 3) absența unui efect secundar toxic al medicamentului și 4) consolidarea forţelor defensive organism pentru a obține efectul antibacterian maxim. Materialul pentru examinarea bacteriologică, dacă este posibil, trebuie luat întotdeauna înainte de începerea tratamentului cu antibiotice. După primirea unei concluzii bacteriologice despre natura microflorei și sensibilitatea acesteia la antibiotice, dacă este necesar, antibioticul poate fi schimbat. Înainte de a primi rezultatele unui studiu bacteriologic, medicul alege un antibiotic pe baza manifestărilor clinice ale infecției și a propriei experiențe. Multe infecții pot fi polimicrobiene și, prin urmare, pot necesita o combinație de antibiotice pentru tratare.

Terapia cu antibiotice este inevitabil însoțită de modificări ale compoziției microflorei intestinale normale. Colonizarea se referă la manifestările cantitative ale modificărilor microflorei cauzate de utilizarea antibioticelor. Suprainfecția este nouă infecţie cauzate sau potențate de terapia cu antibiotice. Suprainfecția este adesea rezultatul colonizării.

PREVENIREA INFECȚIEI CU ANTIBIOTICE

În tratamentul rănilor potențial infectate, antibioticele sunt prescrise pentru a preveni complicatii infectioase, în timp ce utilizarea antibioticelor completează tratamentul chirurgical al plăgii, dar în niciun caz nu o înlocuiește. Nevoia de antibiotice profilactice în plus față de corectă tratament chirurgical dictat de riscul asociat cu contaminarea microbiană. Dupa operatii in conditii aseptice riscul este minim și nu sunt necesare antibiotice. Operațiile cu risc de contaminare microbiană sunt cele efectuate cu deschiderea lumenului sau contactul cu organe goale tractului respirator și urinar sau tractului gastro-intestinal. Operatiile „murdare” sunt cele care presupun scurgerea continutului intestinal sau tratarea plagilor nechirurgicale. Rănile „murdare” sunt cele care vin în contact cu un focar infecțios preexistent, precum abcesele intraperitoneale sau pararectale.

Pe lângă gradul de contaminare, al cărui risc există în timpul anumitor operații, posibilitatea de a dezvolta complicații infecțioase este influențată de factori asociați cu starea corpului pacientului. grup special risc pentru dezvoltarea complicațiilor infecțioase sunt pacienții cu nutriție redusă sau, dimpotrivă, obezi, vârstnici și imunocompromiși.

Șocul și/sau alimentarea slabă cu sânge a țesuturilor din zona chirurgicală cresc, de asemenea, riscul de complicații infecțioase. În aceste cazuri, trebuie luată în considerare profilaxia cu antibiotice. În principiu, utilizarea antibioticelor pentru profilaxie ar trebui să înceapă suficient de devreme pentru a asigura concentrații terapeutice ale medicamentului în țesuturi și în organism în timpul intervenției chirurgicale. Deseori repetată ^ administrarea intraoperatorie a antibioticului este necesară pentru a menţine concentraţia adecvată a acestuia în ţesuturi. Durata intervenției chirurgicale și timpul de înjumătățire al antibioticelor în organism sunt factori importanți care trebuie luați în considerare în prevenire.

În tabel. Tabelul 5.2 oferă o listă scurtă a operațiilor în care profilaxia cu antibiotice produce de obicei rezultatul dorit.

Tabelul 5.2. Operații și condiții în care profilaxia cu antibiotice este adecvată

ANTISEPTICE INTESTINALE

Prevenirea infecției rănilor intraperitoneale în timpul operațiilor pe intestine constă într-o scădere preliminară a volumului microflorei normale. Una dintre metodele standard este să postești timp de două zile cu apă, urmată de curățarea intensivă a intestinului cu clisme cu o zi înainte de operație. Neomicină și eritromicină pentru administrare enterală, care nu sunt absorbite în tractul gastrointestinal, sunt prescrise câte 1 g la 13, 14 și 23 de ore pe zi înainte de operație. S-a demonstrat că această metodă de antisepsie intestinală reduce incidența complicațiilor bacteriene postoperatorii, dar nu previne complicațiile asociate cu erorile în tehnica operațională și deciziile tactice incorecte.

ANTIMICRObiene

Este important ca tratamentul cu antibiotice să fie îndreptat împotriva agentului patogen care este sensibil la acesta și să nu fie doar tratamentul unei forme nosologice specifice. Pentru eficient terapie antimicrobiană este necesar un diagnostic bacteriologic precis cu determinarea sensibilității microflorei izolate la anumite antibiotice. Atunci când se evaluează eficacitatea terapiei cu antibiotice, este important să se acorde atenție dinamicii leucocitozei în sângele periferic. Diferitele antibiotice utilizate în mod obișnuit în practica chirurgicală sunt descrise mai jos.

Penicilinele sunt antibiotice care blochează sinteza proteinelor care alcătuiesc peretele bacterian. Inelul B-lactamic este baza activității lor antibacteriene. Bacteriile producătoare de β-lactamaze sunt rezistente la peniciline. Există mai multe grupuri de peniciline. 1) Penicilina G distruge eficient flora gram-pozitivă, dar nu se opune p-lactamazei microbiene. 2) Meticilina și nafcilina au o rezistență unică la p-lactamaze, dar efectul lor bactericid împotriva microbilor gram-pozitivi este mai scăzut. 3) Ampicilina, carbenicilina și ticarcilina au cel mai larg spectru de activitate în comparație cu alte peniciline și afectează atât microorganismele gram-pozitive, cât și gram-negative. Ele sunt, totuși, instabili împotriva β-lactamazei. 4) Penicilina V și cloxacilina sunt forme orale de penicilină. 5) Mezlocilina și piperacilina sunt noi peniciline cu spectru extins, cu activitate mai pronunțată împotriva microbilor gram-negativi. Aceste medicamente sunt eficiente împotriva Pseudomonas, Serratia și Klebsiella.

Cefalosporinele sunt peniciline care au și un efect bactericid. În loc de un nucleu de acid 6-aminopenicilanic, au un nucleu de acid 7-aminocefalosporanic și formează o serie de generații, în funcție de activitatea lor extinsă împotriva bacteriilor Gram-negative. Cefalosporinele de prima generație sunt destul de eficiente împotriva bacteriilor Gram-pozitive, dar slab eficiente împotriva bacteriilor anaerobe și doar moderat eficiente împotriva bacteriilor Gram-negative. Aceste medicamente, cu toate acestea, sunt mult mai ieftine decât cefalosporinele de generație următoare și sunt utilizate pe scară largă în practica clinică. Cefalosporinele de a doua generație sunt mai eficiente împotriva bacteriilor gram-negative și anaerobe. Sunt deosebit de eficiente împotriva Bacteroides fragilis. O serie de antibiotice, reprezentând a doua generație de cefalosporine, sunt destul de eficiente pentru tratamentul infecției purulente intra-abdominale, în special în combinație cu aminoglicozide. A treia generație de cefalosporine are un spectru și mai larg de activitate împotriva bacteriilor gram-negative. Sunt utile în special pentru tratamentul infecțiilor nosocomiale. Aceste medicamente sunt foarte rezistente la β-lactamaze. Dezavantajul lor este mai puțină eficiență împotriva anaerobilor și stafilococilor. În plus, sunt relativ scumpe.

Eritromicina este o lactonă macrociclică. Este eficient împotriva bacteriilor gram-pozitive. Mecanismul său de acțiune este mai mult bacteriostatic decât bactericid. Acționează asupra bacteriilor prin inhibarea sintezei proteinelor în ele. Eritromicina destinată utilizării intra-intestinale este în general bine tolerată, dar poate provoca unele tulburări gastro-intestinale. Această formă de medicament este utilizată pentru antiseptice intestinale. Eritromicina este medicamentul de elecție în tratamentul infecției cu micoplasmă și al bolii legionare.

Tetraciclinele sunt, de asemenea, medicamente bacteriostatice. Sunt antibiotice orale cu spectru larg, eficiente împotriva treponemului, micobacteriilor, chlamydia și rickettsiae. Trebuie evitată utilizarea tetraciclinelor la copii și la pacienții cu insuficiență renală.

Levomicetina (cloramfenicol) este un antibiotic cu spectru larg, cu efect bacteriostatic. Este utilizat pentru a trata febra tifoidă, salmoneloza, infecțiile (inclusiv cele care provoacă meningită) cu un agent patogen rezistent la penicilină. Efectele secundare se pot manifesta prin anemie hipoplazică, care, din fericire, este rară. Colapsul circulator a fost, de asemenea, descris ca un efect secundar la nou-născuții prematuri.

Aminoglicozide - antibiotice bactericide, acționând la fel de bine împotriva microflorei gram-pozitive și gram-negative; inhibă sinteza proteinelor prin atașarea la ARN mesager. Ele, totuși, au efecte secundare sub formă de nefro- și ototoxicitate. Atunci când se utilizează aceste antibiotice, este necesar să se monitorizeze nivelul creatininei din serul sanguin și clearance-ul acestuia. S-a stabilit că aminoglicozidele se caracterizează prin sinergie cu antibioticele p-lactamice, precum cefalosporina sau carbenicilina, împotriva Klebsiella și respectiv Pseudomonas. Aminoglicozidele sunt considerate cele mai valoroase medicamente pentru tratamentul complicațiilor infecțioase care pun viața în pericol cauzate de bacteriile intestinale gram-negative.Împotriva acestor antibiotice se dezvoltă tulpini rezistente ale diferitelor bacterii gram-negative. Amikacina și netilmicina sunt considerate antibiotice de rezervă pentru tratamentul infecțiilor nosocomiale severe cauzate de bacterii Gram-negative. :

Polimixinele sunt medicamente de natură polipeptidică care sunt eficiente împotriva Pseudomonas aeruginosa. Acestea trebuie administrate parenteral. Datorită toxicității manifestate prin parestezie, amețeli, leziuni renale sau posibile oprire bruscă respirație, în prezent aceste medicamente sunt utilizate într-o măsură limitată.

Lincosamidele, în special clindamicina, acționează în principal împotriva anaerobilor. Un efect bun al utilizării acestor medicamente se remarcă și în tratamentul infecțiilor gram-pozitive ale plămânilor. Principalul efect secundar este dezvoltarea colitei pseudomembranoase1, care se manifestă prin diaree cu sânge; asociat cu acţiunea necrozantă a unei toxine produsă de Clostridium difficile. Cl. difficile este rezistent la actiunea clindamicinei si devine microflora dominanta a intestinului atunci cand acest antibiotic este administrat oral sau parenteral.

Vancomicina este bactericidă împotriva microflorei gram-pozitive, inclusiv stafilococi, streptococi și clostridii. Este deosebit de bun împotriva microbilor Gram pozitivi multirezistenți. În formă orală, este eficient împotriva C1. difficile. Efectul său secundar semnificativ este ototoxicitatea. În plus, în cazul insuficienței renale, timpul de ședere în sânge este prelungit semnificativ.

Metronidazolul este un antibiotic eficient împotriva amebei, Trichomonas și Giardia. Acțiunea sa se extinde și asupra anaerobilor. Medicamentul traversează cu ușurință bariera hemato-encefalică și este eficient în tratamentul anumitor abcese cerebrale. Metronidazolul este o alternativă la vancomicina în lupta împotriva Cl. difficile.

Imipenem (sin. thienam) este un carbapenem care are cel mai larg spectru de activitate antibacterian printre alte antibiotice p-lactamice. Medicamentul este prescris în combinație cu cilastatină, care inhibă metabolismul imipenemului în tubii renali și previne apariția substanțelor nefrotoxice. De asemenea, imipenemul poate fi utilizat singur pentru a trata infecțiile bacteriene mixte care, altfel, necesită o combinație de multe antibiotice.

Chinolonele sunt o familie de antibiotice care au efect bactericid, care se realizează prin inhibarea sintezei ADN-ului numai în celulele bacteriene. Sunt eficiente împotriva bacililor gram-negativi și bacteriilor gram-pozitive, dar inhibă slab creșterea anaerobilor. Ciprofloxina este unul dintre cele mai utilizate medicamente din acest grup. Este deosebit de eficient în tratamentul pneumoniei, infecțiilor tractului urinar, pielii și țesutului subcutanat.

MEDICAMENTE ANTIFUNGICE

Amfotericina B este singurul medicament antifungic care este eficient în infecțiile fungice sistemice. Amfotericina B modifică permeabilitatea citolemei fungice, care provoacă citoliză. Medicamentul poate fi administrat intravenos sau local. Este slab absorbit din tractul gastrointestinal. Efectele secundare toxice includ febră, frisoane, greață, vărsături și dureri de cap. Efectul nefrotoxic cu insuficiență renală se manifestă numai cu utilizarea prelungită și continuă.

Griseofulvina este un medicament fungicid pentru uz local și oral. Este utilizat pentru tratarea micozelor superficiale ale pielii și unghiilor. Tratamentul pe termen lung cu acest medicament este bine tolerat de către pacienți.

Nistatina modifică, de asemenea, permeabilitatea citolemei fungice și are un efect fungistatic. Nu este absorbit în tractul gastro-intestinal. Nistatina este utilizată în mod obișnuit pentru prevenirea și tratamentul candidozei gastrointestinale secundare complicațiilor tratamentului cu antibiotice cu spectru larg.

Flucitozina inhibă procesele sintetice din nucleele celulelor fungice. Este bine absorbit în tractul gastrointestinal și are toxicitate scăzută. Flucitozina este utilizată pentru criptococoză și candidoză, adesea în combinație cu amfotericina B.

Fluconazolul îmbunătățește sinteza ergosterolului în celulele fungice. Medicamentul este excretat prin urină și pătrunde ușor în lichidul cefalorahidian.

SULFANILAME

Acestea au fost primele medicamente antimicrobiene. Au efect bacteriostatic și sunt utilizate pe scară largă în special pentru infecțiile tractului urinar cauzate de Escherichia coli. În plus, derivații de sulfonamide sunt utilizați pentru tratamentul topic al rănilor de arsuri severe. Activitatea acestor medicamente este suprimată de puroi, care este bogat în aminoacizi și purine, care este asociat cu descompunerea proteinelor și acizilor nucleici. Produsele acestei degradari contribuie la inactivarea sulfonamidelor.

Sulfisoxazolul și sulfametoxazolul sunt utilizați pentru a trata infecțiile tractului urinar. Mafenide este o cremă pentru tratarea rănilor de arsuri. Durerea cauzată de necroza tisulară este un efect secundar semnificativ al tratamentului cu aceste medicamente. Sulfametoxazolul în combinație cu trimetoprim oferă un efect bun împotriva infecțiilor urinare, bronșitei și pneumoniei cauzate de Pneumocystis carinii. Medicamentul este, de asemenea, utilizat cu succes împotriva tulpinilor rezistente de Salmonella.

Efectele secundare în timpul terapiei cu antibiotice pot fi clasificate în trei grupe principale - alergice, toxice și asociate cu efectul chimioterapeutic al antibioticelor. Reacțiile alergice sunt caracteristice multor antibiotice. Apariția lor nu depinde de doză, dar cresc cu un curs repetat și o creștere a dozelor. Fenomenele alergice care pun viața în pericol includ șocul anafilactic, angioedem al laringelui, care nu pune viața în pericol - mâncărimi ale pielii, urticarie, conjunctivită, rinită etc. Reacțiile alergice se dezvoltă cel mai adesea cu utilizarea penicilinelor, în special parenterale și locale. O atenție deosebită trebuie acordată prescrierii antibioticelor cu acțiune prelungită. Manifestările alergice sunt deosebit de frecvente la pacienții cu hipersensibilitate la alte medicamente.

Efectele toxice în timpul terapiei cu antibiotice sunt observate mult mai des decât cele alergice, severitatea lor se datorează dozei de medicament administrat, căilor de administrare, interacțiunii cu alte medicamente și stării pacientului. Utilizarea rațională a antibioticelor implică alegerea nu numai a medicamentului cel mai activ, ci și a celui mai puțin toxic în doze inofensive. O atenție deosebită trebuie acordată nou-născuților și copiilor mici, vârstnicilor (datorită tulburărilor metabolice legate de vârstă, metabolismului apei și electroliților). Fenomenele neurotoxice sunt asociate cu posibilitatea de afectare a nervilor auditivi de către unele antibiotice (monomicină, kanamicina, streptomicina, florimicina, ristomicina), efectul asupra aparatului vestibular (streptomicina, florimicina, kanamicina, neomicina, gentamicina). Unele antibiotice pot provoca și alte efecte neurotoxice (leziuni ale nervului optic, polinevrite, cefalee, blocaj neuromuscular). Trebuie avut grijă la administrarea intragiomală a antibioticului din cauza posibilității unui efect neurotoxic direct.

Fenomenele nefrotoxice se observă cu utilizarea diferitelor grupe de antibiotice: polimixine, amfotericina A, aminoglicozide, griseofulvina, ristomicina, unele peniciline (meticilină) și cefalosporine (cefaloridină). În special susceptibili la complicații nefrotoxice sunt pacienții cu insuficiență a funcției excretorii renale. Pentru a preveni complicațiile, este necesar să alegeți un antibiotic, dozele și schemele de utilizare a acestuia în conformitate cu funcția rinichilor, sub monitorizarea constantă a concentrației medicamentului în urină și sânge.

Efectul toxic al antibioticelor asupra tractului gastro-intestinal este asociat cu un efect iritant local asupra membranelor mucoase și se manifestă sub formă de greață, diaree, vărsături, anorexie, durere în abdomen etc. Inhibarea hematopoiezei este uneori observată până la anemie hipo- și aplastică atunci când se utilizează amfotericinecol B și; anemie hemolitică se dezvoltă cu utilizarea cloramfenicolului. Efectul embriotoxic poate fi observat în tratamentul femeilor însărcinate cu streptomicina, kanamicina, neomicina, tetraciclină; prin urmare, utilizarea antibioticelor cu potențial toxice la femeile însărcinate este contraindicată.

Efectele secundare asociate cu efectul antimicrobian al antibioticelor sunt exprimate în dezvoltarea suprainfecțiilor și infecțiilor nosocomiale, disbacterioză și impactul asupra stării imunitare a pacienților. Suprimarea imună este caracteristică antibioticelor anticanceroase. niste antibiotice antibacteriene, cum ar fi eritromicina, lincomicina, au un efect imunostimulator.

În general, frecvența și severitatea reacțiilor adverse cu terapia cu antibiotice nu este mai mare și uneori semnificativ mai mică decât la numirea altor grupuri de medicamente.

Sub rezerva principiilor de bază ale prescrierii raționale a antibioticelor, este posibil să se minimizeze efectele secundare. Antibioticele trebuie prescrise, de regulă, atunci când agentul cauzal al bolii este izolat de la un anumit pacient și este determinată sensibilitatea acestuia la o serie de antibiotice și medicamente pentru chimioterapie. Dacă este necesar, determinați concentrația antibioticului în sânge, urină și alte fluide corporale pentru a stabili dozele, căile și regimurile optime de administrare.

studfiles.net

Caracteristicile principalelor medicamente antibacteriene în tratamentul pacienților cu boli și complicații purulente

Problema tratării bolilor purulent-inflamatorii, care este una dintre cele mai vechi în chirurgie, continuă să fie relevantă, ceea ce este determinat de prevalența acestui tip de patologie, perioade lungi de tratament a pacienților și mortalitate ridicată. Principiile de bază ale oricărei metode de tratament a proceselor purulent-necrotice sunt îndepărtarea precoce a țesuturilor devitalizate, suprimarea activității microflorei în leziune și accelerarea regenerării reparatorii. N.N. Burdenko (1946) a scris: „Dorința de a elimina infecția a fost întotdeauna sarcina medicilor - mai întâi pe baza gândirii empirice și apoi științifice. Agenții bacteriologici în ambele perioade au jucat un rol important. Antibioticele bacteriostatice opresc reproducerea bacteriilor, bactericide - ucid celulele microbiene. Antibioticele bacteriostatice includ tetracicline, cloramfenicol, unele macrolide și lincozamine, antibioticele bactericide includ peniciline, cefalosporine, aminoglicozide, fluorochinolone, macrolide moderne, rifampicina, vancomicina. Atunci când se prescrie terapie antibiotică combinată, combinația de agenți cu activitate bactericidă și bacteriostatică este considerată inadecvată. Nu este de dorit să se utilizeze bacteriostatice care opresc reproducerea bacteriilor la pacienții cu imunitate redusă (cu infecții severe, terapie imunosupresoare, sepsis), a căror stare determină distrugerea finală a celulei microbiene.

Antibioticele beta-lactamice (care conțin un inel beta-lactamic) au un efect bactericid prin perturbarea sintezei peretelui celular bacterian.

Penicilinele naturale sunt medicamentele de elecție pentru infecțiile streptococice și clostridiene piogene (precum și pentru tratamentul actinomicozei și sifilisului) și rămân active împotriva cocilor aerobi anaerobi și gram negativi, a fusobacterilor și a bacteriilor (cu excepția B. fragilis). In doze medii si mari, in combinatie cu aminoglicozide, sunt eficiente in infectiile enterococice. Penicilinele naturale și-au pierdut activitatea împotriva stafilococilor, în majoritatea cazurilor (60-90%) producând enzime (beta-lactamaze) care distrug antibioticele peniciline.

Penicilinele sunt excretate în principal prin urină prin tubii renali (80-90%) și prin filtrare glomerulară (10-20%) atât sub formă biologic activă (50-70%), cât și sub formă de metaboliți. În funcție de severitatea infecției, dozele medii zilnice de benzilpenicilină pot varia de la 8-12 milioane până la 18-24 milioane de unități, ajungând la 30-60 de milioane de unități în tratament. gangrena gazoasă. Fenoximetilpenicilina, destinată administrării orale, este utilizată pentru infectie usoara(de obicei în practică în ambulatoriu) și terapie de întreținere după un curs de tratament cu benzilpenicilină. Penicilinele rezistente la peniciline (peniciline semisintetice) sunt considerate a fi cele mai eficiente antibiotice in tratamentul infectiilor stafilococice la pacientii care nu sunt alergici la peniciline. Sunt destul de eficiente împotriva streptococilor și sunt oarecum inferioare benzilpenicilinei ca activitate împotriva anaerobilor; excretat prin urină și bilă. Meticilina este de utilizare limitată deoarece poate provoca nefrită interstițială. Pentru infectii moderate se recomanda oxacilina in doza de 1 g intravenos la fiecare 4 ore; pentru infectii severe se prescrie 9-12 g/zi.

Aminopenicilinele (ampicilină, amoxicilină) sunt peniciline semisintetice de a doua generație. Spectrul lor de acțiune acoperă multe (dar nu toate) tulpini de E. Coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, H. Influenzae, Moraxella spp. Medicamentele sunt active împotriva stafilococilor producători de penicilinază, dar în combinație cu inhibitori de beta-lactamaze (acid clavulanic, sulbactam), medicamentele complexe nu prezintă acest dezavantaj; se acumulează în urină și bilă și nu dau efect nefrotoxic.

Carboxipenicilinele (carbenicilină, ticarcilină) și ureidopenicilinele (azlocilină, mezlocilină, piperaillin) aparțin generațiilor a treia și a patra de peniciline semisintetice, sunt active împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, precum și împotriva Pseudomonas aeruginosa și bacteroids. În cazul infecției cu Pseudomonas aeruginosa, se recomandă combinarea acestor antibiotice cu gentamicina (sinergism de acțiune), dar soluțiile celor două medicamente nu pot fi amestecate, deoarece inactivarea lor este posibilă.

Penicilinele semisintetice combinate: ampicilină / sulbactam, amoxicilină / acid clavulanic, ticarcilină / acid clavulanic (timentin) sunt rezistente la beta-lactamaze și active împotriva tulpinilor producătoare de beta-lactamaze de stafilococ, enterobacterii și alți agenți patogeni gram negativi. Pentru tratamentul infecțiilor severe, nu se recomandă utilizarea penicilinelor semisintetice ca monoterapie. Excretat prin rinichi (80-85%) și ficat (15-20%).

Monobactamii ocupă un loc special în rândul antibioticelor beta-lactamice, deoarece activitatea lor se extinde numai asupra bacteriilor gram-negative, cu excepția Acinetobacter, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltopillia, inclusiv tulpini producătoare de beta-lactamaze. Aztreonam este ineficient în infecțiile anaerobe și nu are aproape niciun efect asupra aerobilor Gram-pozitivi. Poate fi utilizat pentru infecții ale țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor, peritonită, sepsis. Datorită toxicității sale scăzute, acest antibiotic este adesea folosit în locul aminoglicozidelor la pacienții cu insuficiență renală și la pacienții vârstnici.

Carbapenemul - imepenem (thienam), melopinemul (meronem) aparțin și ele grupului de noi antibiotice beta-lactamice rezistente la beta-lactamaze și au cel mai larg spectru de activitate antibacteriană, suprimând până la 90% din toate microorganismele aerobe și anaerobe. Ele sunt ineficiente împotriva stafilococilor rezistenți la meticilină, dar sunt medicamentele de elecție în tratamentul peritonitei, necrozei pancreatice și a altor infecții nosocomiale severe cauzate de Acinetobacter spp. și P. aeruginosa. Cefalosporinele au un spectru larg de actiune si o activitate pronuntata impotriva stafilococilor producatori de penicilinaza. Cefalosporinele de prima generație (cefazolin, cefalogin, cefalexin etc.) sunt mai active împotriva bacteriilor gram-pozitive. Cefalosporinele de a doua generație (cefuroxima, cefoxiginul, cefamandolul, cefacmorul, cefmetazolul etc.) afectează suplimentar agenții patogeni gram-negativi (cu excepția Prseudomonas spp. Acinetobacter spp.), în timp ce cefotetamul, cefmetazolul sunt de asemenea eficienți împotriva infecțiilor aerobice care utilizează amestecuri aerobice speciale. .infectii anaerobe. Cefalosporinele de generația a treia (cefotaxima, ceftazim, cefoperazona, ceftriaxona etc.) au o activitate și mai pronunțată împotriva florei gram-negative, inclusiv P. aeruginosa (ceftazidimă, cefoperazonă), și sunt de 2-4 ori mai puțin eficiente în monoinfectia cu stafilococ. Cefalosporinele de generația a patra (cefepime, cefpirome) nu și-au găsit încă aplicații demne în practica casnică, deși spectrul activității lor împotriva florei gram-negative este comparabil cu cel al carbapenemilor.

Aminoglicozinele sunt, de asemenea, antibiotice cu spectru larg cu activitate bactericidă împotriva cocilor gram-pozitivi (deși este greșit să se înceapă tratamentul infecțiilor stafilococice cu aceștia) și a multor bacterii gram-negative (Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp.), ceea ce le permite să fie utilizate, în special pentru tratamentul infecțiilor severe de spital, în combinație cu antibiotice severe. Separați aminoglicozide de prima generație (streptomicina, kanamicina, monomicină, neomicina), a doua (gentamicină, tobramicină, netilmicină), a treia (amikacină, sisomicina).

Aminoglicozide

Prima generație și-a pierdut practic din importanță în practică medicală(cu excepția streptomicinei în ftiziopulmonologie și în tratamentul endocarditei enterococice în combinație cu benzilpenicilină, precum și a neomicinei pe cale orală în timpul pregătirii intestinale preoperatorii). Aminoglicozidele nu pătrund bine prin bariera hemato-encefalică, în bilă, țesut osos; în lichidul pleural, pericardic, ascitic, secreție bronșică, spută se creează concentrații insuficiente, aminoglicozidele sunt excretate prin urină. Observațiile din ultimii ani indică faptul că o singură administrare de aminoglicozide în doză zilnică este preferabilă injecțiilor multiple datorită efectului bactericid mai pronunțat asupra agentului patogen și a unei incidențe mai reduse a efectelor secundare.

Macrolidele [eritromicină, azitromicină (sumamed), roxitromicină (rulid), midakamicina (macropen) etc.] sunt medicamente bacteriostatice, dar în doze mari și inseminare redusă de către microorganisme acţionează bactericide. Streptococii, stafilococii și anaerobii gram negativi (cu excepția B. fragilis) sunt sensibili la aceștia, iar în infecțiile stafilococice ușoare și moderate, sunt medicamentele de elecție la pacienții cu alergii la peniciline și cefalosporine. Rezistența microflorei la eritromicină se dezvoltă rapid.

Tetraciclinele acționează bacteriostatic asupra multor microorganisme gram-pozitive și gram-negative, dar ca urmare a rezistenței în dezvoltare rapidă și a toleranței slabe, practic nu sunt utilizate în tratamentul pacienților internați. Acest grup include tetracicline, oxitetracicline și tetracicline semisintetice - doxiciclină (vibramicină), minociclină. Fluorochinolonele [ciprofloxacină, lomofloxacină, oloxacină (tarivid), pefloxacină, slarfloxacină etc.] distrug celulele multor tulpini de bacterii gram-negative (inclusiv P. aeruginosa), stafilococii și selectiv - streptococii, nu afectează anaerobii, pseudococul fecal și anumite tipuri de pseudococcus. Ele sunt bine absorbite atunci când sunt administrate pe cale orală, ceea ce asigură atingerea concentrațiilor terapeutice în fluidele și țesuturile biologice, dar în infecții severe este de preferat administrarea prin perfuzie a medicamentului. Se elimină prin urină, unde se atinge niveluri ridicate de antibiotice. Stafilococul și bacteriile intracelulare, Mycobacterium tuberculosis sunt foarte sensibile la fluorochinolone Lincozamine - lincomicina, clindamicină - antibiotice alternative pentru alergiile la peniciline și cefalosporine; activ împotriva streptococilor, majoritatea tulpinilor de S. aureus, anaerobi gram-pozitivi și gram-negativi; metabolizată în ficat. Contraindicațiile relative sunt diareea și boala inflamatorie intestinală concomitentă. Clindamicina are mai puține efecte secundare și este mai activă clinic decât lincomicina în infecțiile cu stafilococ. Glicopeptide (vancomicină, teikoplakin) - cele mai eficiente antibiotice de perfuzie împotriva stafilococilor rezistenți la meticilină, foarte eficiente în tratamentul infecțiilor enterococice; nu afectează bacteriile gram-negative și anaerobii. Polimixinele [polimixină (polyfax), colistina (polimixina E)] sunt utilizate pentru tratamentul Pseudomonas aeruginosa datorită sensibilității ridicate a Pseudomonas la aceste medicamente. Rifampicina este un medicament antituberculos tradițional care, în combinație cu alte antibiotice, este utilizat cu succes pentru a trata infecțiile streptococice și stafilococice, dar este inferior vancomicinei în activitatea antistafilococică. Un dezavantaj semnificativ al medicamentului este rezistența rapidă a florei microbiene la acesta. Levomicetina (cloramfenicol) este utilizată pentru a trata infecțiile tifoide, dizenterie, tularemie, infecții meningococice. În bolile purulent-inflamatorii, este ineficient din cauza rezistenței mari a florei microbiene, dar toate baghetele gram-negative neclostridiene sunt sensibile la cloramfenicol (Vasina T. A., 1996). Indicații pentru numirea cloramfenicolului în chirurgie purulentă limitat la cazurile de infecție anaerobă care nu formează spori când poate fi utilizat în combinație cu aminoglicozide. Medicamente antifungice. Acest grup include nistatina, levorina, amfotericina B, ketoconazolul, fluconazolul. În tratamentul bolilor purulent-inflamatorii, medicamentele sulfa sunt eficiente, care au un efect bactericid asupra florei gram-pozitive și gram-negative. Cea mai mare valoare au sulfonamide cu acțiune prelungită (sulfapiridazină, sulfadimetoxină) sau acțiune de lungă durată (sulfalenă). Concentrația maximă în sânge a medicamentelor cu acțiune prelungită după o singură doză scade cu 50% după 24-48 de ore, iar 50% din medicament este excretat în urină după 24-56 ore.O scădere a concentrației terapeutice de sulfalen cu 50% apare după 65 de ore, iar concentrația bacteriostatică persistă timp de 7 zile. De asemenea, medicamentele sunt utilizate în combinație cu antibiotice în tratamentul bolilor purulente ale țesuturilor moi, organelor glandulare, osteomielitei și rănilor purulente. Sulfapiridazina și sulfapiridazina sodică sunt prescrise pe cale orală conform schemei, cursul tratamentului este de 5-7 zile. Pentru spălarea rănilor se folosește sulfapiridazina-sodiu sub formă de soluție 3-10%; O soluție de 10% a medicamentului în alcool polivinilic este utilizată local pentru reabilitarea focarelor purulente. Sulfalenul se administrează pe cale orală, administrat intravenos în aceleași doze (fiole speciale a câte 0,5 g fiecare). Activ acțiune antibacteriană au preparate sulfonamide în combinație cu derivați de diaminopirimidină (bactrim, biseptol). Din derivații nitrofuranilor, pentru tratamentul bolilor purulente-inflamatorii, furaginul de potasiu se utilizează intravenos 300-500 ml (0,3-0,5 g) dintr-o soluție 0,1%, utilizată pentru o cură de 3-7 perfuzii. Folosit local pentru igienizarea cavităților purulente.

Antisepticele chimice sunt aplicate local, vă permit să creați concentrație mare direct în focarul inflamației purulente. Medicamentele sunt mai rezistente la efectele inflamației sau ale produselor de necroză decât antibioticele. Activitatea antibacteriană a antisepticelor este crescută de factori fizici - drenaj, ultrasunete, energie laser, plasmă; enzime necrotice - proteolitice, hipoclorit de sodiu; agenţi biologici (bacteriofagi), etc.

Antisepticele au un spectru larg de acțiune antibacterian, dau un efect bactericid sau bacteriostatic. Rezistența microorganismelor la acestea este relativ scăzută, distribuția acestor forme este mică. Medicamentele sunt slab absorbite, dar sunt stabile în timpul depozitării pe termen lung și prezintă rareori efecte secundare (iritante sau alergice). Cele mai eficiente antiseptice folosite în practica chirurgicală sunt substanțele tensioactive (surfactanții): bigluconat de clorhexidină. Concentratii de lucru 0,02-0,5%; catapol, concentrație de lucru 0,1-0,4%; miramistin - la o concentrație de 0,01%; Spectrul de acțiune al agenților tensioactivi - aerobi, anaerobi, ciuperci.

Preparate cu iod:

Povidonă-iodă (iodopironă, betadină). Concentrația de lucru - 0,1-1,0%; iodinol - soluție gata. Spectrul de acțiune al preparatelor cu iod - aerobi, anaerobi, ciuperci.

Chinolina și derivații de chinoxalină:

Rivanol (etacridalactat) - 0,05-0,2%; dioxidină - 0,5-1,0%. Preparatele actioneaza asupra florei aerobe si anaerobe.

Derivați de nitrofuran:

Furacilină 1:5000; furagin K (furazidim) - 1: 13 000. Spectrul de acțiune este aerob și anaerob.

Soluții electrochimice:

Ripoclorit de sodiu 0,03-0,12%. Spectrul de acțiune - aerobi, anaerobi, ciuperci. Medicamentele enumerate dau un efect pronunțat antibacterian, în principal bactericid atunci când sunt aplicate local în tratamentul rănilor (spălare, umezire a tampoanelor), igienizarea membranelor mucoase. Medicamente similare folosit pentru a trata mâinile chirurgului. Medicamentele sunt utilizate pentru administrare intracavitară, cu empiem, dar pentru igienizarea cavităților purulente. dimensiuni mari , a cărei membrană seroasă are o capacitate de sorbție pronunțată (peritoneu), este posibil să se utilizeze numai medicamente adecvate pentru administrare intravenoasă (furagină de potasiu, dioxidină, hipoclorit de sodiu). Fluxul, drenajul flux-spălare, dializa peritoneală permit evitarea efectului toxic general al medicamentelor datorită absorbției lor în sânge. Flora piogenă nu are sensibilitate absolută la antiseptice, deși este destul de mare pentru unele dintre ele. Deci, potrivit lui G.E. Afinogenov și M.V. Krasnov (2003), S. aureus este sensibil la clorhexidină, dioxidină, katapol, iodopirină în 69-97% din tulpini. Cea mai mare sensibilitate a fost observată la catapol (97%). E. coli este cel mai sensibil la dioxidină și catapol (78%), iar la clorhexidină și iodopironă în 55-58%. Proteus spp. cel mai sensibil la clorhexidină și dioxidină (90 și 84%), iar la iodopironă - doar 35%, la catapol - 40%. Ps. aeruginosa este cel mai sensibil la dioxidină (92%), la clorhexidină, iodopironă (52-62%). Eficacitatea antisepticelor crește atunci când sunt utilizate împreună sau atunci când sunt combinate cu antiseptice fizice. Activitatea antibioticelor este determinată de acumularea lor în leziune. Concentrația medicamentului ar trebui să fie suficient de mare, iar expunerea trebuie să fie lungă. Acțiunea unui antibiotic se caracterizează și printr-un „titru antibacterian”, adică. raportul dintre concentrația antibioticului în sânge (țesuturi) și concentrația minimă a acestuia, care are efect antibacterian. În munca practică, este suficient să se determine concentrația antibioticului în sânge. În mod ideal, concentrația medicamentului în leziune ar trebui să ofere un efect bactericid. Între concentrațiile de antibiotice din sânge și țesuturi, de regulă, există o anumită relație, care este determinată de capacitatea generală de difuzie a medicamentului. Medicamente precum levomicetina, eritromicina, oleandomicina au o capacitate mare de difuzie. Pentru tetraciclină, este de 50%, pentru aminoglicozide - aproximativ 30%, pentru peniciline - 10-30%. Deci, la o concentrație în sânge de eritromicină egală cu 1-3 μg / ml, conținutul său în plămâni este de 30%, în oase - până la 15%. Cu o concentrație de penicilină în sânge de 0,5-3 unități în cavitatea abdominală, ajunge la 30-50%, în cavitatea pleurală - 20-30%, în oase - 30-50%. Acumularea medicamentului în focarul inflamației este, de asemenea, determinată de tropismul antibioticelor la organe și țesuturi. Penicilinele, macrolidele, tetraciclinele, aminoglicozidele, monobactamii, fluorochinolonele au un tropism ridicat pentru țesutul pulmonar. Un grad mediu de tropism este observat în lincozamine, fusidină. Rifampicina, monobactamii prezintă tropism ridicat la nivelul pleurei, capacitatea de a se acumula în exudatul pleural, fluorochinolone, tetracicline, fusidina, macrolide au un tropism mediu, polimixinele, lincozaminele au tropism scăzut. Fluorochinolonele au un tropism mediu pentru țesutul mediastinal. Tropismul ridicat pentru țesutul osos este prezentat de lincozamine, cefalosporine, fusidină, fluorochinolone; mediu - tetracicline (monobactamii au un tropism pentru țesutul osos al sternului, fusidina - pentru țesutul cartilaginos), scăzut - peniciline, macrolide. Afinitate mare pentru tesut muscular cefalosporine, macrolide, monobactami, fluorochinolone; mediu - în lincozamine, rifampicină, scăzut - în macrolide. La țesutul limfoid, ganglionii limfatici, macrolidele, fluorochinolonele prezintă tropism ridicat. Fusidina, care este excretată în lapte, prezintă o afinitate medie pentru țesutul mamar. Tropism ridicat la țesutul hepatic, bila are peniciline. fluorochinolone, macrolide, mediu - aminoglicozide, cefalosporine, macrolide. Carbapenemele prezintă tropism ridicat la țesutul pancreatic, aminoglicozide, fluorochinolone, rifampicina prezintă tropism mediu. VC. Gostișciov

medbe.ru

MANUAL Ecologie

În funcție de natura acțiunii, antibioticele sunt împărțite în bactericide și bacteriostatice. Acțiunea bactericidă se caracterizează prin faptul că, sub influența unui antibiotic, are loc moartea microorganismelor. Obținerea unui efect bactericid este deosebit de importantă în tratamentul pacienților debili, precum și în cazurile unor boli infecțioase atât de grave, cum ar fi otrăvirea generală a sângelui (sepsis), endocardita etc., când organismul nu este capabil să lupte singur cu infecția. Antibioticele precum diverse peniciline, streptomicina, neomicina, kanamicina, vancomicina, polimixina au un efect bactericid.[ ...]

Cu acțiune bacteriostatică, moartea microorganismelor nu are loc, se observă doar încetarea creșterii și reproducerii lor. Când antibioticul este îndepărtat din mediu, microorganismele se pot dezvolta din nou. În cele mai multe cazuri, în tratamentul bolilor infecțioase, efectul bacteriostatic al antibioticelor, împreună cu mecanismele de apărare ale organismului, asigură recuperarea pacientului.[ ...]

Este interesant de observat că penicilinaza a fost găsită acum uz practic ca antidot - un medicament care înlătură efectele nocive ale penicilinei atunci când provoacă reacții alergice severe care amenință viața pacientului.[ ...]

Microorganismele care sunt rezistente la un antibiotic sunt simultan rezistente la alte substanțe antibiotice similare cu primul din punct de vedere al mecanismului de acțiune. Acest fenomen se numește rezistență încrucișată. De exemplu, microorganismele care devin rezistente la tetraciclină dobândesc simultan rezistență la clortetraciclină și oxitetraciclină.[ ...]

Toate aceste fapte indică faptul că tratament de succesînainte de a prescrie antibiotice, este necesar să se determine rezistența la antibiotice a microbilor patogeni și, de asemenea, să încerce să depășească rezistența la medicamente a microbilor.[ ...]

Există multe teorii contradictorii care încearcă să explice originea rezistenței la substante medicinale. Ele se ocupă în principal de întrebări despre rolul mutațiilor și al adaptării în dobândirea rezistenței. Aparent, atât schimbările adaptative, cât și cele mutaționale joacă un anumit rol în dezvoltarea rezistenței la substanțele medicamentoase, inclusiv la antibiotice.[ ...]

În prezent, când antibioticele sunt utilizate pe scară largă, formele de microorganisme rezistente la antibiotice sunt foarte frecvente.[ ...]