Ajutor la Tele2, tarife, intrebari

O tabletă conține:

Substanță activă: losartan potasic 50,00 mg, hidroclorotiazidă 12,50 mg. Excipienți: amidon pregelatinizat, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, stearat de magneziu.

Shell-, hipromeloză, talc, macrogol 4000, dioxid de titan (E171), colorant galben de chinolină (E104).

Descriere

Comprimate filmate de culoare galbenă, ovale, ușor biconvexe, tăiate pe o parte.

efect farmacologic

Medicament combinat, a cărui acțiune se datorează proprietăților componentelor care compun compoziția sa.

Losartanul este un antagonist al receptorilor ATi de tip angiotensină II. Angiotensina II se leagă de receptorii ATi diverse țesături(de exemplu, țesutul muscular neted vascular, glandele suprarenale, rinichii și inima) și provoacă o serie de efecte biologice inclusiv vasoconstricția și eliberarea de aldosteron. Angiotensina II stimulează, de asemenea, proliferarea celulelor musculare netede. Prin blocarea receptorilor ATj, losartanul are un efect antihipertensiv.

Hidroclorotiazida este un diuretic tiazidic. Acționează la nivelul tubilor renali distali, crescând excreția ionilor de sodiu și clor. La începutul tratamentului cu hidroclorotiazidă, volumul de lichid din vase scade ca urmare a excreției crescute de sodiu și lichid, ceea ce duce la scăderea tensiunii arteriale și la scăderea debitului cardiac.

Din cauza hiponatremiei și scăderii volumului lichidului, sistemul renină-angiotensină-aldosteron este activat. Jet Boost concentrația de angiotensină II limitează parțial scăderea tensiunii arteriale (TA). La continuarea terapiei, efectul hipotensiv al hidroclorotiazidei se bazează pe o scădere a rezistenței vasculare periferice totale. Utilizarea concomitentă a losartanului și a hidroclorotiazidei are un efect antihipertensiv suplimentar.

Administrarea simultană a unui antagonist al receptorului angiotensinei II și a hidroclorotiazidă | utilizat în cazurile în care fiecare medicament în monoterapie nu este suficient de eficient sau când se efectuează monoterapie folosind doze maxime medicament care crește incidența evenimente adverse. Această combinație îmbunătățește efectul terapeutic și reduce probabilitatea evenimentelor adverse. Efectul antihipertensiv al combinației persistă de obicei timp de 24 de ore.

Automedicația poate fi dăunătoare sănătății dumneavoastră.
Este necesar să consultați un medic și, de asemenea, să citiți instrucțiunile înainte de utilizare.

Lorista H este un medicament antihipertensiv combinat utilizat pentru insuficiența cardiacă și hipertensiunea arterială. Ingredientele active sunt losartanul de potasiu și hidroclorotiazida.

Losartanul este un antagonist al receptorului AT1 al angiotensinei de tip II, non-proteic selectiv. Determină indirect activarea receptorilor AT2 prin creșterea nivelului de angiotensină II. Losartanul nu inhibă activitatea kininazei II, o enzimă care este implicată în metabolismul bradikininei.

Ca urmare a luării losartanului o dată pe zi, tensiunea arterială sistolică și diastolică este redusă semnificativ statistic ( presiunea arterială). În timpul zilei, losartanul normalizează tensiunea arterială, în timp ce efectul antihipertensiv este în concordanță cu ritmul circadian natural. La sfârșitul acțiunii unei singure doze de medicament, scăderea tensiunii arteriale a fost de ~ 70-80% din efectul său maxim, care apare la 5-6 ore după administrare.

Hidroclorotiazida este un diuretic tiazidic cu proprietăți antihipertensive. Efectul hipotensiv se dezvoltă din cauza expansiunii arteriolelor și, în același timp, practic nu afectează tensiunea arterială normală. Efectul diuretic apare dupa 1-2 ore, atinge maxim dupa 4 ore si dureaza 6-12 ore.

Efectele Lorist N - reduce presiunea în circulația pulmonară și generală rezistenta periferica vasele de sânge, reduce postsarcina, are efect diuretic. Previne dezvoltarea hipertrofiei miocardice, crește toleranța la activitate fizica la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica.

Efectul antihipertensiv al tratamentului medicamentos se poate observa după câteva zile. Cu toate acestea, trebuie menționat că poate dura aproximativ o lună pentru a obține rezultatul terapeutic dorit.

Eliberați Lorista H 12,5 mg +50 mg sub formă de comprimate filmate. Ingrediente active: losartan (sub formă de losartan potasic) - 50 mg., hidroclorotiazidă - 12,5 mg.

Comprimatele Lorista ND conțin aceeași combinație de ingrediente active, doar de două ori mai mult - 100 mg de losartan și 25 mg de hidroclorotiazidă.

Indicatii de utilizare

Ce îl ajută pe Lorista N? Medicamentul este prescris în următoarele cazuri:

• Hipertensiune arteriala ( terapie combinată).
• Risc redus de morbiditate și mortalitate cardiovasculară la pacienții cu hipertensiune arterialași hipertrofia ventriculară stângă.

Instrucțiuni de utilizare Lorist N, dozaj

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de masă. Loristu N 12,5 mg + 50 mg. poate fi combinat cu alte mijloace pentru a reduce presiunea.

Hipertensiune arteriala

Doza inițială și de întreținere - 1 comprimat \ 1 dată pe zi. La pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală moderată, inclusiv cei aflați pe dializă, nu este necesară ajustarea inițială a dozei.

Pentru a realiza mai mult efect pronunțat este posibil să creșteți doza de medicament până la 2 comprimate de Lorist N (50/12,5 mg) \ 1 dată pe zi.

Doza zilnică maximă este de 2 comprimate de medicament.

Hipertensiune arterială și hipertrofie ventriculară stângă

Pentru a reduce riscul patologii cardiovasculareși mortalitate, losartanul este prescris la o doză inițială de 50 mg o dată pe zi. Dacă valoarea țintă a tensiunii arteriale nu poate fi atinsă în timp ce luați losartan în doză zilnică de 50 mg, este necesar să selectați doza prin combinarea acesteia cu doze mici de hidroclorotiazidă (12,5 mg pe zi).

Daca este necesar doza zilnica Losartanul trebuie crescut la 100 mg în asociere cu hidroclorotiazidă la o doză de 12,5 mg, iar apoi doza zilnică de Lorista H trebuie crescută la 2 comprimate.

Potrivit medicilor cardiologi, Loristu N este în pericol boli cardiovasculare este recomandabil să luați dacă monoterapia cu losartan nu a ajutat la atingerea nivelului țintă al tensiunii arteriale.

Efecte secundare

Conform instrucțiunilor de utilizare, numirea Lorist N poate fi însoțită de următoarele reacții adverse:

• hipotensiune arterială dependentă de doză, tahicardie, bradicardie, palpitații, aritmie, angină pectorală, vasculită;
• durere de cap, oboseală, insomnie, amețeli, tulburări de memorie, astenie, migrenă, tremor, depresie;
• tuse, bronșită, faringită, dificultăți de respirație, umflături și congestie nazală;
• infectii tractului urinar, perturbarea rinichilor, creșterea nivelului de creatinine și uree în serul sanguin, nevoia necontrolată de a urina;
• dureri abdominale, greață, diaree, gură uscată, gastrită, anorexie, flatulență, vărsături, constipație, durere de dinţi, hepatită și afectarea funcțiilor hepatice;
• impotență și scăderea dorinței sexuale;
• dureri de spate și cufăr, crampe, dureri la nivelul picioarelor și mușchilor, artralgie și artrită; vedere încețoșată, conjunctivită, tinitus, tulburări ale gustului;
• eritem (roșeață a pielii cauzată de dilatarea capilarelor), piele uscată, transpirație crescută, căderea excesivă a părului, fotosensibilitate ( sensibilitate crescută la radiații ultraviolete);
• erupții cutanate, angioedem, urticarie, mâncărime; anemie, gută, hiperkaliemie.

Contraindicatii

Este contraindicată prescrierea Lorist N în următoarele cazuri:

• pronunţat insuficiență renală cu clearance al creatininei (CC)< 30 мл/мин;
• anurie;
• deshidratare (inclusiv pe fondul terapiei diuretice în doze mari Oh);
• hiperkaliemie;
• insuficiență hepatică severă;
• hipotensiune arterială;
• hipokaliemie refractară;
• deficit de lactază, sindrom de malabsorbție a glucozei-galactozei, galactozemie;
• perioada de sarcină și alăptare (alăptare);
• pentru copii și adolescent sub 18 ani;
• hipersensibilitate la derivații de sulfonamide, losartan și/sau orice alte ingrediente ale medicamentului.

Supradozaj

Cazuri de supradozaj medicament neînregistrat. Simptomele unui supradozaj includ o scădere a tensiunii arteriale, o creștere reflexă a ritmului cardiac și bradicardie.

Terapie - diureză forțată, eliminarea simptomelor.

Analogii Lorist, preț în farmacii

Dacă este necesar, puteți înlocui Lorist N cu un analog conform substanta activa sunt medicamentele:

1. Hidroclorotiazidă + Losartan TAD,
2. lozarel plus,
3. Losartan-N,
4. Losartan/Hidroclorotiazidă-Teva,
5. Simartan-N,
6. Presartan N.

Atunci când alegeți analogi, este important să înțelegeți că instrucțiunile de utilizare a Lorist N, prețul și recenziile pentru medicamentele cu acțiune similară nu se aplică. Este important să consultați un medic și să nu faceți o înlocuire independentă a medicamentului.

Preț în farmaciile rusești: Lorista N comprimate 50 mg + 12,5 mgyu, 30 buc - de la 240 la 275 ruble, 60 buc. - de la 430 la 507 ruble.

A se păstra la temperaturi de până la 30 °C. Stai departe de copii. Perioada de valabilitate - 3 ani. În farmacii, pe bază de rețetă.

Instructiuni de folosire

Ingrediente active

Formular de eliberare

Pastile

Compus

Ingredient activ: losartan potasiu, concentrație de hidroclorotiazidă (hidroclorotiazidă) substanta activa(mg): 62,5

Efect farmacologic

Medicament antihipertensiv combinat. Losartanul este un antagonist selectiv al receptorilor AT1 de tip angiotensină II de natură neproteică. In vivo și in vitro, losartanul și metabolitul său carboxil activ biologic (EXP-3174) blochează toate efectele semnificative fiziologic ale angiotensinei II asupra receptorilor AT1, indiferent de calea sintezei sale: duce la cresterea activitatii reninei plasmatice, reduce concentratia de aldosteron in plasma sanguina.Losartanul determina indirect activarea receptorilor AT2 prin cresterea nivelului angiotensinei II. Losartanul nu inhiba activitatea kininazei II, o enzima care este implicata in metabolismul bradikininei.Reduce OPSS, presiunea in circulatia pulmonara; reduce postsarcina, are efect diuretic.Previne dezvoltarea hipertrofiei miocardice, creste toleranta la efort la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica.Luarea losartanului 1 data/zi duce la statistic reducere semnificativă tensiunea arterială sistolică și diastolică. În timpul zilei, losartanul controlează uniform tensiunea arterială, în timp ce efectul antihipertensiv corespunde cu cel natural. ritm circadian. Scăderea tensiunii arteriale la sfârșitul dozei de medicament a fost de aproximativ 70-80% din efectul la vârful medicamentului, la 5-6 ore după administrare. Nu există sindrom de sevraj; de asemenea, losartanul nu are o clinică influenta semnificativa asupra frecvenței cardiace.Losartanul este eficient la bărbați și femei, precum și la vârstnici (≥ 65 de ani) și la pacienții mai tineri (≤ 65 de ani).Hidroclorotiazida este un diuretic tiazidic, al cărui efect diuretic este asociat cu reabsorbția deficitară a sodiului. , clor, ioni de potasiu, magneziu, apă în distal nefron; întârzie excreția ionilor de calciu, acid uric. Are proprietăți antihipertensive; efectul hipotensiv se dezvoltă datorită expansiunii arteriolelor. Practic, nici un efect asupra tensiunii arteriale normale. Efectul diuretic apare după 1-2 ore, atinge maxim după 4 ore și durează 6-12 ore.Efectul antihipertensiv apare după 3-4 zile, dar pentru a se atinge optim. efect terapeutic poate dura 3-4 săptămâni.

Farmacocinetica

Farmacocinetica losartanului și hidroclorotiazidei, atunci când sunt utilizate concomitent, nu diferă de cea atunci când sunt utilizate separat.Losartan Absorbție Bine absorbit din tractul gastrointestinal. Luarea medicamentului cu alimente nu are un efect semnificativ clinic asupra concentrațiilor sale serice. Biodisponibilitatea este de aproximativ 33%. Cmax a losartanului în plasmă este atinsă la 1 oră după ingestie, iar Cmax a EXP-3174 este atinsă după 3-4 ore Distribuție Mai mult de 99% din losartan și EXP-3174 se leagă de proteinele plasmatice, în principal de albumină. Vd de losartan este de 34 de litri. Pătrunde foarte slab prin BBB.Metabolism Suferă un metabolism semnificativ în timpul primului pasaj prin ficat, formând metabolitul activ EXP-3174 (14%) și un număr de metaboliți inactivi.Excreție Clearance-ul plasmatic al losartanului și EXP-3174 este de aproximativ 10 ml/s (600 ml/min) și, respectiv, 0,83 ml/s (50 ml/min). Clearance-ul renal al losartanului și EXP-3174 este de aproximativ 1,23 ml/s (74 ml/min) și, respectiv, 0,43 ml/s (26 ml/min). T1/2 de losartan și EXP-3174 este de 2 ore, respectiv 6-9 ore. Aproximativ 58% din medicament este excretat în bilă, 35% - prin rinichi Hidroclorotiazidă Absorbție și distribuție După administrarea orală, absorbția hidroclorotiazidei este de 60-80%. Cmax în sânge se atinge la 1-5 ore după ingestie. Legarea hidroclorotiazidei de proteinele plasmatice este de 64%.Metabolism si excretie Hidroclorotiazida nu este metabolizata si este excretata rapid prin rinichi. T1 / 2 este de 5-15 ore.

Indicatii

terapie simptomatică dureros procese inflamatorii diverse geneze(inclusiv dureri postoperatorii și posttraumatice, sciatică, mialgie, sciatică, vânătăi și încordări musculare, artrita reumatoida, spondilita anchilozanta, osteoartrita, atac acut gută, tendosinovită, bursită); tratamentul simptomatic al acutelor sindrom de durere la boli inflamatorii SIstemul musculoscheletal(doar pentru administrare i/m)

Contraindicatii

Hipersensibilitate la losartan, la medicamente care sunt derivați de sulfonamide și alte componente ale medicamentului, anurie, încălcări pronunțate Funcția rinichilor (Cl creatinina Precauții: tulburări ale echilibrului hidric și electrolitic al sângelui (hiponatremie, alcaloză hipocloremică, hipomagnezemie, hipopotasemie), stenoză bilaterală a arterelor renale sau stenoză a arterei unui singur rinichi, Diabet, hipercalcemie, hiperuricemie și/sau gută, agravate antecedente alergice(dezvoltarea angioedemului mai devreme atunci când luați alte medicamente, inclusiv inhibitori ECA) și astm bronsic, boli sistemice sânge (inclusiv lupus eritematos sistemic), administrare simultană de AINS, incl. inhibitori de COX-2.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Poate fi prescris împreună cu alte medicamente antihipertensive.Nu este nevoie de o selecție specială a dozei inițiale la pacienții vârstnici. Medicamentul poate crește concentrația de uree și creatinine în plasma sanguină la pacienții cu stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoză a arterei renale a unui singur rinichi.Hidroclorotiazida poate crește hipotensiunea arterială și tulburările de echilibru hidric și electrolitic (scăderea BCC, hiponatremie, alcaloză hipocloremică). , hipomagnezemie, hipokaliemie), perturbă toleranța la glucoză, reduc excreția urinară de calciu și provoacă tranzitorie, crestere usoara concentrațiile plasmatice de calciu, cresc concentrația de colesterol și TG, provoacă apariția hiperuricemiei și/sau gutei Lorista N conține lactoză, astfel încât medicamentul nu este prescris pacienților cu deficit de lactază, galactozemie sau sindrom de malabsorbție a glucozei/galactozei. capacitatea de a conduce vehicule și de a gestiona mecanisme Practic toți pacienții în timpul terapiei cu Lorista N pot efectua activități care necesită atenție sporită(de exemplu, conducerea unei mașini sau periculoase mijloace tehnice). La unii indivizi, la începutul terapiei, medicamentul poate provoca hipotensiune arterială și amețeli și, astfel, le poate afecta indirect. stare psihofizică. Din motive de siguranță, înainte de a începe activitățile care necesită o atenție sporită, pacienții trebuie să își evalueze mai întâi răspunsul la tratamentul efectuat.

Dozaj si administrare

In interior indiferent de aportul alimentar Lorista H poate fi combinat cu alti agenti antihipertensivi Hipertensiune arteriala. Doza inițială și de întreținere - 1 filă. Lorista N (50/12,5 mg) 1 dată pe zi. Efectul antihipertensiv maxim este atins în decurs de 3 săptămâni de la tratament. Pentru a obține un efect mai pronunțat, este posibil să creșteți doza de medicament la 2 comprimate. Lorista N (50/12,5 mg) 1 dată pe zi. Doza zilnică maximă este de 2 comprimate. medicamentul Lorista N. La pacienții cu BCC redus (de exemplu, în timp ce luați doze mari diuretice) doza inițială recomandată de losartan la pacienții cu hipovolemie este de 25 mg o dată pe zi. În acest sens, terapia cu Lorist N trebuie începută după întreruperea administrării diureticelor și corectarea hipovolemiei.Pacienții vârstnici și pacienții cu insuficiență renală moderată, inclusiv cei aflați în dializă, nu necesită ajustarea dozei inițiale.Reducerea riscului de morbiditate și mortalitate cardiovasculară. la pacienţii cu hipertensiune arterială şi hipertrofie ventriculară stângă. Doza inițială standard de losartan este de 50 mg o dată pe zi.

Efecte secundare

Losartan cercetare clinica nu a fost detectată nicio interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic a losartanului cu hidroclorotiazidă, digoxină, warfarină, cimetidină, fenobarbital, ketoconazol și eritromicină.Rifampicina și fluconazolul reduc nivelul metabolitului activ (această interacțiune nu a fost studiată clinic) Combinația de losartan cu potasiu -diureticele care economisesc (spironolactona, triamterenul, amilorida), suplimentele care contin potasiu sau sarurile de potasiu pot duce la hiperkaliemie.AINS, incl. inhibitorii selectivi ai COX-2 pot reduce eficacitatea diureticelor și a altor medicamente antihipertensive, inclusiv losartan.La pacienții cu insuficiență renală care au primit Terapia cu AINS(inclusiv inhibitori de COX-2), terapia cu antagonişti ai receptorilor de angiotensină II poate duce la o deteriorare suplimentară a funcţiei renale, inclusiv insuficienţă renală acută, care este de obicei reversibilă.Efectul hipotensiv al losartanului, ca şi al altor medicamente antihipertensive, poate fi redus atunci când se administrează indometacin . Hidroclorotiazida cu diuretice tiazidice, etanol, barbiturice și narcotice pot potența riscul de apariție a hipotensiunii ortostatice. Când este utilizată concomitent cu agenți hipoglicemianți (pentru administrare orală și insulină), poate fi necesară ajustarea dozei de agenți hipoglicemianți. Când sunt administrate în asociere cu alte medicamente antihipertensive, un efect aditiv. Colestiramina și colestipolul perturbă absorbția hidroclorotiazidei. Când sunt utilizate concomitent cu corticosteroizi, ACTH, există o scădere pronunțată a nivelului de electroliți, în special, hipokaliemie. Hidroclorotiazida reduce severitatea răspunsului la administrarea de amine presoare. de exemplu, epinefrina, norepinefrina).Hidroclorotiazida intensifica efectul relaxantelor musculare cu un tip de actiune nedepolarizanta (de exemplu, tubocurarina).Diureticele reduc clearance-ul renal al litiului si cresc riscul de a dezvolta acțiune toxică litiu (nu se recomandă utilizarea simultană).AINS (inclusiv inhibitorii COX-2) pot reduce efectul diuretic, natriuretic și hipotensiv al diureticelor.Datorită efectului asupra metabolismului calciului, administrarea de diuretice tiazidice poate distorsiona rezultatele unui studiu al funcției ale glandelor paratiroide.

Supradozaj

Din sânge și sistem limfatic: rar - anemie, boala Schonlein-Henoch.Din lateral sistem imunitar: rareori - reacții anafilactice, angioedem (inclusiv umflarea laringelui și a limbii, provocând obstrucție tractului respiratorși/sau umflarea feței, buzelor, faringelui).Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: adesea - cefalee, sistemică și amețeli nesistemice, insomnie, oboseală; rar – migrenă.Din lateral a sistemului cardio-vascular: de multe ori - hipotensiune arterială ortostatică(dependente de doză), palpitații, tahicardie; rar – vasculite.Din lateral sistemul respirator: adesea - tuse, infectii divizii superioare tractul respirator, faringita, umflarea mucoasei nazale.Din tractul gastrointestinal: adesea - diaree, dispepsie, greață, vărsături, dureri abdominale.Din sistemul hepatobiliar: rar - hepatită, afectarea funcției hepatice. pieleși grăsime subcutanată: rar - urticarie, prurit.Din sistemul musculo-scheletic şi țesut conjunctiv: adesea - mialgie, dureri de spate; rar - artralgie.Altele: adesea - astenie, slăbiciune, edem periferic, durere toracică.Indicatori de laborator: adesea - hiperkaliemie, concentrații crescute de hemoglobină și hematocrit (nu sunt semnificative clinic); uneori - o creștere moderată a nivelului de uree și creatinine în serul sanguin; foarte rar - activitate crescută a enzimelor hepatice și a bilirubinei.

Interacțiunea cu alte medicamente

Masuri de precautie

Instrucțiuni Speciale

LosartanSimptome: scăderea pronunțată a tensiunii arteriale, tahicardie; bradicardie datorată stimulării parasimpatice (vagale).Tratament: diureză forțată, terapie simptomatică, hemodializa este ineficientă Hidroclorotiazidă Simptome: majoritatea simptome comune sunt rezultatul deficitului de electroliți (hipokaliemie, hipocloremie, hiponatremie) și al deshidratării din cauza diurezei excesive. Odată cu administrarea concomitentă de glicozide cardiace, hipokaliemia poate agrava cursul aritmiilor.Tratament: terapie simptomatică.

Nume latin: Lorista H

Cod ATX: C09DA01

Substanta activa: losartan + hidroclorotiazidă (losartan + hidroclorotiazidă)

Producător: KRKA (Slovenia), KRKA-RUS (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 25.10.2018

Compoziția și forma de eliberare a medicamentului

Comprimate filmate de la galben la galben nuanță verzuie culoare, oval, usor biconvex, scornit pe o latura; vedere în secțiune transversală a tabletei - miezul tabletei este alb.

Excipienți: amidon pregelatinizat - 34,92 mg, celuloză microcristalină - 87,7 mg, lactoză monohidrat - 63,13 mg, stearat de magneziu - 1,75 mg.

Compus carcasa de film: hipromeloză - 5 mg, macrogol 4000 - 0,5 mg, colorant galben de chinolină (E104) - 0,11 mg, dioxid de titan (E171) - 1,39 mg, talc - 0,5 mg.

10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (6) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (9) - pachete de carton.

efect farmacologic

Agent antihipertensiv combinat. Losartanul și hidroclorotiazida au un efect antihipertensiv aditiv, scăzând tensiunea arterială într-o măsură mai mare decât oricare dintre componente separat.

Losartan este un antagonist selectiv al receptorilor de angiotensină II (tip AT 1) pentru administrare orală. In vivo și in vitro, losartanul și metabolitul său activ farmacologic E-3174 blochează toate efectele semnificative fiziologic ale angiotensinei II asupra receptorilor AT 1, indiferent de calea de sinteză a acestuia: duce la creșterea activității reninei din sânge, reduce concentrația de aldosteron în plasma sanguină. Losartanul determină indirect activarea receptorilor AT2 prin creșterea concentrației de angiotensină II. Nu inhibă activitatea kininazei II, o enzimă care este implicată în metabolismul bradikininei. Reduce rezistența vasculară periferică, presiunea în circulația pulmonară, reduce postsarcina asupra miocardului, are efect diuretic. Previne dezvoltarea hipertrofiei miocardice, crește toleranța la efort la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (ICC). Administrarea losartanului 1 dată/zi duce la o scădere semnificativă statistic a tensiunii arteriale sistolice și diastolice.

Losartanul controlează uniform tensiunea arterială pe parcursul zilei, în timp ce efectul antihipertensiv corespunde ritmului circadian natural. Scăderea tensiunii arteriale la sfârșitul dozei de medicament a fost de aproximativ 70-80% din efectul maxim al losartanului, la 5-6 ore după ingestie. Nu există sindrom de sevraj.

Losartanul nu are un efect semnificativ clinic asupra ritmului cardiac, are un efect uricozuric moderat și tranzitoriu.

Hidroclorotiazidă- diuretic tiazidic, al cărui efect diuretic este asociat cu o încălcare a reabsorbției ionilor de sodiu, clor, potasiu, magneziu, apă în nefronul distal; întârzie excreția ionilor de calciu, acid uric. Are un efect antihipertensiv, a cărui acțiune se dezvoltă datorită expansiunii arteriolelor. Practic, nici un efect asupra tensiunii arteriale normale. Efectul diuretic apare dupa 1-2 ore, atinge maxim dupa 4 ore si dureaza 6-12 ore.Efectul antihipertensiv maxim apare dupa 3-4 zile, dar poate dura 3-4 saptamani pentru a se obtine efectul terapeutic optim.

Datorită efectului diuretic, hidroclorotiazida crește activitatea reninei plasmatice, stimulează secreția de aldosteron, crește concentrația de angiotensină II și reduce concentrația de potasiu în plasma sanguină. Luarea de losartan blochează totul efecte fiziologice angiotensină II și, datorită suprimării efectelor aldosteronului, poate ajuta la reducerea pierderii de potasiu asociată cu administrarea unui diuretic. Cauzele hidroclorotiazidei crestere usoara concentrația de acid uric în sânge; combinația de losartan și hidroclorotiazidă ajută la reducerea severității hiperuricemiei induse de diuretice.

Farmacocinetica

Farmacocinetica losartanului și hidroclorotiazidei cu utilizarea simultană nu diferă de cea atunci când sunt utilizate în monoterapie.

Losartan

După administrarea orală, losartanul este bine absorbit din tractul gastrointestinal. Acesta suferă un metabolism semnificativ în timpul „primului pasaj” prin ficat, formând un metabolit carboxilat activ farmacologic (E-3174) și metaboliți inactivi. Biodisponibilitatea este de aproximativ 33%. Cmax medie a losartanului și metabolitului său activ sunt atinse după 1 oră, respectiv după 3-4 ore. Losartanul și metabolitul său activ se leagă de proteinele plasmatice (în principal c) cu mai mult de 99%. V d de losartan este de 34 de litri. Pătrunde foarte slab prin BBB.

Losartanul este metabolizat cu formarea unui metabolit activ (E-3174) (14%) și inactiv, incluzând doi metaboliți principali formați prin hidroxilarea grupării butil a lanțului și a unui metabolit mai puțin semnificativ, N-2-tetrazolglucuronida. Clearance-ul plasmatic al losartanului și al metabolitului său activ este de aproximativ 10 ml/sec (600 ml/min) și, respectiv, 0,83 ml/sec (50 ml/min). Clearance-ul renal al losartanului și al metabolitului său activ este de aproximativ 1,23 ml/sec (74 ml/min) și 0,43 ml/sec (26 ml/min). T 1/2 din losartan și metabolitul activ este de 2 ore și 6-9 ore , respectiv. Excretat în principal cu bilă prin intestine - 58% , rinichi - 35% . Nu se acumulează.

Când se administrează în doze de până la 200 mg, losartanul și metabolitul său activ au o farmacocinetică liniară.

Hidroclorotiazidă

După administrarea orală, absorbția hidroclorotiazidei este de 60-80%. Cmax în plasma sanguină se atinge la 1-5 ore după ingestie. Legarea proteinelor plasmatice - 64%. Pătrunde prin bariera placentară. Se remarcă din lapte matern. Hidroclorotiazida nu este metabolizată și este excretată rapid prin rinichi. T1 / 2 este de 5-15 ore. Cel puțin 61% din doza ingerată este excretată nemodificată în 24 de ore.

Indicatii

Hipertensiune arterială (pentru pacienții care sunt indicați pentru terapia combinată); reducerea riscului de morbiditate și mortalitate cardiovasculară la pacienții cu hipertensiune arterială și hipertrofie ventriculară stângă.

Contraindicatii

Anuria; insuficiență renală severă (CK<30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к производным сульфонамида.

Cu grija

Încălcări ale echilibrului hidric și electrolitic al sângelui (hiponatremie, alcaloză hipocloremică, hipomagnezemie, hipokaliemie), stenoză bilaterală a arterei renale, stenoză a arterei singurului rinichi funcțional, stare după transplant de rinichi, hipercalcemie, hiperuricemie și/sau gută, agravată istoric alergic, astm bronșic, boli sistemice ale țesutului conjunctiv (inclusiv lupus eritematos sistemic), utilizarea concomitentă de AINS, inclusiv inhibitori de COX-2, diabet zaharat, afectare a funcției hepatice, afectare a funcției renale (CC de la 30-50 ml/min), hipovolemie (inclusiv pe fondul luării de diuretice în doze mari), un atac acut de glaucom cu unghi închis.

Dozare

Efecte secundare

Din sistemul imunitar: rar - reacții anafilactice, angioedem (inclusiv edem al laringelui și al limbii, care provoacă obstrucția căilor respiratorii și/sau umflarea feței, buzelor, faringelui), erupție cutanată urticariană.

Din sistemul hematopoietic: rar - anemie, purpură Shenlein-Genoch, echimoză, hemoliză, agranulocitoză, anemie aplastică, anemie hemolitică, leucopenie, trombocitopenie.

Din sistemul nervos: adesea - dureri de cap, amețeli, insomnie, oboseală crescută; rareori - migrenă, anxietate, confuzie, depresie, tulburări de somn, tulburări de memorie, somnolență, nervozitate, parestezie, tremor, leșin.

Din partea sistemului cardiovascular: adesea - hipotensiune arterială ortostatică (dependentă de doză), palpitații, tahicardie; rar - bloc AV grad II, dureri toracice, infarct miocardic, aritmii; rar - vasculită.

Din sistemul respirator: adesea - tuse, infecții ale tractului respirator superior, sinuzită, umflarea mucoasei nazale, congestie nazală; rareori - faringită, laringită, rinită, dispnee, bronșită, epistaxis.

Din sistemul digestiv: adesea - diaree, dispepsie, greață, vărsături, dureri abdominale; rar - hepatită, disfuncție hepatică.

Din sistemul urinar: rar - infecții ale tractului urinar, urinare frecventă, nicturie, glucozurie.

Din sistemul reproductiv: rar - slăbirea libidoului, scăderea potenței.

Din organele de simț: rar - vedere încețoșată, senzație de arsură în ochi, conjunctivită.

Din partea pielii: adesea - alopecie, piele uscată, eritem, fotosensibilitate, transpirație crescută; rareori - urticarie, prurit.

Din sistemul musculo-scheletic: adesea - mialgie, dureri de spate; rar – artralgie.

Alții: adesea - astenie, slăbiciune, edem periferic; rareori - anorexie, exacerbarea cursului gutei.

Din partea indicatorilor de laborator: adesea - hiperkaliemie, o scădere ușoară a concentrației de hemoglobină și hematocrit; rar - o creștere moderată a concentrației de uree și creatinină în plasma sanguină, hiperglicemie, hiperuricemie, tulburări ale echilibrului hidric și electrolitic; rar - activitate crescută a ALT; foarte rar - o creștere a activității ACT și a concentrației bilirubinei.

interacțiunea medicamentoasă

Utilizarea simultană cu diuretice care economisesc potasiu (eplerenonă, triamteren, amilorid), preparate de potasiu sau înlocuitori de sare de masă care conțin potasiu, precum și utilizarea altor medicamente care cresc concentrația de potasiu în plasma sanguină, crește riscul de apariție a hiperkaliemiei. .

AINS, incl. inhibitorii selectivi ai COX-2 pot reduce efectul diureticelor și altor medicamente antihipertensive, inclusiv losartanul.

Efectul antihipertensiv al losartanului, ca și alte medicamente antihipertensive, poate fi redus atunci când se utilizează indometacin.

Dubla blocare a RAAS, i.e. adăugarea unui inhibitor ECA la o terapie cu antagonişti ai receptorului angiotensinei II este posibilă numai în cazuri selectate, sub monitorizarea atentă a funcţiei renale.

La pacienții cu ateroscleroză, insuficiență cardiacă sau diabet zaharat cu afectare a organului țintă, blocarea duală a RAAS (cu utilizarea concomitentă de antagoniști ai receptorilor de angiotensină II, inhibitori ECA sau aliskiren) este însoțită de o incidență crescută a hipotensiunii arteriale, sincopei, hiperkaliemiei. și disfuncție renală (inclusiv insuficiență renală acută) în comparație cu utilizarea medicamentului dintr-unul dintre grupurile enumerate.

Posibilă scădere a excreției ionilor de litiu. Prin urmare, odată cu utilizarea simultană a antagoniştilor receptorilor de angiotensină II cu săruri de litiu, concentraţiile serice de litiu trebuie monitorizate cu atenţie.

Atunci când sunt utilizate concomitent cu diuretice tiazidice, medicamente precum etanolul, barbituricele și opioidele pot potența riscul de apariție a hipotensiunii arteriale ortostatice.

Cu utilizarea concomitentă, este posibilă creșterea efectului hipoglicemiant al agenților hipoglicemianți orali (derivați de sulfoniluree) și/sau insulinei la pacienții cu diabet zaharat; cu astfel de combinații, este posibilă creșterea toleranței la, ceea ce poate necesita ajustarea dozei de agenți hipoglicemici pentru administrare orală și/sau insulină.

Cu utilizarea simultană cu alte medicamente antihipertensive - un efect aditiv.

Absorbția hidroclorotiazidei este afectată în prezența colestiraminei și colestipolului.

Cu utilizarea simultană cu GCS, ACTH, există o scădere pronunțată a conținutului de electroliți, în special hipokaliemie.

Există o scădere a severității efectului terapeutic al hidroclorotiazidei pe fondul utilizării aminelor presoare (de exemplu, epinefrina (adrenalina), norepinefrina (norepinefrina)).

Hidroclorotiazida intensifică efectul relaxanților musculari cu un tip de acțiune nedepolarizantă (de exemplu, clorură de tubocurarin).

Diureticele reduc clearance-ul renal al litiului și cresc riscul de toxicitate pentru litiu. Utilizarea simultană nu este recomandată.

Cu utilizarea concomitentă cu barbiturice, analgezice narcotice, antidepresive, etanol, crește riscul de apariție a hipotensiunii ortostatice.

Medicamente utilizate pentru tratarea gutei (probenecid, sulfinpirazonă și alopurinol): hidroclorotiazida poate crește concentrația serică a acidului uric, astfel încât poate fi necesară ajustarea dozei de medicamente uricozurice - o creștere a dozei de probenecid sau sulfinpirazonă. Utilizarea concomitentă a diureticelor tiazidice poate crește frecvența reacțiilor de hipersensibilitate la alopurinol.

Utilizarea simultană cu ciclosporină poate crește riscul de a dezvolta hiperuricemie și poate exacerba cursul gutei.

Anticolinergicele (de exemplu, atropină, biperiden) cresc biodisponibilitatea diureticelor tiazidice prin reducerea motilității gastrointestinale și a ratei de golire gastrică.

Diureticele tiazidice pot reduce excreția renală a medicamentelor citotoxice (ciclofosfamidă, metotrexat) și pot crește efectul mielosupresor al acestora.

În cazul utilizării salicilaților în doze mari, hidroclorotiazida poate crește efectele toxice ale acestora asupra sistemului nervos central.

Există date limitate despre dezvoltarea anemiei hemolitice cu utilizarea simultană a hidroclorotiazidei și metildopa.

Cauzate de diuretice tiazidice, hipokaliemia sau hipomagnezemia pot duce la dezvoltarea aritmiilor pe fondul utilizării glicozidelor cardiace.

Instrucțiuni Speciale

Pe fondul utilizării losartanului, este posibilă o disfuncție renală reversibilă, inclusiv insuficiență renală, care dispar după întreruperea tratamentului cu losartan. Medicamentele care acționează asupra RAAS pot duce la o creștere a concentrației de uree și creatinine în plasma sanguină la pacienții cu stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoză a arterei la un singur rinichi. Aceste modificări ale funcției renale pot fi reversibile și dispar după întreruperea tratamentului.

La pacienții cu insuficiență renală tratați cu AINS (inclusiv inhibitori de COX-2), terapia cu antagoniști ai receptorilor de angiotensină II poate duce la agravarea în continuare a disfuncției renale, inclusiv insuficiența renală acută, care este de obicei reversibilă, precum și la creșterea concentrației de potasiu. în plasma sanguină la pacienţii cu insuficienţă renală preexistentă. Această combinație este recomandată a fi utilizată cu prudență, în special la pacienții vârstnici. Pacienții trebuie să primească lichide adecvate și să monitorizeze funcția renală înainte și după începerea tratamentului cu această combinație.

Pacienții trebuie monitorizați pentru depistarea precoce a semnelor clinice de tulburări ale fluidelor și electroliților, cum ar fi deshidratare, hiponatremie, alcaloză hipocloremică, hipomagnezemie sau hipopotasemia, care se pot dezvolta în prezența diareei sau vărsăturilor concomitente. La astfel de pacienți, este necesar să se controleze conținutul de electroliți din plasma sanguină.

Terapia cu diuretice tiazidice poate afecta toleranța la glucoză. În unele cazuri, poate fi necesară ajustarea dozelor de agenți hipoglicemici pentru administrare orală și/sau insulină.

Tiazidele pot reduce excreția de calciu de către rinichi și pot provoca o creștere ușoară și pe termen scurt a concentrației de calciu în plasma sanguină. Hipercalcemia severă poate indica hiperparatiroidism latent.

Datorită efectului tiazidelor asupra metabolismului calciului, utilizarea lor poate distorsiona rezultatele studiului funcției paratiroidiene, prin urmare, înainte de a examina funcția glandelor paratiroide, diureticul tiazidic trebuie anulat.

O creștere a concentrației de colesterol și trigliceride din sânge poate fi, de asemenea, asociată cu terapia cu diuretice tiazidice.

La unii pacienți, utilizarea diureticelor tiazidice poate duce la hiperuricemie și/sau la dezvoltarea gutei. Deoarece losartanul reduce concentrația de acid uric, combinația sa cu hidroclorotiazidă reduce severitatea hiperuricemiei induse de diuretice.

Hidroclorotiazida este o sulfonamidă care poate provoca o reacție idiosincratică care duce la dezvoltarea unui atac acut de glaucom cu unghi închis.

La pacienții cărora li se administrează diuretice tiazidice, pot apărea reacții de hipersensibilitate chiar și în absența antecedentelor de indicații de reacții alergice sau astm bronșic. Există rapoarte despre dezvoltarea exacerbarii sau progresiei lupusului eritematos sistemic pe fondul utilizării diureticelor tiazidice.

Pentru afectarea funcției hepatice

Contraindicat în insuficiență hepatică severă.

Cu grija la disfuncție hepatică ușoară și moderată.