Antidepresive. Ce sunt antidepresivele? Clasificarea antidepresivelor

ÎN anul trecut Stările depresive în rândul oamenilor, și mai ales în rândul locuitorilor orașelor mari, au devenit destul de comune. Acest lucru se datorează în mare parte ritmului rapid al vieții, ecologiei perturbate, stres constant. Unii oameni încearcă să vindece depresia cu bauturi alcoolice. Dar această abordare este fundamental greșită. Problema nu se va rezolva în acest fel, dar a deveni treptat alcoolic este foarte posibil. Depresia este o boală cu care trebuie tratată medicamente– antidepresive.

Mecanismul de acțiune al antidepresivelor

Momentan în lanțul de farmacii Se vinde o mare varietate de antidepresive aparținând diferitelor grupe de substanțe medicinale. Dar efectul majorității lor este același și are ca scop modificarea conținutului anumitor substanțe chimice numite neurotransmițători din țesutul cerebral. Deficiența lor duce la diverse tulburări mentale și centrale. activitate nervoasa, în special, provoacă dezvoltarea depresiei.

Antidepresivele funcționează fie prin creșterea nivelurilor de neurotransmițători din creier, fie prin creșterea sensibilității celulelor creierului la aceștia. Toate antidepresivele sunt prescrise în cure destul de lungi. Acest lucru se datorează faptului că nu încep să-și arate efectul imediat. Adesea, efectul pozitiv al administrării medicamentului începe să se dezvolte la doar câteva săptămâni după începerea utilizării. În cazurile în care efectul antidepresivelor este necesar să apară mai rapid, medicul le poate prescrie prin injecție.

Potrivit recenziilor, antidepresivele sunt medicamente destul de eficiente. Luarea lor elimină în mod fiabil astfel de manifestări ale depresiei, cum ar fi un sentiment de lipsă de speranță, pierderea interesului pentru viață, apatie, tristețe, anxietate și melancolie.

Ce să faci dacă antidepresivele nu ajută?

Puteți auzi adesea de la oameni că nu are rost să luați aceste medicamente din cauza ineficienței lor. Dar cel mai adesea problema este că o persoană cumpără antidepresive la o farmacie fără prescripție medicală și, prin urmare, fără a consulta un medic. În acest caz, este posibil ca medicamentul să nu fie potrivit pentru dvs. sau este posibil să îl luați într-o doză greșită. Luați legătura cu medicul dumneavoastră și el vă va prescrie tratament necesar. În plus, nu uitați că, pentru a evalua corect eficacitatea tratamentului antidepresiv, acestea trebuie luate pentru o perioadă lungă de timp, cel puțin trei luni.

Ieftin nu înseamnă rău

Pacienții refuză adesea să ia antidepresive din cauza costului lor ridicat. Cu toate acestea, în farmacii puteți cumpăra aproape întotdeauna analogi mai ieftini (generice) care nu sunt inferioare medicamentului principal în ceea ce privește eficacitatea, calitatea sau siguranța lor. Antidepresivele ieftine, potrivit pacienților, nu acționează mai rău decât ale lor analogi scumpi. Dar dacă mai aveți îndoieli, puteți oricând să vă consultați medicul cu privire la alegerea unui medicament.

Cât durează tratamentul antidepresiv?

Medicii prescriu de obicei antidepresive în cure lungi de la trei luni la un an. Nu trebuie să refuzați tratamentul pe cont propriu până când nu finalizați cursul recomandat de medicul dumneavoastră.

Unele antidepresive nu numai că ameliorează simptomele depresiei, ci au și un efect psihostimulant. Când le iau, pacientul are adesea probleme cu adormirea. Dar chiar și în acest caz, nu trebuie să refuzați tratamentul suplimentar cu antidepresive. Este necesar să consultați un medic și să-i cereți să schimbe regimul de tratament. De exemplu, medicul dumneavoastră vă poate recomanda să vă luați medicamentele dimineața și la prânz.

Efectele secundare ale antidepresivelor

Luarea oricăror medicamente, inclusiv antidepresive, poate duce la reacții adverse. Antidepresivele, conform recenziilor, cauzează cel mai adesea senzație de lumină greață, probleme de adormire și foarte rar disfuncție sexuală. După cum arată practica, toate acestea efecte secundare sunt observate în primele zile de administrare a antidepresivelor și ulterior dispar de la sine, fără a necesita nici un tratament suplimentar.

Majoritate medicamentele moderne pentru tratamentul depresiei practic nu reactioneaza cu alte medicamente luate. Dar dacă cumpărați antidepresive fără prescripție medicală și luați orice alte medicamente, inclusiv suplimente alimentare (din punct de vedere biologic aditivi activi), apoi asigurați-vă că vă consultați cu un specialist despre siguranța luării lor împreună.

Mituri comune despre antidepresive

Mulți oameni se feresc de tratamentul antidepresiv, crezând că aceste medicamente îi vor dezlipi de toate emoțiile umane și, prin urmare, îi vor transforma în roboți fără suflet. Dar de fapt nu este. Potrivit recenziilor, antidepresivele elimină doar sentimentele de frică, anxietate și melancolie. Dar nu au niciun efect asupra tuturor celorlalte emoții.

Un alt mit comun despre antidepresive este că odată ce începeți tratamentul cu aceste medicamente, va trebui să îl continuați pentru tot restul vieții. De fapt, antidepresivele nu provoacă dependență fizică sau dependență psihică. Ele sunt pur și simplu prescrise de un medic pentru un curs lung.

Tratament antidepresiv și exerciții fizice

În timpul antrenamentului sportiv, corpul uman începe să producă intens „hormoni ai bucuriei” - endorfine. Sunt buni la reducerea severității depresiei și la îmbunătățirea stării de spirit. De aceea cursuri regulate sportul este perfect combinat cu tratamentul cu antidepresive, scurtează durata acestuia și reduce doza de medicamente utilizate.

Pentru depresie minoră, în loc să mergeți la farmacie și să cumpărați antidepresive fără prescripție medicală, este mai bine să mergeți la piscină sau la sală. Astfel, nu numai că îți vei îmbunătăți starea de spirit fără utilizarea medicamentelor, dar vei aduce și o mulțime de beneficii întregului tău organism.

Încheierea tratamentului cu antidepresive

Dacă ați început un curs de terapie antidepresivă, nu îl terminați niciodată pe cont propriu fără sfatul medicului. Acest lucru se datorează faptului că întreruperea antidepresivelor ar trebui să apară destul de lent și treptat. La refuzul brusc de la tratamentul suplimentar al depresiei, simptomele acesteia revin aproape imediat din nou și devin adesea chiar mai puternice decât erau înainte de începerea terapiei. Prin urmare, întreruperea antidepresivelor trebuie efectuată strict conform regimului recomandat de medicul curant.

Videoclip de pe YouTube pe tema articolului:

Antidepresivele sunt folosite în tratamentul depresiei, a căror listă poate fi văzută mai jos. Antidepresivele sunt medicamente care afectează selectiv starea depresivă a unei persoane. Aceste medicamente și antipsihotice pentru depresie pot fi utilizate pentru ameliorarea sindroamelor afectiv-delirante la copii și adulți.

  • Moclobemidă;
  • Bethol;
  • Toloxatonă;
  • Pirazidol;
  • imipramină;
  • Amitriptilină;
  • Anafranil;
  • Pertofran;
  • Trimipramină;
  • Azafen;
  • Maprotilina;
  • Mianserin;
  • Fluoxetină;
  • Fevarin;
  • citalopram;
  • sertralină;
  • paroxetină;
  • Cymbalta.

Acestea sunt doar câteva dintre antidepresivele folosite pentru a combate tulburările nervoase și depresia. Toate sunt împărțite în mai multe clasificări.

Calmant

Antidepresivele sunt o clasificare a celor mai frecvente medicamente utilizate pentru combaterea depresiei.

Amitriptilina este a tip clasic antidepresive ușoare cu structură triciclică. Se distinge de imipramină prin efectul sedativ destul de puternic. Este folosit pentru tipurile anxioase și agitate care sunt capabile să se manifeste cu „vitalitate”. Acest medicament este disponibil sub formă de tablete și injecții.

Un alt antidepresiv domestic este Azafen sau Hypophysin. Este utilizat pentru combaterea simptomelor tulburărilor depresive „minore” ale registrului ciclotimic. Medicamentul are efecte sedative și timoanaleptice moderate.

Mianserin, sau Lerivon, este un medicament care are un efect sedativ puternic atunci când este utilizat în doze mici. Datorită acestui efect, poate fi utilizat pentru a trata ciclotimia în combinație cu insomnia. Este capabil să vindece depresia cu episoade majore.

Stimulant

Moclobemida, sau Aurorix, este un inhibitor selectiv de MAO. Medicamentul are un efect puternic de stimulare asupra persoanelor care suferă de tipuri inhibate de depresie. Este prescris pentru tipurile somatizate de depresie. Dar medicamentul este strict interzis pentru utilizare în depresia anxioasă.

Imipramina, sau Melipramina, este primul antidepresiv triciclic complet studiat. Este utilizat în cazurile de prevalență ridicată a melancoliei și letargiei și cu gânduri suicidare. Medicamentul este disponibil atât sub formă de tablete, cât și sub formă de injecții intramusculare.

Fluoxetina este un medicament care are un efect timoanaleptic. Al doilea nume este Prozac. Medicamentul este eficient în tratamentul depresiei cu simptome obsesiv-fobice.

Acest tip de medicament este numit inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (ISRS). Medicamentul este lipsit de unele efecte ale antidepresivelor triciclice clinice:

  • antihistaminic;
  • adrenolitic;
  • colinolitic.

Pertofran este o versiune mai puternică a Imipraminei (desmetilată). Are un efect de activare mai luminos. Folosit în combinație cu depersonalizarea.

Medicamente echilibrate

Al doilea nume de Pyrazidol este Pirlindol. Medicamentul este produs în Rusia. Este un inhibitor reversibil al MAO de tip A, cum ar fi Moclobemida. Acest medicament este utilizat pentru prevenirea și tratarea depresiei de tip inhibat, precum și a tulburărilor depresive cu manifestări de anxietate pronunțate. Avantajele medicamentului sunt că poate fi luat pentru glaucom, prostatită și patologii cardiace.

Un alt medicament puternic creat ca urmare a sintezei și introducerii unui atom de clor în molecula de imipramină este Anafranil. Este folosit pentru tratarea depresiei rezistente si pentru ameliorarea fazelor afective ale depresiei severe.

Maprotilina, sau Ludiomil, este un antidepresiv cu structură tetraciclică. Are un efect timoanaleptic destul de puternic atunci când interacționează cu componentele anxiolitice și sedative. Poate fi folosit pentru depresia circulară în combinație cu idei de auto-învinovățire. Medicamentul este utilizat pentru melancolia involuțională. Maprotilina este produsă sub formă de medicamente orale și injecții.

Inhibitori reversibili ai monoaminooxidazei și inhibitori selectivi ai recaptării

Befol este unul dintre medicamentele domestice care sunt prescrise pentru tulburările depresive de tip astenic și anergic. Este folosit pentru tratament faza depresivă ciclotimie.

Fevarin și Fluoxetina aparțin clasificării medicamentelor cu acțiune timoanaleptică. Medicamentele au un efect de stabilizare vegetativă.

Citalopram și Tsipramil sunt alte denumiri pentru antidepresivele timoanaleptice care pot fi utilizate pentru a trata depresia. Ei aparțin grupului de inhibitori sedatori ai recaptării serotoninei (ISRS).

Afobazolul este un antidepresiv fără prescripție medicală. Este utilizat pentru combaterea bolilor somatice cu tulburări de adaptare, anxietate, neurastenie și boli oncologice și dermatologice.

Medicamentul are un efect bun în tratarea tulburărilor de somn și ameliorarea Simptome PMS. Dar merită luat în considerare faptul că este contraindicat copiilor și femeilor în timpul sarcinii și alăptării.

Triciclic

Trimipramina, sau Gerfonal, este utilizată în tratamentul depresiei cu anxietate crescută. Acesta este unul dintre cele mai multe medicamente puternice acțiune similară. Activitatea sa psihotropă este similară cu amitriptilina. La efectuarea tratamentului, merită să luați în considerare lista de contraindicații ale acestui antidepresiv:

  • gură uscată;
  • hipotensiune arterială ortostatică;
  • probleme cu urinarea.

Antidepresive de noua generatie

Sertralina și Zoloft sunt nume de antidepresive cu un puternic efect timoanaleptic cu un slab efect de stimulare. În plus, medicamentele nu au proprietăți anticolinergice sau cardiotoxice.

Ele ating un efect maxim atunci când se luptă cu persoanele somatizate cu unele manifestări de bulimie.

Paroxetina este un derivat al piperidinei. Are o structură biciclică destul de complexă. Principalele proprietăți ale paroxetinei sunt timoanaleptice și anxiolitice. Ele apar atunci când există stimulare.

Medicamentul se arată bine în lupta împotriva endogene și depresie nevrotică, variantele lor triste sau inhibate.

Venlafaxina este un antidepresiv utilizat pentru depresia asociată cu tulburări mintale severe, cum ar fi schizofrenia, etc.

Opipramolul este utilizat pentru tratarea bolilor somatizate și depresie alcoolică. Este capabil să prevină vărsăturile, convulsiile și, în general, să stabilizeze sistemul nervos autonom.

Toloxatone, sau Humoril, este similar în efectul său asupra corpului uman cu Moclobemide. Medicamentul nu are proprietăți anticolinergice sau cardiotoxice. Dar se descurcă bine tratării depresiei cu o inhibiție pronunțată.

Cymbalta sau Duloxetine sunt folosite pentru combaterea depresiei cu atacuri de panica.

Efecte secundare

Majoritatea antidepresivelor au cantitate suficientă efecte secundare. Lista lor este destul de lungă:

  • hipotensiune;
  • aritmie;
  • tahicardie sinusală;
  • încălcarea conducerii intracardiace;
  • suprimarea funcțiilor măduvei osoase;
  • agranulocitoză;
  • trombocitopenie;
  • anemie hemolitică;
  • membrane mucoase uscate;
  • încălcarea acomodarii;
  • hipotensiune arterială;
  • probleme cu urinarea;
  • apetit crescut;
  • creșterea greutății corporale.

Astfel de reacții adverse apar destul de des din cauza utilizării antidepresivelor triciclice. În schimb, antidepresivele care sunt inhibitori ai recaptării serotoninei au efecte secundare mai puțin pronunțate. Dar ar putea fi:

  • dureri de cap frecvente;
  • insomnie;
  • stări de anxietate;
  • efecte depotentiante.

Dacă terapia combinată este utilizată pentru tratament, adică medicamentele de ambele tipuri sunt utilizate simultan, atunci poate apărea sindromul serotoninergic, caracterizat prin creșterea temperaturii, semne de intoxicație a organismului și tulburări în funcționarea inimii și a vaselor de sânge. .

Orice antidepresiv pentru depresie trebuie luat numai după un examen medical complet și un diagnostic precis și complet.

Și pentru copii sunt prescrise cu precauție extremă. Asigurați-vă că faceți acest lucru sub supravegherea unui medic pentru a nu dăuna organismului.

Cea mai probabilă cauză a depresiei este teoria biochimică, conform căreia există o scădere a nivelului de neurotransmițători - nutrienți din creier, precum și o sensibilitate scăzută a receptorilor la aceste substanțe.

Toate medicamentele din acest grup sunt împărțite în mai multe clase, dar acum să vorbim despre istorie.

Istoria descoperirii antidepresivelor

Din cele mai vechi timpuri, omenirea a abordat problema tratării depresiei cu diferite teorii și ipoteze. Roma antică a fost renumit pentru medicul său grec antic pe nume Soranus din Efes, care a propus săruri de litiu pentru tratamentul tulburărilor mintale, inclusiv a depresiei.

Pe măsură ce progresul științific și medical a progresat, unii oameni de știință au apelat la o serie de substanțe pentru a combate războiul împotriva depresiei, de la canabis, opiu și barbiturice la amfetamine. Ultimul dintre ele, însă, a fost folosit în tratamentul depresiei apatice și letargice, care a fost însoțită de stupoare și refuz de a mânca.

Primul antidepresiv a fost sintetizat în laboratoarele companiei Geigy în 1948. Acest medicament a fost Imipramină. După aceasta, au fost efectuate studii clinice, dar nu l-au lansat până în 1954, când s-a obținut Aminazina. De atunci, au fost descoperite multe antidepresive, despre clasificarea cărora vom vorbi mai târziu.

Pastile magice - grupurile lor

Toate antidepresivele sunt împărțite în două grupuri mari:

  1. Timireticele sunt medicamente cu efect stimulator care sunt folosite pentru a trata stări depresive cu semne de depresie și opresiune.
  2. Timolepticele sunt medicamente care au proprietăți sedative. Tratamentul depresiei cu procese predominant excitatorii.
  • blochează absorbția serotoninei - Flunisan, Sertralină, Fluvoxamină;
  • blochează absorbția norepinefrinei - Maproteline, Reboxetine.
  • neselectiv (inhibă monoaminoxidaza A și B) – Transamină;
  • selectiv (inhiba monoaminoxidaza A) - Autorix.

Antidepresive din alte grupe farmacologice - Coaxil, Mirtazapină.

Mecanismul de acțiune al antidepresivelor

Pe scurt, antidepresivele pot corecta unele procese care apar în creier. Creier uman constă dintr-un număr colosal de celule nervoase numite neuroni. Un neuron este format dintr-un corp (soma) și procese - axoni și dendrite. Neuronii comunică între ei prin aceste procese.

Trebuie clarificat faptul că ele comunică între ele printr-o sinapsă (despicătură sinaptică), care se află între ele. Informația de la un neuron la altul este transmisă folosind o substanță biochimică - un transmițător. În prezent, se cunosc aproximativ 30 de mediatori diferiți, dar aceștia sunt asociați cu depresia următoarea triadă: serotonina, norepinefrina, dopamina. Reglându-le concentrația, antidepresivele corectează funcționarea afectată a creierului din cauza depresiei.

Mecanismul de acțiune diferă în funcție de grupul de antidepresive:

  1. Inhibitorii captării neuronale (neselective) blochează recaptarea neurotransmițătorilor - serotonina și norepinefrina.
  2. Inhibitori neuronali ai captării serotoninei: Inhibă procesul de absorbție a serotoninei, crescând concentrația acesteia în fanta sinaptică. Trăsătură distinctivă acest grup este absența activității m-anticolinergice. Există doar un efect ușor asupra receptorilor α-adrenergici. Din acest motiv, astfel de antidepresive nu au practic efecte secundare.
  3. Inhibitori neuronali ai captării norepinefrinei: inhibă recaptarea norepinefrinei.
  4. Inhibitori de monoaminoxidază: monoaminoxidaza este o enzimă care distruge structura neurotransmițătorilor, ducând la inactivarea acestora. Monoaminoxidaza există în două forme: MAO-A și MAO-B. MAO-A actioneaza asupra serotoninei si norepinefrinei, MAO-B actioneaza asupra dopaminei. Inhibitorii MAO blochează acțiunea acestei enzime, crescând astfel concentrația mediatorilor. Medicamentele de elecție pentru tratarea depresiei sunt adesea inhibitori MAO-A.

Clasificarea modernă a antidepresivelor

Grupul triciclic de medicamente blochează sistem de transport terminaţii presinaptice. Pe baza acestui fapt, astfel de medicamente perturbă captarea neuronală a neurotransmițătorilor. Acest efect permite o ședere mai lungă a mediatorilor enumerați în sinapsă, asigurând astfel un efect mai lung al mediatorilor asupra receptorilor postsinaptici.

Medicamentele din acest grup au blocare α-adrenergică și activitate m-anticolinergică - provoacă următoarele reacții adverse:

  • gură uscată;
  • încălcarea funcției acomodative a ochiului;
  • atonia vezicii urinare;
  • scăderea tensiunii arteriale.

Scopul aplicatiei

Este rațional să se utilizeze antidepresive pentru prevenirea și tratamentul depresiei, nevrozelor, stărilor de panică, enurezisului, tulburării obsesiv-compulsive, sindromului durerii cronice, tulburării schizoafective, distimiei, tulburărilor de anxietate generalizată și tulburărilor de somn.

Se cunosc informații despre recepție eficientă antidepresive ca farmacoterapie auxiliară pentru ejaculare precoce, bulimie și fumatul de tutun.

Efecte secundare

Deoarece aceste antidepresive au o structură chimică și un mecanism de acțiune divers, efectele secundare pot varia. Dar toate antidepresivele au următoarele simptome comune atunci când le iau: halucinații, agitație, insomnie și dezvoltarea sindromului maniacal.

Timolepticele provoacă retard psihomotoriu, somnolență și letargie și scăderea concentrației. Timireticele pot duce la simptome psihoproductive (psihoză) și creșterea anxietății.

Cele mai frecvente efecte secundare ale antidepresivelor triciclice includ:

  • constipație;
  • midriază;
  • retenție urinară;
  • atonie intestinală;
  • încălcarea actului de a înghiți;
  • tahicardie;
  • afectarea funcțiilor cognitive (procese de memorie și de învățare afectate).

Pacienții vârstnici pot prezenta delir - confuzie, dezorientare, anxietate, halucinații vizuale. În plus, crește riscul de creștere în greutate, apariția hipotensiunii ortostatice și a tulburărilor neurologice (tremor, ataxie, disartrie, spasme musculare mioclonice, tulburări extrapiramidale).

La utilizare pe termen lung– efect cardiotoxic (tulburări de conducere cardiacă, aritmii, tulburări ischemice), scăderea libidoului.

La administrarea de inhibitori selectivi ai captării neuronale a serotoninei sunt posibile următoarele reacții: sindrom gastroenterologic - dispeptic: dureri abdominale, dispepsie, constipație, vărsături și greață. Creșterea nivelului de anxietate, insomnie, amețeli, oboseală, tremurături, afectare a libidoului, pierderea motivației și atenuare emoțională.

Inhibitorii selectivi ai recaptării norepinefrinei provoacă reacții adverse precum insomnie, gură uscată, amețeli, constipație, atonie a vezicii urinare, iritabilitate și agresivitate.

Tranchilizante și antidepresive: care este diferența?

Tranchilizante (anxiolitice) sunt substanțe care elimină anxietatea, frica și tensiunea emoțională internă. Mecanismul de acțiune este asociat cu întărirea și creșterea inhibiției GABAergice. GABA este o substanță biogenă care joacă un rol inhibitor în creier.

Este prescris ca terapie pentru atacuri distincte de anxietate, insomnie, epilepsie, precum și afecțiuni nevrotice și asemănătoare nevrozei.

Din aceasta putem concluziona că tranchilizantele și antidepresivele au mecanisme de acțiune diferite și diferă semnificativ unele de altele. Calmantele nu sunt capabile să trateze tulburările depresive, așa că prescrierea și utilizarea lor este irațională.

Puterea „pastilelor magice”

În funcție de severitatea bolii și de efectul utilizării, se pot distinge mai multe grupuri de medicamente.

Antidepresive puternice - utilizate eficient în tratamentul depresiei severe:

  1. Imipramina – are proprietăți pronunțate antidepresive și sedative. Debutul efectului terapeutic se observă după 2-3 săptămâni. Reacții adverse: tahicardie, constipație, dificultăți la urinare și gură uscată.
  2. Maprotilina, Amitriptilina - similar cu Imipramina.
  3. Paroxetina are activitate antidepresivă ridicată și efect anxiolitic. Luat o dată pe zi. Efect terapeutic se dezvoltă în decurs de 1-4 săptămâni de la începerea tratamentului.

Antidepresive ușoare - prescrise în cazuri de depresie moderată și ușoară:

  1. Doxepin – îmbunătățește starea de spirit, elimină apatia și depresia. Un efect pozitiv al terapiei este observat după 2-3 săptămâni de la administrarea medicamentului.
  2. Mianserin - are proprietăți antidepresive, sedative și hipnotice.
  3. Tianeptina – ameliorează retardul motor, îmbunătățește starea de spirit și crește tonusul general al corpului. Conduce la dispariția plângerilor somatice cauzate de anxietate. Datorită prezenței unei acțiuni echilibrate, este indicată pentru depresia anxioasă și inhibată.

Antidepresive naturale din plante:

  1. Sunătoarea – conține hepericină, care are proprietăți antidepresive.
  2. Novo-Passit - contine valeriana, hamei, sunatoare, paducel, melisa. Ajută la ameliorarea anxietății, a tensiunii și a durerilor de cap.
  3. Persen - conține și o colecție de ierburi mentă, melisa, valeriana. Are efect sedativ.

Paducelul, macesele - au proprietati sedative.

TOP 30 al nostru: cele mai bune antidepresive

Am analizat aproape toate antidepresivele care erau disponibile spre vânzare la sfârșitul anului 2016, am studiat recenzii și am întocmit o listă cu cele mai bune 30 de medicamente care practic nu au efecte secundare, dar în același timp sunt foarte eficiente și își îndeplinesc sarcinile bine (fiecare pentru propriile lor):

  1. Agomelatina – utilizată pentru episoade de depresie majoră de diverse origini. Efectul apare după 2 săptămâni.
  2. Adepress – provoacă inhibarea captării serotoninei, folosit pentru episoade depresive, efectul apare în 7-14 zile.
  3. Azafen - folosit pentru episoade depresive. Cursul de tratament este de cel puțin 1,5 luni.
  4. Azona – crește conținutul de serotonină, face parte din grupul de antidepresive puternice.
  5. Aleval – prevenirea și tratamentul stărilor depresive de diverse etiologii.
  6. Amizol - prescris pentru anxietate și agitație, tulburări de comportament, episoade depresive.
  7. Anafranil – stimularea transmiterii catecolaminergice. Are efecte blocante adrenergice și anticolinergice. Domeniul de aplicare: episoade depresive, stări obsesiveși nevroze.
  8. Asentra este un inhibitor specific al captării serotoninei. Indicat pentru tulburările de panică și în tratamentul depresiei.
  9. Aurorix – inhibitor MAO-A. Folosit pentru depresie și fobii.
  10. Brintellix – antagonist al receptorilor serotoninici 3, 7, 1d, agonist al receptorilor serotoninici 1a, corecție tulburări de anxietateși stări depresive.
  11. Valdoxan este un stimulator al receptorilor de melatonină și, într-o mică măsură, un blocant al unui subgrup de receptori ai serotoninei. Terapie pentru tulburarea anxioasă-depresivă.
  12. Velaxin este un antidepresiv dintr-un alt grup chimic care îmbunătățește activitatea neurotransmițătorilor.
  13. Wellbutrin - folosit pentru depresie ușoară.
  14. Venlaxor este un puternic inhibitor al recaptării serotoninei. Beta-blocant slab. Tratamentul tulburărilor de depresie și anxietate.
  15. Heptor – pe lângă activitatea antidepresivă, are efecte antioxidante și hepatoprotectoare. Bine tolerat.
  16. Herbion Hypericum este un medicament pe bază de plante, parte din grupul de antidepresive naturale. Este prescris pentru depresie ușoară și atacuri de panică.
  17. Deprex este un antidepresiv care are efect antihistaminic și este utilizat în tratamentul tulburărilor mixte de anxietate și depresie.
  18. Deprefolt este un inhibitor al captării serotoninei și are un efect slab asupra dopaminei și norepinefrinei. Nu există efect stimulant sau sedativ. Efectul se dezvoltă la 2 săptămâni după administrare.
  19. Deprim - efectul antidepresiv și sedativ apare datorită prezenței extractului de sunatoare. Aprobat pentru utilizare în tratamentul copiilor.
  20. Doxepin este un blocant al receptorilor serotoninei H1. Acțiunea se desfășoară a doua zi după începerea administrării. Indicatii: anxietate, depresie, stari de panica.
  21. Zoloft - domeniul de aplicare nu se limitează la episoadele depresive. Este prescris pentru fobiile sociale și tulburările de panică.
  22. Ixel este un antidepresiv care are gamă largă acțiuni, blocant selectiv al captării serotoninei.
  23. Coaxil - crește absorbția sinaptică a serotoninei. Efectul apare în 21 de zile.
  24. Maprotilina - folosită pentru depresia endogenă, psihogenă, somatogenă. Mecanismul de acțiune se bazează pe inhibarea captării serotoninei.
  25. Miansan este un stimulator al transmiterii adrenergice la nivelul creierului. prescris pentru ipocondrie și depresie de diverse origini.
  26. Miracitol - îmbunătățește efectul serotoninei, crește conținutul acesteia în sinapsă. În combinație cu inhibitori de monoaminoxidază, s-a pronunțat reactii adverse.
  27. Negrustin este un antidepresiv de origine vegetală. Eficient pentru tulburările depresive ușoare.
  28. Newelong este un inhibitor al recaptării serotoninei și norepinefrinei.
  29. Prodep – blochează selectiv absorbția serotoninei, crescând concentrația acesteia. Nu provoacă o scădere a activității receptorilor β-adrenergici. Eficient pentru depresie.
  30. Citalon este un blocant de înaltă precizie a absorbției serotoninei, cu efect minim asupra concentrațiilor de dopamină și norepinefrină.

Există ceva pentru toată lumea

Antidepresivele nu sunt cel mai adesea ieftine, am întocmit o listă cu cele mai ieftine dintre ele în ordinea crescătoare a prețului, cu cele mai ieftine medicamente la început și cu cele mai scumpe la sfârșit:

  • Cel mai faimos antidepresiv este și cel mai ieftin (poate de aceea este atât de popular) Fluoxetine 10 mg 20 capsule – 35 de ruble;
  • Amitriptilină 25 mg 50 comprimate – 51 ruble;
  • Pirazidol 25 mg 50 comprimate - 160 ruble;
  • Azafen 25 mg 50 comprimate – 204 ruble;
  • Deprim 60 mg 30 comprimate – 219 ruble;
  • Paroxetină 20 mg 30 comprimate – 358 ruble;
  • Melipramină 25 mg 50 comprimate – 361 ruble;
  • Adepress 20 mg 30 comprimate – 551 ruble;
  • Velaxin 37,5 mg 28 comprimate – 680 ruble;
  • Paxil 20 mg 30 comprimate – 725 ruble;
  • Rexetină 20 mg 30 comprimate – 781 ruble;
  • Velaxin 75 mg 28 comprimate – 880 ruble;
  • Stimuloton 50 mg 30 tabub;
  • Tsipramil 20 mg 15 comprimate – 899 ruble;
  • Venlaxor 75 mg 30 comprimate.

Adevărul este întotdeauna dincolo de teorie

Pentru a înțelege întreaga idee despre antidepresivele moderne, chiar și cele mai bune, pentru a înțelege care sunt beneficiile și daunele lor, este, de asemenea, necesar să studiem recenziile oamenilor care au trebuit să le ia. După cum puteți vedea, nu este nimic bun în a le lua.

Am încercat să combat depresia cu antidepresive. Am renunțat pentru că rezultatul a fost deprimant. Am căutat multe informații despre ei, am citit multe site-uri. Peste tot sunt informații contradictorii, dar oriunde le citesc, ei scriu că nu e nimic bun la ei. Eu însumi am experimentat tremurări, dureri și pupile dilatate. M-am speriat și am decis că nu am nevoie de ele.

Soția mea a luat Paxil timp de un an după ce a născut. Ea a spus că sănătatea ei rămâne la fel de proastă. Am renunțat, dar au început simptomele de sevraj - lacrimile curgeau, a existat sevraj, mâna mea s-a întins la pastile. După aceasta, antidepresivele sunt privite negativ. Nu am încercat.

Și antidepresivele m-au ajutat, medicamentul Neurofulol a ajutat, vândut fără prescripție medicală. A ajutat bine cu episoadele depresive. Setează sistemul nervos central pentru o funcționare lină. M-am simțit grozav pentru asta. Acum nu am nevoie de astfel de medicamente, dar vi le recomand dacă trebuie să cumpărați ceva fără prescripție medicală. Dacă aveți nevoie de unul mai puternic, atunci consultați un medic.

Valerchik, vizitator al site-ului Neurodoc

În urmă cu trei ani, a început depresia, în timp ce alergam la clinici să văd doctori, era din ce în ce mai rău. Nu era poftă de mâncare, și-a pierdut interesul pentru viață, nu era somn, memoria i s-a deteriorat. Am fost la un psihiatru, mi-a prescris Stimulaton. Am simtit efectul dupa 3 luni de la care am luat-o, nu ma mai gandesc la boala. Am baut vreo 10 luni. M-a ajutat.

Este important să rețineți că antidepresivele nu sunt medicamente inofensive și ar trebui să vă consultați medicul înainte de a le utiliza. El va putea ridica medicamentul potrivitși dozajul acestuia.

Ar trebui să vă monitorizați sănătate mentalăși contactați în timp util instituțiile specializate pentru a nu agrava situația, ci pentru a scăpa din timp de boală.

Această secție a fost creată pentru a avea grijă de cei care au nevoie de un specialist calificat, fără a perturba ritmul obișnuit al propriei vieți.

Am luat Paxil timp de doi ani. Starea era excelentă, gândurile de sinucidere au dispărut. Din motive independente de voința mea, a trebuit să renunț brusc (eram la terapie intensivă după un atac de cord). simțit efectul de retragere program complet: gânduri de sinucidere, apatie, lacrimi, etc. Am încercat să trăiesc fără Paxil timp de șase luni. În acest timp a existat o tentativă de sinucidere, gândurile despre asta în mod constant. După consultarea unui psihiatru, am început un nou curs. Chiar va trebui să-l beau pentru tot restul vieții?

Spune-mi de ce lista celor mai bune antidepresive din articol nu include Cipralex și analogii săi (Selectra etc., ingredientul activ este escitalopramul)? Sau sunt aceste medicamente deja învechite, care literalmente în urmă cu 7-10 ani au fost poziționate de psihiatri drept cele mai bune – în sensul de a fi mai ușor de tolerat cu efect cumulativ?

Cum acționează antidepresivele asupra sistemului nervos?

V. P. Vereitinova, Ph.D. Miere. Științe, Universitatea Națională Farmaceutică O. A. Tarasenko din Ucraina

Psihofarmacologia și psihofarmacoterapia afecțiunilor depresive sunt domenii în dezvoltare dinamică, iar antidepresivele sunt medicamentele care ocupă locul al doilea în prescripție printre toate. medicamentele psihotrope(după benzodiazepine). Un rating atât de ridicat al acestor medicamente psihotrope se datorează faptului că aproximativ 5% din populație glob suferă de depresie (conform OMS). Un factor important care stimulează dezvoltarea acestui domeniu al farmacologiei este și faptul că 30-40% din depresii sunt rezistente la farmacoterapie.

În prezent sunt aproximativ 50 ingrediente active, legate de antidepresive, care sunt reprezentate de câteva sute de medicamente produse de diverse companii farmaceutice. Dintre acestea, 41 de nume comerciale sunt înregistrate în Ucraina.

Trebuie remarcat faptul că antidepresivele sunt utilizate pe scară largă nu numai în psihiatrie, ci și în practica medicală generală. Astfel, conform autorilor străini, frecvența tulburărilor depresive în rândul pacienților terapeutici internați este de 15-36%, în timp ce, în același timp, aproximativ 30% dintre pacienții ambulatori cu diagnostic somatic necunoscut suferă de depresie somatizată. Depresia (indiferent de origine), care se dezvoltă pe fondul unei boli somatice severe, complică semnificativ cursul și reabilitarea pacientului. Depresia somatizată, mascată drept tulburări somatovegetative, duce adesea la erori de diagnostic și, în consecință, tratament necorespunzător bolnav.

Luând în considerare utilizarea destul de răspândită a antidepresivelor și nevoia din ce în ce mai mare de utilizare a acestor medicamente, este necesar să existe o înțelegere clară a efectelor secundare ale acestora, ceea ce va permite prescrierea diferențiată a acestor medicamente pentru tratamentul stărilor depresive ale natură și severitate variate.

Antidepresive triciclice

Acesta este un grup de antidepresive clasice puternice care au fost folosite pentru a trata depresia încă de la începutul anilor 50 și sunt unul dintre principalele grupuri de timoanaleptice.

Antidepresivele triciclice (TCA) cresc concentrația de monoamine (serotonină, norepinefrină și, într-o măsură mai mică, dopamină) în creier, datorită scăderii absorbției acestora de către terminațiile presinaptice, favorizând acumularea acestor mediatori în fanta sinaptică și creşterea eficienţei transmiterii sinaptice. Pe lângă influențarea acestor sisteme mediatoare, TCA au și activitate anticolinergică, adrenolitică și antihistaminica.

Datorită acestei interferențe neselective a TCA în metabolismul neurotransmițătorilor, aceștia au multe efecte secundare (Tabelul 1). Acest lucru se datorează, în primul rând, efectelor anticolinergice centrale și periferice ale acestora.

Tabelul 1. Efectele secundare ale antidepresivelor triciclice

Efectul este exprimat moderat, ++ - efectul este exprimat moderat, +++ - efectul este puternic exprimat, ± - efectul se poate manifesta.

Efectul anticolinergic periferic este dependent de doză și se manifestă prin uscăciunea gurii, tulburări de deglutiție, midriază, creșterea presiune intraoculară, tulburări de acomodare, tahicardie, constipație (până la ileus paralitic) și retenție urinară. În acest sens, ATC sunt contraindicate în glaucom și hiperplazie de prostată. Efectele anticolinergice periferice dispar după reducerea dozei și sunt oprite de proserină. Aceste medicamente nu trebuie combinate cu medicamente anticolinergice. Amitriptilina, doxepina, imipramina, trimipramina și clomipramina au cea mai mare activitate anticolinergică.

Prescrierea TCA la pacienții vârstnici, precum și la pacienții cu patologie vasculară și leziuni organice ale sistemului nervos central poate duce la dezvoltarea simptomelor delirante (confuzie, anxietate, dezorientare, halucinații vizuale). Dezvoltarea acestui efect secundar este asociată cu efectul anticolinergic central al antidepresivelor triciclice. Riscul de a dezvolta delir crește atunci când este prescris simultan cu alte ATC, medicamente antiparkisonice, antipsihotice și anticolinergice. Efectele anticolinergice centrale ale ATC sunt stopate prin administrarea de agenți anticolinesterazici (fizostigmină, galantamina). Pentru a preveni dezvoltarea delirului psihofarmacologic, pacienților cu risc nu trebuie să li se prescrie medicamente cu efect anticolinergic pronunțat.

Printre alte tulburări autonome la utilizarea ATC, poate apărea hipotensiunea ortostatică (în special la persoanele cu patologie cardiovasculară), care se manifestă prin slăbiciune, amețeli, stări de leșin. Aceste fenomene sunt asociate cu activitatea de blocare α-adrenergică a TCA. Dacă se dezvoltă hipotensiune arterială severă, este necesar să se înlocuiască medicamentul prescris cu altul care are o activitate de blocare α-adrenergică mai mică. Cofeina sau cordiamina sunt folosite pentru a crește tensiunea arterială.

Antidepresivele triciclice au capacitatea de a interfera activ cu starea neurologică a pacienților. Cele mai frecvente tulburări neurologice sunt tremorul, spasmele musculare mioclonice, paresteziile și tulburările extrapiramidale. La pacienții cu predispoziție la reacții convulsive (epilepsie, leziuni cerebrale traumatice, alcoolism), pot apărea convulsii. Amoxapina și maprotilina scad pragul excitabilității convulsive în cea mai mare măsură.

De asemenea, este necesar de remarcat ambiguitatea efectului TCA asupra sistemului nervos central: de la sedare severă (fluoroacizină, amitriptilină, trimipramină, amoxapină, doxepină, azafenă) până la un efect stimulator (imipramină, nortriptilină, desipramină); reprezentanți ai acestui grup sunt medicamente (maprotilină, clomipramină) cu așa-numita acțiune „echilibrată” (bipolară). În funcție de natura efectului TCA-urilor asupra sistemului nervos central, apar modificări mentale corespunzătoare. Astfel, medicamentele sedative contribuie la dezvoltarea retardării psihomotorii (letargie, somnolență) și scăderea concentrației. Medicamentele cu o componentă stimulatoare a acțiunii pot duce la exacerbarea anxietății, reluarea iluziilor, halucinații la pacienții psihici și la pacienții cu tulburări afective bipolare - la dezvoltarea stărilor maniacale. Medicamentele stimulatoare pot crește tendințele suicidare la pacienți. Pentru a preveni tulburările descrise, un antidepresiv trebuie selectat corect, ținând cont de predominanța unei componente sedative sau stimulatoare în farmacodinamia sa. Pentru a preveni inversarea afectării la pacienții cu sindrom depresiv bipolar, este necesar să se combine TCA cu stabilizatori ai dispoziției (carbamazepină). Hipersedarea scade atunci când sunt prescrise doze terapeutice medii de nootropil. Cu toate acestea, ar fi incorect să se considere efectul sedativ al TCA doar ca un efect secundar, deoarece acest efect este util în cazurile în care depresia este însoțită de anxietate, frică, neliniște și alte manifestări nevrotice.

Interferența activă a antidepresivelor triciclice în transmiterea colinergică, adrenergică și histaminică contribuie la perturbarea funcțiilor cognitive ale creierului (memorie, procesul de învățare, nivelul de veghe).

Dozele mari și utilizarea pe termen lung a medicamentelor din acest grup conduc la cardiotoxicitate. Cardiotoxicitatea antidepresivelor triciclice se manifestă prin tulburări de conducere în nodul atrioventricular și ventriculi ai inimii (efect asemănător chininei), aritmii, scăderea contractilitatea miocardului. Doxepina și amoxapina au cea mai mică cardiotoxicitate. Tratamentul pacienților cu patologie cardiovasculară cu antidepresive triciclice trebuie efectuat sub monitorizare ECG și nu trebuie utilizate doze mari.

Alte reacții adverse, cum ar fi reacțiile alergice, sunt, de asemenea, posibile atunci când se utilizează TCA. reacții cutanate(cel mai adesea cauzate de maprotilină), leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie, creștere în greutate (asociată cu blocarea receptorilor histaminei), secreție afectată de hormon antidiuretic, disfuncție sexuală, efect teratogen. De asemenea, trebuie remarcat faptul că există o oportunitate de dezvoltare consecințe grave până la moarte cu o supradoză de antidepresive triciclice.

numeroși efecte nedorite problemele care apar la utilizarea TCA și interacțiunile cu multe medicamente limitează semnificativ utilizarea acestora în practica medicală generală și, mai ales, în practica ambulatorie.

Inhibitori de monoaminoxidază

Inhibitorii MAO (IMAO) sunt împărțiți în 2 grupe: cei anteriori - inhibitori MAO neselectivi ireversibili (fenelzină, nialamidă) și cei mai târziu - inhibitori selectivi reversibili MAOA (pirazidol, moclobemidă, befol, tetrindol).

Principalul mecanism de acțiune al acestor antidepresive este inhibarea monoaminoxidazei, o enzimă care provoacă dezaminarea serotoninei, norepinefrinei și parțial dopaminei (MAO-A), precum și dezaminarea β-feniletilaminei, dopaminei, tiraminei (MAOB). ), care intră în organism cu alimente. Dezaminarea afectată a tiraminei de către inhibitorii MAO neselectivi ireversibili duce la așa-numitul sindrom „brânză” (sau tiramină), manifestat prin dezvoltarea criza hipertensivă atunci când consumați alimente bogate în tiramină (brânză, smântână, afumaturi, leguminoase, bere, cafea, vinuri roșii, drojdie, ciocolată, carne de vită și ficat de pui si etc.). Atunci când se utilizează IMAO ireversibili neselectivi, aceste produse trebuie excluse din dietă. Medicamentele din acest grup au un efect hepatotoxic; datorită efectului psihostimulant pronunțat, provoacă euforie, insomnie, tremor, agitație hipomaniacă și, de asemenea, datorită acumulării de dopamină, delir, halucinații și alte tulburări psihice.

Efectele secundare enumerate, interacțiunile nesigure cu anumite medicamente și otrăvirea severă rezultată din supradozajul acestora limitează drastic utilizarea IMAO ireversibile neselective în tratamentul depresiei și necesită o mare precauție și respectarea strictă a regulilor de administrare a acestor medicamente. În prezent, aceste medicamente sunt utilizate numai în cazurile în care depresia este rezistentă la acțiunea altor antidepresive.

IMAO-urile reversibile selective se caracterizează prin activitate antidepresivă ridicată, tolerabilitate bună și toxicitate mai mică; au găsit o utilizare pe scară largă în practica medicală, înlocuind IMAO cu acțiune ireversibilă neselectivă. Printre efectele secundare ale acestor medicamente, este necesar să se remarce uscarea ușoară a gurii, retenția urinară, tahicardia și simptomele dispeptice; în cazuri rare, pot apărea amețeli, durere de cap, anxietate, neliniște, tremurări ale mâinilor; Apar și reacții alergice cutanate; cu depresia bipolară, este posibilă o schimbare din faza depresivă în faza maniacală. Buna tolerabilitate a IMAO-urilor selective reversibile le permite să fie utilizate în ambulatoriu fără a urma o dietă specială.

Inhibitorii MAO nu trebuie combinați cu inhibitori ai recaptării serotoninei, analgezice opioide sau dextrometorfan, care este inclus în multe medicamente antitusive.

IMAO sunt cei mai eficienți pentru depresie însoțită de sentimente de frică, fobii, ipocondrie și stări de panică.

Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS)

ISRS sunt un grup de medicamente care sunt eterogene în structura chimica. Acestea sunt medicamente unice, duble și multiciclice care au un mecanism comun de acțiune: blochează selectiv recaptarea doar a serotoninei, fără a afecta absorbția norepinefrinei și dopaminei și nu acționează asupra sistemelor colinergic și histaminergic. Grupul ISRS include medicamente precum fluvoxamina, fluoxetina, sertralina, paroxetina, citalopramul. Domeniul de aplicare al acestui grup este stările depresive severitate moderată, distimie, tulburare obsesiv-compulsivă. Medicamentele ISRS sunt mai puțin toxice și mai bine tolerate decât ATC, dar nu le depășesc ca eficacitate clinică. Avantajul ISRS în comparație cu TCA este că sunt destul de siguri pentru pacienții cu somatic și patologie neurologică, persoanele în vârstă și pot fi utilizate în regim ambulatoriu. Este posibil să se utilizeze medicamente din acest grup la pacienții cu astfel de medicamente boli concomitente, cum ar fi adenomul de prostată, glaucomul cu unghi închis, bolile cardiovasculare.

Antidepresivele din acest grup au efecte secundare minime, care sunt asociate în principal cu hiperactivitatea serotoninergică (Tabelul 2). Receptorii serotoninei sunt larg reprezentați în sistemul nervos central și periferic, precum și în țesuturile periferice (mușchii netezi ai bronhiilor, tractului gastrointestinal, pereții vasculari etc.). Cele mai frecvente efecte secundare sunt tulburările tractului gastrointestinal (pot fi eliminate prin domperidonă): greață, vărsături mai rar, diaree (stimularea excesivă a receptorilor 5-HT3). Excitarea receptorilor serotoninei din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic poate duce la tremor, hiperreflexie, tulburări de coordonare motorie, disartrie și cefalee. Efectele secundare ale ISRS includ astfel de manifestări ale unui efect stimulant (în special cu fluoxetină), cum ar fi agitație, acatizie, anxietate (înlăturată de benzodiazepine), insomnie (stimulare excesivă a receptorilor 5-HT2), dar poate apărea și somnolență crescută (fluvoxamină). ). ISRS pot provoca o schimbare a fazelor de la depresie la maniacale la pacienții cu boală bipolară, dar acest lucru apare mai rar decât în ​​cazul utilizării ATC. Mulți pacienți care iau ISRS experimentează oboseală în timpul zilei. Acest efect secundar este cel mai frecvent în cazul paroxetinei.

Tabelul 2. Efectele secundare ale antidepresivelor serotoninergice

comune (15% sau mai mult) PE;

PE care apare rar (2-7%);

Foarte rare (mai puțin de 2%) PE;

(+) - PE posibil, dar extrem de rar;

0 - PE nedetectat.

În 50% din cazuri, în timp ce iau ISRS (în special paroxetină, sertralină), pacienții prezintă tulburări sexuale, exprimate în erecții slăbite, ejaculare întârziată, anorgasmie parțială sau completă, ducând adesea la refuzul pacientului de a lua medicamentul. Pentru a reduce disfuncția sexuală, este suficient să reduceți doza de antidepresiv.

Un efect secundar periculos al ISRS care apare în timpul tratamentului este „sindromul serotoninergic”. Probabilitatea apariției acestui sindrom crește atunci când ISRS sunt utilizați în combinație cu clomipramină, inhibitori reversibili și ireversibili MAO, triptofan, dextrametorfan, precum și atunci când două antidepresive serotoninergice sunt prescrise simultan. Clinic, „sindromul serotoninergic” se manifestă prin dezvoltarea tulburărilor gastrointestinale (greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, flatulență), apariția agitației psihomotorii, tahicardie, hipertermie, rigiditate musculară, convulsii, mioclonie, transpirație, tulburări de conștiență de la delir la stupoare și comă, urmate de moarte. Dacă apare sindromul descris, este necesar să se întrerupă imediat medicamentul și să se prescrie pacientului medicamente antiserotonine (ciproheptadină), beta-blocante (propranolol) și benzodiazepine.

Toți ISRS sunt inhibitori ai citocromului P 2 D 6, care este implicat în metabolismul multor medicamente, inclusiv antipsihoticele și TCA. În acest sens, utilizarea ISRS cu medicamente psihotrope, TCA și medicamente utilizate pentru tratarea patologiilor somatice necesită prudență din cauza inactivării mai lente și a riscului de supradozaj.

Alte reacții adverse (convulsii, parkinsonism, leucopenie, trombocitopenie, bradicardie, activitate crescută a transaminazelor hepatice) sunt sporadice.

ISRS nu trebuie utilizat pentru anxietate, neliniște, insomnie sau tendințe suicidare. Contraindicațiile pentru utilizarea ISRS sunt, de asemenea, forme psihotice de depresie, sarcină, alăptare, epilepsie, disfuncție renală, otrăvire cu medicamente psihotrope și alcool.

Trebuie remarcat faptul că medicamentele din grupul inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei sunt utilizate pe scară largă, dar nu singurele antidepresive moderne. În prezent, au fost create medicamente selective/specifice și medicamente de așa-numită „acțiune bipolară”. Crearea acestor antidepresive a fost dictată de căutarea unor timoanaleptice și mai eficiente, sigure și mai bine tolerate.

Este bine cunoscut faptul că 60-80% dintre pacienții cu tulburări afective apar în practica medicală generală. Potrivit lui M. Yu. Drobizhev, între 20 și 40% dintre pacienții din secțiile de cardiologie, terapie și reumatologie ale unuia dintre marile spitale multidisciplinare din Moscova au nevoie de prescripție de timoanaleptice. Atunci când se prescrie terapie antidepresivă pacienților non-psihiatrici, este extrem de necesar să se țină cont de caracteristicile efectelor psihotrope și somatotrope ale medicamentului. După cum sa menționat mai sus, severitatea acestuia din urmă este asociată cu siguranța și tolerabilitatea antidepresivelor. De aici rezultă că antidepresivele cu acțiune neselectivă, care au un număr mare de efecte secundare, sunt inadecvate pentru utilizarea în practica medicală generală.

În funcție de riscul de a dezvolta reacții adverse la pacienții somatici, timoanalepticele sunt împărțite în medicamente cu nivel scăzut, mediu și grad înalt risc (Tabelul 3). Antidepresivele sunt diferențiate în mod similar în funcție de utilizarea lor în boală gravă ficat și rinichi (Tabelul 4).

Tabel 3. Distribuția antidepresivelor în funcție de gradul de risc de apariție a efectelor cardiotoxice și hepatotoxice

Tabelul 4. Posibilitate de utilizare a antidepresivelor pentru bolile severe ale ficatului și rinichilor

Căutarea țintită a timoanalepticelor extrem de eficiente, sigure și bine tolerate continuă. Poate că în viitorul apropiat vom asista la apariția în practica medicală a unor medicamente care îmbină cu succes toate aceste trei criterii.

  1. Andryushchenko A.V. Alegerea terapiei pentru depresie // Psihiatrie modernă.- 1998.- T. 1.- Nr. 2.- P. 10-14.
  2. Drobizhev M. Yu. Utilizare antidepresivele moderne la bolnavii cu patologie terapeutică // Consilium medicum.-2002.- T. 4.- Nr. 5.- P. 20-26.
  3. Malin I., Medvedev V.M. Efectele secundare ale antidepresivelor // Psihiatrie și psihofarmacoterapie.- 2002. - T. 4. - Nr. 5. - P. 10-19.
  4. Muzychenko A.P., Morozov P.V., Kargaltsev D.A. și colab. Ixel în practica clinică // Psihiatrie și psihofarmacoterapie.- 2000. - T. 3. - Nr. 3. - P. 6-11.
  5. Tabeeva G. R., Vein A. M. Farmacoterapia depresiei // Psihiatrie și psihofarmacoterapie.- 2000. - Nr. 1. - P. 12-19.

Informații actuale despre prevenire, tactici și tratament →

Revizuire opțiunile existente HBP.

    Inhibitori de monoaminoxidază:

    1. Generația I (inhibitori MAO ireversibili neselectivi): nialamidă, tranilcipromină.

      Generația II (inhibitori selectivi ireversibili MAO-A): clorgilina.

      Generația a III-a (inhibitori selectivi reversibili MAO-A): pirlindol, moclobemidă.

    Inhibitori neuronali ai recaptării monoaminei:

    1. Inhibitori neselectivi ai recaptării neuronale:

      1. structura triciclica: imipramină, amitriptilină, amoxapină;

        structura tetraciclica: maprotilina.

    2. Inhibitori selectivi ai captării noradernalinei și serotoninei: venlafaxină.

      Inhibitori selectivi ai captării serotoninei: trazodonă, sertralină, fluoxetină.

      Inhibitori selectivi ai captării norepinefrinei: reboxetină.

      Inhibitori selectivi ai captării dopaminei: amfebutamon.

    Antidepresive atipice: mianserină, mirtazapină, tianeptină..

Inhibitori de monoaminoxidază

MD: Acțiunea tuturor antidepresivelor din acest grup este asociată cu un efect asupra activității monoaminoxidazei (MAO), o enzimă din grupul flavin oxidazelor. MAO este o enzimă mitocondrială care participă la dezaminarea aminelor biogene (norepinefrină, adrenalină, dopamină, serotonină). Există 2 izoforme ale acestei enzime, ale căror caracteristici sunt prezentate în tabelul 18.

Tabelul 18. Izoformele de monoaminoxidază și consecințele blocării acestora.

Semn

MAO-A

MAO-V

Localizare

Intestin, ficat, placenta, neuroni adrenergici si serotoninergici

Ficat, nuclei ale creierului și trombocite

Substrat oxidabil

Serotonina, norepinefrina, dopamina

Feniletilamină, tiramină, dopamină

Inhibitor

Clorgilina

Selegilin

Efectul pozitiv al blocadei

    Psihostimulant

    Antidepresiv

    Hipotensiv

    Antiparkinsonian

Efectul negativ al blocadei

    Anxietate crescută

    Insomnie

    Durere de cap

    Sindromul „brânză”.

    Soluții neurotoxice

    Parametrii hemodinamici

    Tulburări hepatotoxice

Blocarea activității MAO duce la încetarea oxidării și inactivarea monoaminelor în sinapse. sistem nervos după captarea lor neuronală inversă și, drept consecință, o creștere a rezervelor de depozite de monoamine în neuron. La fiecare ulterior impuls nervos eliberarea monoaminelor în fanta sinaptică crește brusc și este facilitată transmiterea impulsurilor.

Schema 14. Efectul inhibitorilor MAO asupra unui neuron. În condiții normale (stânga), după eliberarea unui transmițător în sinapsă, o parte din acesta suferă captarea neuronală inversă, unde monoaminoxidaza oxidează excesul său în mitocondrii. Acea. MAO acționează ca o „supapă de siguranță”, prevenind supraîncărcarea veziculelor cu transmițătorul. Inhibitorii MAO (dreapta) perturbă acest proces și transmițătorul continuă să se acumuleze în vezicule după fiecare puls. Un exces de transmițător apare în vezicule, iar eliberarea acestuia în sinapsă crește.

N
ialamida (
Nialamid, Nuredal) Este un derivat al hidrazidei acidului izonicotinic. MD: Acționează ca un „substrat suicidar” pentru MAO. MAO metabolizează nialamida într-un produs intermediar foarte reactiv, hidrazidă, care oxidează grupul protetic de flavină a enzimei, iar MAO își pierde activitatea.

Nialamida blochează ireversibil și neselectiv ambele tipuri de enzime - MAO-A și MAO-B. Restaurarea dezaminării oxidative a aminelor are loc numai în timpul resintezei noilor molecule de MAO, care necesită aproximativ 10-14 zile.

    Efect timoanaleptic - are efect antidepresiv (reduce melancolia, depresia, pesimismul) în combinație cu o componentă psihostimulatoare (provoacă excitare, euforie, insomnie). Efectul antidepresiv se dezvolta dupa 7-10 zile de administrare si ajunge la maxim la 3-4 saptamani. Datorita componentei psihostimulante, depresia poate trece intr-o stare hipomaniaca si maniacale la persoanele cu psihoza maniaco-depresiva.

    Efect analgezic - suprima durere cronică cauzate de leziuni, tumori, nevrite și boli reumatice. O scădere a senzației de durere are loc datorită scăderii colorării sale emoționale, dar nialamida nu are practic niciun efect asupra intensității durerii. Nialamid potențează efectul analgezicelor. Mecanismul exact al efectului analgezic al nialamidei nu este clar; se crede că aceasta suprimă transmiterea impulsurilor nociceptive în căile măduva spinării datorită activării transmisiei descendente monoaminergice în sistemul antinociceptiv.

    Efect hipotensiv. Odată cu utilizarea nialamidei și a altor inhibitori MAO, tensiunea arterială scade în ciuda creșterii eliberării de monoamine de la terminațiile nervilor simpatici. Motivele pentru aceasta nu sunt clare, dar mai multe mecanisme pot fi în joc:

    reducerea activității părților centrale ale arcului baroreflex și a centrilor simpatici superiori datorită facilitării transmiterii catecolaminergice în neuronii inhibitori;

    perturbarea transmiterii impulsurilor simpatice la nivel ganglionar.

    Efect anti-agregare. Prin inhibarea activității MAO-B în trombocite, nialamida promovează acumularea de dopamină în acestea, care inhibă agregarea trombocitelor (lipirea împreună) și îmbunătățește proprietățile reologice ale sângelui. În plus, nialamida provoacă vasodilatație a vaselor cerebrale.

Indicații de utilizare și regim de dozare. În prezent, utilizarea nialamidei și a altor inhibitori ireversibili MAO în Federația Rusă și în alte țări CSI a fost întreruptă. Acest lucru se datorează numărului mare de efecte adverse grave și potențial letale care apar datorită interacțiunii inhibitorilor MAO cu alte medicamente. Anterior, nialamida a fost utilizată pentru a trata:

    Formele asteno-adinamice și melancolice ale depresiei majore și faza depresivă a psihozei maniaco-depresive.

    Depresie atipică, precum și depresie rezistentă la farmacoterapia tradițională.

Doza inițială a fost de 25-75 mg/zi (⅔ doze luate dimineața și ⅓ după-amiaza) cu o creștere zilnică de 25-50 mg/zi până la o doză medie eficientă de 200-800 mg/zi.

    Nialamida, ca toți ceilalți inhibitori ireversibili MAO, se caracterizează printr-o serie de interacțiuni nedorite cu alte medicamente:

    Nialamida potențează efectul inhibitor asupra sistemului nervos central al barbituricelor, etanolului, analgezicelor opioide, antihistaminice și medicamentelor antiparkinsoniene din grupul medicamentelor M-anticolinergice. În cazuri severe, poate apărea depresie respiratorie.

    Atunci când interacționează cu simpatomimetice (inclusiv medicamente pentru tratamentul simptomelor răcelii care conțin pseudoefedrină sau feniletilamină), efectul lor hipertensiv poate fi potențat, deoarece simpatomimeticele determină eliberarea excesului de transmițător acumulat în terminațiile nervoase în timpul blocării MAO 25 .

    Atunci când interacționează cu simpatolitice (rezerpină, guanetidină), efectul hipotensiv al acestora poate fi distorsionat cu agitație și hipertermie. Acest lucru se datorează faptului că la începutul acțiunii lor, pentru a goli depozitul de neurotransmițători, simpatolizii provoacă eliberarea tuturor neurotransmițătorilor acumulați în sinapsă. Deoarece, pe fondul inhibitorilor MAO, rezervele mediatorului din vezicule sunt crescute, eliberarea unei astfel de cantități de norepinefrină determină dezvoltarea sindromului de hipercatecolamină descris mai sus.

    Atunci când interacționează cu antidepresivele triciclice, nialamida și alți inhibitori MAO provoacă, de asemenea, sindromul de hipercatecolamină: hipertensiune arteriala, hipertermie, agitație psihomotorie, tremor. Acest lucru se datorează faptului că inhibitorii MAO cresc rezervele de norepinefrină, serotonină și dopamină în neuron și sunt eliberați în sinapsă în cantități mari. Antidepresivele triciclice blochează recaptarea acestor monoamine și promovează o creștere și mai mare a nivelului lor în fanta sinaptică în timpul trecerii impulsurilor nervoase ulterioare.

Aceste interacțiuni trebuie reținute deoarece, datorită ireversibilității blocării MAO, efectul inhibitorilor acestei enzime (și nialamidei printre aceștia) persistă nu numai pe parcursul întregului curs de tratament, ci și pentru încă 10-14 zile după încetarea utilizării lor. . Prin urmare, atunci când se transferă un pacient care a luat inhibitori MAO la antidepresive triciclice, este necesar să se facă o pauză de 2-3 săptămâni.

    „Criza de brânză” sau sindromul tiramină. Caracterizat de creștere bruscă Tensiunea arterială, tahicardie și aritmie, creșterea temperaturii corpului, în cazuri severe – atacuri de angină pectorală și infarct miocardic. Cauza sindromului este consumul de alimente care conțin tiramină. Tiramina este un produs al decarboxilării proteinei tirozinei, care se formează în timpul fermentației alimentelor. Acționând asupra terminalelor nervoase, tiramina deplasează monoaminele din depozit, care (din cauza blocării MAO) se acumulează în ele în cantități mari. U persoana normala Tiramina din produsele alimentare este neutralizată de sistemul MAO al intestinelor și ficatului. Cu toate acestea, la persoanele care folosesc inhibitori MAO, aceste enzime nu funcționează și sunt neprotejate 26 .

Medicul este obligat să informeze pacientul cu privire la lista produselor alimentare, a căror utilizare este nedorită din cauza conținutului de tiramină:

    brânzeturi, în special soiurile „maturate” (cea mai mare concentrație de tiramină se observă sub coajă și în jurul cavităților enzimatice);

    cârnați afumati, hering, șuncă;

    banane prea coapte, avocado, smochine;

    vinuri și bere (inclusiv fără alcool);

    leguminoase fermentate, fasole, sos de soia;

    ficat de pui;

    ceai cafea.

Dacă apare sindromul tiramină, ajutorul constă în administrarea imediată de agenți de blocare α-adrenergici - fentolamină, prazosin sau clorpromazină.

    O supradoză de nialamidă este însoțită de agitație, confuzie, stare maniacal sau halucinatorie, transpiratie brusca.

    Specific nialamidei, ca reprezentant al grupului de derivați de hidrazină, este neuropatia periferică (posibil asociată cu absorbția afectată a vitaminei B6) și afectarea hepatocelulară.

    Un mare dezavantaj al inhibitorilor MAO cu efecte psihoactivante (care includ nialamida) este capacitatea de a crește tendințele suicidare la un pacient atunci când își revine din depresie 27 .

    Inhibitorii MAO cresc presiunea intraoculară și provoacă retenție urinară acută (în special la persoanele în vârstă cu hiperplazie benignă Prostată).

FV: tablete și chiar 25 mg.

T
ranilcipromină (
Tranilcipromină, Transamine, Parnate) MD: Spre deosebire de nialamidă, are un mecanism diferit de inhibare ireversibilă a MAO. Este metabolizat sub influența MAO pentru a forma un produs imină activ, care interacționează cu grupul SH al centrului activ al enzimei. Tranilcipromina nu are efect asupra grupului protetic cu flavină.

ÎN
Spre deosebire de nialamidă, efectul se manifestă mai rapid (în zilele 2-5), este tolerat ceva mai bine, iar în doze de până la 40 mg/zi este mult mai puțin probabil să provoace reacții nedorite caracteristice nialamidei. În rest similar cu alți inhibitori ireversibili MAO. Tranilcipromina este utilizată ocazional în Statele Unite ca alternativă la nialamidă.

FV: comprimate de 10 mg.

Clorgilina (Clorgyline) MAO-A este oxidat la un intermediar activ de acetilenă, care, conform principiului „metabolit suicidar”, inactivează ireversibil grupul protetic de flavină al MAO-A.

Nu are practic niciun efect asupra activității MAO-B. Clorgilina nu a găsit o utilizare clinică pe scară largă deoarece nu a avut avantaje față de nialamidă în ceea ce privește siguranța și tolerabilitatea. De asemenea, a provocat adesea dezvoltarea sindromului de tiramină și a hipotensiunii ortostatice precum nialamida.

P
irlindol (
Pearlindol, Pyrazidolum) MD: Este un inhibitor selectiv reversibil al MAO-A, care blochează doar temporar locul activ al enzimei, practic fără efect asupra MAO-B. Blocarea enzimei durează 6-24 ore.Pirlindolul se caracterizează printr-o anumită specificitate de substrat - inhibă MAO-A într-o măsură mai mare în creier decât în ​​ficat. Conservarea bazinului hepatic de MAO-B și MAO-A în timpul tratamentului cu pirlindol permite ficatului să oxideze tiramina alimentară, în timp ce „sindromul de brânză” se dezvoltă rar la administrarea pirlindol.

    Efect timoregulator. Pirlindolul crește starea de spirit și activitatea la pacienții cu forme asteno-apatice de depresie și are efect psihosedativ în forma agitată de depresie. Ca și alți inhibitori MAO, efectul pirlindolului este îmbunătățit la pacienții cu grupe de vârstă mai înaintate.

    Pirlindolul are un efect nootropic la pacienții din grupe de vârstă mai înaintate (îmbunătățiște memoria, gândirea asociativă, funcțiile cognitive ale creierului).

    Spre deosebire de nialamidă, nu provoacă creșterea presiunii intraoculare sau retenție acută de urină la persoanele în vârstă.

Indicații de utilizare și regim de dozare. Pirlindol este utilizat în principal în practica geriatrică pentru tratamentul depresiei involutive, depresiei atipice la vârstnici și pentru anxietate și depresie la pacienții care suferă de dependență de alcool.

Doza inițială de pirlindol este de 50-75 mg/zi în 2 prize oral. Creșterea treptat a dozei cu 25-50 mg/zi se aduce la doza terapeutică medie de 150-400 mg/zi. Un efect clar și durabil poate fi obținut de obicei până la sfârșitul primei săptămâni.

NE: Pirlindolul este bine tolerat și rareori provoacă reacțiile nedorite caracteristice nialamidei. Cu toate acestea, nu se recomandă utilizarea simultană a altor inhibitori MAO, antidepresive triciclice, psihotrope și deprimante ale sistemului nervos central în timpul tratamentului cu pirlindol.

Cele mai frecvente reacții adverse în timpul tratamentului cu pirlindol sunt gură uscată, transpirație, tremor, tahicardie, greață și amețeli, care sunt asociate cu un exces de catecolamine în părțile centrale ale sistemului nervos și o deficiență relativă a efectelor M-colinergice împotriva acestui lucru. fundal.

FV: comprimate de 25 și 50 mg.

M
oclobemidă (
Moclobemidă, Aurorix) MD: Blochează selectiv și reversibil izoforma MAO-A a enzimei. Se crede că atât moclobemida în sine, cât și metabolitul format din aceasta în timpul oxidării acționează ca un inhibitor al enzimei.

    Efect timostimulant – moclobemida îmbunătățește starea de spirit a pacienților și crește activitatea psihomotorie a acestora.

    Efect anxiolitic. Se manifestă în moclobemidă în formele obsesiv-fobice de nevroze și este cel mai pronunțată în raport cu așa-numitele. fobii sociale – agorafobie (frica de spații deschise, teama de a te găsi în locuri sau situații din care plecarea poate fi dificilă sau rușinoasă sau frica de a fi în locuri în care în caz de panică este imposibil să obții ajutor – o mulțime, o coadă , un tren etc.), claustrofobie (teama de spații închise).

Indicații de utilizare și regim de dozare. Mclobemide este utilizat pentru forme asteno-adinamice de depresie și fobie socială. Doza inițială este de 300 mg/zi în 2-3 prize; dacă este bine tolerată, se poate crește după 5-6 zile la 600 mg/zi.

NE: Moclobemida este bine tolerată, nu au fost descrise cazuri de „sindrom de brânză” cu utilizarea sa, totuși, pacientul trebuie avertizat cu privire la necesitatea limitării consumului de produse care conțin tiramină în timpul tratamentului cu moclobemidă.

Utilizarea pe termen lung a moclobemidei este însoțită de o creștere a concentrațiilor de prolactină. Aceasta este asociată cu capacitatea sa de a activa receptorii de serotonină de tip 5-HT2 ai glandei pituitare și de a provoca eliberarea de prolactină în sânge.

O caracteristică a moclobemidei este că este extrem de perioadă scurtă semieliminare (1-4 ore), prin urmare, la înlocuirea moclobemidei cu un alt medicament din grupa antidepresivelor, nu este nevoie să faceți o pauză în tratament.

FV: comprimate filmate de 150 și 300 mg.

Tabelul 19. Caracteristici comparative ale acțiunii inhibitorilor MAO

Un drog

Ținte de acțiune blocabile

-AR

5-HT-R

M 1 - R

H 1 -R

nialamida

pirlindol

moclobemidă

Notă: SCR - recaptarea serotoninei, SNR - recaptarea norepinefrinei, OCR - recaptarea dopaminei,- AR-adrenoreceptori, 5-HT-R– receptorii serotoninei,M 1 - R– receptori colinergici muscarinici, H 1 - R– receptorii de histamină

Antidepresive

Antidepresivele sunt medicamente care nivelează starea depresivă și promovează creșterea emoțională fără un efect euforic.
O proprietate comună a tuturor antidepresivelor este efectul lor timoleptic, adică un efect pozitiv asupra sferei afective a pacientului, însoțit de o îmbunătățire a dispoziției și a stării mentale generale.
Primele medicamente utilizate ca medicamente specifice pentru tratamentul depresiei au apărut la sfârșitul anilor 50 ai secolului XX. În 1957, la studierea anumitor derivați de hidrazidă a acidului izonicotinic ca agenți antituberculoși, s-a atras atenția asupra efectului lor euforic. 2-izopropil-1-izonicotinoilhidrazida a provocat euforie și emoție generală la pacienți. Un studiu al acestui medicament într-o clinică de psihiatrie a arătat că este eficient în tratarea pacienților cu afecțiuni depresive. Pe baza elementelor structurii chimice (izopropilnicotinoilhidrazida), a fost numită „Iproniazid”. Acest medicament a devenit fondatorul unui nou grup de medicamente psihotrope - antidepresive. În prezent, au fost descoperite o mulțime de medicamente din acest grup, diferite prin structura lor chimică și mecanismul de acțiune. Această clasificare nu este universală și nu este lipsită de deficiențe, dar în prezent este cea mai convenabilă pentru utilizare în scopuri practice.

Clasificarea antidepresivelor
I. Antidepresive triciclice (TCA) și compuși înrudiți. Reprezentanti:
imipramină, desipramină, amitriptilină.
II. Inhibitori selectivi ai recaptării norepinefrinei și serotoninei (ISRS). Reprezentanți: venlafaxină, milnacipran.
III. Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS). Reprezentanți: fluoxetină (Prozac), paroxetină, sertralină, citalopram, clomipramină (anafranil).
IV. Inhibitori de monoaminooxidază (IMAO):
- reprezentanti ireversibili: fenelzina, tranilcipromina;
- reprezentanți reversibile: moclobemidă (Aurorix), pirazidol.
V. Activatori ai recaptării serotoninei. Reprezentant: tianeptina (Coaxil).
VI. CU mecanismul receptorului actiuni. Reprezentanți: mianserină (lerivon), nefazodonă, mirtazapină.
VII. Antidepresive din alte grupe: heptrale.
Pe baza conformității principii generaleÎn psihofarmacoterapie, la alegerea unui anumit antidepresiv, este indicat să se limiteze la monoterapie folosind medicamente ușor de utilizat (schemă de tratament simplu și titrarea dozei). În medie, în a 2-a-3-a săptămână de terapie când se utilizează antidepresive triciclice, apare un efect antidepresiv. Antidepresivele serotoninergice sunt prescrise imediat într-o doză standard stabilită pentru întregul curs. O îmbunătățire clară se obține de obicei după 3-4 săptămâni de terapie. Nu mai puțin importantă este problema duratei terapiei timoanaleptice. Întreruperea prematură a unui antidepresiv poate duce la agravare accentuată simptome. Prin urmare, medicamentul este întrerupt treptat.
Alegerea unui tip specific de terapie timoanaleptică este determinată de natura sindromului psihopatologic principal și, în consecință, de direcția predominantă a acțiunii psihotrope a antidepresivului. Diverse antidepresive diferă în cantitatea proprietăților farmacologice.
În termeni practici, este importantă împărțirea antidepresivelor în medicamente cu efecte predominant sedative, stimulatoare și echilibrate. Grupul de antidepresive sedative include amitriptilina, doxepină, mianserina (lerivon), azafen; la grupul de antidepresive stimulatoare - moclobemidă (Aurorix), incasan, nortriptilină, imipramină (melipramină), bupropion, fluoxetină; la antidepresive cu acțiune echilibrată- maprotilina (ludiomil), pirazidol, tianeptină (Coaxil, Stablon), clomipramină (Anafranil).
Pirazidolul nu numai că afectează simptomele depresiei, ci are și un efect nootrop (vezi. Medicamente nootrope), îmbunătățește funcțiile cognitive (cognitive).

Antidepresive triciclice
În ciuda faptului că antidepresivele triciclice (TCA) sunt medicamente de prima generație, acestea nu și-au pierdut semnificație clinică. Mecanismul lor principal de acțiune este blocarea absorbției presinaptice atât a norepinefrinei, cât și a serotoninei. Ca urmare a blocării recaptării monoaminelor, conținutul lor liber în fanta sinaptică crește și, în consecință, crește durata de expunere la receptorii membranei postsinaptice, ceea ce duce la îmbunătățirea transmiterii sinaptice. Cu toate acestea, TCA-urile, în plus, au capacitatea de a bloca receptorii alfa-adrenergici și H1-histaminici. Prin urmare, TCA-urile sunt clasificate ca antidepresive neselective, cu spectru larg, iar efectele lor secundare sunt asociate cu aceasta.
Alături de efectele secundare generale, TCA au efecte anticolinergice pronunțate, cum ar fi uscarea mucoasei bucale, scăderea transpirației, tahicardie, dificultăți la urinare, vedere încețoșată, constipație, tremor și tulburări de conducere cardiacă. Această gamă de efecte secundare impune limitări semnificative asupra terapie pe termen lung ATC, în special la pacienții vârstnici. Un factor limitativ pentru ATC este nesiguranța interacțiunilor medicamentoase, care exclude posibilitatea combinării ATC cu o serie de medicamente (analgezice opiacee, antiaritmice, anticoagulante indirecte, IMAO ireversibile). Al lor utilizare în comun cu antihistaminice şi medicamente antiparkinsoniane.
Pentru o lungă perioadă de timp, antidepresivele - inhibitorii MAO și antidepresivele triciclice au fost cei doi principali reprezentanți „tipici” ai antidepresivelor.
Iproniazida și analogii săi cei mai apropiați (izocarboxazid, fenelzină, tranilcipromină și alte medicamente de prima generație) s-au dovedit a fi antidepresive eficiente, dar din cauza inselectivității și ireversibilității acțiunii, s-au observat reacții adverse nedorite la utilizarea lor. Sa dovedit a fi imposibil să le utilizați simultan cu o serie de alte medicamente (din cauza perturbării metabolismului lor).
Un efect secundar grav la utilizarea inhibitorilor MAO este așa-numitul sindrom de „brânză” (sau mai degrabă tiramină). Se exprimă în dezvoltarea crizelor hipertensive și a altor complicații cu utilizarea simultană a iprazidei și a analogilor săi cu Produse alimentare care conțin tiramină sau precursorul său tirozină (brânzeturi, afumaturi etc.), precum și medicamente cu structură asemănătoare tiraminei. Aceste complicații și toxicitatea generală ridicată (efecte dăunătoare asupra ficatului și altor organe) au condus la faptul că aproape toți inhibitorii MAO de prima generație au fost excluși din gama de medicamente. Doar nialamida are o utilizare limitată.

inhibitori MAO
Un rol important l-a jucat stabilirea eterogenității monoaminoxidazelor (MAO). S-a dovedit că există două tipuri de această enzimă - MAO tip A și tip B, care diferă în substraturile expuse acțiunii lor. Monoaminoxidaza de tip A inhibă în principal dezaminarea norepinefrinei, adrenalinei, dopaminei, serotoninei, tiraminei, iar monoaminoxidaza de tip B inhibă dezaminarea feniletilaminei și a altor amine.
De-a lungul timpului, au primit compuși chimici, având un efect inhibitor selectiv asupra MAO tip A sau tip B. Inhibitorii MAO pot avea fie un efect „mixt”, afectând ambele tipuri de enzime, fie influențează selectiv un tip de enzimă. Inhibația se distinge ca fiind competitivă și necompetitivă, reversibilă și ireversibilă. Toate acestea pot afecta semnificativ farmacologic și proprietăți medicinale diverși inhibitori MAO.
Astfel, inhibitorul selectiv al MAO tip A este clorgilina, care aparține grupului de propargilamine, iar inhibitorul selectiv al MAO tip B este deprenil. Clorgilina aplicație practică nu este primit, iar deprenyl este utilizat într-o măsură limitată ca adjuvant pentru tratamentul parkinsonismului.
Una dintre domeniile cu cea mai rapidă dezvoltare a terapiei timoanaleptice este revenirea interesului pentru inhibitorii enzimei monoaminoxidază (MAO) în legătură cu crearea de noi medicamente selective- MAO-A de actiune reversibila, diferita de cele traditionale prin toxicitate mai mica.
O realizare recentă majoră este crearea unei noi generații de antidepresive - inhibitori MAO, care au un efect selectiv și reversibil asupra activității enzimei MAO. Primul reprezentant al acestui grup, pirazidolul antidepresiv intern, a găsit o utilizare largă în practica medicală. Medicamentele din acest grup diferă Eficiență ridicată, spectru larg de acțiune și tolerabilitate bună. Au fost obținute alte câteva antidepresive - inhibitori MAO cu acțiune reversibilă. Acestea includ tetrindol, incasan, befol, moclobemid (aurorix).
IMAO-A sunt mai eficiente împotriva depresiei atipice cu simptome anxietate-vegetative și atacurilor de panică cu agorafobie. În același timp, efectul pozitiv al acțiunii reversibile MAO-A este observat în stadiile anterioare ale terapiei, comparativ cu ATC. Celălalt avantaj al lor este risc scazut dependențe. Principalele perspective de utilizare a IMAO reversibile sunt asociate cu posibilitatea tratării tulburărilor care prezintă comorbiditate cu depresia - în primul rând anxietate cu tulburări de panică cu agorafobie și tulburări psihosomatice.

Antidepresivele din grupa ISRS
Interesul pentru antidepresivele din grupul inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) este asociat cu „modelul serotoninică” al depresiei. S-au obţinut antidepresive de noi grupe chimice (fluoxetină, fluvoxamină etc.), care inhibă mai selectiv captarea neuronală a serotoninei decât captarea norepinefrinei şi dopaminei. Antidepresivul trazodona este, de asemenea, un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei.
Mai mult decât atât, medicamentele din acest grup se adresează în general stărilor depresive din domeniul nevrotic. ISRS au o gamă largă de efecte clinice cu efecte analgezice, anxiolitice și antipanice pronunțate și sunt utilizate cu succes în tratamentul sindroamelor obsesiv-fobice și agresive. Gamă sindroame clinice Condițiile pentru care eficiența lor clinică a fost dovedită sunt destul de largi: sindrom de durere cronică, bulimie, obezitate, alcoolism, tulburare obsesiv-compulsivă, tulburare de hiperactivitate cu deficit de atenție, tulburare de panică etc.
Alături de activitatea antidepresivă ridicată, un avantaj semnificativ al antidepresivelor din această clasă este incidența scăzută a propriilor efecte secundare. Excitarea și insomnia sunt cele mai frecvente dintre ele, dar pot fi oprite fără oprirea medicamentului prin prescrierea de tranchilizante. Cu toate acestea, această clasă de medicamente poate provoca reacții adverse specifice asociate cu hiperstimularea sistemului serotoninic: tulburări gastrointestinale, pierderea poftei de mâncare, disfuncție sexuală, tremor și transpirație crescută. Cea mai gravă complicație a terapiei cu antidepresive, inclusiv ISRS, este un așa-numit sindrom serotoninergic destul de rar, care se manifestă cu o serie de simptome: amețeli, hipertensiune arteriala, tulburări de vedere, insuficiență cardiovasculară, greață, activare psihomotorie, agitație, mioclonie, hiperreflexie, transpirație, tremor, diaree, modificări ale stării psihice. Severitatea complicațiilor variază de la forme ușoare, care se rezolvă în 24 de ore de la întreruperea terapiei, până la cele severe.

Tratamentul depresiei la pacienții vârstnici
O problemă terapeutică specială este tratamentul depresiei la pacienții vârstnici. Deoarece manifestări precum tulburarea de concentrare, apatia și afectarea memoriei sunt principalele pentru depresia primară la vârsta târzie, aceste depresii se numesc pseudodementa. În plus, ele se caracterizează printr-o mare varietate de tulburări somatice, predominanța simptomelor anxioase-hipocondriale. Pe de altă parte, depresia însoțește adesea Tipuri variate demență atât de tip Alzheimer cât și vasculară. Având în vedere că odată cu vârsta, incidența bolii Alzheimer, precum și a demenței multi-infarcte, crește de câteva ori, diagnostic diferentiat Depresia în aceste forme devine extrem de dificilă.
În timp ce utilizarea unor doze mici de TCA este posibilă pentru depresia primară la vârstnici, justificarea utilizării lor în demență, în special de tip degenerativ, este discutabilă, datorită faptului că patogeneza acestora din urmă se bazează pe dezvoltarea unei defect colinergic gros. Prin urmare, pentru tratamentul depresiei din boala Alzheimer, se recomandă utilizarea IMAO reversibile (pirazidol, moclobemidă) sau ISRS (sertralină, paroxetină). Și în aceste cazuri, baza terapiei este impactul asupra principalului factori patogenetici(de exemplu, inhibitori ai acetilcolinesterazei pentru boala Alzheimer).

Utilizarea antidepresivelor pentru tulburările psihovegetative
Exemplu aplicare largă diferite clase de antidepresive în practica neurologică sunt tulburări psihovegetative, în tratamentul cărora antidepresivele sunt considerate în prezent medicamente de bază. Astfel, în modelul tulburărilor de panică, a fost demonstrat efectul antipanic al diverșilor reprezentanți ai ATC, ISRS și IMAO.
Tulburările de alimentație sub formă de creștere a apetitului (bulimie) sunt una dintre cele mai frecvente combinații de tulburări motivaționale și depresive. Deficiența serotoninergică identificată la pacienții cu obezitate și tulburări de alimentație a servit drept bază pentru posibila utilizare antidepresive serotoninergice pentru tratamentul obezității. Astfel, primele încercări de utilizare a fluoxetinei la pacienții obezi indică faptul că fluoxetina nu numai că se normalizează stare emoționalăȘi comportament alimentar, dar ajută și la reducerea greutății corporale și la reducerea manifestărilor psiho-vegetative și algice care însoțesc aceste tulburări.
Atunci când alegeți un antidepresiv, trebuie să luați în considerare tolerabilitatea acestuia, caracteristicile farmacologice și toxicologice ale unui anumit medicament, structura simptomatologică a bolii și nivelul de severitate. starea generala. Unele antidepresive triciclice (imisină, amitriptilină) în doze mari iar cu utilizare pe termen lung poate avea efecte cardiotoxice. Acestea trebuie prescrise cu prudență pacienților cu boli de inimă. O serie de antidepresive triciclice (amitriptilina, fluoroacizina, imipramină etc.) au activitate anticolinergică pronunțată, ceea ce complică utilizarea lor la pacienții cu hipertrofie de prostată, atonie intestinală și vezică, glaucom și boli cardiovasculare.
Antidepresivele și-au găsit aplicație nu numai în practica psihiatrică. Sunt folosite pentru a trata o serie de boli neurovegetative și somatice, care uneori pot fi considerate ca o manifestare a depresiei mascate. Există dovezi ale eficacității antidepresivelor la pacienții care suferă de diskinezie de organ cavitate abdominală, IHD, pentru sindroame dureroase cronice etc.

Amitriptilina
Amitriptilina, în ciuda efectelor secundare semnificative, este cel mai utilizat medicament din acest grup. Efectul psihotrop al amitriptilinei se caracterizează printr-o combinație de efecte timoanaleptice și sedative puternice, ceea ce determină utilizarea sa primară pentru depresia anxioasă. Are efect hipnotic, astfel că poate fi prescris în orele de seară pentru corectarea tulburărilor de disomnie, care se observă adesea în stările depresive într-o clinică somatică. Doza zilnică inițială este de 25-50 mg pe zi, se crește treptat, ajungând la o doză terapeutică medie de 150-200 mg pe zi în decurs de o săptămână. Puteți începe terapia cu injecție intramusculară de medicament: în primele zile - 20-40 mg, apoi doza este crescută la 100-120 mg pe zi.
Cu această tehnică, efectul sedativ se dezvoltă mai repede. Efect clinic tratamentul are loc după 2-3 săptămâni, somnul se normalizează, agitația, neliniștea și temerile anxioase pentru sănătate sunt reduse, manifestările de melancolie și sentimentele pesimiste dispar. Efectele secundare anticolinergice (uscăciunea gurii, constipația) se dezvoltă atunci când se prescriu doze mari (mai mult de 100 mg pe zi); dispar la reducerea dozei.
Amitriptilina este indicată în tratamentul depresiei somatoforme, în special al anxietății, și este eficientă în tratamentul sindromului de colon iritabil și al componentelor disurice ale depresiei somatizate.

Lerivon
Lerivon (mianserin) diferă în mod clar de antidepresivele triciclice prin reducerea marcată a cardiotoxicității. Clinic provoacă un efect timoanaleptic și sedativ. Atunci când este utilizat, anxietatea și sentimentele de tensiune internă sunt reduse, iar tulburările de somn sunt atenuate rapid. Rezultate bune observat la utilizarea lerivonei în ambulatoriu cu tulburări somatovegetative, precum și în depresia somatizată mascată, reduce severitatea bolii cronice. sindroame dureroase, în special migrene. Lipsa acțiunii anticolinergice face ca medicamentul să fie foarte valoros în tratamentul depresiei în ambulatoriu la pacienții somatici, cu diferite feluri stări somatoforme cu plângeri de diverse disconfortîn zona inimii (arsuri, bătăi crescute ale inimii, estompare, întreruperi).
Lerivon este utilizat în doze de 30 până la 150 mg pe zi, adesea ca o singură doză noaptea. Doza inițială este de 30 mg. Efectul se dezvoltă de obicei după 1-2 săptămâni, mai întâi se dezvoltă un efect anti-anxietate, apoi se alătură un efect normotimic.
Din cauza lipsei efectelor cardiotoxice, poate fi utilizat la pacientii cu infarct miocardic. Este prescris cu prudență pentru bolile de ficat și rinichi și diabet.

Remeron
Remeron (mirtazapina) are un efect timoanaleptic moderat cu o componentă sedativă și are un efect distinct anxiolitic și hipnotic. Este utilizat în principal pentru tratarea depresiei anxioase de diferite origini. În ceea ce privește eficacitatea generală, nu este inferior amitriptilinei. În comparație cu antidepresivele triciclice, remeron este bine tolerat, poate fi prescris pacienților în vârstă și este utilizat pentru tulburări psihosomatice.
Se prescrie o dată pe zi, doza inițială este de 15 mg, după 4 zile este crescută la 30 mg, după 10 zile dacă nu există efect, doza poate fi crescută la 45 mg. Efectul se dezvoltă treptat, de obicei în 2-3 săptămâni de tratament, dar tratamentul de întreținere cu medicamentul este recomandat timp de 4-6 luni.

Pirazidol
Pyrazidol (pirlindol) nu este disponibil în prezent, dar este posibil ca acest medicament să revină în practica medicală în viitorul apropiat. Pirazidolul nu are efect anticolinergic central sau periferic și se caracterizează printr-o toxicitate scăzută. Predomină efectul timoanaleptic, iar simptomele depresive sunt reduse. Este un antidepresiv universal cu efect echilibrat. Pirazidolul este indicat pentru o gamă largă de afecțiuni depresive și tulburări somatoforme. Are proprietăți nootropice. Medicamentul este prescris pe cale orală. Începeți cu 25 mg pe zi, crescând treptat doza zilnica până la 100-150 mg. Efectul apare la sfârșitul primei săptămâni și este persistent și de lungă durată. Durata cursului este de 2-3 luni.

Coaxil
Coaxil (tianeptina) are un efect benefic în bolile somatoforme și psihosomatice datorită efectului său vegetotrop stabilizator. Eficient pentru tulburări somatovegetative, de conversie și astenice. Efectul anti-anxietate nu este însoțit de un efect sedativ.

Heptral
Heptral (ademetionina) are un efect antidepresiv pronunțat, care se dezvoltă în a doua săptămână de tratament cu medicamentul. O proprietate importantă a Heptral este că este un hepatoprotector și poate fi utilizat pentru depresie la pacienții cu boli somatice, în primul rând cu boli ale ficatului și tractului gastrointestinal. Acest lucru dezvăluie un efect de activare. Utilizarea heptralului este, de asemenea, indicată în prezența tulburărilor astenodepresive la pacienții cu leziuni articulare, precum și ca analgezic pentru osteoartrita. Doza de medicament este de 400-1200 mg pe zi.

Fluoxetină
Fluoxetina (Prozac, Prodep) are un efect timoanaleptic distinct cu o componentă stimulativă și este eficientă în special pentru simptomele obsesiv-fobice. Doza standard este de 20 mg pe zi, poate fi utilizată o dată la 2-3 zile. Semnele de îmbunătățire apar de obicei la sfârșitul primei săptămâni, apoi persistă după 2-3 săptămâni de tratament.

Sertralină
Sertralina (Zoloft) este indicată la pacienții cu boli psihosomaticeîn prezenţa depresiei anxioase. În acest caz, reducerea anxietății are loc mult mai rapid decât cu utilizarea fluoxetinei (S. R. Mosolov). Sertralina este eficientă în special pentru depresia somatizată și atipică cu simptome de bulimie. Este prescris o dată într-o doză de 50 până la 200 mg pe zi.

Paxil
Paxil (paroxetina) are un efect timoanaleptic și anxiolitic cu o componentă pronunțată de stimulare. Medicamentul poate fi utilizat pentru depresia tristă, inhibată; ameliorează rapid gândurile de sinucidere și tulburările somatoforme. În timpul tratamentului cu paroxetină, simptomele de anxietate sunt ameliorate rapid, ceea ce este foarte important în tratamentul tulburărilor psihosomatice. Dozele utilizate variază de la 10 la 40 mg pe zi, mai rar sunt necesare doze de până la 60-80 mg pe zi.

Opipramol
Opipramolul (insidon) prezintă proprietăți slabe hipotermice, antiemetice și anticonvulsivante, prezintă activitate analgezică, antiserotonină și antihistaminice, precum și un efect slab asemănător atropinei. Opipramolul combină un efect timoanaleptic moderat și un efect sedativ. Indicațiile de utilizare sunt depresia de nivel nevrotic, deci poate fi clasificat ca un antidepresiv „minor”.
Efectul medicamentului este caracterizat nu atât de o creștere a dispoziției, ci de stabilizarea fondului afectiv. Efectul tranchilizant este detectat în mod clar deja în primele zile de tratament la pacienții cu depresie anxioasă ușoară, cu plângeri ipocondriace, prezența incluziunilor senestopate în structura depresiei, în prezența iritabilității și tulburări obsesiv-fobice.
În plus, opipramolul are un efect stabilizator asupra tonusului autonom în diferite afecțiuni: diskinezie a tractului gastrointestinal și a organelor genito-urinale, distonie vegetativ-vasculară, cardialgie de diferite tipuri, care este foarte frecventă în clinica tulburărilor psihosomatice și de somatizare. Această caracteristică a acțiunii medicamentului a făcut posibil să se considere un „armonizator psihosomatic” și să-l folosească pe scară largă în clinica de medicină internă pentru infarct miocardic, hipertensiune arterială, angină pectorală, astm bronsic. In medie doze terapeutice medicamentul atunci când este luat pe cale orală este de 100-200 mg pe zi. Efect bun observat când tulburări de conversie la indivizii psihopati cu distimie prelungită. Efectele secundare sunt rare și apar numai la doze mari de medicament.