Metronidazolul este ceea ce ajută. Compoziție și formă de eliberare
Metronidazol – medicament medical, conceput pentru a oferi un efect bactericid. Are un spectru larg de acțiune asupra bacteriilor anaerobe.
Acțiunea medicamentului
Produsul este un derivat antimicrobian al compusului 5-nitroimidazol. Principiul de funcționare este că substanta activa Pe baza refacerii biochimice, actioneaza la nivel intracelular. Mecanismul are loc datorită transferului de molecule de proteine din organisme anaerobe și protozoare.
Grupul tratat de 5-metrodazol, acționând împreună cu celulele ADN ale microorganismelor, activează procesele de sinteză. acizi nucleici. Acest lucru duce la distrugerea rapidă și eficientă a bacteriilor dăunătoare.
Metronidazolul este important de utilizat împotriva:
- microorganisme virale;
- microorganisme bacteriene.
- tulpini standard
- bacterii anaerobe obligatorii
- anumite tipuri de microorganisme gram-pozitive
Eficacitatea expunerii variază de la 0,125 la 6,25 μg/ml. Când este tratat împreună cu amoxicilină, este posibil să se realizeze efect pozitivîn lupta împotriva Helicobacter pylori.
Mecanismul de acțiune se bazează pe faptul că substanțele active ale amoxicilinei reduc rata de dezvoltare a rezistenței la metronidazol. Medicamentul crește susceptibilitatea neoplasmelor și tumorilor la efectele radiațiilor, stimulează procesele reparatorii din organism.
Compoziția medicamentului include 1-(b-oxietil)-2-metil-5-nitroimidazol. De aspect, medicamentul arată ca o pulbere ușor verzuie sau albă tip cristalin. Produsul este disponibil și sub formă de tablete și supozitoare. Medicamentul este ușor solubil în apă și practic insolubil în soluții de alcool.
În plus față de substanța activă de bază, include în plus clorură de sodiu și sare disodica.
Pacienții care doresc să scape de helminți întreabă adesea preparate naturale cu cele mai mici efecte secundare. În astfel de cazuri, recomand acest remediu.
Indicatii
Medicamentul este prescris dacă organismul dezvoltă:
- abcese, diferite tipuri de amebiază;
- perturbarea tractului gastro-intestinal;
- trichomonaza;
- procese inflamatorii în uretra;
- vaginită infecțioasă;
- boli infecțioase ale articulațiilor, țesutului cartilaj;
- meningită, abces cerebral;
- viruși ai sistemului nervos central (SNC);
- endocardită și pneumonie;
- sepsis, empiem sau abces pulmonar.
Pentru prevenire complicatii postoperatorii, în perioada de radioterapie în lupta împotriva tumorilor, se prescrie un picurător Metronidazol.
Caracteristicile aplicației
Avantajul utilizării acestui remediu este de a-l folosi ca alternativă la administrarea orală. În lupta împotriva infecțiilor mixte, un complex de metranidazol și antibiotice parenteraleÎn același timp, ele nu combină diferite medicamente.
Pentru administrare intravenoasă:
- trebuie să evitați amestecul cu alții medicamentele. ÎN in caz contrar adesea se dezvoltă un mediu favorabil proliferării ciupercii Candida.
- Nu puteți bea băuturi alcoolice.
Când se utilizează Metranidazol, se dezvoltă leucopenia; este necesar să se monitorizeze cu atenție modificările nivelului de leucocite din sânge, acordând o atenție deosebită unui test clinic de sânge în toate etapele administrării. Cu leucopenie, durata de utilizare depinde direct de posibila dezvoltare infecții în organism. Dacă apare ataxie, stare de rău sau amețeli, trebuie să încetați să utilizați medicamentul și să treceți la o examinare suplimentară.
Picurarea de metranidazol ajută la imobilizarea treponemelor, care la rândul lor poate duce la test fals pozitiv Nelson. Terapia trebuie să dureze cel puțin 10 zile, utilizarea pe termen lung a medicamentului poate fi permisă numai în situații acute, cazuri justificate, numai sub supravegherea unui medic.
Dacă tratamentul este necesar boli acuteși utilizarea pe termen lung a medicamentului, trebuie să calculați corect riscul posibile complicațiiși efectul tratamentului.
Medicamentul poate avea un impact semnificativ asupra coordonării și atenției, prin urmare, după utilizare, nu este recomandat să conduceți un vehicul sau să folosiți utilaje.
Instructiuni de utilizare in functie de varsta persoanei
Tratamentul eficient și absența complicațiilor depind în mare măsură de doza corectă a medicamentului, în conformitate cu recomandările farmaciștilor:
- Pacienți peste 12 ani, pentru o singură soluție veți avea nevoie de 500 mg de medicament pentru administrare intravenoasă, cu o viteză de absorbție de 5 ml/min. Trebuie să existe cel puțin 8 ore între proceduri. Cursul și regimul de tratament sunt alese individual. Pe zi, cantitatea nu trebuie să depășească 4 g. Se recomandă efectuarea unei terapii preventive și de restaurare și, în absența contraindicațiilor, trecerea la administrarea orală.
- Pacienți cu vârsta sub 12 ani, medicamentul este indicat pentru a nu lua mai mult de 7 mg la 1 kg de greutate. Cursul de tratament se desfășoară în 3 doze, cu o viteză de absorbție de 5 ml/min.
În caz de disfuncție hepatică și renală
Dacă există un dezechilibru în funcție de rinichi, dacă analiza clinica prezintă un clearance al creatininei mai mic de 30 ml/min; se pot lua maximum 1000 mg de medicamente pe zi. Programare terapeutică se împarte în 2 ori.
Dacă medicamentul este luat ca bază pentru restabilirea funcției hepatice, rata maxima metronidazolul poate fi de 1000 mg, un curs de tratament în 2 doze.
Utilizare ca medicament radiosensibilizant
Dacă metranidazolul este ales ca bază a tratamentului radiosensibilizant, medicamentul este administrat folosind un picurător. Calculul normei nu depășește 160 mg/kg greutate corporală, cu 1 oră înainte de procedura de iradiere.
Tratamentul se folosește înainte de fiecare radioradiere, timp de 14 zile, după care nu se mai folosesc picurătoare. Doza nu trebuie să depășească 10 g de medicament per doză și nu mai mult de 60 g per curs.
Pentru a elimina consecințele radioterapiei, și anume intoxicația, se folosesc picături cu o soluție:
- 5% dextroză;
- Hemodez;
- 0,9% clorură de sodiu.
În tratamentul cancerului
Metranidazolul este utilizat pentru a trata cancerul:
- neoplasme pe piele;
- cancer cervical.
Cererea se face sub forma cererii locale:
- 3 g de medicament;
- Soluție de dimetil sulfoxid 10%.
Tampoanele igienice se umezesc cu amestecul rezultat si se folosesc cu maxim 2 ore inainte de iradiere. Dacă regresia este dificilă, aplicațiile se efectuează pe tot parcursul tratamentului; dacă se observă regresia, nu mai mult de 2 săptămâni.
Ca profilactic
Ca principal profilacticîn timpul dezvoltării infectii anaerobeîn organism, medicamentul este utilizat sub formă de perfuzii:
- Adulți - 500-1000 mg pe zi, dozele ulterioare - 1500 mg pe zi, 500 mg medicament la fiecare 8 ore.
- Pentru copiii sub 12 ani, doza este aceeași.
După 2 zile, cursul preventiv de tratament este transferat la administrare orală medicamente.
Tratamentul trebuie început imediat! Protejează-te pe tine și pe cei dragi!
Supradozaj și efecte secundare
Fiecare medicament are efecte secundare, bazat caracteristici individuale corp:
- Tract gastrointestinal– vărsături, diaree, constipație, gust metalic cavitatea bucală, gingiile se usucă, pancreatită, pierderea poftei de mâncare.
- SNC– dureri la nivelul brațelor și picioarelor, crampe, migrene, somnolență, iritabilitate, nervozitate, halucinații.
- Sistem circulator– leucopenie.
- Reactii alergice– erupții cutanate, mâncărime, umflături, febră, obstrucție laringiană, artralgie.
- Sistemul genito-urinar– cistită, incontinență, candidoză, urina devine roșie-brună.
- Sistemul hepatobiliar– creșterea fermentației rinichilor, icter, colestază.
- Reacții locale– tromboflebita, tensiune arterială crescută, umflătură.
- Alții – căldură, compactarea undei „T” pe cardiograma inimii.
Interacțiunea cu alte medicamente
Metrnaidazolul stimulează activitatea anticoagulantelor și crește perioada de protrombină.
Interacțiuni cu alte medicamente:
- În combinație cu disulfirii, favorizează dezvoltarea nevralgiei, iar în unele situații se dezvoltă o alergie la etanol. Medicamentul nu este strict recomandat să fie luat împreună cu diferite medicamente. Medicamentul nu trebuie combinat în special cu relaxante musculare nedepolarizante.
- Un curs de cimetidină prescris împreună va anula efectul metronidazolului și va crește concentrațiile serice din sânge. Acest lucru crește riscul de periculozitate efecte secundare si complicatii.
- Utilizarea concomitentă de litiu cu metronidazol va duce la intoxicație.
Sarcina și alăptarea
Contraindicatii
Există o serie de boli și patologii care pot fi utilizate medicamentîn care este de nedorit.
Acestea includ:
- dezechilibrul centralului sistem nervos;
- hemangioame hepatice;
- perioada de alăptare și naștere;
- intoleranță la una sau mai multe componente.
Depozitare
Este necesar să se păstreze într-un loc întunecat, să protejeze medicamentul de expunerea directă razele de soare. Țineți departe de copii și animale de companie.
Picurător de metronidazol: pentru ce este prescris?
Metronidazolul în picurător este prescris pentru tratamentul infecțiilor, acute, formă neglijată, în lipsa posibilității de administrare orală.
Metronidazolul este un medicament cu proprietăți antibacteriene și antiprotozoare. Forma de perfuzie este disponibilă în flacoane de 100 ml care conţin 500 mg Metronidazol.
Acțiunea medicamentului
Mecanismul de acțiune al Metronidazolului se explică prin modificări ale structurii ADN-ului celor susceptibili la acesta microorganisme patogene. Ceea ce duce la moartea lor. Aceștia sunt reprezentanți ai protozoarelor: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coli; bastonaşe gram-negative anaerobe (Bacteroides spp., Fusobacterium spp.); gram-pozitive (Clostridium spp., Eubacterium spp.); coci gram-pozitivi (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.); și Gardnerella vaginalisși Helicobacter pylori.
Soluția perfuzabilă este transparentă, ușor galbenă cu o nuanță verzuie.
Metronidazolul este caracterizat grad înalt biodisponibilitate. Pătrunde cu ușurință în diferite țesuturi și structuri ale corpului: oase, piele, ficat, bilă, salivă, lichid pleural.
S-a dovedit că pătrunde cu ușurință în bariera hemato-encefalică, placenta, și se găsește în laptele matern.
Medicamentul este metabolizat de celulele hepatice. Este excretat din corpul uman prin rinichi și bilă.
Indicatii
Instrucțiunile de utilizare recomandă utilizarea a acestui medicament intravenos într-un cadru spitalicesc dacă boala este severă. Un picurător cu metronidazol este, de asemenea, prescris dacă din anumite motive nu este posibil să luați comprimatele pe cale orală.
Principalele indicații:
- complicații septice;
- peritonită;
- abcese în cavitate abdominală, plămâni, oase, piele;
- patologii infecțioase ginecologice;
- infecții ale creierului;
- trichomonaza;
- prevenirea infectii postoperatorii după interventii chirurgicaleîn cavitatea abdominală, cu operatii ginecologice.
Caracteristicile aplicației
Instrucțiunile pentru Metronidazol interzic amestecarea acestuia cu alte medicamente într-o sticlă.
Viteza cu care medicamentul este injectat într-o venă nu trebuie să depășească 5 ml pe minut. Având în vedere timpul de înjumătățire, medicamentul trebuie repetat după 8 ore.
Pentru copiii sub 12 ani, cu excepția cazului în care există alte recomandări medicale, instrucțiunile indică doza în funcție de greutatea copilului: 7,5 mg/kg. Se administrează de trei ori pe zi.
Pentru adulți, se recomandă administrarea a 500 mg și de trei ori pe zi. În unele cazuri, la recomandarea unui specialist, doza poate fi crescută. Se pot administra până la 4 g de Metronidazol pe zi.
Deoarece, de cele mai multe ori, starea gravă a pacientului este o indicație pentru utilizare intravenoasă medicament, doza și durata tratamentului sunt adesea individuale pentru fiecare pacient. Dacă starea pacientului se îmbunătățește, se poate recomanda trecerea la forme orale (comprimate) ale medicamentului.
Metronidazolul este relevant pentru prevenirea infecției postoperatorii. Pentru pacienții adulți și copiii cu vârsta sub 12 ani, este prescris prin perfuzie de 1-2 sticle (500 mg) înainte de operație. După intervenție chirurgicală o sticlă de trei ori pe zi. Apoi, pacientului i se recomandă să treacă la administrarea de comprimate dacă este nevoie să continue terapia cu antibiotice. Dozele și durata tratamentului cu Metronidazol depind de tipul de operație, de modificările cursului acesteia, starea generala bolnav.
Metronidazolul este un agent antibacterian pentru uz sistemic.
Dacă există o insuficiență severă a funcției hepatice și renale (clearance-ul creatininei sub 30 ml/min), atunci instrucțiunile recomandă să nu se depășească doza zilnica 1000 mg în două prize.
Metronidazolul este recomandat pentru utilizare ca agent radiosensibilizant. Medicamentul se administrează cu o jumătate de oră, cu o oră înainte de iradiere. Doza se calculează pe baza greutății pacientului: 160 mg/kg greutate corporală, dar nu mai mult de 1000 mg per administrare. Luați metronidazol timp de o săptămână sau două. Pentru întregul curs, cantitatea sa nu trebuie să depășească 60.000 mg. Mai departe terapie cu radiatii efectuat fără metronidazol.
Pentru leziunile oncologice ale pielii, colului uterin și corpului uterin, utilizați medicamentul cu 2 ore înainte de procedura de iradiere. Utilizați soluția local, aplicând tampoane înmuiate în Metronidazol. Dacă are loc curățarea formarea tumorii de la necroză, apoi aplicațiile de metronidazol sunt efectuate timp de câteva săptămâni. Dacă regresia este slabă, atunci se fac aplicații pe tot parcursul tratamentului cu radiații.
În caz de infecție mixtă, utilizarea metronidazolului și a altora medicamente antibacteriene fără a le amesteca direct într-o sticlă.
Obligatoriu, când tratament pe termen lung, monitorizeaza periodic analizele de sange, tinand cont de riscul scaderii volumului leucocitelor. Problema opririi medicamentului este decisă de medicul curant și depinde de severitatea procesului infecțios.
Când se tratează trichomonaza, este necesar să se trateze ambii parteneri și să se abțină de la relații sexuale în timpul terapiei.
La infectii mixte soluție perfuzabilă metronidazolul poate fi utilizat în combinație cu agenți parenterali
Dacă apar reacții neurologice adverse, terapia cu metronidazol este întreruptă. Luand in considerare posibila influenta asupra sistemului nervos, viteza de reacție, nu se recomandă conducerea în timpul terapiei cu metronidazol.
Interacțiunea cu alte medicamente
Disulfiram: probabilitatea de efecte neurologice adverse crește. Pauza dintre administrarea disulfiramului și metronidazolul trebuie să fie de cel puțin 2 săptămâni.
- Cimetidină: riscul de reacții adverse crește.
- Grupul de sulfonamide: efectul antimicrobian crește.
- Fenobarbital: activează descompunerea metronidazolului de către ficat. Ca urmare, concentrațiile plasmatice ale metronidazolului scad.
- Prednisolon: Reduce eficacitatea medicamentului.
- Anticoagulante indirecte: efectul lor este sporit.
- Litiu: Metronidazolul își crește concentrația în sânge. Ca urmare, este posibilă intoxicația cu litiu.
- Fluorouracil: efecte toxice crescute.
- Relaxante musculare nedepolarizante: efectul relaxant muscular este sporit.
Efect secundar
Metronidazolul se caracterizează prin reacții adverse rare, cu condiția respectării dozelor și recomandărilor de utilizare.
Din tractul gastrointestinal: simptome dispeptice(greață, vărsături, diaree), gust metalic în gură.
Sistem nervos: convulsii, parestezii la extremități, amețeli, tulburări de orientare și viteză de reacție, nervozitate, tulburări de somn, cefalee, stări de leșin, senzație de zgomot și țiuit în urechi, scăderea acuității auzului.
Reacții de hipersensibilitate: roșeață a pielii, erupții cutanate, mâncărime.
Organe hematopoietice: scăderea numărului de leucocite, trombocite, aplazia măduvei osoase.
Candidoza localizare diferită.
Contraindicatii
Metronidazolul nu este prescris pentru:
- hipersensibilitate la nitroimidazoli;
- sarcina semestrul 1;
- în timpul alăptării.
Depozitare
Medicamentul este bine conservat într-un loc ferit de lumină. Temperatura nu trebuie să depășească 25 °C. Perioada de valabilitate 3 ani.
Metronidazol - antibacterian, antimicrobian și agent antibiotic gamă largă actiuni. Acest medicament s-a dovedit de mult timp cu Partea pozitivăîn tratamentul bolilor ginecologice, inclusiv a proceselor inflamatorii și a tumorilor. Metronidazolul este productiv terapie complexăîn raport cu microorganismele aerobe.
Acțiunea și eficacitatea medicamentului
Acțiunea medicamentului Metronidazol se bazează pe substanța 5-nitroimidazol. Acest ingredient activ distruge întreaga structură de amibe, lamblia, gardnerella, trichomonas. Are efect asupra unui număr de bacterii anaerobe.
Metronidazolul are trasatura unica: afectează tumorile pentru a le spori sensibilitatea la radiații.
Acest medicament aparține grupului clinic și farmacologic antiprotozoare cu o pronunțată activitate antibacteriană. Distruge următoarele microorganisme:
- streptococi (inclusiv aureus);
- Proteus vulgaris;
- Trichomonas;
- gardnerella;
- Giardia și alții.
Prin interacțiunea cu amoxicilina, metronidazolul luptă eficient împotriva Helicobacter pylori.
Forme de dozare și compoziție
Metronidazolul este disponibil în diferite forme de dozare:
- Pastile alb cu 250 mg sau 500 mg substanță activă. În plus, compoziția include:
- metilceluloză;
- amidon;
- acid stearic;
- zahăr din lapte.
- Concentrat pentru perfuzie sub formă de lichid verzui:
- metronidazol (5 g);
- sare disodica;
- apa pentru preparate injectabile.
- supozitoare vaginale:
- metronidazol (0,5 g în fiecare unitate);
- acid boric;
- grăsime solidă.
- Gel vaginal - transparent cu o nuanță gălbuie:
- metronidazol (0,01 g per 1 g de medicament);
- edetat disodic;
- hipromeloză;
- glicerol;
- macrogol;
- apa purificata.
În plus față de formele de dozare de mai sus, metronidazolul este produs sub formă de gel și cremă externă, substanță pulbere, drajeuri și capsule.
Metronidazolul este adesea utilizat în tratamentul bolilor cu transmitere sexuală și ginecologice. În funcție de severitatea bolii, medicamentul poate fi utilizat sub formă de terapie complexă sau sistemică.
Forme de eliberare ale medicamentului (galerie)
Metronidazol gel Soluție injectabilă Metronidazol Supozitoare Metronidazol Sub formă de tablete de Metronidazol
Indicații de utilizare în ginecologie
ÎN practica ginecologica Metronidazolul este utilizat ca antibacterian remediuîn lupta împotriva infecţiilor la femei. Specialistul prescrie medicamentul, conform indicațiilor de utilizare, pentru tratamentul:
- endometrita;
- infectii ale boltei vaginale;
- abces trompe uterine;
- infecții ovariene;
- trichomonaza;
- vaginită cu Trichomonas;
- vaginită bacteriană;
- uretrita;
- abces ovarian.
Este adesea recomandabil să se utilizeze metronidazol pentru profilaxie procese inflamatorii V perioada postoperatorie. Eficacitatea medicamentului în activitati terapeutice pentru tratamentul bolilor septice în obstetrică și ginecologie a fost dovedit de mulți ani de experiență medicală.
Contraindicatii
Există unele contraindicații pentru utilizarea metronidazolului. Nu utilizați medicamentul dacă aveți:
- leziuni ale SNC;
- insuficiență hepatică;
- insuficiență renală;
- sensibilitate la substanța activă;
- boli de sânge.
În plus, medicamentul trebuie utilizat cu prudență în timpul sarcinii și alăptării.
Reacții adverse posibile
Când utilizați medicamentul sub formă de tablete, pot apărea următoarele reacții adverse:
- diaree;
- constipație;
- greaţă;
- glosita;
- senzație de gură uscată;
- anorexie;
- pancreatită;
- gust metalic în gură;
- durere sau umflare la locul injectării;
- neutropenie (scăderea nivelului de neutrofile în sânge);
- leucopenie (scăderea numărului de globule albe din sânge).
Când se utilizează concentrat pentru picături, supozitoare și gel, sunt posibile următoarele fenomene:
- Din tractul gastrointestinal:
- diaree;
- dispepsie;
- greaţă;
- sete;
- colici intestinale.
- Din partea sistemului nervos central:
- depresie;
- confuzie;
- tulburări de mișcare;
- ameţeală;
- excitabilitate crescută;
- halucinații;
- insomnie;
- convulsii.
- Din sistemul urinar:
- tulburări urinare;
- cistita (inflamația vezicii urinare);
- arsuri la urinare;
- colorarea roșie a urinei.
- Reacții alergice (urticarie, erupții cutanate, congestie nazală etc.)
- Durere în mușchi și articulații.
- Meningită aseptică, mucoase uscate etc.
Important! Efectele secundare se manifestă numai în caz de supradozaj cu metronidazol sau atunci când medicamentul interacționează cu alte medicamente. Prin urmare, există instrucțiuni speciale de utilizare.
Interacțiuni medicamentoase
![](https://i1.wp.com/womensmed.ru/wp-content/uploads/2016/04/karbamazepin.jpg)
Instructiuni de folosire
Metronidazolul este utilizat strict așa cum este prescris de un medic. Este utilizat în cursuri, a căror durată este determinată individual în fiecare caz.
De obicei, metoda de aplicare este următoarea:
- Tabletele, în funcție de severitatea bolii, sunt prescrise pentru administrare orală de 3-4 ori pe zi.
- Medicamentul se administrează intravenos la fiecare 8-12 ore.
- Supozitoare și gel vaginal Utilizați o dată pe zi, de obicei înainte de culcare.
Dacă este imposibil să utilizați tablete, recurgeți la administrarea intravenoasă a medicamentului. Durata maxima Terapia cu metronidazol depinde de gradul de deteriorare a organismului. În ginecologie, cursul tratamentului, de regulă, nu depășește 10 zile.
Caracteristici de utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Conform instrucțiunilor furnizate împreună cu medicamentul, Metronidazolul aparține categoriei B, ceea ce înseamnă restricții privind utilizarea în timpul sarcinii și alăptării.
- Metronidazolul traversează rapid bariera placentară. Pe primele etape Utilizarea acestui medicament este interzisă în timpul sarcinii. Dacă indicațiile vitale necesită terapie medicamentoasă, sarcina este întreruptă.
- În timpul celui de-al 2-lea și al 3-lea trimestru de sarcină, recomandarea utilizării Metronidazolului trebuie determinată de condițiile de sănătate.
- Deoarece substanța activă a medicamentului este excretată în laptele matern, este necesară oprirea temporară a lactației.
Ce poate fi înlocuit
Adesea, în tratamentul anumitor boli care necesită utilizarea metronidazolului, sunt utilizați analogii săi. Poate fi analogi structuraliși medicamente care au un efect similar.
Analogi de metronidazol - tabel
Numele medicamentului |
Formular de eliberare |
Substanța activă curentă |
Indicatii de utilizare |
Contraindicatii |
Deflamon |
soluție perfuzabilă |
metronidazolul |
|
|
|
metronidazolul |
|
|
|
Metrogil |
|
metronidazolul |
vaginita bacteriana |
|
cremă pentru uz extern |
metronidazolul |
|
|
|
Trichopolum |
|
metronidazolul |
|
|
|
metronidazolul |
|
|
|
Mikojinaks |
tablete vaginale |
|
|
|
tablete filmate |
tinidazol |
|
|
|
pastile |
ornidazol |
|
|
|
Tegera forte |
pastile |
secnidazol |
|
|
Instrucțiuni
De uz medical
medicament
METRONIDAZOL-AKOS
Nume comercial
METRONIDAZOL-AKOS
Denumire comună internațională
Metronidazol
Forma de dozare
Soluție perfuzabilă 5 mg/ml
Compus
1 ml solutie contine
substanta activa - metronidazol 5,0 mg,
excipienți: edetat disodic, apă pentru preparate injectabile
Descriere
Lichid transparent cu o nuanță verzuie
Grupa farmacoterapeutică
Medicamente antibacteriene de uz sistemic. Alte medicamente antibacteriene. derivați de imidazol. Metronidazol
Cod ATX J01XD01
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Absorbție - mare (biodisponibilitate de cel puțin 80%). Are o capacitate mare de penetrare, atingând concentrații bactericide în majoritatea țesuturilor și fluidelor corporale, inclusiv în plămâni, rinichi, ficat, piele, lichid cefalorahidian, creier, bilă, saliva, lichid amniotic, abcese, secreții vaginale, Lichid seminal, lapte matern, pătrunde în bariera hemato-encefalică și în bariera placentară. Volumul de distribuție: adulți - aproximativ 0,55 l/kg, nou-născuți - 0,54-0,81 l/kg.
Concentrația maximă variază de la 6 la 40 mcg/ml, în funcție de doză. Timpul până la atingerea concentrației maxime este de 1-3 ore Comunicarea cu proteinele plasmatice este de 10-20%.
La administrarea intravenoasă a 500 mg în 20 de minute, concentrația maximă în serul sanguin după 1 oră este de 35,2 mcg/ml, după 4 ore - 33,9 mcg/ml, după 8 ore - 25,7 mcg/ml; concentrația minimă la administrarea ulterioară este de 18 mcg/ml. Timpul până la atingerea concentrației maxime este de 30-60 de minute, concentrația terapeutică se menține timp de 6-8 ore.Cu formarea normală a bilei, concentrația de metronidazol în bilă după administrarea intravenoasă poate depăși semnificativ concentrația în plasmă. Aproximativ 30-60% din metronidazol este metabolizat în organism prin hidroxilare, oxidare și glucuronidare. Principalul metabolit (2-oximetronidazol) are și antiprotozoare și efect antimicrobian.
Timpul de înjumătățire cu funcție hepatică normală este de 8 ore (de la 6 la 12 ore), cu deficiența alcoolică ficat - 18 ore (de la 10 la 29 ore), la nou-născuți: cei născuți în timpul sarcinii - 28-30 săptămâni - aproximativ 75 ore, respectiv, 32-35 săptămâni - 35 ore, 36-40 săptămâni - 25 ore. rinichi 60 -80% (20% nemodificat), prin intestine - 6-15%. Clearance-ul renal - 10,2 ml/min. La pacienții cu insuficiență renală, după administrarea repetată poate apărea acumularea de metronidazol în serul sanguin (prin urmare, frecvența dozării trebuie redusă la pacienții cu insuficiență renală severă).
Metronidazolul și principalii săi metaboliți sunt îndepărtați rapid din sânge în timpul hemodializei (timpul de înjumătățire este redus la 2,6 ore). În timpul dializei peritoneale, este excretat în cantități mici.
Farmacodinamica
Antiprotozoare și medicament antimicrobian, un derivat de 5-nitroimidazol. Mecanismul de acțiune este reducerea biochimică a grupului 5-nitro al intracelular proteine de transport microorganisme anaerobe și protozoare. Grupul 5-nitro redus interacționează cu ADN-ul celulei microbiene, inhibând sinteza din acizii nucleici, ceea ce duce la moartea bacteriilor.
Activ cu privire la:
Protozoare: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp.;
Bacteriile anaerobe: Bacteroides spp. (inclusiv Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Prevovotella spp.), (inclusiv Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp.;
Gardnerella vaginalis.
CMI pentru aceste tulpini este de 0,125 - 6,25 μg/ml.
Metronidazolul în combinație cu amoxicilină este activ împotriva Helicobacter pylori (amoxicilina suprimă dezvoltarea rezistenței la metronidazol). Microorganismele aerobe și anaerobii facultativi sunt insensibili la metronidazol, dar în prezența flora mixta(aerobi și anaerobi) Metronidazolul acționează sinergic cu antibioticele eficiente împotriva aerobilor obișnuiți.
Crește sensibilitatea tumorilor la radiații, provoacă sensibilizare la alcool (efect asemănător disulfiram), stimulează procesele reparatorii.
Indicatii de utilizare
Soluția de metronidazol este indicată pentru boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme anaerobe sensibile:
Amebiaza extraintestinală (inclusiv abcesul hepatic amibian), amibiaza intestinală (dizenteria amebiană)
Infecții osoase, infecții ale sistemului nervos central, incl. meningită, abces cerebral, endocardită bacteriană, pneumonie, empiem și abces pulmonar
Peritonita, abces intraabdominal, abces hepatic
Endometrita, endomiometrita, abcesul trompelor uterine si ovarelor, infectii ale boltii vaginale dupa operatii chirurgicale, abces pelvin
Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi
Prevenirea postoperatorie complicatii infectioase(mai ales in timpul interventiilor pe colon si rect, zona aproape rectala, in timpul operatiilor ginecologice si organelor abdominale, in timpul apendicectomiei)
Mod de aplicare si doze
Administrarea intravenoasă de Metronidazol este indicată pentru curs sever infecții, precum și în absența posibilității de a lua medicamentul pe cale orală.
Pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani, doza inițială este de 0,5 g intravenos (durata perfuziei este de 30-60 de minute) la fiecare 8 ore cu o viteză de 5 ml/min. Cursul tratamentului este de 7 zile, dar dacă este necesar, administrarea intravenoasă se continuă mai mult timp. Doza zilnică maximă nu este mai mare de 4 g. Dacă starea pacientului se îmbunătățește, conform indicațiilor, se efectuează o tranziție la administrarea orală de întreținere.
Pentru copiii sub 12 ani, metronidazolul este prescris conform aceluiași regim într-o singură doză de 7,5 mg/kg.
Pentru tratamentul infecției anaerobe stabilite, dacă starea pacientului împiedică terapia orală, următoarele sunt prescrise intravenos:
Adulți - 500 mg la fiecare 8 ore.
Copii de la 8 săptămâni până la 12 ani - doza zilnică uzuală este de 20-30 mg/kg ca doză unică sau împărțită în 7,5 mg/kg la fiecare 8 ore. doza zilnică poate fi crescută la 40 mg/kg, în funcție de severitatea infecției. Durata tratamentului este de obicei de 7 zile.
Copii cu vârsta sub 8 săptămâni: 15 mg/kg ca doză unică zilnic sau împărțit în 7,5 mg/kg la fiecare 12 ore.
La nou-născuții cu vârsta sub 40 de săptămâni de gestație, acumularea de metronidazol poate să apară în prima săptămână de viață, de aceea este de preferat să se monitorizeze concentrațiile serice de metronidazol pe parcursul mai multor zile de terapie.
Tratamentul infecțiilor anaerobe timp de 7-10 zile ar trebui să fie satisfăcător pentru majoritatea pacienților, dar, în funcție de evaluarea clinică și bacteriologică, medicul poate decide să prelungească tratamentul, de exemplu, pentru a elimina o infecție care reprezintă o amenințare pentru organismul endogen. reinfectare agenți patogeni anaerobi din intestine, organe pelvine etc.
Metronidazolul pentru perfuzie intravenoasă nu este recomandat să fie amestecat cu alte medicamente.
Deoarece metronidazolul este metabolizat în principal în ficat, clearance-ul metronidazolului poate fi scăzut la pacienții cu insuficiență hepatică. La pacienţii cu encefalopatie hepatica. Datorită creșterii concentrației de metronidazol în plasma sanguină, simptomele encefalopatiei pot crește. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi redusă la 1/3 și aplicată o dată pe zi.
Pentru pacienții cu insuficiență renală cronică și cu clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min și/sau insuficiență hepatică, doza zilnică maximă nu este mai mare de 1 g, frecvența de administrare este de 2 ori pe zi.
Efecte secundare
De multe ori
- greață, vărsături
Ameţeală, durere de cap
Uneori
- gură uscată
Incontinenta urinara
Decolorarea urinei în culoare roșu-maro
Slăbiciune
Febră
Insomnie, somnolență
Pancreatită
Disfuncție hepatică, hepatită colestatică, icter
Rareori
- gust „metalic” în gură, senzație de arsură în gură, hipertrofie
Glosita, stomatita, sinuzita, faringita
anorexie
Colici intestinale, dureri epigastrice
Diaree, constipație
Pancreatită
Dereglarea coordonării mișcărilor
Confuzie, iritabilitate, depresie, excitabilitate crescută, convulsii, halucinații, lipsă de coordonare
Neuropatie periferică (amorțeală a extremităților)
Disurie, cistita, poliurie
Candidoza, dureri vaginale
Senzație de slăbiciune
Tulburări de vedere: diplopie tranzitorie, miopie, tulburări de vedere a culorilor
Reacții alergice: uneori - urticarie, erupții cutanate, congestie nazală, multiformă eritem exudativ, rareori - artralgie, febră, hiperemie cutanată, mialgie
Reacții locale: tromboflebită, durere, roșeață sau umflare la locul injectării
Alții: neutropenie, leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, pancitopenie, aplatizarea undei T pe ECG
Rareori
Ototoxicitate
Erupții cutanate pustuloase
Ginecomastie, tulburări de libido, dismenoree
Meningita aseptică
Encefalopatie
Sindromul cerebelos subacut
Contraindicatii
Hipersensibilitate la metronidazol sau la alți derivați de 5-nitroimidazol
Leucopenie (inclusiv istoric)
Granulocitopenie
Utilizare combinată cu disulfiram, alcool
Leziuni organice ale sistemului nervos central (inclusiv epilepsie)
Insuficiență hepatică (în cazul dozelor mari)
Sarcina (trimestrul I)
Perioada de lactație
Interacțiuni medicamentoase
Metronidazolul pentru administrare intravenoasă nu este recomandat să fie amestecat cu alte medicamente!
Întărește efectul anticoagulantelor indirecte, ceea ce duce la o creștere a timpului de formare a protrombinei. Se recomandă ajustarea dozei anticoagulant oralîn timp ce luați metronidazol și timp de 8 zile după întreruperea acestuia.
Similar cu disulfiram, provoacă intoleranță la etanol. Utilizarea concomitentă cu disulfiram poate duce la dezvoltarea diferitelor simptome neurologice(intervalul dintre programari este de minim 2 saptamani). Combinația dintre aceste două medicamente trebuie evitată.
Cimetidina inhibă metabolismul metronidazolului, ceea ce poate duce la creșterea concentrației acestuia în serul sanguin și la un risc crescut de reacții adverse.
Administrarea concomitentă a medicamentelor care stimulează enzimele de oxidare microzomală în ficat (fenobarbital, fenitoină) poate accelera eliminarea metronidazolului, ducând la scăderea concentrației plasmatice a acestuia.
Atunci când sunt luate simultan cu preparate cu litiu, concentrația acestuia din urmă în plasmă poate crește și dezvoltarea simptomelor de intoxicație.
Sulfonamidele sporesc efectul antimicrobian al metronidazolului.
În tratamentul infecțiilor cu etiologie mixtă anaerobă-aerobă, este posibil să se prescrie simultan o soluție de metronidazol pentru perfuzie și medicamente antibacteriene din grupele de peniciline, cefalosporine, aminoglicozide, fluorochinolone, precum și clindamicină, cloramfenicol și vancomicină.
La utilizare combinată metronidazolul și ciclosporina cresc concentrația acesteia din urmă în sânge.
Prelungirea intervalului QT și torsada vârfurilor au fost raportate în timpul utilizării concomitente de metronidazol și amiodarona. Când amiodarona este utilizată în asociere cu metronidazol, poate fi recomandată monitorizarea intervalului QT cu un ECG. Pacienții tratați ca pacienți ambulatori trebuie sfătuiți să consulte un medic dacă prezintă simptome care pot indica torsada vârfurilor, cum ar fi amețeli, bătăi rapide ale inimii sau pierderea conștienței.
Utilizarea concomitentă a metronidazolului poate crește semnificativ concentrațiile plasmatice de busulfan. Mecanismul interacțiunii lor nu a fost descris. Datorită riscului potențial de toxicitate severă și deces asociat cu niveluri plasmatice crescute de busulfan, trebuie evitată utilizarea concomitentă a busulfanului cu metronidazol. Metronidazolul poate inhiba metabolismul carbamazepinei și, în consecință, poate crește concentrațiile plasmatice ale acesteia.
Unele antibiotice pot reduce eficacitatea în unele cazuri contraceptive orale, afectând hidroliza bacteriană a steroizilor conjugați în intestin și reducând astfel reabsorbția steroizilor neconjugați, rezultând o scădere a steroizilor activi în plasmă. Această interacțiune neobișnuită poate apărea la femeile cu nivel inalt secretia de steroizi conjugati cu bila. Există cazuri cunoscute de ineficacitate a contraceptivelor orale asociate cu utilizarea diverse antibiotice, inclusiv ampicilină, amoxicilină, tetraciclină și metronidazol.
Utilizarea concomitentă a metronidazolului cu tacrolimus poate duce la o creștere a concentrației acestuia din urmă în sânge. Mecanismul probabil de suprimare a metabolismului hepatic de către tacrolimus a fost prin intermediul CYP 3A4. Concentrațiile sanguine de tacrolimus și funcția renală trebuie monitorizate frecvent și dozele trebuie ajustate în consecință, în special după întreruperea terapiei cu metronidazol la pacienții stabilizați pe un regim de tacrolimus. Metronidazolul reduce clearance-ul fluorouracilului, ceea ce poate crește toxicitatea acestuia din urmă.
Instrucțiuni Speciale
Cu grija: pacienți cu hematopoieză afectată, predispuși la edem și pacienți care primesc glucocorticosteroizi; insuficienta renala/hepatica; pacienţii cu cronică activă sau boala grava sistemul nervos periferic și central din cauza riscului de apariție a complicațiilor neurologice. Simptomele simptomelor neurologice anormale pot apărea la câteva ore după utilizarea medicamentului, în timpul tratamentului sau după oprirea tratamentului. Apariția simptomelor neurologice anormale necesită o evaluare precoce a raportului beneficiu/risc pentru a determina posibilitatea de a continua terapia. Simptomele sistemului nervos central sunt de obicei reversibile în decurs de câteva zile până la câteva săptămâni după întreruperea tratamentului cu metronidazol.
Apariția ataxiei, amețelii și orice altă deteriorare a stării neurologice a pacienților necesită întreruperea tratamentului.
În timpul perioadei de tratament, aportul de etanol este contraindicat (poate dezvolta o reacție asemănătoare disulfiramului: crampe, dureri abdominale, greață, vărsături, dureri de cap, flux brusc de sânge pe față).
La terapie pe termen lung este necesar să se monitorizeze imaginea de sânge.
Cu leucopenie, posibilitatea de a continua tratamentul depinde de riscul de a dezvolta un proces infecțios.
Poate imobiliza treponemele și poate duce la un test Nelson fals pozitiv.
Colorează urina întunecată.
Metronidazolul este ineficient împotriva microorganismelor aerobe și anaerobe facultative.
Ar trebui evitat administrare simultană metronidazolul și anticoagulantele indirecte, iar dacă este necesar să le prescrieți împreună, timpul de protrombină trebuie monitorizat cu atenție și trebuie stabilită doza adecvată de anticoagulant.
Au fost raportate cazuri de meningită aseptică la administrarea de metronidazol. Apariția simptomelor de meningită aseptică apare în câteva ore după administrarea medicamentului și se rezolvă complet atunci când administrarea acestuia este oprită.
În timpul tratamentului cu metronidazol, pot apărea simptome de infecție cu candidoză.
La pacienții cu hemodializă, metronidazolul și metaboliții sunt îndepărtați eficient în timpul perioadei de dializă de opt ore. Metronidazolul trebuie reintrodus imediat după hemodializă. Deoarece metronidazolul a fost raportat ca fiind cancerigen, utilizare pe termen lung medicamentul nu este recomandat.
Sarcina
Utilizați medicamentul în II și trimestrele III ar trebui să fie doar de dragul vieții indicatii importante dacă beneficiul aşteptat pentru mamă depăşeşte risc posibil pentru fat.
Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicul sau mecanisme potențial periculoase
Luand in considerare efecte secundare a medicamentului, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și lucrați cu mecanisme care necesită concentrare.
Supradozaj
Simptome: convulsii, neuropatie periferică, greață, vărsături, necoordonare
Tratament: simptomatic. Nu există un antidot specific. Metronidazolul este eliminat prin hemodializă
Formular de eliberare și ambalaj
100 ml in sticla portocalie sau sticla transparenta cu o capacitate de 100 ml, inchise ermetic cu dopuri de cauciuc si capace din aluminiu sertizate.
1 sticlă este plasată într-un pachet de carton cu instrucțiuni de utilizare medicală în limbile de stat și rusă.
Conditii de depozitare
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură de 15 °C până la 25 °C.
A nu se lasa la indemana copiilor!
Termen de valabilitate
Nu utilizați după data de expirare
Conditii de eliberare din farmacii
Pe bază de rețetă
Producător
SA „Sintez”
640008, Rusia, Kurgan, Constitution Avenue, 7
Deținătorul certificatului de înregistrare
SA „Sintez”, Federația Rusă
Adresa organizației care acceptă pretenții de la consumatori cu privire la calitatea produsului pe teritoriul Republicii Kazahstan
LLP "STOPHARM", 000100, Republica Kazahstan,
Regiunea Kostanay, Kostanay, st. Uralskaya, 14
tel. 714 228 01 79
Ai completat concediu medical din cauza durerilor de spate?
Cât de des te confrunți cu problema durerilor de spate?
Poți tolera durerea fără a lua analgezice?
Aflați mai multe cum să faceți față durerilor de spate cât mai repede posibil
Forma de dozare"type="checkbox">
Forma de dozare
Soluție perfuzabilă 5 mg/ml
Compus
1 ml solutie contine
substanta activa– metronidazol 5,00 mg,
Excipienți: clorura de sodiu, acid citric monohidrat, fosfat disodic anhidru, apă pentru preparate injectabile.
Descriere
Soluție transparentă cu o nuanță galben-verzuie
Grupa farmacoterapeutică
Medicamente antibacteriene de uz sistemic. Alte medicamente antibacteriene. derivați de imidazol. Metronidazol
Cod ATX J01XD01
Proprietăți farmacologice"type="checkbox">
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Absorbția este mare (biodisponibilitate de cel puțin 80%). Are o capacitate mare de penetrare, atingând concentrații bactericide în majoritatea țesuturilor și fluidelor corporale, inclusiv în plămâni, rinichi, ficat, piele, lichid cefalorahidian, creier, bilă, saliva, lichid amniotic, abcese, secreții vaginale, lichid seminal, lapte matern, pătrunde în bariera hematoencefalică și în bariera placentară. Volumul de distribuție: adulți - aproximativ 0,55 l/kg, nou-născuți - 0,54-0,81 l/kg.
Concentrația maximă variază de la 6 la 40 mcg/ml, în funcție de doză. Timpul până la atingerea concentrației maxime este de 1-3 ore Comunicarea cu proteinele plasmatice este de 10-20%.
La administrarea intravenoasă a 500 mg în 20 de minute, concentrația maximă în serul sanguin după 1 oră este de 35,2 µg/ml, după 4 ore – 33,9 µg/ml, după 8 ore – 25,7 µg/ml; concentrația minimă la administrarea ulterioară este de 18 mcg/ml. Timpul până la atingerea concentrației maxime este de 30-60 de minute, concentrația terapeutică se menține timp de 6-8 ore.Cu formarea normală a bilei, concentrația de metronidazol în bilă după administrarea intravenoasă poate depăși semnificativ concentrația în plasmă. Aproximativ 30-60% din metronidazol este metabolizat în organism prin hidroxilare, oxidare și glucuronidare. Principalul metabolit (2-oximetronidazol) are, de asemenea, efecte antiprotozoare și antimicrobiene.
Timpul de înjumătățire pentru funcționarea normală a ficatului este de 8 ore (de la 6 la 12 ore), pentru leziuni hepatice alcoolice - 18 ore (de la 10 la 29 de ore), la nou-născuți: cei născuți în timpul sarcinii - 28-30 săptămâni - aproximativ 75 de ore , respectiv , 32-35 săptămâni - 35 ore, 36-40 săptămâni - 25 ore.60-80% se excretă prin rinichi (20% nemodificat), prin intestine - 6-15%. Clearance-ul renal – 10,2 ml/min. La pacienții cu insuficiență renală, după administrarea repetată poate apărea acumularea de metronidazol în serul sanguin (prin urmare, frecvența dozării trebuie redusă la pacienții cu insuficiență renală severă).
Metronidazolul și principalii săi metaboliți sunt îndepărtați rapid din sânge în timpul hemodializei (timpul de înjumătățire este redus la 2,6 ore). În timpul dializei peritoneale, este excretat în cantități mici.
Farmacodinamica
Medicament antiprotozoar și antimicrobian, un derivat al 5-nitroimidazolului. Mecanismul de acțiune este reducerea biochimică a grupului 5-nitro al proteinelor de transport intracelular al microorganismelor anaerobe și al protozoarelor. Grupul 5-nitro redus interacționează cu ADN-ul celulei microbiene, inhibând sinteza din acizii nucleici, ceea ce duce la moartea bacteriilor.
Activ cu privire la:
Protozoare: Trichomonas vaginalis, Entamoebahistolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp.;
Bacteriile anaerobe: Bacteroides spp. (inclusiv Bacteroidesfragilis, Bacteroidesdistasonis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesvulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Pepto-streptococcus spp.), Prevo-streptococcus spp.), (inclusiv Prevotellabivia, Prevotellabuccae, Prevotelladisiens), Veillonella spp.;
Gardnerella vaginalis.
CMI pentru aceste tulpini este de 0,125 – 6,25 μg/ml.
Metronidazolul în combinație cu amoxicilină este activ împotriva Helicobacter pylori (amoxicilina suprimă dezvoltarea rezistenței la metronidazol). Microorganismele aerobe și anaerobii facultativi sunt insensibili la metronidazol, dar în prezența florei mixte (aerobi și anaerobi), metronidazolul acționează sinergic cu antibioticele eficiente împotriva aerobilor obișnuiți.
Crește sensibilitatea tumorilor la radiații, provoacă sensibilizare la alcool (efect asemănător disulfiram), stimulează procesele reparatorii.
Indicatii de utilizare
Soluția de metronidazol este indicată pentru boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme anaerobe sensibile:
Amebiaza extraintestinală (inclusiv abcesul hepatic amibian), amibiaza intestinală (dizenteria amebiană);
Infecții osoase, infecții ale sistemului nervos central, incl. meningită, abces cerebral, endocardită bacteriană, pneumonie, empiem și abces pulmonar;
Peritonita, abces intraabdominal, abces hepatic;
Endometrita, endomiometrita, abcesul trompelor uterine si ovarian, infectii ale boltii vaginale dupa operatie, abces pelvin
Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
Prevenirea complicațiilor infecțioase postoperatorii (în special în timpul intervențiilor la nivelul colonului și rectului, zona aproape rectală, în timpul operațiilor ginecologice și a organelor abdominale, în timpul apendicectomiei).
Instructiuni de utilizare si doze
Administrarea intravenoasă a METRONIDAZOLE-AKOS este indicată pentru infecții severe, precum și în absența posibilității de a lua medicamentul pe cale orală.
Tratament
Pentru tratamentul infecției anaerobe stabilite, dacă starea pacientului împiedică terapia orală, următoarele sunt prescrise intravenos:
Pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani, doza inițială este de 0,5 g intravenos (durata perfuziei este de 30-60 de minute) la fiecare 8 ore cu o viteză de 5 ml/min. Cursul tratamentului este de 7 zile, dar dacă este necesar, administrarea intravenoasă se continuă mai mult timp. Doza zilnică maximă nu este mai mare de 4 g. Dacă starea pacientului se îmbunătățește, conform indicațiilor, se efectuează o tranziție la administrarea orală de întreținere.
Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 8 săptămâni și 12 ani, METRONIDAZOLE-AKOS este prescris în doză zilnică de 20-30 mg/kg/zi în doză unică sau împărțit în 7,5 mg/kg la fiecare 8 ore. Doza zilnică poate fi crescută la 40 mg/kg, în funcție de severitatea infecției. Durata tratamentului este de obicei de 7 zile.
Copii cu vârsta sub 8 săptămâni - medicamentul este prescris în doză de 15 mg/kg ca doză unică pe zi sau împărțit în 7,5 mg/kg la fiecare 12 ore.
Tratamentul infecțiilor anaerobe timp de 7-10 zile ar trebui să fie satisfăcător pentru majoritatea pacienților, dar, în funcție de evaluarea clinică și bacteriologică, medicul poate decide prelungirea tratamentului, de exemplu, pentru a elimina o infecție care prezintă risc de reinfecție endogenă. cu agenți patogeni anaerobi din intestin, organe pelvine etc.
Pentru a preveni infecțiile postoperatorii cauzate de bacterii anaerobe, Metronidazolul este utilizat în doze:
Adulți – 500 mg înainte, în timpul sau după operație la fiecare 8 ore.
Copii de la 8 săptămâni până la 12 ani - în doză de 20-30 mg/kg în doză unică cu 1-2 ore înainte de operație.
Copii cu vârsta sub 8 săptămâni - 10 mg/kg în doză unică.
La nou-născuții cu vârsta sub 40 de săptămâni de gestație, acumularea de metronidazol poate să apară în prima săptămână de viață, de aceea este de preferat să se monitorizeze concentrațiile serice de metronidazol pe parcursul mai multor zile de terapie.
Metronidazolul pentru perfuzie intravenoasă nu este recomandat să fie amestecat cu alte medicamente.
Utilizare la pacienții cu insuficiență renală
La insuficiență renală timpul de înjumătățire biologic al metronidazolului nu se modifică. Reducerea dozei de medicament în acest caz nu este necesară. La pacienții cu hemodializă, metronidazolul și metaboliții săi sunt eliminați în decurs de 8 ore. Imediat după dializă, METRONIDAZOL-AKOS trebuie re-prescris pacientului. La pacienții care fac dializă peritoneală fracționată sau dializă continuă nu este necesară modificarea dozei.
Pentru pacienții cu severă insuficienta hepatica(Child-Pugh C), este necesară o reducere a dozei cu 50%.
Utilizare la pacienții vârstnici
Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții vârstnici, în special atunci când iau doze mari.
Efecte secundare
Încălcări de către tract gastrointestinal: durere epigastrică, greață, vărsături, diaree, glosită, stomatită, gust metalic în gură, scăderea poftei de mâncare, anorexie, mucoasa bucală uscată, constipație, pancreatită (cazuri reversibile), schimbarea culorii limbii / limba acoperită (din - pentru creșterea fungilor). microflora).
Încălcări de către sistem imunitar: angioedem, șoc anafilactic.
Tulburări ale sistemului nervos: neuropatie senzorială periferică, cefalee, convulsii, amețeli, encefalopatie și subacută sindrom cerebelos(coordonare afectată și sinergie a mișcărilor, ataxie, disartrie, tulburări de mers, nistagmus, tremor), care sunt reversibile după întreruperea tratamentului cu metronidazol, meningită aseptică.
Probleme mentale: tulburări psihotice, inclusiv confuzie, halucinații; depresie, insomnie, iritabilitate, excitabilitate crescută.
Tulburări vizuale: tulburări tranzitorii vederea, cum ar fi diplopie, miopie, contururi încețoșate ale obiectelor, scăderea acuității vizuale, afectarea percepției culorilor; neuropatie/nevrita optică.
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic: agranulocitoză, leucopenie, neutropenie, trombocitopenie.
Tulburări ale ficatului și căilor biliare: creșterea activității enzimelor „hepatice” (aspartat aminotransferază, alanin aminotransferază, fosfatază alcalină), dezvoltarea hepatitei colestatice sau mixte și leziuni hepatocelulare, uneori însoțite de icter; la pacienții tratați cu metronidazol în asociere cu altele agenți antibacterieni, au existat cazuri de insuficiență hepatică care au necesitat transplant de ficat.
Tulburări ale pielii și țesuturilor subcutanate: erupție cutanată, mâncărime, înroșire a pielii, urticarie, erupție cutanată pustuloasă, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.
Tulburări renale și tractului urinar: colorarea urinei într-o culoare maro-roșiatică, datorită prezenței în urină a unui metabolit hidrosolubil al metronidazolului, disurie, poliurie, cistita, incontinență urinară, candidoză.
Tulburări generale și tulburări la locul injectării: febră, congestie nazală, artralgie, slăbiciune, tromboflebită (durere, hiperemie sau umflare la locul injectării).
Date de laborator și instrumentale: aplatizarea undei T pe electrocardiogramă.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la metronidazol sau la alți derivați de 5-nitroimidazol
Leucopenie (inclusiv istoric)
Granulocitopenie
Utilizare combinată cu disulfiram, alcool
Leziuni organice ale sistemului nervos central (inclusiv epilepsie)
Insuficiență hepatică (în cazul dozelor mari)
Sarcina (trimestrul I)
Perioada de lactație
Interacțiuni medicamentoase
Metronidazolul pentru administrare intravenoasă nu este recomandat să fie amestecat cu alte medicamente!
Warfarină și alte anticoagulante indirecte
Metronidazolul sporește efectul anticoagulantelor indirecte, ceea ce duce la o creștere a timpului de formare a protrombinei. Se recomandă ajustarea dozei de anticoagulant oral în timpul tratamentului cu metronidazol și timp de 8 zile după întreruperea acestuia.
Sulfonamidele sporesc efectul antimicrobian al metronidazolului.
Este posibil ca, în tratamentul infecțiilor cu etiologie mixtă anaerobă-aerobă, soluție perfuzabilă METRONIDAZOL-AKOS și medicamente antibacteriene din grupele penicilinelor, cefalosporinelor, aminoglicozidelor, fluorochinolonelor, macrolidelor, ciclinelor, precum și cotrimoxazolului, clindamicinului și vancomicina.
Odată cu utilizarea combinată a metronidazolului și ciclosporinei, se observă o creștere a concentrației acestuia din urmă în sânge.
Similar cu disulfiram, provoacă intoleranță la etanol și apariția efectelor disulfiramului (bufeuri, vărsături, tahicardie). Utilizarea concomitentă cu disulfiram poate duce la dezvoltarea diferitelor simptome neurologice (intervalul dintre prescrieri este de cel puțin 2 săptămâni). Combinația dintre aceste două medicamente trebuie evitată.
Cimetidina inhibă metabolismul metronidazolului, ceea ce poate duce la creșterea concentrației acestuia în serul sanguin și la un risc crescut de reacții adverse.
Administrarea concomitentă a medicamentelor care stimulează enzimele de oxidare microzomală în ficat (fenobarbital, fenitoină) poate accelera eliminarea metronidazolului, ducând la scăderea concentrației plasmatice a acestuia.
Atunci când sunt luate simultan cu preparate cu litiu, concentrația acestuia din urmă în plasmă poate crește și dezvoltarea simptomelor de intoxicație.
Prelungirea intervalului QT și torsada vârfurilor (TdP) au fost raportate în timpul utilizării concomitente de metronidazol și amiodarona. Când amiodarona este utilizată în asociere cu metronidazol, poate fi recomandată monitorizarea intervalului QT cu un ECG. Pacienții tratați ca pacienți ambulatori trebuie sfătuiți să consulte un medic dacă prezintă simptome care pot indica fibrilație atrială, cum ar fi amețeli, bătăi rapide ale inimii sau pierderea conștienței.
Utilizarea concomitentă a metronidazolului poate crește semnificativ concentrațiile plasmatice de busulfan. Mecanismul interacțiunii lor nu a fost descris. Datorită riscului potențial de toxicitate severă și deces asociat cu niveluri plasmatice crescute de busulfan, trebuie evitată utilizarea concomitentă cu metronidazol. Metronidazolul poate inhiba metabolismul carbamazepinei și, în consecință, poate crește concentrațiile plasmatice ale acesteia.
Unele antibiotice pot, în unele cazuri, să reducă eficacitatea contraceptivelor orale prin afectarea hidroliza bacteriană a conjugaților de steroizi în intestin și reducând astfel reabsorbția steroizilor neconjugați, rezultând o scădere a steroizilor activi în plasmă. Această interacțiune neobișnuită poate apărea la femeile cu excreție biliară mare de conjugați steroizi. Există cazuri cunoscute de ineficiență a contraceptivelor orale asociate cu utilizarea diferitelor antibiotice, inclusiv ampicilină, amoxicilină, tetraciclină și metronidazol.
Utilizarea concomitentă a metronidazolului cu tacrolimus poate duce la o creștere a concentrației acestuia din urmă în sânge. Mecanismul probabil de suprimare a metabolismului hepatic de către tacrolimus a fost prin intermediul CYP 3A4. Concentrațiile sanguine de tacrolimus și funcția renală trebuie monitorizate frecvent și dozele trebuie ajustate în consecință, în special după întreruperea terapiei cu metronidazol la pacienții stabilizați pe un regim de tacrolimus. Metronidazolul reduce clearance-ul fluorouracilului, ceea ce poate crește toxicitatea acestuia din urmă.
Instrucțiuni Speciale
Utilizare la pacienții cu insuficiență hepatică
Deoarece metronidazolul este metabolizat în principal prin oxidare în ficat, clearance-ul metronidazolului poate fi scăzut la pacienții cu insuficiență hepatică.
Raportul risc/beneficiu atunci când se utilizează metronidazol pentru tratamentul trichomonazei la astfel de pacienți trebuie studiat cu atenție (pentru ajustarea dozei, vezi secțiunea „Dozare și administrare”). Ar trebui să existe o monitorizare atentă a concentrațiilor plasmatice de metronidazol.
La pacienţii cu encefalopatie hepatică poate apărea o acumulare semnificativă de metronidazol. Datorită creșterii concentrației de metronidazol în plasma sanguină, simptomele encefalopatiei pot crește. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi redusă la 1/3 și aplicată o dată pe zi.
Cazuri de hepatotoxicitate severă/insuficiență hepatică acută, inclusiv cazuri letale, au fost observate după inițierea tratamentului cu medicamente sistemice care conțin metronidazol la pacienții cu sindrom Cockayne. In caz de absenta tratament alternativ La această categorie de pacienți, METRONIDAZOLE-AKOS trebuie utilizat după o evaluare amănunțită a raportului risc/beneficiu.
Funcția hepatică trebuie examinată înainte de începerea terapiei și este necesară monitorizarea în timpul și după tratament. Dacă nivelul enzimelor hepatice din serul sanguin crește, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă.
Pacienții cu sindrom Cockayne, dacă apar simptome de afectare hepatică la administrarea METRONIDAZOLE-ACOS, trebuie să își informeze medicul și să înceteze să ia medicamentul.
Cu utilizarea metronidazolului au fost raportate cazuri de reacții cutanate buloase severe, uneori letale, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson sau necroliza epidermică toxică. Cele mai multe cazuri raportate de sindrom Stevens-Johnson au apărut în decurs de 7 săptămâni de la începerea tratamentului cu metronidazol. Pacienții ar trebui avertizați despre simptome posibileși monitorizează cu atenție reacții cutanate. Dacă sunt prezente simptome ale sindromului Stevens-Johnson sau, de exemplu, simptome asemănătoare gripei, erupții cutanate progresive, adesea cu vezicule sau leziuni ale mucoaselor, tratamentul cu metronidazol trebuie întrerupt.
Cu grija: pacienții cu hematopoieză afectată, predispuși la edem și pacienții care primesc glucocorticosteroizi; insuficienta renala/hepatica; pacientii cu boala activa cronica sau severa a sistemului nervos periferic si central datorita riscului de a dezvolta complicatii neurologice. Simptomele simptomelor neurologice anormale pot apărea la câteva ore după utilizarea medicamentului, în timpul tratamentului sau după oprirea tratamentului. Apariția simptomelor neurologice anormale necesită o evaluare precoce a raportului beneficiu/risc pentru a determina posibilitatea de a continua terapia. Simptomele sistemului nervos central sunt de obicei reversibile în decurs de câteva zile până la câteva săptămâni după întreruperea tratamentului cu metronidazol.
Apariția ataxiei, amețelii și orice altă deteriorare a stării neurologice a pacienților necesită întreruperea tratamentului.
În timpul perioadei de tratament, aportul de etanol este contraindicat (poate dezvolta o reacție asemănătoare disulfiramului: crampe, dureri abdominale, greață, vărsături, dureri de cap, flux brusc de sânge pe față).
Cu terapia pe termen lung, este necesar să se monitorizeze imaginea sângelui.
Cu leucopenie, posibilitatea de a continua tratamentul depinde de riscul de a dezvolta un proces infecțios.
Poate imobiliza treponemele și poate duce la un test Nelson fals pozitiv.
Colorează urina întunecată.
Metronidazolul este ineficient împotriva microorganismelor aerobe și anaerobe facultative.
Trebuie evitată utilizarea simultană a metronidazolului și a anticoagulantelor indirecte, iar dacă este necesară administrarea lor în comun, timpul de protrombină trebuie monitorizat cu atenție și trebuie stabilită doza adecvată de anticoagulant.
Au fost raportate cazuri de meningită aseptică la administrarea de metronidazol. Apariția simptomelor de meningită aseptică apare în câteva ore după administrarea medicamentului și se rezolvă complet atunci când administrarea acestuia este oprită.
În timpul tratamentului cu metronidazol, pot apărea simptome de infecție cu candidoză.
La pacienții cu hemodializă, metronidazolul și metaboliții sunt îndepărtați eficient în timpul perioadei de dializă de opt ore. Metronidazolul trebuie reintrodus imediat după hemodializă. Deoarece metronidazolul a fost raportat ca fiind cancerigen, utilizarea pe termen lung a medicamentului nu este recomandată.
Monitorizarea
Cu terapie de lungă durată sau doze mari în caz de severitate boli infecțioase, discrazii sanguine, în caz de insuficiență hepatică severă, clinice și control de laborator, inclusiv controlul formulei leucocitelor.
Sarcina și alăptarea
Medicamentul trebuie utilizat în al doilea și al treilea trimestru numai pentru indicații vitale dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.
În timpul alăptării, metronidazolul este excretat din organism cu laptele matern. Dacă este necesar să se prescrie medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase
Având în vedere efectele secundare ale medicamentului, trebuie să fiți atenți când conduceți vehicule și lucrați cu mecanisme care necesită concentrare.
Supradozaj
Simptome: convulsii, neuropatie periferică, greață, vărsături, necoordonare