Nifedipina este un diuretic sau nu. Când să utilizați produsul

Nifedipină: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nifedipina este un blocant al canalelor de calciu.

Forma de eliberare și compoziția

Forma de dozare - pastile Culoarea galbena(10 bucăți în blistere, 5 blistere într-un pachet de carton).

Substanță activă: nifedipină, 1 comprimat – 10 mg.

Excipienți: amidon de grâu, gelatină, stearat de magneziu, lactoză, celuloză microcristalină PH101, talc.

Compoziția cochiliei: izopropanol, glicerol, carmeloză 7MF, acetonă, arlacel 186, apă purificată, etilceluloză N22, dioxid de titan, povidonă K30, zahăr, etanol 96%, macrogol 6000, talc, polisorbat 20, dioxid de siliciu coloidal Euro-quinolina E104) și Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Nifedipina este un blocant selectiv al canalelor lente de calciu, un derivat de 1,4-dihidropiridină. Medicamentul are efecte antianginoase, hipotensive și vasodilatatoare. Reduce fluxul ionilor de calciu în celulele musculare netede periferice și artere coronare, precum și în interiorul cardiomiocitelor. ÎN doze mari Nifedipina suprimă eliberarea ionilor de calciu din depozitele din interiorul celulelor. Reduce numărul de canale de calciu funcționale fără a afecta timpul de recuperare, inactivare și activare a acestora.

Nifedipina decuplează procesele de contracție și excitație în mușchii netezi vase de sânge, mediată de calmodulină, iar în mușchiul cardiac, mediată de troponină și tropomiozină. ÎN doze terapeutice medicamentul normalizează transportul ionilor de calciu prin membrană, care este perturbat în anumite condiții stări patologice, De exemplu, hipertensiune arteriala.

Nifedipina nu afectează tonusul venos. Reduce spasmele, se extinde periferice și vasele coronare(în principal arterial), coboară tensiune arterialaşi generală rezistenta periferica vasele de sânge, reduce tonusul miocardic, postîncărcarea și cererea de oxigen a mușchiului inimii și prelungește relaxarea diastolică a ventriculului stâng. Sub influența sa crește fluxul sanguin coronarian, alimentarea cu sânge a zonelor ischemice ale miocardului se îmbunătățește, iar funcționarea colateralelor este activată. Aproape nu are efect asupra ganglionilor atrioventriculari și sinoatrial și nu are niciun efect efect antiaritmic. Crește fluxul sanguin în rinichi, provoacă excreția moderată de sodiu în urină.

Efectul clinic apare în decurs de 20 de minute și durează de la 4 la 6 ore.

Farmacocinetica

Nifedipina este rapid și aproape complet (92-98%) absorbită în tractului digestiv. Biodisponibilitatea medicamentului după administrarea orală variază de la 40 la 60% (luarea cu alimente crește acest indicator). Nifedipina suferă un efect de primă trecere prin ficat. În plasma sanguină, concentrația maximă a substanței este de 65 ng/ml și se observă după 1-3 ore. 90% legat de proteinele plasmatice. Nifedipina traversează bariera placentară și hemato-encefalică și este secretată în laptele matern.

Metabolizat complet. Metabolismul are loc în ficat cu participarea izoenzimelor CYP3A5, CYP3A7 și CYP3A4.

Aproximativ 80% doza luată excretat sub formă de metaboliți inactivi de către rinichi și încă 20% în bilă. Timpul de înjumătățire este de la 2 la 4 ore. Cu o funcție hepatică insuficientă, clearance-ul total este redus și timpul de înjumătățire este prelungit.

Nifedipina nu se acumulează în organism. Insuficiență cronică funcția renală, dializa peritoneală și hemodializa nu afectează parametrii farmacocinetici. Utilizare pe termen lung(2-3 luni sau mai mult) duce la dezvoltarea toleranței la medicament. Plasmafereza poate accelera clearance-ul.

Indicatii de utilizare

  • Angina pectorală în repaus și efort (inclusiv varianta) cu boala coronariană inimi;
  • Hipertensiunea arterială (ca un singur medicament sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive).

Contraindicații

  • Șoc cardiogen, colaps;
  • Sindromul sinusului bolnav;
  • insuficiență cardiacă decompensată;
  • Stenoză aortică/mitrală severă;
  • Hipotensiune arterială cu tensiune arterială sistolica sub 90 mmHg;
  • Hipertrofic idiopatic sub stenoza aortica;
  • tahicardie;
  • Perioada după 4 săptămâni atac de cord acut miocard;
  • Vârsta până la 18 ani;
  • Hipersensibilitate la medicament sau alți derivați de dihidropiridină.

Nifedipina este, de asemenea, contraindicată în timpul sarcinii și alăptării.

Datorită riscului de complicații, medicamentul trebuie utilizat cu prudență în următoarele cazuri:

  • Diabet;
  • Încălcări grave circulatia cerebrala;
  • Disfuncție renală/hepatică severă;
  • insuficiență cardiacă cronică;
  • Hipertensiune arterială malignă.

Este necesară prudență la utilizarea medicamentului la pacienții aflați în hemodializă.

Instrucțiuni de utilizare a Nifedipinei: metodă și dozaj

Nifedipina se administrează pe cale orală, înghițind comprimatele întregi și bând cantitate suficientă lichide, în timpul sau după masă.

Dozele sunt stabilite individual, în funcție de severitatea bolii și de răspunsul pacientului la medicament.

La începutul tratamentului, se prescrie 1 comprimat de 2-3 ori pe zi; dacă este necesar, doza este crescută la 2 comprimate de 1-2 ori pe zi.

Maxim admisibil doza zilnica este 40 mg de nifedipină (4 comprimate).

O reducere a dozei este necesară pentru vârstnici, pacienții cu insuficiență hepatică, accidente cerebrovasculare severe, precum și pacienții care primesc terapie combinată(hipotensiv sau antianginos).

Efecte secundare

  • Sistemul cardiovascular: senzație de căldură, hiperemie facială, edem periferic (glezne, picioare, picioare), tahicardie, sincopă, scădere excesivă a tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă; în unele cazuri, în special la începutul tratamentului, apariția crizelor de angină pectorală, necesitând întreruperea medicamentului;
  • Sistem nervos central: oboseală crescută, somnolență, amețeli, durere de cap; la utilizare pe termen lung V doze mari– tremor, parestezii ale membrelor;
  • Tract gastrointestinal, ficat: tulburări dispeptice; cu tratament pe termen lung - disfuncție hepatică (activitate crescută a transaminazelor hepatice, colestază intrahepatică);
  • Sistemul musculo-scheletic: mialgie, artrită;
  • Sistemul urinar: creșterea diurezei zilnice, la pacienții cu insuficiență renală - deteriorarea funcției renale;
  • Organe hematopoietice: trombocitopenie, leucopenie, purpură trombocitopenică, anemie;
  • Reacții alergice: exantem, urticarie, piele iritata, hepatită autoimună;
  • Altele: hiperplazie gingivală, hiperglicemie, modificare perceptie vizuala, bufeuri de sânge pe pielea feței, la persoanele în vârstă - ginecomastie (dispar complet după întreruperea medicamentului).

Supradozaj

În caz de supradozaj cu Nifedipină, apare o durere de cap, se dezvoltă aritmia și bradicardia, activitatea nodului sinusal este inhibată și presiunea arterială, pielea feței devine roșie.

La fel de prim ajutor Se recomandă spălarea stomacului și luarea cărbune activ. Dirijată terapie simptomatică care vizează stabilizarea muncii a sistemului cardio-vascular. Antidotul pentru Nifedipină este calciul. Este necesară administrarea intravenoasă lentă de gluconat de calciu sau clorură de calciu 10% în doză de 0,2 ml/kg (total nu mai mult de 10 ml) timp de 5 minute. Dacă efectul nu este atins, se pot efectua perfuzii repetate sub controlul concentrației de calciu seric. Reluarea simptomelor de intoxicație este o indicație pentru perfuzie continuă cu o viteză de 0,2 ml/kg/h, dar nu mai mult de 10 ml/h.

Dacă tensiunea arterială este foarte scăzută, pacientului i se administrează dopamină sau dobutamina intravenos. Dacă conducerea cardiacă este afectată, este indicată administrarea de izoprenalină, atropină sau instalarea unui stimulator cardiac electric (stimulator cardiac artificial). Dezvoltarea insuficienței cardiace trebuie compensată prin administrarea intravenoasă de strofantină. Catecolaminele pot fi utilizate numai în cazuri de insuficiență circulatorie care pune viața în pericol. Este recomandabil să monitorizați nivelul electroliților (calciu, potasiu) și al glucozei din sânge.

Hemodializa este ineficientă.

Instrucțiuni Speciale

În caz de întrerupere bruscă a tratamentului, există riscul dezvoltării sindromului de sevraj, de aceea doza trebuie redusă treptat.

În timpul tratamentului cu Nifedipină, trebuie să vă abțineți de la consumul de alcool, să conduceți vehicule și să efectuați tipuri de activități potențial periculoase care necesită viteză. reacții psihofizice si concentrare crescuta.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timpul tratamentului cu nifedipină, ar trebui să vă abțineți de la eventual munca periculoasa, necesită concentrație mare atentia si viteza reactiei psihomotorii.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Conform instrucțiunilor, nifedipina este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării.

Utilizare în copilărie

Nifedipina nu trebuie utilizată la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, deoarece siguranța și eficacitatea medicamentului în acest grupă de vârstă nu este instalat.

Pentru afectarea funcției renale

Nifedipina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu încălcări pronunțate functie renala.

Pentru disfuncția ficatului

Nifedipina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Utilizați la bătrânețe

Pentru pacienții vârstnici, medicamentul este prescris în doze reduse.

Interacțiuni medicamentoase

  • Alte medicamente antihipertensive, diuretice, antidepresive triciclice, ranitidină, cimetidină: creșterea severității scăderii tensiunii arteriale;
  • Nitrați: creșterea tahicardiei și efectul hipotensiv al nifedipinei;
  • Beta-blocante: risc de scădere pronunțată a tensiunii arteriale, în unele cazuri - agravarea insuficienței cardiace (cum ar fi tratament combinat trebuie efectuată sub supraveghere medicală atentă);
  • Chinidină: scăderea concentrației sale în plasma sanguină;
  • Teofilina, digoxina: cresterea concentratiei lor in plasma sanguina;
  • Rifampicină: accelerarea metabolismului și, ca urmare, slăbirea efectului nifedipinei.

Analogii

Analogii Nifedipinei sunt: ​​Cordaflex, Cordipin HL, Cordipin Retard, Nifecard CL.

Termeni si conditii de depozitare

A se pastra la temperaturi de pana la 25 ºC intr-un loc ferit de lumina si umiditate, la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Tratamentul medicamentos al hipertensiunii arteriale presupune utilizarea de grupuri diferite medicamente antihipertensive. Pentru moale și reducerea efectivă AD recurg adesea la utilizarea blocanților canalelor de calciu. Cel mai frecvent medicament prescris din acest grup este nifedipina.

Nifedipina este un medicament care are un efect vasodilatator și hipotensiv. Aparține grupului de blocante ale canalelor de calciu. Ameliorează vasospasmul, în timp ce îndeplinește simultan o funcție cardioprotectoare. Medicamentul este diferit actiune rapida. Literal, la 20 de minute după administrare, începe o scădere ușoară a nivelului tensiunii arteriale.

Sub ce formă este produs și cât costă?

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete pt administrare oralăși unguente pentru aplicare externă. Prețul medicamentului depinde de locul de reședință al pacientului și de farmacia de unde va fi achiziționat. Cost aproximativ produsul farmaceutic este prezentat în tabel.

Acestea sunt doar prețuri aproximative la care puteți achiziționa medicamentul Nifedipină.

Compus

Un comprimat conține 10 sau 20 mg substanta activa nifedipină. La fel de componente suplimentare medicamentul contine zahăr din lapte, celuloză microcristalină, povidonă 25, amidon de cartofi.

Unguentul de nifedipină conține 3 substanțe active: nifedipină, lidocaină și dinitrat de izosorbid. Componente auxiliare sunt oligoelemente Marea Moartă. Medicamentul este pe bază de apă și are o consistență lichidă.

Efect terapeutic

Tabletele de nifedipină promovează extinderea vaselor de sânge (coronare, periferice), obținând astfel un efect hipotensiv pronunțat și persistent. Medicamentul ajută la reducerea tonusului mușchilor netezi vasculari și, de asemenea, ameliorează spasmul acestora.

Medicamentul are un efect ușor asupra contractilității miocardice, ajutând la reducerea postîncărcării. Acest lucru duce ulterior la o scădere a cererii sale de oxigen.

Notă. Utilizarea pe termen lung a medicamentului ajută la prevenirea formării de noi plăci de colesterol pe pereții vaselor de sânge. Și acest lucru joacă un rol imens în prevenirea bolii aterosclerotice.

Unguentul de nifedipină este utilizat pe scară largă în proctologie. Are efecte antipruriginoase, regenerante, antiinflamatoare și anestezice. Cu ajutorul acestuia puteți elimina arsurile, umflarea și disconfortul din zona perianală. În plus, efectul său vizează reducerea hemoroizilor.

Indicatii si contraindicatii

La ce presiune poate fi folosit? farmaceutic? Comprimatele de nifedipină sunt destinate să reducă tensiunea arterială crescută în orice grad de hipertensiune arterială, precum și să atenueze crizele hipertensive.

Pastile

Forma de tabletă a medicamentului este prescrisă pacienților numai dacă există indicații stricte, care includ:


În plus, este recomandabil să se utilizeze medicamentul pentru boala cardiacă ischemică și procesele aterosclerotice în arterele periferice.

Forma de tabletă nu trebuie în mod absolut utilizată de pacienții cu următoarele boli:

  • tahicardie;
  • șoc cardiogen;
  • colaps;
  • insuficienta cardiaca in faza de decompensare.

Medicamentul nu trebuie utilizat pentru a trata persoanele sub 18 ani, pacienții hipotensivi și pacienții cu stenoză subaortică hipertrofică idiopatică.

Nifedipina este prescrisă cu extremă precauție diabeticilor, femeilor însărcinate, pacienților cu ICC, curs malign hipertensiune arterială și insuficiență renală severă. Sub supravegherea atentă a unui medic, tratamentul cu acest medicament se efectuează la pacienții care efectuează ședințe de hemodializă.

Unguent

Emulsia de gel de nifedipină este utilizată pentru a scăpa de hemoroizi însoțiți de sângerare, fisuri anale, pierdere ganglioni patologici sau prin strângerea lor. În plus, medicamentul s-a dovedit în lupta împotriva dermatitei perianale.

Producătorii nu oferă informații despre contraindicațiile pentru utilizarea unguentului. Medicamentul poate fi utilizat în timpul sarcinii.

Reguli pentru tratamentul cu nifedipină

Pentru a evita reacțiile nedorite, Nifedipina trebuie utilizată corect, în conformitate cu instrucțiunile și sfaturile specialiștilor.

Pastile

Doza de comprimate de Nifedipină este determinată separat pentru fiecare pacient. În acest caz, se ia în considerare diagnosticul pacientului, severitatea stării sale și răspunsul terapeutic la tratament.

Doza inițială este de 1 comprimat (10 mg) de 2-3 ori/zi. Dacă nu există rezultate așteptate de la terapie, doza poate fi dublată. Maxim admisibil doza zilnică este de 40 mg.

Notă. Este recomandabil să luați comprimatele la intervale regulate.

Unguent

Unguentul de nifedipină se aplică pe pielea curățată a zonei perianale într-un strat subțire. Pentru a vă asigura că produsul este absorbit mai repede, îl puteți freca, dar ușor, făcând mișcări de masaj. După manipulare, trebuie să vă întindeți cel puțin un sfert de oră, astfel încât gelul să aibă timp să își facă efectul.

Dacă medicamentul nu duce la dezvoltarea reacțiilor adverse, atunci după o zi poate fi utilizat pe cale rectală. În acest scop nu un numar mare de unguentul trebuie introdus în anus cu un deget sau un aplicator steril. Acest lucru ar trebui făcut mai întâi o dată.

Dacă de această dată nu apar efecte secundare, puteți injecta medicamentul în rect de 3-4 ori pe zi. Durata terapiei este individuală pentru fiecare pacient. Dar nu trebuie să opriți tratamentul imediat după dispariția simptomelor neplăcute ale hemoroizilor. Pentru consolidarea rezultatelor, se recomandă prelungirea acestuia cu încă 2-3 zile.

Este Nifedipina potrivită pentru femeile însărcinate și care alăptează?

În ciuda faptului că medicamentul comprimat este contraindicat în timpul sarcinii, medicii încă recurg uneori la prescrierea acestuia. Tonalitate crescută uter – fenomen normal exclusiv la 9 luni de sarcină. Dacă apare mai devreme, mai ales în primul sau al doilea trimestru, aceasta înseamnă că trebuie să acționați imediat. Nifedipina ajută la eliminarea hipertonicității uterine.

Este recomandabil să prescrieți medicamentul femeilor în 1-2 trimestre de sarcină, dar dacă există riscul de apariție prematură activitatea muncii, apoi pe a treia. Doza nu depinde de perioadă, deoarece în orice caz beneficiile medicament pentru că viitoarea mamă trebuie să depășească potențialele riscuri pentru făt.

Dar mai întâi, Nifedipina este prescrisă într-o doză minimă - 10 mg (1 comprimat) de 4 ori pe zi. Doza poate fi dublată dacă nu este de așteptat efect terapeutic. Când nevoie urgentă cantitatea de medicament luată pe zi poate fi crescută la 60 mg (6 comprimate).

Bea produsul cu 20-30 de minute înainte de mese, cu o cantitate suficientă de apă plată. Durata tratamentului este determinată individual pentru fiecare pacient. Nu este întotdeauna posibil să se obțină un răspuns terapeutic adecvat din partea corpului unei femei însărcinate la tratament, astfel încât cursul acestuia poate fi prelungit de către medicul curant.

Notă. Adesea, viitoarele mame care iau nifedipină sunt spitalizate. Astfel, acestea vor fi monitorizate non-stop de personal medical, ceea ce va reduce semnificativ riscul de complicații în urma terapiei.

Nifedipină pentru alăptare

Tabletele de nifedipină sunt contraindicate mamelor care alăptează, deoarece componentele lor pot pătrunde lapte matern. Dacă utilizarea medicamentului nu poate fi evitată, alăptarea trebuie oprită în timpul tratamentului.

Unguentul de nifedipină poate fi utilizat atât în ​​timpul gestației, cât și în timpul alăptării.

Reacții adverse posibile

Utilizarea nifedipinei sub formă de tablete poate provoca reacții adverse, cum ar fi:


Utilizarea pe termen lung a medicamentului poate avea Influență negativă si asupra functionarii sistemului cardiovascular. Asa de, medicament poate provoca hipotensiune arterială, asistolă, bradicardie sau tahicardie, angină pectorală. Uneori efectele secundare ale tractului gastrointestinal pot fi alarmante: greață, diaree, atacuri de arsuri la stomac.

.

Pentru a schimba medicamentul, trebuie să consultați un medic, medic de familie sau un cardiolog.

Nifedipina este un antagonist al ionilor de calciu, inhibând intrarea acestora în cardiomiocite și celulele musculare netede ale arterelor coronare și periferice prin canale membranare lente. Se extinde coronarian si periferic vasele arteriale, reduce necesarul miocardic de oxigen, scade rezistența vasculară periferică și tensiunea arterială.
Se absoarbe rapid în tractul digestiv (când este utilizat sub formă de soluție sau tablete cu eliberare normală a substanței active). Concentrația maximă în plasma sanguină atunci când se administrează convențional forme de dozare realizat în 30-60 de minute. Când se utilizează diferite forme retard, concentrația maximă de nifedipină în plasma sanguină este observată la câteva ore după administrarea orală, durata de acțiune este în medie de 10-12 ore, pentru unele forme de dozare - până la 24 de ore.

Indicații pentru utilizarea medicamentului Nifedipină

Angina pectorală (în special angina pectorală stabilă și angina pectorală variantă), hipertensiune arterială esențială și simptomatică (hipertensiune arterială).

Utilizarea medicamentului Nifedipină

Oral, indiferent de aportul alimentar, 10-30 mg de 3-4 ori pe zi. Pentru ameliorarea unei crize de hipertensiune, se aplică sublingual în doză de 10 mg sub formă de soluție orală (sau după mestecarea comprimatului), dacă este necesar, după 20-30 de minute, se repetă nifedipină, uneori crescând doza la 20-30. mg; sau medicamentul este administrat intravenos într-o doză de 5 mg timp de 4-8 ore, doza maxima- 15-30 mg/zi (timp de cel mult 3 zile). Pentru tratament pe termen lung Hipertensiunea arterială (hipertensiunea arterială) și/sau angina pectorală trebuie utilizate sub formă de forme retard, care sunt prescrise de 1-2 ori pe zi.

Contraindicații la utilizarea medicamentului Nifedipină

Sarcina și alăptarea, insuficiență cardiacă severă, sindromul sinusului bolnav, sever hipotensiune arterială, porfirie, sensibilitate crescută la nifedipină sau alți derivați de dihidropiridină.

Efectele secundare ale medicamentului Nifedipină

dureri de cap, somnolență, amețeli, tahicardie, greață, umflături membrele inferioare, hiperemie a pielii feței și a corpului superior. În aceste cazuri, doza trebuie redusă.

Instrucțiuni speciale pentru utilizarea medicamentului Nifedipină

Persoanele care conduc vehicule sau care lucrează cu alte utilaje potențial periculoase trebuie să aibă grijă când iau nifedipină, în special la începutul tratamentului.
Pacienții cu cardiomiopatie hipertrofică, nu angină stabilă, diabet, boli hepatice severe, hipertensiune pulmonară, precum și persoanele în vârstă, atunci când sunt tratate cu nifedipină, trebuie să fie sub supraveghere medicală. Nifedipina trebuie utilizată cu precauție extremă la pacienții cu angină instabilă și infarct miocardic, deoarece tahicardia reflexă care apare în timpul tratamentului poate agrava evoluția bolii.
Nifedipina poate afecta valoarea unora parametrii de laboratorși teste (ALP, LDH, ALT, AST, reacție Coombs fals pozitivă). Aceste schimbari, de regulă, nu sunt însoțite semne clinice, deși există cazuri când o creștere a activității transaminazelor serice a fost însoțită de apariția colestazei și a icterului. Nifedipina poate avea un efect antiplachetar moderat.

Interacțiuni medicamentoase Nifedipină

La prescrierea simultană a altor medicamente antihipertensive, inclusiv blocante ale receptorilor β-adrenergici, diuretice și nitrați organici, trebuie luat în considerare efectul sinergic al nifedipinei. Administrare simultană fentanilul potențează efectul hipotensiv al nifedipinei; Tratamentul cu nifedipină trebuie întrerupt cu 36 de ore înainte de anestezia planificată cu fentanil. Nifedipina crește concentrația de digoxină, carbamazepină, fenitoină și teofilină în sânge. Cimetidina crește concentrația de nifedipină în serul sanguin.

Supradozaj cu nifedipină, simptome și tratament

Se manifestă prin hipotensiune arterială, bradicardie, insuficiență cardiacă, șoc, acidoză metabolică și convulsii. Lavaj gastric, aportul de cărbune activat, monitorizarea parametrilor hemodinamici și tratament simptomatic(refacerea volumului sanguin, administrarea de simpatomimetice, clorură de calciu).

Lista farmaciilor de unde puteți cumpăra Nifedipină:

  • Saint Petersburg

Înainte de a utiliza NIFEDIPINE, trebuie să vă consultați medicul. Aceste instrucțiuni de utilizare au doar scop informativ. Pentru a obține mai mult informatii complete Vă rugăm să consultați instrucțiunile producătorului.

Grupa clinica si farmacologica

01.015 (Blocant canalelor de calciu)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Dragee forma corectă, Culoarea galbena; pe fractură există un miez galben de structură cu granulație fină.

1 drajeu
nifedipină 10 mg

Excipienți: gelatină - 2 mg, amidon de grâu - 5 mg, lactoză - 50 mg, stearat de magneziu - 1,2 mg, talc - 3,6 mg, celuloză microcristalină PH101 - 48,2 mg.

Compoziția cochiliei: arlacel 186 - 0,068 mg, acetonă - 0,06 mg, glicerol - 0,008 mg, izopropanol - 0,4 mg, carmeloză 7MF - 0,344 mg, apă purificată - 70,231 mg, Eurolake Sunset Yellow 22 (E1.104) 21 (E104) - 0,576 mg, dioxid de siliciu coloidal - 0,256 mg, macrogol 6000 - 0,06 mg, povidonă K30 - 0,384 mg, polisorbat 20 - 0,132 mg, zahăr - 74,376 mg, talc - 1 mg - 6,182 mg dioxid de titan, 1. 96% - 4,56 mg, etilceluloză N22 - 0,344 mg.

10 bucati. - blistere (5) - pachete de carton.

efect farmacologic

Nifedipina este un blocant selectiv al canalelor lente de calciu, un derivat de 1,4-dihidropiridină. Are efecte antianginoase și antihipertensive. Reduce fluxul de ioni de calciu extracelular în cardiomiocite și celulele musculare netede ale arterelor coronare și periferice.

Reduce spasmul și dilată vasele coronare și periferice (în principal arteriale), reduce tensiunea arterială, rezistența vasculară periferică totală, reduce postsarcina și necesarul miocardic de oxigen. Crește fluxul sanguin coronarian. Efectele negative crono-, dromo- și inotrope sunt suprapuse de activarea reflexă a sistemului simpatoadrenal ca răspuns la vasodilatația periferică. Întărește fluxul sanguin renal, determină natriureză moderată. Timpul de debut al efectului clinic este de 20 de minute, durata efectului clinic este de 4-6 ore.

Farmacocinetica

Nifedipina este absorbită rapid și aproape complet (mai mult de 90%) din tract gastrointestinal. După administrarea orală, biodisponibilitatea sa este de 40-60%. Mâncatul crește biodisponibilitatea. Are efect de „prima trecere” prin ficat. Cmax în plasma sanguină se observă după 1-3 ore și este de 65 ng/ml. Pătrunde prin BBB și bariera placentară, excretat în laptele matern. Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge - 90%. Metabolizat complet în ficat. Excretat prin rinichi sub formă de metaboliți inactivi (70-80% din doza luată). T1/2 este de 24 de ore. Efect cumulativ absent.

Cronic insuficiență renală, hemodializa și dializa peritoneală nu afectează farmacocinetica. Cu utilizarea pe termen lung (timp de 2-3 luni), se dezvoltă toleranța la acțiunea medicamentului.

NIFEDIPINĂ: DOZE

Regimul de dozare este stabilit individual, în funcție de severitatea bolii și de răspunsul pacientului la terapie. Se recomandă să luați medicamentul în timpul sau după mese cu o suma mica apă.

Doza inițială: 1 comprimat (10 mg) de 2-3 ori/zi. Dacă este necesar, doza de medicament poate fi crescută la 2 comprimate (20 mg) de 1-2 ori pe zi.

Doza zilnică maximă este de 40 mg.

La pacienții vârstnici sau la pacienții care primesc terapie combinată (antianginoasă sau antihipertensivă), precum și în cazurile de afectare a funcției hepatice, la pacienții cu accidente cerebrovasculare severe, doza trebuie redusă.

Supradozaj

Simptome: cefalee, înroșirea feței, scăderea tensiunii arteriale, deprimarea nodului sinusal, bradicardie, aritmie.

Tratament: lavaj gastric cu administrare de cărbune activat, terapie simptomatică care vizează stabilizarea activității sistemului cardiovascular. Antidotul este calciul; este indicată administrarea intravenoasă lentă de clorură de calciu 10% sau gluconat de calciu, urmată de trecerea la o perfuzie pe termen lung.

Cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, administrarea intravenoasă de dopamină sau dobutamina. In cazul tulburarilor de conducere este indicata administrarea de atropina, izoprenalina sau instalarea unui stimulator cardiac artificial. Odată cu dezvoltarea insuficienței cardiace -administrare intravenoasă strofantina. Catecolaminele trebuie utilizate numai în cazuri de insuficiență circulatorie, amenintatoare de viata(datorită eficienței lor reduse, este necesar doza mare, în urma căruia crește pericolul creșterii tendinței de aritmie din cauza intoxicației). Se recomandă controlul glicemiei și electroliților (ioni de potasiu și calciu), deoarece eliberarea insulinei este afectată.

Hemodializa nu este eficientă.

Interacțiuni medicamentoase

Severitatea scăderii tensiunii arteriale crește atunci când este administrată concomitent cu altele medicamente antihipertensive, cimetidină, ranitidină, diuretice și antidepresive triciclice.

În combinație cu nitrați, tahicardia și efectul hipotensiv al nifedipinei sunt îmbunătățite.

Administrarea simultană a beta-blocantelor trebuie efectuată în condiții de supraveghere medicală atentă, deoarece aceasta poate provoca o scădere excesivă a tensiunii arteriale și, în unele cazuri, agravarea simptomelor insuficienței cardiace.

Nifedipina reduce concentrația de chinidină în plasma sanguină. Crește concentrația de digoxină și teofilină în plasma sanguină și, prin urmare, trebuie monitorizată efect clinicși/sau conținutul de digoxină și teofilină în plasma sanguină.

Rifampicina slăbește efectul nifedipinei (accelerează metabolismul acesteia din urmă datorită inducerii activității enzimelor hepatice).

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

NIFEDIPINA: EFECTE ADVERSE

Din partea sistemului cardiovascular: hiperemie facială, senzație de căldură, tahicardie, edem periferic (glezne, picioare, picioare), scădere excesivă a tensiunii arteriale (TA), sincopă, insuficiență cardiacă; la unii pacienți, mai ales la începutul tratamentului, crize. poate apărea angina pectorală, care necesită întreruperea medicamentului.

Din partea sistemului nervos central: dureri de cap, amețeli, oboseală crescută, somnolență. Cu administrare orală prelungită în doze mari - parestezii ale membrelor, tremor.

Din tractul gastrointestinal, ficat: tulburări dispeptice (greață, diaree sau constipație), cu utilizare pe termen lung - disfuncție hepatică (colestază intrahepatică, activitate crescută a transaminazelor hepatice).

Din sistemul musculo-scheletic: artrita, mialgie.

Reacții alergice: mâncărimi ale pielii, urticarie, exantem, hepatită autoimună.

Din organele hematopoietice: anemie, leucopenie, trombocitopenie, purpură trombocitopenică.

Din sistemul urinar: creșterea diurezei zilnice, deteriorarea funcției renale (la pacienții cu insuficiență renală).

Altele: bufeuri de sânge pe pielea feței, modificări ale percepției vizuale, ginecomastie (la pacienții vârstnici, care dispar complet după sevraj), hiperglicemie, hiperplazie a gingiilor.

Condiții și perioade de depozitare

Lista B. Într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25° C.

Perioada de valabilitate: 3 ani. Nu folosi prea târziu indicat pe ambalaj.

Indicatii

  • IHD: angina pectorală și repaus (inclusiv varianta);
  • hipertensiune arterială (în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antihipertensive).

Contraindicații

  • hipersensibilitate la nifedipină și alți derivați de dihidropiridină;
  • stadiul acut al infarctului miocardic (primele 4 săptămâni);
  • șoc cardiogen,
  • colaps;
  • hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică sub 90 mmHg);
  • sindromul sinusului bolnav;
  • insuficiență cardiacă (în stadiul de decompensare);
  • stenoză aortică severă;
  • stenoză mitrală severă;
  • tahicardie;
  • stenoză subaortică hipertrofică idiopatică;
  • sarcina,
  • perioada de lactație;
  • vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Utilizați cu precauție la pacienții: cu insuficiență cardiacă cronică, afectare severă a funcției hepatice și/sau renale; accidente cerebrovasculare severe, diabetul zaharat, hipertensiune arterială malignă, pacienți în hemodializă (datorită riscului de hipotensiune arterială).

Instrucțiuni Speciale

În timpul perioadei de tratament, este necesar să vă abțineți de la activități potențial active specii periculoase activități care necesită concentrare și viteză crescută a reacțiilor psihomotorii și utilizarea etanolului.

Medicamentul este întrerupt treptat (risc de sindrom de sevraj).

Utilizați pentru insuficiență renală

Utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență renală severă.

Utilizați pentru disfuncția hepatică

Utilizați cu precauție la pacienții cu disfuncție hepatică severă.

Formula brută

C17H18N2O6

Grupa farmacologică a substanței Nifedipină

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

21829-25-4

Caracteristicile substanței Nifedipină

Blocantul canalelor de calciu este un derivat de 1,4-dihidropiridină.

Galben pulbere cristalină. Practic insolubil în apă, ușor solubil în alcool. Masa moleculara 346,3.

Farmacologie

efect farmacologic- antianginos, hipotensiv.

Blocuri canale de calciu, inhibă fluxul transmembranar al ionilor de calciu în celulele musculare netede ale vaselor arteriale și cardiomiocitelor. Dilată vasele periferice, în principal arteriale, incl. coronariană, scade tensiunea arterială (tahicardie reflexă ușoară și crește debitul cardiac), reduce rezistența vasculară periferică și postsarcina asupra inimii. Crește fluxul sanguin coronarian, reduce puterea contracțiilor inimii, funcția inimii și necesarul miocardic de oxigen. Îmbunătățește funcția miocardică și ajută la reducerea dimensiunii inimii în insuficiența cardiacă cronică. Reduce tensiunea arterială artera pulmonara, redă influență pozitivă asupra hemodinamicii cerebrale. Inhibă agregarea trombocitară, are proprietăți antiaterogene (în special în cazul utilizării pe termen lung), îmbunătățește circulația poststenotică în ateroscleroză. Crește excreția de sodiu și apă, reduce tonusul miometrial (efect tocolitic). Utilizarea pe termen lung (2-3 luni) este însoțită de dezvoltarea toleranței. Pentru terapie pe termen lung hipertensiune arterială, se recomandă utilizarea formelor de dozare cu acțiune rapidă în doză de până la 40 mg/zi (cu creșterea dozei, este mai probabilă dezvoltarea reacțiilor reflexe concomitente). La pacientii cu astm bronsic poate fi utilizat împreună cu alte bronhodilatatoare (simpatomimetice) pentru tratamentul de întreținere.

Atunci când este administrat pe cale orală, este rapid și complet absorbit. Biodisponibilitatea tuturor formelor de dozare este de 40-60% datorită efectului de „prima trecere” prin ficat. Aproximativ 90% din doza administrată se leagă de proteinele plasmatice. La administrare intravenoasă, T1/2 este de 3,6 ore, volumul de distribuție este de 3,9 l/kg, Cl plasmatic este de 0,9 l/min, concentrația constantă este de 17 ng/ml. După administrarea orală, Cmax în plasmă este creată în decurs de 30 de minute, T1/2 - 2-4 ore.Aproximativ 80% este excretat prin rinichi sub formă de metaboliți inactivi și aproximativ 15% în fecale. ÎN cantități mici trece prin BBB și bariera placentară, pătrunde în laptele matern. La pacienții cu insuficiență hepatică, Cl total scade și T1/2 crește. La administrarea capsulelor pe cale orală, efectul apare după 30-60 de minute (mestecatul accelerează dezvoltarea efectului) și durează 4-6 ore; la administrarea sublinguală, apare după 5-10 minute și atinge maximul în 15-45 de minute. Efectul tabletelor cu eliberare în două faze se dezvoltă după 10-15 minute și durează 21 de ore.Nu are activitate mutagenă sau carcinogenă.

Utilizarea substanței Nifedipină

Hipertensiunea arterială, inclusiv criza hipertensivă, prevenirea atacurilor de angină (inclusiv angina Prinzmetal), cardiomiopatie hipertropica(obstructiv etc.), sindromul Raynaud, hipertensiune pulmonara, sindrom bronho-obstructiv.

Contraindicații

Hipersensibilitate, perioada acuta infarct miocardic (primele 8 zile), șoc cardiogen, stenoză aortică severă, insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare, hipotensiune arterială severă, sarcină, alăptare.

Restricții de utilizare

Vârsta de până la 18 ani (siguranța și eficacitatea utilizării nu au fost determinate).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în timpul sarcinii.

Tratamentul trebuie oprit în timpul tratamentului alăptarea.

Efecte secundare ale substanței Nifedipină

Din sistemul cardiovascular și din sânge (hematopoieza, hemostaza: adesea (la începutul tratamentului) - hiperemie facială cu senzație de căldură, palpitații, tahicardie; rar - hipotensiune arterială (până la leșin), durere asemănătoare anginei, foarte rar - anemie, leucopenie, trombocitopenie, purpură trombocitopenică.

Din afară sistem nervosși organele de simț: la începutul tratamentului - amețeli, dureri de cap, rar - stupoare, foarte rar - modificări ale percepției vizuale, sensibilitate afectată la nivelul brațelor și picioarelor.

Din tractul gastrointestinal: adesea - constipație, rar - greață, diaree, foarte rar - hiperplazie gingivală (cu tratament pe termen lung), activitate crescută a transaminazelor hepatice.

Din afară sistemul respirator: foarte rar - bronhospasm.

Din sistemul musculo-scheletic: foarte rar - mialgie, tremor.

Reactii alergice: mâncărime, urticarie, exantem, rar - dermatită exfoliativă.

Alții: adesea (la începutul tratamentului) - umflare și roșeață a brațelor și picioarelor; foarte rar - fotodermatită, hiperglicemie, ginecomastie (la pacienții vârstnici), senzație de arsură la locul injectării (cu administrare intravenoasă).

Interacţiune

Nitrați, beta-blocante, diuretice, antidepresive triciclice, fentanil, alcool - sporesc efectul hipotensiv. Crește activitatea teofilinei, reduce clearance-ul renal al digoxinei. Întărește efecte secundare vincristină (reduce excreția). Crește biodisponibilitatea cefalosporinelor (cefiximă). Cimetidina și ranitidina (într-o măsură mai mică) pot crește concentrațiile plasmatice. Diltiazem încetinește metabolismul (necesită o reducere a dozei de nifedipină). Incompatibil cu rifampicina (accelerează biotransformarea și nu permite crearea de concentrații eficiente). Sucul de grepfrut (cantități mari) crește biodisponibilitatea.

Supradozaj

Simptome: bradicardie severă, bradiaritmie, hipotensiune arterială, în cazuri severe - colaps, încetinirea conducerii. La admitere un numar mare tablete retard, semnele de intoxicație apar nu mai devreme de 3-4 ore și pot fi exprimate în plus prin pierderea conștienței până la comă, șoc cardiogen, convulsii, hiperglicemie, acidoza metabolica, hipoxie.

Tratament: lavaj gastric, luarea de cărbune activat, administrarea de norepinefrină, clorură de calciu sau gluconat de calciu în soluție de atropină (iv). Hemodializa este ineficientă.

Căi de administrare

În interior, sublingual, intravenos.

Precauții pentru substanța Nifedipină

Medicamentul trebuie întrerupt treptat (se poate dezvolta sindromul de sevraj).

Utilizați cu precauție atunci când lucrați pentru șoferi Vehiculși oameni a căror profesie este legată de concentrare crescută Atenţie.

Instrucțiuni Speciale

La pacienții cu angină pectorală stabilă, la începutul tratamentului, poate apărea o creștere paradoxală a durerii anginoase, cu scleroză coronariană severă și angină instabilă- agravarea ischemiei miocardice. Nu se recomandă utilizarea medicamentelor acțiune scurtă pentru tratamentul pe termen lung al anginei sau hipertensiunii arteriale, deoarece este posibilă dezvoltarea unor modificări imprevizibile ale tensiunii arteriale și anginei reflexe.

Interacțiuni cu alte ingrediente active

Denumiri comerciale

Nume Valoarea indicelui Vyshkowski ®
0.0674
0.067
0.0378
0.0348
0.0068
0.0066
0.0064
0.0058
0.0032
0.0032