Medrol, Depo-Medrol: instrucțiuni de utilizare. A

GCS pentru injectare - formular depozit

Substanta activa

Acetat de metilprednisolon (metilprednisolon)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Suspensie injectabilă alb.

Excipienți: macrogol 3350 29 mg/ml, 8,7 mg/ml, clorură de miristil-γ-picolinium 200 μg/ml, hidroxid de sodiu (pentru a aduce pH-ul la 3,5-7), acid clorhidric(pentru a aduce pH-ul la 3,5-7), apă d/ și până la 1 ml.

1 ml - sticle (1) - pachete de carton.

Suspensie injectabilă alb.

Excipienți: macrogol 3350 29 mg/ml, clorură de sodiu 8,7 mg/ml, clorură de miristil-γ-picolinium 200 μg/ml, hidroxid de sodiu (pentru a aduce pH-ul la 3,5-7), acid clorhidric (pentru a aduce pH-ul la 3,5-7), apă d/ și până la 1 ml.

2 ml - sticle (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Acetatul de metilprednisolon are aceleași proprietăți ca și metilprednisolonul, dar este mai puțin solubil și metabolizat mai puțin activ, ceea ce explică durata lungă a acțiunii sale.

GCS, pătrunzând prin membranele celulare, formează complexe cu receptori citoplasmatici specifici. Apoi, aceste complexe pătrund în nucleul celulei, se leagă de ADN (cromatina) și stimulează transcripția ARNm și sinteza ulterioară a diferitelor proteine (inclusiv enzime), ceea ce explică efectul GCS în utilizarea sistemică. GCS nu numai că are un impact semnificativ asupra procesului inflamator și a răspunsului imunitar, dar afectează și metabolismul carbohidraților, proteinelor și grăsimilor. De asemenea, au un efect asupra sistemului cardiovascular, muschii scheleticiși sistemul nervos central.

Influență asupra procesului inflamator și a răspunsului imun

Cele mai multe indicații pentru utilizarea corticosteroizilor se datorează proprietăților lor antiinflamatoare, imunosupresoare și. Datorită acestor proprietăți, se obțin următoarele efecte terapeutice:

- o scădere a numărului de celule imunoactive în focarul inflamației;

- scaderea vasodilatatiei;

— stabilizarea membranelor lizozomale;

- inhibarea fagocitozei;

- o scădere a producției de prostaglandine și compuși înrudiți.

O doză de 4,4 mg de acetat de metilprednisolon (4 mg de metilprednisolon) are același efect antiinflamator ca și 20 mg.

Metilprednisolonul are o activitate mineralocorticoid minoră (200 mg de metilprednisolon este echivalent cu 1 mg deoxicorticosteron).

Influență asupra metabolismului carbohidraților și proteinelor

GCS are un efect catabolic asupra proteinelor. Aminoacizii eliberați sunt transformați în procesul de gluconeogeneză în ficat în și glicogen. Captarea periferică a glucozei este redusă, ceea ce poate duce la hiperglicemie și glucozurie, în special la pacienții cu risc de a dezvolta Diabet.

Efect asupra metabolismului grăsimilor

GCS are un efect lipolitic, care se manifestă în primul rând la nivelul membrelor. GCS îmbunătățește, de asemenea, lipogeneza, care este cea mai pronunțată în zonă cufăr, gat si cap. Toate acestea duc la o redistribuire a grăsimii corporale.

Activitatea farmacologică maximă a GCS nu apare la concentrația de vârf în, dar după aceasta, prin urmare, acțiunea lor se datorează în primul rând efectului asupra activității enzimelor.

Farmacocinetica

Acetatul de metilprednisolon este hidrolizat de colinesterazele serice pentru a forma un metabolit activ. În corpul uman, metilprednisolonul formează o legătură slabă, disociabilă cu și transcortina. Aproximativ 40-90% din metilprednisolon este în stare legată. Datorită activității intracelulare a GCS, se evidențiază o diferență pronunțată între T 1/2 plasmatic și T 1/2 farmacologic. Activitatea farmacologică se menține chiar și atunci când concentrația de metilprednisolon în sânge nu mai este determinată.

Durata activității antiinflamatorii a GCS este aproximativ egală cu durata suprimării sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal (HPA).

După administrarea i/m a medicamentului la o doză de 40 mg/ml C max în serul sanguin a fost atinsă în medie după 7,3 ± 1 h (T max) și a fost în medie de 1,48 ± 0,86 μg/100 ml (T 1/2 = 69,3 h). După o singură injecție intramusculară de 40-80 mg de acetat de metilprednisolon, durata de suprimare a sistemului HPA a variat de la 4 la 8 zile.

După injectarea intraarticulară a câte 40 mg în fiecare articulatia genunchiului(doză totală = 80 mg) Cmax în ser a fost atinsă după 4-8 ore și a fost de aproximativ 21,5 µg/100 ml. Intrarea metilprednisolonului în circulația sistemică din cavitatea articulară a persistat aproximativ 7 zile, ceea ce este confirmat de durata suprimării sistemului HPA și de rezultatele determinării concentrațiilor de metilprednisolon în ser.

Metabolizarea metilprednisolonului se efectuează în ficat, iar acest proces este similar calitativ cu cel al cortizolului. Principalii metaboliți sunt 20-β-hidroximetilprednisolon și 20-β-hidroxi-6-α-metilprednison. Metaboliții sunt excretați în urină sub formă de glucuronide, sulfați și compuși neconjugați. Aceste reacții de conjugare apar predominant în ficat și parțial în rinichi.

Indicatii

GCS trebuie utilizat doar ca tratament simptomatic, cu excepția unora tulburări endocrineîn care sunt utilizate ca terapie de substituţie.

A. APLICARE W/M

Acetatul de metilprednisolon (DEPO-MEDROL) nu este utilizat pentru tratamentul bolilor acute amenințătoare de viață state. Dacă ai nevoie de un rapid efect hormonal intensitate maximă, apoi numiți / într-un succinat de sodiu metilprednisolon foarte solubil (SOLU-MEDROL).

Dacă nu este posibilă efectuarea terapiei orale cu corticosteroizi, atunci utilizarea intramusculară a medicamentului este indicată pentru următoarele boli:

1. Boli endocrine

- insuficiență suprarenală primară și secundară (medicamente de elecție - hidrocortizon sau cortizon; dacă este necesar, în combinație cu mineralocorticoizi, în special în practica pediatrica);

- insuficiență suprarenală acută (medicamente la alegere - hidrocortizon sau cortizon; poate fi necesară adăugarea de mineralocorticoizi);

- hiperplazia suprarenală congenitală;

- hipercalcemie pe fundal boala oncologica;

-tiroidita subacuta.

2. Boli reumatice

Ca remediu suplimentar pentru terapia de întreținere (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, kinetoterapie, fizioterapie etc.) și pentru utilizare pe termen scurt (pentru a îndepărta pacientul dintr-o afecțiune acută sau în timpul unei exacerbari a procesului) pentru următoarele boli:

- artrita psoriazica;

- spondilită anchilozantă.

În următoarele boli, dacă este posibil, medicamentul trebuie utilizat in situ:

- osteoartrita posttraumatica;

- sinovita in osteoartrita;

- poliartrită reumatoidă, inclusiv poliartrita reumatoidă juvenilă (în unele cazuri, poate fi necesară o terapie de întreținere cu doze mici);

- bursita acuta si subacuta;

- epicondilita;

- tendosinovita acută nespecifică;

- picant artrita gutoasă.

3. Colagenoze

În timpul unei exacerbări sau, în unele cazuri, ca terapie de întreținere pentru următoarele boli:

- lupus eritematos sistemic;

- dermatomiozită sistemică (polimiozită);

- picant miocardită reumatică.

4. Boli de piele

- pemfigus;

- eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson);

- dermatita exfoliativa;

- micoză fungică;

- dermatită buloasă herpetiformă (medicament de elecție - sulfonă, utilizarea sistemică a corticosteroizilor este adjuvantă).

5. Afecțiuni alergice

Pentru a controla următoarele afecțiuni alergice severe și invalidante care nu pot fi vindecate metode convenționale:

— starea astmatică;

- dermatita de contact;

- Dermatita atopica;

- boala serului;

- rinită alergică sezonieră sau pe tot parcursul anului;

- alergie la medicamente;

- reacții la transfuzie și administrare de medicamente după tipul de urticarie;

- edem laringian acut neinfecțios (medicamentul de elecție este epinefrina).

6. Boli oftalmice

Procese alergice și inflamatorii acute și cronice severe care afectează ochii, cum ar fi:

- uveita si boli inflamatorii ochii nu răspund la corticosteroizii topici.

7. Boli ale tractului gastrointestinal

Pentru a scoate pacientul din condiție critică cu următoarele boli:

— colită ulcerativă(terapie sistemică);

- boala Crohn (terapie sistemică).

8. Boli ale aparatului respirator

- sarcoidoza simptomatica;

- berilioza;

- focal sau diseminat tuberculoza pulmonara(utilizat în combinație cu chimioterapie anti-tuberculoză adecvată);

- sindromul Leffler, nesupus terapiei prin alte metode;

- pneumonita de aspiratie.

9. Boli hematologice

- anemie hemolitică dobândită (autoimună);

- trombocitopenie secundară la adulți;

- eritroblastopenie (talasemie majoră);

- anemie hipoplazica congenitala (eritroida).

10. Boli oncologice

Ca terapie paliativă pentru următoarele boli:

- leucemie si limfom la adulti.

11. Sindromul de edem

Pentru inducerea diurezei sau tratamentul proteinuriei în sindromul nefrotic, de tip idiopatic sau din cauza lupusului eritematos sistemic

12. Sistemul nervos

Scleroza multipla in faza acuta.

13. Alte indicații de utilizare

- meningita tuberculoasa cu bloc subarahnoidian sau cu amenintarea unui bloc, in combinatie cu chimioterapie antituberculoza adecvata.

- trichineloza cu leziuni sistem nervos sau miocardului.

B. APLICARE INTRA-ARTICULARĂ, PERIARTICULĂ, INTRABURSALĂ ȘI INTRODUCERE ÎN ȚESUTURI MOI.

Ca terapie adjuvantă pentru utilizare pe termen scurt (pentru a îndepărta pacientul dintr-o afecțiune acută sau în timpul unei exacerbări a procesului) pentru următoarele boli:

- sinovita in osteoartrita;

- artrita reumatoida;

- bursita acuta si subacuta;

- artrita gutoasa acuta;

- eicodilita;

- Tendosinovita acută nespecifică.

B. INTRODUCERE ÎN FOCUS PATOLOGIC

Cicatrici cheloide și focare localizate de inflamație în:

- roșu lichen plan(Wilson);

- plăci psoriazice;

- granuloame inelare;

- lichen cronic simplu (neurodermatita);

- lupus eritematos discoid;

- lipodistrofie diabetică;

- alopecia areata.

De asemenea, eficient pentru tumorile chistice sau aponevroza tendonului (chisturile tecii de tendon).

Contraindicatii

- administrare intratecală;

- în / în introducere;

- infecții fungice sistemice;

- instalat hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.

Cu grija: cu leziuni oculare cauzate de virusul herpes simplex; deoarece aceasta poate duce la perforarea corneei; cu colită ulceroasă, dacă există o amenințare de perforare, dezvoltare a abcesului sau altele infecție purulentă, precum și diverticulita; în prezența anastomozelor intestinale proaspete; cu ulcer peptic activ sau latent; insuficiență renală; diabetul zaharat; hipertensiune arteriala; osteoporoza; miastenia gravis, atunci când corticosteroizii sunt utilizați ca terapie principală sau suplimentară; cu antecedente de tulburări mintale; la copii.

Dozare

- injectare intraarticulară, periarticulară, intrabursală sau injectare în țesuturi moi;

- introducere în focalizarea patologică.

INTRODUCERE ÎN FOCUS PATOLOGIC PENTRU REALIZAREA EFECTULUI LOCAL

În ciuda faptului că tratamentul cu DEPO-MEDROL duce la o scădere a simptomelor bolii, nu afectează cauza procesului inflamator, așa că este necesar să se efectueze terapia obișnuită pentru fiecare boală specifică.

Artrita reumatoida si osteoartrita. Doza pentru administrare intraarticulară depinde de mărimea articulației, precum și de severitatea stării pacientului. Când boli cronice numărul de injecții poate varia de la una la cinci sau mai multe pe săptămână, în funcție de gradul de îmbunătățire atins după prima injecție. Următoarele doze sunt date ca recomandări generale:

Procedură. Înainte de injectarea intraarticulară, se recomandă evaluarea anatomiei articulației afectate. Pentru un efect antiinflamator complet, este important ca injecția să fie efectuată în cavitatea sinovială. Este necesar să se respecte regulile de asepsie și antisepsie în același mod ca și în cazul puncției lombare. Un ac steril de 20-24 G (pus pe o seringă uscată) este introdus rapid în cavitatea sinovială. Metoda de selecție este anestezie de infiltratie procaina. Pentru a controla intrarea acului în cavitatea articulară, se efectuează aspirarea mai multor picături de lichid intraarticular. La alegerea locului de injectare, care este individual pentru fiecare articulație, se ia în considerare apropierea cavității sinoviale de suprafață (cât mai aproape posibil), precum și căile vase mariși nervii (pe cât posibil). Acul rămâne pe loc, seringa cu lichid aspirat este îndepărtată și înlocuită cu o altă seringă care conține suma necesară medicament DEPO-MEDROL. Apoi, trageți încet pistonul spre dvs. și aspirați lichidul sinovial pentru a vă asigura că acul este încă în cavitatea sinovială. După injectare, trebuie făcute câteva mișcări ușoare în articulație, care ajută la amestecarea suspensiei cu lichidul sinovial. Locul de injectare este acoperit cu un mic pansament steril.

Medicamentul poate fi injectat în articulațiile genunchiului, gleznei, cotului, umărului, metacarpofalangiene, interfalangiene și șoldului. Uneori există dificultăți cu introducerea în articulația șoldului, deoarece este necesar să se evite intrarea în mare vase de sânge. Următoarele articulații nu sunt injectate: articulații inaccesibile din punct de vedere anatomic, de exemplu, articulații intervertebrale, inclusiv articulația sacroiliac, în care nu există cavitate sinovială. Eșecul tratamentului este cel mai adesea rezultatul incercare eșuată pătrunderea în cavitatea articulară. Odată cu introducerea medicamentului în țesuturile din jur, efectul este neglijabil sau absent cu totul. Dacă terapia eșuează rezultate pozitiveîn cazul în care intrarea în cavitatea sinovială nu a fost pusă la îndoială, ceea ce a fost confirmat prin aspirarea lichidului intraarticular, injecțiile repetate sunt de obicei inutile.

Terapia locală nu afectează procesul care stă la baza bolii, așa că ar trebui efectuată terapie complexă inclusiv terapia antiinflamatoare de bază, fizioterapie și corecție ortopedică. După administrarea intra-articulară de corticosteroizi, trebuie avut grijă să nu supraîncărcați articulațiile la care se observă ameliorarea simptomatică pentru a evita afectarea mai gravă a articulației față de ceea ce era înainte de inițierea terapiei cu corticosteroizi. GCS nu trebuie injectat în articulații instabile. În unele cazuri, se repetă injecții intraarticulare poate duce la instabilitate articulară. În unele cazuri, se recomandă efectuarea unui control cu raze X pentru a detecta daune. Dacă înainte de administrarea medicamentului se utilizează DEPO-MEDROL anestezic local, atunci ar trebui să citiți cu atenție instrucțiunile de utilizare a acestui anestezic pentru a respecta toate masurile necesare precauții.

Bursita. După tratarea zonei din jurul locului de injectare cu un antiseptic adecvat, se efectuează anestezie locală de infiltrare cu o soluție de procaină 1%. Se pune un ac de 20-24 G pe o seringă uscată, care este introdusă în capsula articulară, apoi lichidul este aspirat. Acul este lăsat pe loc, iar seringa cu lichidul aspirat este îndepărtată și în locul ei este instalată o seringă care conține doza necesară de medicament. După injectare, acul este îndepărtat și se aplică un bandaj.

Chist teaca tendonului, tendinita, epicondilita. Când se tratează afecțiuni precum tendinita sau tendosinovita, trebuie avut grijă să se asigure că suspensia este injectată în teaca tendonului și nu în țesutul tendonului. Tendonul este ușor de palpat dacă treceți mâna de-a lungul lui. În tratamentul unor afecțiuni precum epicondilita, trebuie identificată zona cea mai dureroasă și suspensia trebuie injectată în ea prin metoda infiltratului târâtor. Cu chisturile tecilor tendonului, suspensia este injectată direct în chist. În multe cazuri, este posibil să se realizeze o reducere semnificativă a dimensiunii tumora chisticași chiar dispariția ei după o singură injecție a medicamentului. Fiecare injecție trebuie făcută cu respectarea regulilor de asepsie și antisepsie (tratarea pielii cu un antiseptic adecvat).

Doza este selectată în funcție de natura procesului și este de 4-30 mg. Pentru recidive sau curs cronic procesul poate necesita injecții repetate.

Boli de piele. După tratarea pielii cu un antiseptic adecvat, de exemplu alcool 70%, se injectează în leziune 20-60 mg suspensie. Cu o suprafață mare a leziunii, doza de 20-40 mg este împărțită în mai multe părți și injectată în diverse secțiuni suprafata afectata. Trebuie avută grijă la administrarea medicamentului, deoarece este necesar să se evite albirea pielii, care poate duce ulterior la peeling. De obicei, se efectuează 1-4 injecții, intervalul dintre injecții depinde de tipul procesului patologic și de durata perioadei de îmbunătățire clinică realizată după prima injecție.

INTRODUCERE I/O PENTRU A REALIZĂ UN EFECT SISTEMIC

Doza de medicament pentru injectare intramusculară depinde de boala tratată. Pentru obtinerea efect de durată calculați doza săptămânală înmulțind doza orală zilnică cu 7 și administrați-o ca o singură injecție IM.

Doza trebuie selectată individual, ținând cont de severitatea bolii și de răspunsul pacientului la terapie. La copii (inclusiv sugari), se folosește o doză mai mică, care este aleasă în primul rând pe baza severității bolii, mai degrabă decât să utilizeze regimuri constante calculate pe baza vârstei sau a greutății corporale. Cursul tratamentului trebuie să fie cât mai scurt posibil. Tratamentul se efectuează sub supraveghere medicală constantă.

terapie hormonală este o completare la terapia convențională, dar nu o înlocuiește. Doza de medicament trebuie redusă treptat, retragerea medicamentului se efectuează și treptat dacă a fost administrat mai mult de câteva zile. Principalii factori care determină alegerea dozei sunt severitatea bolii, prognosticul, durata așteptată a bolii și răspunsul pacientului la terapie. Dacă într-o boală cronică apare o perioadă de remisie spontană, tratamentul trebuie întrerupt. Cu terapie pe termen lung, teste de laborator de rutină, cum ar fi o analiză generală a urinei, determinarea concentrației de glucoză din sânge la 2 ore după masă, determinarea tensiune arteriala, greutatea corporală, radiografie toracică trebuie efectuate regulat la intervale regulate. Pacienții cu ulcer gastric și duoden cu o istorie sau dispepsie severă este de dorit să se efectueze o examinare cu raze X a tractului gastrointestinal superior.

Bolnav cu sindrom adrenogenital este suficient să se injecteze 40 mg intramuscular o dată la 2 săptămâni. Pentru terapia de întreținere la pacienții cu artrita reumatoida medicamentul se administrează o dată pe săptămână intramuscular în doză de 40-120 mg. Doza uzuală cu corticoterapie sistemică la pacienţii cu boli de piele pentru a realiza bine efect clinic, este de 40-120 mg/m 1 dată pe săptămână timp de 1-4 săptămâni. În dermatita acută severă cauzată de otravă conținută în iedera, simptomele pot fi eliminate în 8-12 ore după o singură injecție intramusculară de 80-120 mg. Cu cronica dermatita de contact injecțiile repetate la 5-10 zile una dintre ele pot fi eficiente. Cu dermatita seboreica, pentru a controla starea, este suficient sa se injecteze 80 mg o data pe saptamana.

După administrarea / m a 80-120 mg la pacienții cu astm bronșic, dispariția simptomelor are loc în 6-48 de ore, iar efectul persistă câteva zile sau chiar 2 săptămâni. La pacienții cu rinită alergică ( febra fânului) Injectarea IM de 80-120 mg poate duce, de asemenea, la eliminarea simptomelor rinita acutaîn decurs de 6 ore, în timp ce efectul durează de la câteva zile până la 3 săptămâni.

Dacă boala către care este îndreptată terapia dezvoltă și simptome de stres, trebuie crescută doza de suspensie. Pentru a obține un efect maxim rapid, este indicată administrarea intravenoasă de succinat de sodiu de metilprednisolon, care se caracterizează prin solubilitate rapidă.

Efecte secundare

Efectele secundare enumerate mai jos sunt tipice pentru toate GCS cu aplicare parenterală. Includerea în această listă nu înseamnă că aceste efecte sunt specifice acestui medicament.

PENTRU APLICARE INTRAMUSCULARĂ

Încălcări ale echilibrului de apă și electroliți: retenție de sodiu, insuficiență cardiacă cronică la pacienții cu predispoziție corespunzătoare, creșterea tensiunii arteriale, retenție de lichide, hipokaliemie, alcaloză hipokaliemică.

În cazul derivaților sintetici precum acetatul de metilprednisolon, efectele mineralocorticoide sunt mai puțin frecvente decât în cazul cortizonului sau hidrocortizonului.

Musculo-scheletice: miopatie „steroidiană”, slăbiciune musculară, osteoporoză, fracturi patologice, fracturi de compresie ale vertebrelor, necroză aseptică cap femural şi humerus, rupturile de tendon, în special tendonul lui Ahile, au scăzut masa musculara.

Gastrointestinal/ficat: ulcer peptic (posibilă perforație și sângerare), sângerare gastrică, pancreatită, esofagită ulceroasă, perforație intestinală.

Poate exista o creștere temporară și moderată a activității transaminazelor serice și a fosfatazei alcaline, dar aceasta nu este asociată cu niciun sindrom clinic și este reversibilă la întreruperea medicamentului.

Din lateral piele: deteriorarea vindecării rănilor, peteșii și echimoze, subțierea și fragilitatea pielii.

Metabolic: echilibru negativ de azot din cauza catabolismului proteic.

Neurologic: promovare presiune intracraniană, pseudotumoare cerebrală, probleme mentale, convulsii.

Endocrin:încălcări ciclu menstrual, dezvoltarea sindromului Itsenko-Cushing, suprimarea sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal (HPA), scăderea toleranței la glucoză, manifestarea diabetului zaharat latent, nevoia crescută de insulină sau medicamente hipoglicemiante orale la pacienții cu diabet zaharat, întârzierea creșterii la copii.

Oftalmic: cataractă subcapsulară posterioară, presiune intraoculară crescută, exoftalmie.

Sistemul imunitar: este posibilă imaginea clinică neclară în bolile infecțioase, activarea infecțiilor latente, infecțiile cauzate de agenți patogeni oportuniști, reacții de hipersensibilitate, inclusiv anafilaxia, suprimarea reacțiilor în timpul testelor cutanate.

REACȚII SUPLIMENTARE ASOCIATE CU TERAPIA GCS PARENTERALĂ

- cazuri de orbire asociate cu administrarea locală a medicamentului în focare patologice localizate la nivelul feței și capului;

- anafilactic sau reactii alergice;

- hiperpigmentare sau hipopigmentare;

- atrofia pielii si a tesutului subcutanat;

- exacerbare post-injectare după injectarea în lichidul sinovial;

- artropatie de tip Charcot;

- infectarea locului de injectare în caz de nerespectare a regulilor de asepsie și antisepsie;

- abces steril.

Supradozaj

Nu există un sindrom clinic de supradozaj acut de acetat de metilprednisolon. Utilizarea frecventă repetată a medicamentului (zilnic sau de câteva ori pe săptămână) pentru o perioadă lungă de timp poate duce la dezvoltarea sindromului Itsenko-Cushing. Ar trebui să încetați să utilizați medicamentul; dar trebuie avut în vedere că anularea sa bruscă poate duce la insuficiență suprarenală „de rebound”. tratament specific nu este necesar.

interacțiunea medicamentoasă

Datorită posibilității de incompatibilitate farmaceutică, DEPO-MEDROL nu trebuie diluat sau amestecat cu alte soluții.

Următoarele exemple de interacțiuni medicamentoase pot fi importante semnificație clinică. Utilizarea combinată a metilprednisolonului și ciclosporină provoacă inhibarea reciprocă a metabolismului acestor medicamente, deci este probabil ca efectele secundare asociate cu utilizarea fiecăruia dintre aceste medicamente ca monoterapie să apară mai des atunci când sunt utilizate împreună. Au fost raportate convulsii la utilizarea combinată a acestor medicamente. Inductori de enzime microzomale cum ar fi fenobarbital, fenitoină și rifampicină, poate crește clearance-ul metilprednisolonului, ceea ce poate necesita o creștere a dozei de medicament pentru a obține efectul dorit.

Medicamente precum oleandomicinăȘi ketoconazol poate inhiba metabolismul corticosteroizilor, de aceea este necesară selectarea dozei de corticosteroizi pentru a preveni supradozajul. Metilprednisolonul poate crește clearance-ul , administrat în doze mari pentru o perioadă lungă de timp, ceea ce poate duce la o scădere a concentrației serice de salicilați sau la creșterea riscului de toxicitate a salicilaților atunci când se întrerupe administrarea de metilprednisolon. La pacienții cu hipoprotrombinemie, prescrieți acid acetilsalicilicîn combinație cu GCS trebuie utilizat cu prudență. Metilprednisolonul are o varietate de efecte asupra acțiunii indirecte anticoagulante. Sunt raportate atât o creștere, cât și o scădere a efectului anticoagulantelor indirecte administrate concomitent cu metilprednisolon. Pentru a menține efectul dorit al unui anticoagulant indirect, este necesară determinarea constantă a parametrilor de coagulare (inclusiv raportul internațional normalizat).

Instrucțiuni Speciale

Utilizați strict așa cum este prescris de medic pentru a evita complicațiile.

- preparatele pentru administrare parenterală trebuie supuse inspecției vizuale înainte de utilizare pentru a detecta particule străine și a schimba culoarea preparatului;

- sticlele nu trebuie depozitate cu capul în jos! Scutura bine inainte de folosire;

- un flacon nu poate fi folosit pentru introducerea mai multor doze; după introducere doza necesară flaconul cu resturile de suspensie trebuie distrus;

- DEPO-MEDROL nu trebuie administrat în nici un alt mod. Introducerea medicamentului prin orice altă metodă neaprobată de dezvoltator este asociată cu apariția unor afecțiuni grave reactii adverse inclusiv: arahnoidită, meningită, parapareză/paraplegie, tulburări senzoriale, tulburări ale intestinului și vezicii urinare, convulsii, tulburări de vedere inclusiv orbire, inflamație a ochiului și a anexelor acestuia, efecte reziduale sau focare de respingere a țesutului necrotic la locul injectării;

- deoarece cristalele GCS suprimă reacțiile inflamatorii, prezența lor poate provoca degradarea elementelor celulare și extracelulare țesut conjunctiv, în ce cazuri rare se manifestă sub formă de deformare a pielii la locul injectării. Severitatea acestor modificări depinde de cantitatea de GCS administrată. După absorbția completă a medicamentului (de obicei, după câteva luni), are loc o regenerare completă a pielii la locul injectării;

- pentru a minimiza probabilitatea dezvoltării atrofiei pielii sau a țesutului subcutanat, trebuie avut grijă să nu se depășească doza recomandată pentru administrare parenterală. Dacă este posibil, zona afectată trebuie împărțită mental în mai multe zone și o parte din doza totală de medicament trebuie injectată în fiecare dintre ele. Atunci când se efectuează injecții intra-articulare și intramusculare, este necesar să se asigure că medicamentul nu este injectat în piele sau că medicamentul nu intră în piele și, de asemenea, că medicamentul nu este injectat accidental în mușchiul deltoid, deoarece acest lucru poate duce la dezvoltarea atrofiei țesutului subcutanat;

- dacă pacienţii care primesc corticosteroizi pot fi expuşi sau au fost deja expuşi stres sever, trebuie administrate doze mari de corticosteroizi cu actiune rapida inainte, in timpul si dupa aceasta expunere;

- cu utilizarea prelungită a corticosteroizilor, cataractă subcapsulară posterioară, glaucom cu posibilă înfrângere nervul optic; crește probabilitatea de a dezvolta infecții secundare cauzate de ciuperci și viruși;

- la copiii care primesc terapie GCS pentru o perioadă lungă de timp zilnic, poate exista o încetinire a creșterii. Acest mod de administrare trebuie utilizat numai în cele mai severe condiții;

- Pacienții care primesc tratament cu corticosteroizi în doze care au efect imunosupresor sunt contraindicați în introducerea vaccinurilor vii sau vii atenuate. Cu toate acestea, pacienții care primesc tratament cu corticosteroizi în doze care au efect imunosupresor pot fi administrați uciși sau vaccinuri inactivate; cu toate acestea, răspunsul la astfel de vaccinuri poate fi redus. Pacienții care primesc tratament cu corticosteroizi în doze care nu au efect imunosupresor, conform indicațiilor adecvate, se poate efectua imunizarea;

- utilizarea medicamentului DEPO-MEDROL în caz de tuberculoza activa Este indicat numai în acele cazuri de tuberculoză focală sau diseminată, când se utilizează corticosteroizi în asociere cu chimioterapie antituberculoză adecvată. Dacă corticosteroizii sunt prescriși pacienților cu tuberculoză latentă sau în timpul perioadei de testare la tuberculină, atunci dozele trebuie selectate cu deosebită atenție, deoarece. poate apărea reactivarea bolii. În timpul terapiei cu corticosteroizi pe termen lung, astfel de pacienți ar trebui să primească chimioprofilaxie antituberculoză;

- deoarece la pacienții care primesc terapie GCS, în cazuri rare, se poate dezvolta o reacție anafilactică, înainte de administrare trebuie luate măsuri de precauție adecvate, mai ales dacă pacientul a avut antecedente de reacții alergice la orice medicament. Reacțiile alergice cutanate observate s-au datorat aparent componentelor inactive. În cazuri rare, testele cutanate au evidențiat reacții la metilprednisolon în sine;

- pe fondul terapiei GCS este posibilă dezvoltarea diferitelor tulburări psihice: de la euforie, insomnie, schimbări de dispoziție, tulburări de personalitate și depresie severă până la manifestări psihotice acute.

LA ADMINISTRAREA PARENTERALĂ A GCS TREBUIE OBSERVATE URMAȘOELE PRECAUȚII SUPLIMENTARE

- la injecție intraarticulară GCS poate apărea atât reacții adverse sistemice, cât și locale;

- este necesar să se efectueze un studiu adecvat al fluidului articular aspirat pentru a exclude un proces septic;

- o creștere semnificativă a durerii, însoțită de umflare locală, restricție suplimentară a mișcării în articulație, febră și durere sunt semne ale artritei septice. Dacă se dezvoltă o astfel de complicație și se confirmă diagnosticul de sepsis, administratia locala GCS trebuie întrerupt și trebuie prescrisă terapia antimicrobiană adecvată;

- este imposibil să se injecteze GCS într-o articulație în care a existat înainte un proces infecțios;

- GCS nu trebuie injectat în articulații instabile;

- este necesar să se respecte regulile de asepsie și antisepsie pentru prevenirea infecțiilor și infecțiilor;

- trebuie avut în vedere faptul că absorbția metilprednisolonului cu administrare i/m este mai lentă;

- desi controlata cercetări clinice a arătat că corticosteroizii accelerează eficient procesul de recuperare în timpul exacerbării scleroză multiplă, nu s-a stabilit că corticosteroizii afectează rezultatul și patogenia această boală. Studiile au mai arătat că pentru a obține un efect semnificativ este necesar să se administreze doze suficient de mari de corticosteroizi;

- deoarece severitatea complicațiilor în tratamentul corticosteroizilor depinde de doza și durata terapiei, în fiecare caz este necesar să se compare riscul potențial și cel așteptat efect pozitiv la alegerea dozei și a duratei tratamentului, precum și la alegerea între administrarea zilnică și administrarea intermitentă;

- se raportează că la pacienţii cărora li se administrează corticosteroizi s-a notat sarcomul Kaposi. Cu toate acestea, odată cu eliminarea GCS, poate apărea remisia clinică;

- nu există dovezi că corticosteroizii au un efect cancerigen sau mutagen sau afectează funcția de reproducere.

Influență asupra capacității de a conduce o mașină și a mecanismelor de control

Deși tulburările de vedere sunt rare atunci când iau medicamentul, pacienții care iau DEPO-MEDROL trebuie să fie atenți atunci când conduc o mașină sau operează alte mecanisme.

Sarcina și alăptarea

O serie de studii pe animale au arătat că administrarea de doze mari de corticosteroizi la femele poate duce la un efect teratogen. Nu s-au efectuat studii adecvate privind efectul GCS asupra funcției de reproducere la om, prin urmare, atunci când se decide numirea GCS la gravide, mamele care alăptează sau femeile care pot rămâne gravide, beneficiul potențial al utilizării medicamentului pentru mamă (viitoarea mamă) și riscul posibil pentru făt sau copil trebuie corelat. GCS trebuie prescris în timpul sarcinii strict conform indicațiilor.

Termeni si conditii de depozitare

Păstrați medicamentul la o temperatură de 15-25 ° C, la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 5 ani. Nu utilizați după data de expirare!

Depo-Medrol: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Depo-Medrol

Cod ATX: H02AB04

Substanta activa: metilprednisolon (Metilprednisolon)

Producator: Pfizer MFG. Belgia N.V. (Pfizer MFG. Belgia N.V.) (Belgia)

Descriere și actualizare foto: 12.06.2018

Depo-Medrol este un medicament cu efect glucocorticoid.

Forma de eliberare și compoziția

Forma de eliberare - suspensie injectabilă: albă (în flacoane de 1 sau 2 ml, în cutie de carton 1 flacon și instrucțiuni de utilizare a Depo-Medrol).

Compoziția a 1 ml suspensie:

substanta activa: acetat de metilprednisolon - 40 mg;
componente auxiliare: clorură de sodiu - 8,7 mg; macrogol 3350 - 29 mg; clorură de miristil-γ-picolinium - 0,2 mg; acid clorhidric - pH până la 3,5–7; hidroxid de sodiu - pH până la 3,5–7; apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Substanța activă a Depo-Medrol este acetatul de metilprednisolon, GCS (glucocorticosteroid), are aceleași proprietăți ca și metilprednisolonul. În același timp, substanța se caracterizează printr-o durată mai lungă de acțiune, deoarece se dizolvă mai rău și este metabolizată mai puțin activ. Trece prin membranele celulare și formează complexe cu receptori citoplasmatici specifici. Ulterior, aceste complexe pătrund în nucleul celulei, unde se leagă de ADN (acid dezoxiribonucleic), și anume, cromatina, iar transcripția ARNm (acid ribonucleic de matrice) este stimulată. Ulterior, are loc sinteza diferitelor proteine (inclusiv enzime). Aceasta explică efectul acetatului de metilprednisolon atunci când este administrat sistemic.

Substanța nu numai că afectează semnificativ procesul inflamator și răspunsul imunitar, ci afectează și mușchii scheletici, sistemul nervos și cardiovascular, metabolismul grăsimilor, carbohidraților și proteinelor.

Cele mai multe indicații pentru utilizarea acetatului de metilprednisolon se bazează pe proprietățile sale antiinflamatorii, imunosupresoare și antialergice. Ca urmare a utilizării Depo-Medrol, se obțin următoarele efecte:

scăderea vasodilatației, producția de prostaglandine și compuși înrudiți, numărul de celule imunoactive în focarul inflamației;
inhibarea fagocitozei;
stabilizarea membranelor lizozomale.

1 mg deoxicorticosteron este echivalent cu 200 mg metilprednisolon, ceea ce explică activitatea mineralocorticoidă minoră a acestuia din urmă.

Severitatea efectului antiinflamator a 4,4 mg de acetat de metilprednisolon și 20 mg de hidrocortizon este comparabilă.

Acetatul de metilprednisolon are un efect lipolitic, manifestat în primul rând la nivelul extremităților. De asemenea, substanța îmbunătățește lipogeneza. Acest efect este cel mai pronunțat în cap, gât și piept. Rezultatul este o redistribuire a grăsimii corporale.

Acetatul de metilprednisolon are un efect catabolic asupra proteinelor. Aminoacizii sunt transformați în glicogen și glucoză după eliberare în procesul de gluconeogeneză în ficat. Consumul de glucoză în țesuturile periferice scade, ceea ce poate provoca glucozurie și hiperglicemie. Acest lucru este valabil mai ales pentru pacienții cu risc de a dezvolta diabet.

Cea mai mare activitate farmacologică a acetatului de metilprednisolon apare după concentrația plasmatică maximă, adică efectul substanței se datorează în principal efectului asupra activității enzimelor.

Farmacocinetica

Acetatul de metilprednisolon este hidrolizat de colinesterazele serice. Rezultatul este formarea unui metabolit activ. ÎN corpul uman metilprednisolonul formează o legătură slabă, disociabilă cu transcortina și albumina. De la 40 la 90% din substanță este în stare legată. Activitatea sa intracelulară determină o diferență pronunțată între T 1/2 plasmatic și farmacologic (timp de înjumătățire). Se observă păstrarea activității farmacologice chiar și atunci când concentrația de metilprednisolon în sânge nu mai poate fi determinată.

Durata activității antiinflamatorii a Depo-Medrol este aproximativ egală cu durata suprimării sistemului HPA (hipotalamo-hipofizar-suprarenal).

După injectarea intramusculară a 40 mg/ml de acetat de metilprednisolon, C max (concentrația maximă) în serul sanguin este atinsă în medie în 7,3 ± 1 ore și este de 1,48 ± 0,86 μg/100 ml (T 1/2 - 69,3 ore). După o singură injecție intramusculară de acetat de metilprednisolon la o doză de 40-80 mg, durata de suprimare a sistemului HPA a fost de 4-8 zile.

Dacă substanța este injectată intra-articular în fiecare articulație a genunchiului la o doză de 40 mg (doza totală - 80 mg), Cmax în serul sanguin este atinsă în 4-8 ore și este de aproximativ 21,5 μg/100 ml. Intrarea substanței în circulația sistemică din cavitatea articulară durează aproximativ 7 zile. Acest lucru este confirmat de durata de suprimare a sistemului HPA și de rezultatele determinării concentrației de acetat de metilprednisolon în ser.

Metabolismul metilprednisolonului are loc în ficat, calitativ acest proces este similar cu cel al cortizolului. Principalii metaboliți sunt 20-β-hidroximetilprednisolon și 20-β-hidroxi-6-α-metilprednison. Excreția metaboliților are loc în urină sub formă de glucuronide, compuși neconjugați și sulfați. Aceste reacții de conjugare apar mai ales în ficat și, de asemenea, în rinichi (parțial).

Indicatii de utilizare

Depo-Medrol este utilizat doar ca terapie simptomatică, cu excepția unor tulburări endocrine, în care medicamentul este utilizat ca terapie de înlocuire.

Aplicare intramusculară

Depo-Medrol nu este prescris pentru tratamentul afecțiunilor acute care pun viața în pericol.

Medicamentul este utilizat în cazurile de imposibilitate a terapiei orale.

Depo-Medrol este prescris în următoarele cazuri:

boli endocrine: insuficiență suprarenală (primară și secundară), hiperplazie suprarenală congenitală, insuficiență suprarenală acută, tiroidită subacută, hipercalcemie pe fondul bolii oncologice;
colagenoză (în timpul exacerbărilor sau în unele cazuri ca terapie de întreținere): lupus eritematos sistemic, miocardită reumatică acută, dermatomiozită sistemică;
boli reumatice (utilizate ca remediu suplimentar pentru terapia de întreținere și pentru tratamentul de scurtă durată în caz de exacerbare a procesului sau pentru îndepărtarea pacientului dintr-o afecțiune acută): spondilită anchilozantă, artrită psoriazică, osteoartrita post-traumatică, sinovită în osteoartrita (inclusiv artroză, artrita judiciară), artrita psoriazică situri (acute si subacute), epicondilita, tenosinovita acuta nespecifica, artrita guta in curs acut;
afecțiuni alergice (pentru a controla afecțiunile severe și invalidante care nu pot fi vindecate prin metode convenționale): alergie la medicamente, stare astmatică, dermatită de contact/atopică, edem laringian acut neinfecțios, boală de ser, reacții la transfuzii și administrarea de medicamente precum urticaria, rinita alergică (sezonieră sau pe tot parcursul anului);
boli de piele: dermatită exfoliativă, dermatită buloasă herpetiformă, pemfigus, eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson), micoză fungoidă;
boli respiratorii: berilioză, sarcoidoză simptomatică, tuberculoză pulmonară diseminată/focală (în combinație cu chimioterapie antituberculoasă adecvată, pneumonie de aspirație, sindrom Loeffler, care nu este tratabil prin alte metode);
boli ale sistemului digestiv (pentru a scoate pacientul dintr-o stare critică): boala Crohn, colita ulceroasă;
afecțiuni oftalmice (în curs sever acut sau cronic): uveită și boli inflamatorii oculare care nu răspund la utilizarea corticosteroizilor locali;
boli ale sistemului nervos: exacerbarea sclerozei multiple;
boli oncologice (ca terapie paliativă la adulți): limfoame și leucemii;
boli hematologice: anemie hipoplazică congenitală, anemie hemolitică dobândită, eritroblastopenie (talasemie majoră), trombocitopenie secundară la adulți;
sindrom edematos (în scopul inducerii diurezei sau tratarii proteinuriei în sindromul nefrotic, de tip idiopatic sau datorat lupusului eritematos sistemic);
alte indicații: trichineloză cu afectare a miocardului sau a sistemului nervos, meningită tuberculoasă cu bloc subarahnoidian sau în cazuri de amenințare (în combinație cu chimioterapie antituberculoasă adecvată).

Aplicații intrabursale, periarticulare, intraarticulare și ale țesuturilor moi

Depo-Medrol este utilizat ca terapie adjuvantă pe termen scurt (cu o exacerbare a procesului sau pentru a îndepărta pacientul dintr-o afecțiune acută) pentru următoarele boli:

artrita reumatoida;
tendosinovita acută nespecifică;
sinovita în osteoartrita;
bursita (acuta si subacuta);
epicondilita;
artrita gutoasă acută.

Introducere în focalizarea patologică

Depo-Medrol este utilizat pentru cicatrici cheloide și focare localizate de inflamație în următoarele boli / afecțiuni:

lichen plan (Wilson);
granuloame în formă de inel;
plăci psoriazice;
lupus eritematos discoid;
lichen cronic simplu (neurodermatită);
alopecia areata;
lipodistrofie diabetică.

Depo-Medrol este, de asemenea, eficient în tratamentul tumorilor chistice sau aponevrozei tendonului (chisturile tecii de tendon).

Contraindicatii

Absolut:

administrare intratecală și intravenoasă;
infecții fungice sistemice;
a stabilit intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Relativ (boli / condiții în care utilizarea Depo-Medrol necesită prudență):

prezența anastomozelor intestinale proaspete;
colita ulcerativă (în cazurile în care există amenințarea de perforare, dezvoltare a abcesului sau alte infecții purulente), diverticulită;
leziuni oculare cauzate de virusul herpes simplex (poate duce la dezvoltarea perforației corneene);
ulcer peptic (activ sau latent);
Diabet;
istoric împovărat de tulburări mintale;
insuficiență renală;
hipertensiune arteriala;
miastenia gravis (dacă Depo-Medrol este utilizat ca principal sau terapie complementară);
osteoporoza;
copilărie;
sarcina și alăptarea (din cauza lipsei unor studii adecvate care să confirme siguranța/eficacitatea Depo-Medrol; numirea acestuia este posibilă numai sub indicații stricte în cazurile în care beneficiul așteptat este mai mare decât riscul posibil).

Depo-Medrol, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Mod de administrare a Depo-Medrol:

intramuscular;
introducere în focalizarea patologică;
injectare periarticulară, intraarticulară, intrabursală sau injectare în țesuturi moi.

Introducere în focalizarea patologică în vederea realizării unui efect local

Depo-Medrol duce la o scădere a severității simptomelor bolii, dar nu afectează cauza bolii, astfel încât medicamentul nu poate fi utilizat ca înlocuitor pentru terapia convențională (tratament antiinflamator de bază, fizioterapie, corecție ortopedică).

În artrita reumatoidă și osteoartrita, doza este determinată de dimensiunea articulației, precum și de severitatea afecțiunii. În cursul cronic al bolii, numărul de injecții poate varia de la 1-5 sau mai mult pe săptămână (în funcție de gradul de îmbunătățire care a fost obținut după prima doză).

mic (acromio-clavicular, metacarpofalangian, interfalangian, sternoclavicular): 4-10 mg;
mediu (cot, încheietura mâinii): 10–40 mg;
mare (umăr, gleznă, genunchi): 20-80 mg.

Înainte de introducerea Depo-Medrol, este necesar să se evalueze anatomia articulației afectate. Este important să injectați soluția în cavitatea sinovială. Ca și în cazul puncției lombare, sunt necesare antisepsie și asepsie. Un ac steril de 20-24 G (pus pe o seringă uscată) trebuie introdus rapid în cavitatea sinovială. Pentru a controla intrarea acului în cavitatea articulară, trebuie efectuată aspirarea mai multor picături de lichid intraarticular. Atunci când alegeți locul de administrare a Depo-Medrol, trebuie să țineți cont de apropierea cavității sinoviale de suprafață (este necesar cât mai aproape), precum și de trecerea vaselor mari și a nervilor (este necesar pe cât posibil). După injectare, este necesar să se facă mai multe mișcări ușoare în articulație, acest lucru va ajuta la amestecarea suspensiei injectate cu lichidul sinovial. La sfârșitul procedurii, locul de injectare trebuie acoperit cu un mic pansament steril.

Când introduceți Depo-Medrol în articulația șoldului, este necesară prudență (trebuie să evitați introducerea suspensiei în vasele de sânge mari).

În articulațiile inaccesibile din punct de vedere anatomic, în special în articulațiile intervertebrale, inclusiv articulația sacroiliac, medicamentul nu este injectat.

Ineficacitatea tratamentului este cel mai adesea asociată cu încercări nereușite de a pătrunde în cavitatea articulară. În cazurile de introducere a Depo-Medrol în țesuturile din jur, efectul poate fi nesemnificativ sau absent cu totul. Dacă nu se obține un rezultat pozitiv cu o intrare sigură în cavitatea sinovială, terapia ulterioară nu este de obicei recomandată.

După administrarea intraarticulară a Depo-Medrol, trebuie avut grijă să nu supraîncărcați articulațiile, în care se observă ameliorarea simptomatică. Nu este recomandată introducerea medicamentului în articulațiile instabile. În unele cazuri, injecțiile intraarticulare repetate pot duce la instabilitate articulară. În unele cazuri, este necesară inspecția cu raze X pentru a detecta daune.

În tratamentul bursitei, după tratarea zonei din jurul locului de injectare a Depo-Medrol cu un antiseptic adecvat, trebuie efectuată anestezie locală de infiltrare cu o soluție de procaină 1%. Se pune un ac de 20-24 G pe o seringă uscată și se introduce în punga articulară, după care lichidul este aspirat. Acul trebuie lăsat pe loc, seringa cu lichid aspirat este îndepărtată și o seringă cu o singură doză de medicament este instalată în locul ei. După finalizarea procedurii, acul este îndepărtat și se aplică un bandaj.

Când se tratează tendinitei sau tendosinovitei, trebuie avut grijă să se asigure că Depo-Medrol este injectat în teaca tendonului (nu în țesutul tendonului). În tratamentul epicondilitei, este necesar să se identifice zona cea mai dureroasă și apoi să se injecteze soluția în ea prin metoda infiltrației târâtoare. Cu chisturile tecilor tendonului, suspensia trebuie injectată direct în chist. Doza poate varia de la 4 la 30 mg. În funcție de răspunsul la medicament, poate fi necesară administrarea repetată.

În tratamentul bolilor de piele, după tratarea pielii cu un antiseptic, se injectează în leziune 20-60 mg Depo-Medrol. Cu o suprafață mare a leziunii, doza poate fi împărțită în mai multe părți și injectată în diferite părți ale suprafeței afectate. Introducerea medicamentului necesită prudență (albirea pielii trebuie evitată, care poate duce ulterior la peeling). De obicei, se efectuează de la 1 la 4 injecții, intervalul dintre care este determinat de tipul procesului patologic și de durata perioadei de îmbunătățire clinică care a fost realizată după prima injecție.

Administrare intramusculară pentru a obține un efect sistemic

Medicul determină doza de Depo-Medrol individual, în funcție de boală și de răspunsul la tratament.

Pentru a obține un efect de durată, se calculează o doză săptămânală (prin înmulțirea dozei orale zilnice cu 7). Doza zilnică se administrează ca o singură injecție.

Copiilor (inclusiv sugarilor) li se prescriu de obicei doze mai mici și, dacă este posibil, un curs mai scurt sub supraveghere medicală constantă.

Terapia hormonală nu trebuie să înlocuiască terapia convențională.

Doza de Depo-Medrol trebuie redusă treptat, anularea trebuie efectuată și treptat (în cazurile în care medicamentul a fost utilizat mai mult de câteva zile).

Tratamentul trebuie întrerupt dacă apare o perioadă de remisie spontană la pacienții cu o boală cronică.

În timpul tratamentului pe termen lung, testele de laborator de rutină, inclusiv radiografie toracică, analize de urină, determinarea concentrației de glucoză din sânge la 2 ore după masă, a greutății corporale și a tensiunii arteriale, trebuie efectuate în mod regulat la intervale regulate. Pacienților cu antecedente împovărate de ulcer peptic al stomacului și duodenului sau cu dispepsie severă li se recomandă să efectueze studii cu raze X ale tractului gastrointestinal superior.

În cazul sindromului adrenogenital, administrarea intramusculară a 40 mg o dată la 14 zile este de obicei suficientă. Pentru tratamentul de întreținere la pacienții cu poliartrită reumatoidă, Depo-Medrol se administrează o dată pe săptămână în doză de 40-120 mg.

Doza obișnuită de Depo-Medrol în terapia sistemică a bolilor de piele, în care se obține un efect clinic bun, este de 40-120 mg o dată pe săptămână, timp de 1-4 săptămâni. Pacienților cu dermatită acută severă cauzată de otrava conținută de iedera li se administrează o singură doză de 80-120 mg. În dermatita cronică de contact, injecțiile repetate la intervale de 5-10 zile pot fi eficiente. În tratamentul dermatitei seboreice, administrarea a 80 mg o dată pe săptămână este de obicei suficientă pentru a controla starea.

După introducerea a 80-120 mg la pacienții cu astm bronșic, dispariția simptomelor se observă de obicei în 6-48 de ore, efectul putând persista timp de 2-14 zile. În rinita alergică (febra fânului), aceeași doză poate duce la eliminarea simptomelor rinitei acute în decurs de 6 ore, în timp ce efectul poate dura 2-21 de zile.

Dacă simptomele de stres apar și în timpul bolii către care este îndreptat tratamentul, doza de Depo-Medrol trebuie crescută.

Efecte secundare

Tulburările enumerate mai jos sunt tipice pentru toți glucocorticosteroizii atunci când sunt administrați parenteral.

Reacții adverse care apar la utilizarea intramusculară:

sistemul digestiv: perforație intestinală, ulcer peptic (sângerarea și perforația este posibilă), pancreatită, sângerare gastrică, esofagită ulceroasă, creșterea activității transaminazelor și a fosfatazei alcaline în ser (este temporară, reversibilă și moderată);
sistemul musculo-scheletic: osteoporoză, pierdere în greutate, slăbiciune musculară, fracturi patologice, fracturi de compresie vertebrală, miopatie cu steroizi, necroza aseptică a capului femural și a humerusului, rupturi de tendon, în special tendonul lui Ahile;
sistem nervos: pseudotumoră a creierului, creșterea presiunii intracraniene, convulsii, tulburări psihice;
sistemul imunitar: activarea infecțiilor latente, imaginea clinică neclară în bolile infecțioase, infecțiile cauzate de agenți patogeni oportuniști, reacții de hipersensibilitate (inclusiv anafilaxia), este posibilă suprimarea reacțiilor în timpul testelor cutanate;
sistemul endocrin: suprimarea sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal, tulburări menstruale, manifestarea diabetului zaharat latent, dezvoltarea sindromului Itsenko-Cushing, întârzierea creșterii la copii, scăderea toleranței la glucoză, nevoia crescută de insulină/medicamente hipoglicemiante orale (în diabetul zaharat);
echilibrul hidric și electrolitic: retenție de sodiu, insuficiență cardiacă cronică (dacă este predispusă), hipokaliemie, creșterea tensiunii arteriale, alcaloză hipokaliemică, retenție de lichide;
piele: deteriorarea vindecării rănilor, echimoze și peteșii, fragilitate și subțierea pielii;
organ de vedere: exoftalmie, presiune intraoculară crescută, cataractă subcapsulară posterioară;
metabolism: bilanţ negativ de azot (datorită catabolismului proteic).

Reacții adverse suplimentare care sunt asociate cu terapia parenterală cu glucocorticosteroizi:

reacții alergice/anafilactice;
infecția locului de injectare (în cazurile de nerespectare a regulilor de antisepsie și asepsie);
cazuri de orbire asociate cu administrarea locală a medicamentului în focare patologice localizate la nivelul feței și capului;
hipopigmentare/hiperpigmentare;
atrofia țesutului subcutanat și a pielii;
artropatie de tip Charcot;
abces steril;
exacerbare post-injectare după injectarea în lichidul sinovial.

Supradozaj

Nu există un sindrom clinic pentru supradozajul acut de acetat de metilprednisolon. În cazul utilizării frecvente repetate a Depo-Medrol (de câteva ori pe săptămână sau zilnic) pe o perioadă lungă de timp, se poate observa dezvoltarea sindromului Itsenko-Cushing.

Terapie: sevraj de droguri; trebuie avut în vedere că, cu o anulare bruscă, este posibilă dezvoltarea insuficienței suprarenale de rebound. Nu este necesar un tratament specific.

Instrucțiuni Speciale

Depo-Medrol trebuie utilizat numai în scopuri medicale.

Înainte de utilizare, inspectați vizual suspensia pentru decolorare și prezența particulelor străine. Flacoanele nu pot fi depozitate cu capul în jos. Agitați bine suspensia înainte de administrare. Este imposibil să utilizați medicamentul dintr-un flacon pentru administrarea mai multor doze.

Pentru a evita apariția reacțiilor adverse grave, este necesar să respectați metoda de administrare a Depo-Medrol indicată în instrucțiuni.

În cazuri rare, pot apărea deformări ale pielii la locul de injectare a Depo-Medrol. Severitatea acestei încălcări este determinată de doză. De regulă, după absorbția completă a medicamentului (în majoritatea cazurilor, după câteva luni), pielea este complet restaurată.

Dacă pacienții în timpul perioadei de terapie sunt expuși la stres sever, poate fi necesară creșterea dozei de Depo-Medrol.

Cu terapie prelungită, glaucomul se poate dezvolta cu posibile leziuni ale nervului optic, cataractă subcapsulară posterioară. De asemenea, crește riscul de infecții secundare cauzate de viruși și ciuperci.

Întârzierea creșterii poate apărea la copiii care urmează tratament pe termen lung. Depo-Medrol trebuie utilizat numai în tratamentul celor mai severe afecțiuni.

Când se utilizează Depo-Medrol în doze care au efect imunosupresor, este contraindicată administrarea de vaccinuri vii sau vii atenuate. Dacă este necesar, este posibil să se administreze vaccinuri ucise sau inactivate.

Cu tuberculoză activă, Depo-Medrol poate fi utilizat numai în combinație cu chimioterapie anti-tuberculoză adecvată.

Având în vedere probabilitatea apariției reacțiilor anafilactice, trebuie luate măsuri de precauție corespunzătoare înainte de administrarea Depo-Medrol, mai ales dacă există un istoric agravat de reacții alergice la orice medicament.

În timpul terapiei, apariția diferitelor tulburări mentale, inclusiv insomnie, euforie, tulburări de personalitate, schimbări de dispoziție, depresie severa manifestări psihotice acute.

La administrarea parenterală a Depo-Medrol, trebuie luată în considerare probabilitatea apariției reacțiilor adverse sistemice și locale. Medicamentul nu trebuie injectat într-o articulație care a avut anterior un proces infecțios, precum și în articulații instabile. La administrare trebuie respectate regulile de antisepsie si asepsie (pentru prevenirea infectiilor si infectiilor).

Pentru a exclude un proces septic, este necesar să se efectueze studii adecvate ale fluidului articular aspirat.

Semnele artritei septice sunt: o creștere semnificativă a durerii, care apare cu umflarea locală, limitarea suplimentară a mișcării în articulație, durere și febră.

Trebuie avut în vedere faptul că absorbția metilprednisolonului cu injecție intramusculară se întâmplă mai încet.

Severitatea complicațiilor la utilizarea Depo-Medrol depinde de durata terapiei și de doză, astfel încât în fiecare caz este necesar să se compare riscul potențial cu efectul pozitiv așteptat.

În timpul perioadei de terapie, dezvoltarea sarcomului Kaposi este posibilă (este reversibilă).

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Când conduceți o mașină vehiculeîn timpul perioadei de aplicare a Depo-Medrol, pacienții trebuie să fie atenți.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Depo-Medrol în timpul sarcinii/alăptării se utilizează strict conform indicațiilor sub supraveghere medicală.

Aplicație în copilărie

Pentru pacienții cu vârsta sub 18 ani, Depo-Medrol este prescris cu prudență.

Pentru afectarea funcției renale

La pacienții cu insuficiență renală, Depo-Medrol trebuie utilizat sub supraveghere medicală.

interacțiunea medicamentoasă

Din cauza posibilei incompatibilități farmaceutice, Depo-Medrol nu trebuie diluat/amestecat cu alte soluții.

Odată cu utilizarea combinată a Depo-Medrol cu anumite medicamente/substanțe, se pot dezvolta următoarele efecte (pot avea o semnificație clinică importantă):

anticoagulante indirecte: creșterea/scăderea efectului lor (este necesară monitorizarea parametrilor de coagulare);
inductori ai enzimelor microzomale, inclusiv fenobarbital, rifampicină, fenitoină: o creștere a clearance-ului metilprednisolonului (poate fi necesară o creștere a dozei de Depo-Medrol);
ciclosporină: inhibarea reciprocă a metabolismului acestor medicamente, prin urmare, este probabilă o creștere a riscului de reacții adverse; posibila dezvoltare a convulsiilor;
acid acetilsalicilic (cu un curs lung în doze mari): o creștere a clearance-ului său, care poate duce la o scădere a concentrației sale în ser sau la o creștere a probabilității de toxicitate atunci când metilprednisolonul este întrerupt; la pacienții cu hipoprotrombinemie, utilizarea combinației necesită prudență;
oleandomicină, ketoconazol: inhibarea metabolismului Depo-Medrol (pentru a evita supradozajul, selectarea dozei trebuie abordată cu prudență).

Analogii

Analogii Depo-Medrol sunt: Ivepred, Lemod, Medrol, Metipred, Solu-Medrol.

Termeni si conditii de depozitare

A se pastra la 15-25°C. Stai departe de copii.

Perioada de valabilitate - 5 ani.

Depo-Medrol este un medicament asociat cu GCS (glucocorticosteroizi). Înainte de utilizare, trebuie să consultați un specialist.

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Suspensie injectabilă. 1 ml conține 40 mg de substanță activă, care este reprezentată de acetat de metilprednisolon. Medicamentul este în flacoane. Fiecare cutie conține 1 flacon.

efect farmacologic

GCS pătrunde în membrană în citoplasmă și se leagă de receptorii citoplasmatici. Acestea afectează focalizarea inflamației și răspunsul imunitar și, de asemenea, au un efect direct asupra metabolismului proteinelor, grăsimilor și carbohidraților. Medicamentul este metabolizat pentru a forma un metabolit activ.

Medicamentul poate afecta sistemul nervos central, sistem circulatorși musculatura scheletică. Acțiunea medicamentului poate fi caracterizată ca imunosupresoare și antialergică. Reduce vasodilatația, încetinește procesul de fagocitoză, reduce numărul de celule imunoactive din zona patologiei, reduce sinteza de prostaglandine și compuși similari ca structură și funcție.

Datorită terapiei cu corticosteroizi, depozitele de grăsime din corpul pacientului pot fi redistribuite în mod atipic.

Ingredientul activ din grad scăzut se leagă de albumină și transcortină. Timpul de înjumătățire plasmatică și farmacologică diferă semnificativ. Efectul medicamentului durează chiar și atunci când nu este posibilă fixarea substanței active în sânge.

După injectarea intraarticulară în cavitatea articulației genunchiului, este posibilă fixarea concentrației maxime în plasma sanguină după aproximativ 4-8 ore. Medicamentul se administrează și intramuscular.

Metabolismul are loc în ficat și este similar în caracteristicile sale cu descompunerea cortizolului.

Indicații de utilizare Depo-Medrol

Administrarea intramusculară a medicamentului este eficientă în tratamentul următoarelor tulburări:

tiroidita subacută;
insuficiență suprarenală în formă acută;
hipercalcemie cauzată de cancer;
încălcarea producției de cortizol de către glandele suprarenale, care este de natură congenitală, insuficiența lor primară și secundară;
colagenoze;
artrita psoriazica;
micoză fungică;
pemfigus;
afecțiuni alergice;
uveită și inflamație la nivelul ochiului care nu răspunde la utilizarea corticosteroizilor topici;
colita ulceroasă și boala Crohn;
sarcoidoza;
anemie hemolitică;
leucemie și limfoză;
meningită tuberculoasă (în combinație cu tratamentul antituberculos);
scleroza multiplă în exacerbare;
trichineloză, ducând la afectarea sistemului nervos sau a miocardului.

Expunerea prin administrare intraarticulară este indicată în prezența unor patologii precum:

artrita in stadiul acut scurgeri;
tenosinovita;
ascuțit și curs subacut bursita.

Injecțiile în focarul patologiei sunt utilizate pentru plăcile asociate cu psoriazis, granuloame inelare.

Aplicarea Depo-Medrol

Doza de administrare prin metoda intraarticulară depinde de cât de intensă este leziunea articulară și de dimensiunea articulației. Numărul de injecții repetate după prima injecție a medicamentului poate varia de la 1 la 5, în funcție de cât de productiv este efectul.

În prezența unei boli de piele, după curățarea capacului, 20-60 mg de medicament trebuie injectate în focarul procesului inflamator. Mai des, stadializarea de la 1 la 4 injecții devine suficientă.

Administrarea intramusculară trebuie efectuată în mod constant supraveghere medicală. Doza este selectată individual în funcție de ce patologie trebuie tratată. Creșterea sau reducerea dozei trebuie făcută treptat, în funcție de starea pacientului.

Pentru terapia de întreținere în artrita reumatoidă, medicamentul este utilizat o dată pe săptămână într-o cantitate de 40-120 mg. După administrarea intramusculară a 80-120 mg de medicament la pacienții cu astm bronșic, simptomele acestuia încep să scadă după 6-48 de ore.

De ce nu se poate administra epidural

Acest lucru poate provoca probleme ale vezicii urinare sau intestinului, convulsii epileptice și dureri de cap.

Efect secundar

Dacă medicamentul este administrat intramuscular, pacientul poate prezenta reacții adverse precum slăbiciune musculară, scăderea volumului muscular, retenție de lichide în organism, creșterea tensiunii arteriale, pancreatită, perforație intestinală, ulcer peptic, convulsii și tulburări nervoase, fragilitate a pielii, creșterea presiunii intraoculare, eșecuri lunare, suprimarea reacțiilor la testele cutanate. De asemenea, crește probabilitatea dezvoltării diabetului zaharat de tip latent.

Terapia parenterală cu corticosteroizi poate provoca un abces steril, alergic și manifestări anafilactice, patologia pigmentării, orbirea (dacă medicamentul este injectat în zona capului lângă ochi), infecția locului de injectare (dacă nu sunt respectate regulile de asepsie și antisepsie).

Utilizarea pe termen lung a corticosteroizilor poate provoca infecții secundare, cel mai adesea cauzate de ciuperci și viruși.

Contraindicații la utilizarea Depo-Medrol

Este interzisă administrarea medicamentelor scopuri medicinale atunci când o persoană are o problemă de sănătate din lista de mai jos:

infecții fungice sistemice;
sensibilitate ridicată la una dintre componentele medicamentului.

Nu administrați medicamentul intravenos și intratecal (în coloana vertebrală). Cu precauție, medicamentul este prescris pentru diabet zaharat, osteoporoză, leziuni oculare, tulburări mintale, inflamație a diverticulului și colită ulceroasă, abces sau infecție purulentă, hipertensiune arterială.

Instrucțiuni Speciale

Dacă pacienții sunt tratați cu corticosteroizi într-o doză care nu are efect imunosupresor, aceștia pot fi imunizați.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Efectul GCS asupra livrării nu a fost stabilit. Poate exista un efect teratogen asupra fătului atunci când se utilizează medicamentul în timpul nașterii. Copiii născuți de femei care au primit doze mari de corticosteroizi în timpul sarcinii trebuie supravegheați de un specialist. Deoarece substanța activă pătrunde în lapte matern, trebuie să opriți hrănirea naturală pentru perioada de tratament cu medicamente.

efect farmacologic

Acetatul de metilprednisolon are aceleași proprietăți ca și metilprednisolonul, dar este mai puțin solubil și metabolizat mai puțin activ, ceea ce explică durata lungă a acțiunii sale.

Influență asupra procesului inflamator și a răspunsului imun

Cele mai multe indicații pentru utilizarea corticosteroizilor se datorează proprietăților lor antiinflamatorii, imunosupresoare și antialergice. Datorită acestor proprietăți, se obțin următoarele efecte terapeutice:

- o scădere a numărului de celule imunoactive în focarul inflamației;

- scaderea vasodilatatiei;

— stabilizarea membranelor lizozomale;

- inhibarea fagocitozei;

- o scădere a producției de prostaglandine și compuși înrudiți.

O doză de 4,4 mg de acetat de metilprednisolon (4 mg de metilprednisolon) are același efect antiinflamator ca și 20 mg de hidrocortizon.

Metilprednisolonul are o activitate mineralocorticoid minoră (200 mg de metilprednisolon este echivalent cu 1 mg deoxicorticosteron).

Influență asupra metabolismului carbohidraților și proteinelor

GCS are un efect catabolic asupra proteinelor. Aminoacizii eliberați sunt transformați în procesul de gluconeogeneză în ficat în glucoză și glicogen. Consumul de glucoză în țesuturile periferice este redus, ceea ce poate duce la hiperglicemie și glucozurie, în special la pacienții cu risc de a dezvolta diabet.

Efect asupra metabolismului grăsimilor

GCS are un efect lipolitic, care se manifestă în primul rând la nivelul membrelor. GCS îmbunătățește, de asemenea, lipogeneza, care este cel mai pronunțată în piept, gât și cap. Toate acestea duc la o redistribuire a grăsimii corporale.

Activitatea farmacologică maximă a GCS nu apare la vârful concentrației plasmatice, dar după aceasta, prin urmare, acțiunea lor se datorează în primul rând efectului asupra activității enzimatice.

Farmacocinetica

Acetatul de metilprednisolon este hidrolizat de colinesterazele serice pentru a forma un metabolit activ. La om, metilprednisolonul formează o legătură slabă, disociabilă cu albumina și transcortina. Aproximativ 40-90% din metilprednisolon este în stare legată. Datorită activității intracelulare a GCS, se evidențiază o diferență pronunțată între T 1/2 plasmatic și T 1/2 farmacologic. Activitatea farmacologică se menține chiar și atunci când concentrația de metilprednisolon în sânge nu mai este determinată.

Durata activității antiinflamatorii a GCS este aproximativ egală cu durata suprimării sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal (HPA).

După injectarea intraarticulară a 40 mg în fiecare articulație a genunchiului (doză totală = 80 mg), Cmax în ser a fost atinsă după 4-8 ore și a fost de aproximativ 21,5 μg/100 ml. Intrarea metilprednisolonului în circulația sistemică din cavitatea articulară a persistat aproximativ 7 zile, ceea ce este confirmat de durata suprimării sistemului HPA și de rezultatele determinării concentrațiilor de metilprednisolon în ser.

Indicatii

GCS trebuie utilizat doar ca tratament simptomatic, cu excepția unor tulburări endocrine, în care sunt utilizate ca terapie de substituție.

A. APLICARE W/M

Acetatul de metilprednisolon (DEPO-MEDROL®) nu este utilizat pentru a trata afecțiunile acute care pun viața în pericol. Dacă este necesar un efect hormonal rapid de intensitate maximă, atunci se prescrie intravenos un succinat de sodiu de metilprednisolon foarte solubil (SOLU-MEDROL®).

Dacă nu este posibilă efectuarea terapiei orale GCS, atunci utilizarea intramusculară a medicamentului este indicată pentru următoarele boli:

1. Boli endocrine

- insuficiență suprarenală primară și secundară (medicamente de elecție - hidrocortizon sau cortizon; dacă este necesar, în combinație cu mineralocorticoizi, mai ales în practica pediatrică);

- insuficiență suprarenală acută (medicamente la alegere - hidrocortizon sau cortizon; poate fi necesară adăugarea de mineralocorticoizi);

- hiperplazia suprarenală congenitală;

- hipercalcemie pe fondul bolii oncologice;

-tiroidita subacuta.

2. Boli reumatice

- artrita psoriazica;

- spondilită anchilozantă.

În următoarele boli, dacă este posibil, medicamentul trebuie utilizat in situ:

- osteoartrita posttraumatica;

- sinovita in osteoartrita;

- poliartrită reumatoidă, inclusiv poliartrita reumatoidă juvenilă (în unele cazuri, poate fi necesară o terapie de întreținere cu doze mici);

- bursita acuta si subacuta;

- epicondilita;

- tendosinovita acută nespecifică;

- Artrita gutoasa acuta.

3. Colagenoze

În timpul unei exacerbări sau, în unele cazuri, ca terapie de întreținere pentru următoarele boli:

- lupus eritematos sistemic;

- dermatomiozită sistemică (polimiozită);

- miocardită reumatică acută.

4. Boli de piele

- pemfigus;

- eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson);

- dermatita exfoliativa;

- micoză fungică;

- dermatită buloasă herpetiformă (medicament de elecție - sulfonă, utilizarea sistemică a corticosteroizilor este adjuvantă).

5. Afecțiuni alergice

Pentru a controla următoarele afecțiuni alergice severe și invalidante care nu pot fi tratate prin metode convenționale:

- status astmatic;

- dermatita de contact;

- Dermatita atopica;

- boala serului;

- rinită alergică sezonieră sau pe tot parcursul anului;

- alergie la medicamente;

- reacții la transfuzie și administrare de medicamente după tipul de urticarie;

- edem laringian acut neinfecțios (medicamentul de elecție este epinefrina).

6. Boli oftalmice

Procese alergice și inflamatorii acute și cronice severe care afectează ochii, cum ar fi:

- uveita si bolile inflamatorii ale ochilor care nu raspund la utilizarea corticosteroizilor topici.

7. Boli ale tractului gastrointestinal

Pentru a elimina un pacient dintr-o stare critică cu următoarele boli:

- colita ulcerativa (terapie sistemica);

- boala Crohn (terapie sistemică).

8. Boli ale aparatului respirator

- sarcoidoza simptomatica;

- berilioza;

- tuberculoză pulmonară focală sau diseminată (utilizată în asociere cu chimioterapie antituberculoză adecvată);

- sindromul Leffler, nesupus terapiei prin alte metode;

- pneumonita de aspiratie.

9. Boli hematologice

- anemie hemolitică dobândită (autoimună);

- trombocitopenie secundară la adulți;

- eritroblastopenie (talasemie majoră);

- anemie hipoplazica congenitala (eritroida).

10. Boli oncologice

Ca terapie paliativă pentru următoarele boli:

- leucemie si limfom la adulti.

11. Sindromul de edem

Pentru inducerea diurezei sau tratamentul proteinuriei în sindromul nefrotic, de tip idiopatic sau din cauza lupusului eritematos sistemic

12. Sistemul nervos

Scleroza multipla in faza acuta.

13. Alte indicații de utilizare

- meningita tuberculoasa cu bloc subarahnoidian sau cu amenintarea unui bloc, in combinatie cu chimioterapie antituberculoza adecvata.

- trichineloză cu afectare a sistemului nervos sau a miocardului.

B. APLICARE INTRA-ARTICULARĂ, PERIARTICULĂ, INTRABURSALĂ ȘI INTRODUCERE ÎN ȚESUTURI MOI.

Ca terapie adjuvantă pentru utilizare pe termen scurt (pentru a îndepărta pacientul dintr-o afecțiune acută sau în timpul unei exacerbări a procesului) pentru următoarele boli:

- sinovita in osteoartrita;

- artrita reumatoida;

- bursita acuta si subacuta;

- artrita gutoasa acuta;

- eicodilita;

- Tendosinovita acută nespecifică.

B. INTRODUCERE ÎN FOCUS PATOLOGIC

Cicatrici cheloide și focare localizate de inflamație în:

- lichen plan (Wilson);

- plăci psoriazice;

- granuloame inelare;

- lichen cronic simplu (neurodermatita);

- lupus eritematos discoid;

- lipodistrofie diabetică;

- alopecia areata.

De asemenea, eficient pentru tumorile chistice sau aponevroza tendonului (chisturile tecii de tendon).

Regimul de dozare

- injectare intraarticulară, periarticulară, intrabursală sau injectare în țesuturi moi;

- introducere în focalizarea patologică.

INTRODUCERE ÎN FOCUS PATOLOGIC PENTRU REALIZAREA EFECTULUI LOCAL

În ciuda faptului că tratamentul cu DEPO-MEDROL ® duce la o scădere a simptomelor bolii, nu afectează cauza procesului inflamator, așa că este necesar să se efectueze terapia obișnuită pentru fiecare boală specifică.

Artrita reumatoida si osteoartrita. Doza pentru administrare intraarticulară depinde de mărimea articulației, precum și de severitatea stării pacientului. În cazul bolilor cronice, numărul de injecții poate varia de la una la cinci sau mai multe pe săptămână, în funcție de gradul de îmbunătățire atins după prima injecție. Următoarele doze sunt date ca recomandări generale:

Procedură. Înainte de injectarea intraarticulară, se recomandă evaluarea anatomiei articulației afectate. Pentru un efect antiinflamator complet, este important ca injecția să fie efectuată în cavitatea sinovială. Este necesar să se respecte regulile de asepsie și antisepsie în același mod ca și în cazul puncției lombare. Un ac steril de 20-24 G (pus pe o seringă uscată) este introdus rapid în cavitatea sinovială. Metoda de elecție este anestezia prin infiltrație cu procaină. Pentru a controla intrarea acului în cavitatea articulară, se efectuează aspirarea mai multor picături de lichid intraarticular. La alegerea locului de injectare, care este individual pentru fiecare articulație, se ține cont de apropierea cavității sinoviale de suprafață (cât mai aproape posibil), precum și de căile vaselor mari și ale nervilor (pe cât posibil). Acul rămâne pe loc, seringa cu lichidul aspirat este îndepărtată și înlocuită cu o altă seringă care conține cantitatea necesară de DEPO-MEDROL ® . Apoi, trageți încet pistonul spre dvs. și aspirați lichidul sinovial pentru a vă asigura că acul este încă în cavitatea sinovială. După injectare, trebuie făcute câteva mișcări ușoare în articulație, care ajută la amestecarea suspensiei cu lichidul sinovial. Locul de injectare este acoperit cu un mic pansament steril.

Medicamentul poate fi injectat în articulațiile genunchiului, gleznei, cotului, umărului, metacarpofalangiene, interfalangiene și șoldului. Uneori există dificultăți cu introducerea în articulația șoldului, deoarece vasele de sânge mari trebuie evitate. Următoarele articulații nu sunt injectate: articulații inaccesibile din punct de vedere anatomic, de exemplu, articulații intervertebrale, inclusiv articulația sacroiliac, în care nu există cavitate sinovială. Eșecul terapiei este cel mai adesea rezultatul unei încercări nereușite de a pătrunde în cavitatea articulară. Odată cu introducerea medicamentului în țesuturile din jur, efectul este neglijabil sau absent cu totul. Dacă terapia nu a dat rezultate pozitive în cazul în care intrarea în cavitatea sinovială nu a fost pusă la îndoială, după cum se confirmă prin aspirarea lichidului intraarticular, injecțiile repetate sunt de obicei inutile.

Terapia locală nu afectează procesul care stă la baza bolii, așa că trebuie efectuată o terapie complexă, inclusiv terapie antiinflamatoare de bază, fizioterapie și corecție ortopedică. După administrarea intra-articulară de corticosteroizi, trebuie avut grijă să nu supraîncărcați articulațiile la care se observă ameliorarea simptomatică pentru a evita afectarea mai gravă a articulației față de ceea ce era înainte de inițierea terapiei cu corticosteroizi. GCS nu trebuie injectat în articulații instabile. În unele cazuri, injecțiile intraarticulare repetate pot duce la instabilitate articulară. În unele cazuri, se recomandă efectuarea unui control cu raze X pentru a detecta daune. Dacă se folosește un anestezic local înainte de administrarea DEPO-MEDROL ®, atunci trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile de utilizare a acestui anestezic pentru a respecta toate precauțiile necesare.

Chist teaca tendonului, tendinita, epicondilita. Când se tratează afecțiuni precum tendinita sau tendosinovita, trebuie avut grijă să se asigure că suspensia este injectată în teaca tendonului și nu în țesutul tendonului. Tendonul este ușor de palpat dacă treceți mâna de-a lungul lui. În tratamentul unor afecțiuni precum epicondilita, trebuie identificată zona cea mai dureroasă și suspensia trebuie injectată în ea prin metoda infiltratului târâtor. Cu chisturile tecilor tendonului, suspensia este injectată direct în chist. În multe cazuri, este posibil să se realizeze o reducere semnificativă a dimensiunii tumorii chistice și chiar dispariția acesteia după o singură injecție a medicamentului. Fiecare injecție trebuie făcută cu respectarea regulilor de asepsie și antisepsie (tratarea pielii cu un antiseptic adecvat).

Doza este selectată în funcție de natura procesului și este de 4-30 mg. În cazul recăderilor sau a cursului cronic al procesului, pot fi necesare injecții repetate.

Boli de piele. După tratarea pielii cu un antiseptic adecvat, de exemplu alcool 70%, se injectează în leziune 20-60 mg suspensie. Cu o suprafață mare a leziunii, doza de 20-40 mg este împărțită în mai multe părți și injectată în diferite părți ale suprafeței afectate. Trebuie avută grijă la administrarea medicamentului, deoarece este necesar să se evite albirea pielii, care poate duce ulterior la peeling. De obicei, se efectuează 1-4 injecții, intervalul dintre injecții depinde de tipul procesului patologic și de durata perioadei de îmbunătățire clinică realizată după prima injecție.

INTRODUCERE I/O PENTRU A REALIZĂ UN EFECT SISTEMIC

Doza de medicament pentru injectare intramusculară depinde de boala tratată. Pentru a obține un efect pe termen lung, calculați doza săptămânală înmulțind doza orală zilnică cu 7 și administrați-o ca o singură injecție intramusculară.

Terapia hormonală este un plus față de terapia convențională, dar nu o înlocuiește. Doza de medicament trebuie redusă treptat, retragerea medicamentului se efectuează și treptat dacă a fost administrat mai mult de câteva zile. Principalii factori care determină alegerea dozei sunt severitatea bolii, prognosticul, durata așteptată a bolii și răspunsul pacientului la terapie. Dacă într-o boală cronică apare o perioadă de remisie spontană, tratamentul trebuie întrerupt. În cazul terapiei pe termen lung, testele de laborator de rutină, cum ar fi o analiză generală a urinei, determinarea concentrației de glucoză din sânge la 2 ore după masă, determinarea tensiunii arteriale, greutatea corporală, radiografie toracică trebuie efectuate în mod regulat la intervale regulate. Pacienții cu antecedente de ulcer gastric și ulcer duodenal sau cu dispepsie severă, este de dorit să se efectueze o examinare cu raze X a tractului gastrointestinal superior.

Bolnav cu sindrom adrenogenital este suficient să se injecteze 40 mg intramuscular o dată la 2 săptămâni. Pentru terapia de întreținere la pacienții cu artrita reumatoida medicamentul se administrează o dată pe săptămână intramuscular în doză de 40-120 mg. Doza uzuală pentru terapia sistemică cu corticosteroizi la pacienții cu boli de piele, permițând obținerea unui efect clinic bun, este de 40-120 mg / m 1 dată pe săptămână timp de 1-4 săptămâni. În dermatita acută severă cauzată de otravă conținută în iedera, simptomele pot fi eliminate în 8-12 ore după o singură injecție intramusculară de 80-120 mg. În dermatita cronică de contact, injecțiile repetate la intervale de 5-10 zile pot fi eficiente. Cu dermatita seboreica, pentru a controla starea, este suficient sa se injecteze 80 mg o data pe saptamana.

După administrarea / m a 80-120 mg la pacienții cu astm bronșic, dispariția simptomelor are loc în 6-48 de ore, iar efectul persistă câteva zile sau chiar 2 săptămâni. La pacienții cu rinită alergică (febra fânului), o injecție intramusculară de 80-120 mg poate duce, de asemenea, la eliminarea simptomelor de rinită acută în decurs de 6 ore, în timp ce efectul durează de la câteva zile până la 3 săptămâni.

Efect secundar

Efectele secundare enumerate mai jos sunt tipice pentru toate GCS atunci când sunt administrate parenteral. Includerea în această listă nu înseamnă că aceste efecte sunt specifice acestui medicament.

PENTRU APLICARE INTRAMUSCULARĂ

În cazul derivaților sintetici precum acetatul de metilprednisolon, efectele mineralocorticoide sunt mai puțin frecvente decât în cazul cortizonului sau hidrocortizonului.

Musculo-scheletice: Miopatie „steroidiană”, slăbiciune musculară, osteoporoză, fracturi patologice, fracturi prin compresie vertebrală, necroză aseptică a capului femural și humerusului, rupturi de tendon, în special tendonul lui Ahile, scăderea masei musculare.

Gastrointestinal/ficat: ulcer peptic (posibilă perforație și sângerare), sângerare gastrică, pancreatită, esofagită ulceroasă, perforație intestinală.

Din partea pielii: deteriorarea vindecării rănilor, peteșii și echimoze, subțierea și fragilitatea pielii.

Metabolic: echilibru negativ de azot din cauza catabolismului proteic.

Neurologic: creșterea presiunii intracraniene, pseudotumoare cerebrală, tulburări psihice, convulsii.

Endocrin: tulburări menstruale, dezvoltarea sindromului Itsenko-Cushing, suprimarea sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal (HPA), scăderea toleranței la glucoză, manifestarea diabetului zaharat latent, nevoia crescută de insulină sau medicamente hipoglicemiante orale la pacienții cu diabet zaharat, întârzierea creșterii la copii.

Oftalmic: cataractă subcapsulară posterioară, presiune intraoculară crescută, exoftalmie.

REACȚII SUPLIMENTARE ASOCIATE CU TERAPIA GCS PARENTERALĂ

- cazuri de orbire asociate cu administrarea locală a medicamentului în focare patologice localizate la nivelul feței și capului;

- reactii anafilactice sau alergice;

- hiperpigmentare sau hipopigmentare;

- atrofia pielii si a tesutului subcutanat;

- exacerbare post-injectare după injectarea în lichidul sinovial;

- artropatie de tip Charcot;

- infectarea locului de injectare în caz de nerespectare a regulilor de asepsie și antisepsie;

- abces steril.

Contraindicații de utilizare

- administrare intratecală;

- în / în introducere;

- infecții fungice sistemice;

- Hipersensibilitate stabilită la orice componentă a medicamentului.

Cu grija: cu leziuni oculare cauzate de virusul herpes simplex; deoarece aceasta poate duce la perforarea corneei; cu colită ulcerativă, dacă există o amenințare de perforare, dezvoltarea unui abces sau a unei alte infecții purulente, precum și cu diverticulită; în prezența anastomozelor intestinale proaspete; cu ulcer peptic activ sau latent; insuficiență renală; diabetul zaharat; hipertensiune arteriala; osteoporoza; miastenia gravis, atunci când corticosteroizii sunt utilizați ca terapie principală sau suplimentară; cu antecedente de tulburări mintale; la copii.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

GCS traversează cu ușurință placenta. Copiii născuți din mame care au primit doze suficient de mari de corticosteroizi în timpul sarcinii trebuie monitorizați cu atenție, astfel încât semnele de insuficiență suprarenală să poată fi detectate în timp util. Efectul corticosteroizilor asupra evoluției și rezultatului travaliului este necunoscut. GCS sunt excretate în laptele matern.

Utilizare la copii

Utilizați cu prudență la copii.

Supradozaj

interacțiunea medicamentoasă

Datorită posibilității de incompatibilitate farmaceutică, DEPO-MEDROL ® nu trebuie diluat sau amestecat cu alte soluții.

Următoarele exemple de interacțiuni medicamentoase pot avea implicații clinice importante. Utilizarea combinată a metilprednisolonului și ciclosporină provoacă inhibarea reciprocă a metabolismului acestor medicamente, deci este probabil ca efectele secundare asociate cu utilizarea fiecăruia dintre aceste medicamente ca monoterapie să apară mai des atunci când sunt utilizate împreună. Au fost raportate convulsii la utilizarea combinată a acestor medicamente. Inductori de enzime microzomale cum ar fi fenobarbital, fenitoină și rifampicină, poate crește clearance-ul metilprednisolonului, ceea ce poate necesita o creștere a dozei de medicament pentru a obține efectul dorit.

Medicamente precum oleandomicinăȘi ketoconazol poate inhiba metabolismul corticosteroizilor, de aceea este necesară selectarea dozei de corticosteroizi pentru a preveni supradozajul. Metilprednisolonul poate crește clearance-ul acid acetilsalicilic, administrat în doze mari pentru o perioadă lungă de timp, ceea ce poate duce la o scădere a concentrației serice de salicilați sau la creșterea riscului de toxicitate a salicilaților atunci când se întrerupe administrarea de metilprednisolon. La pacienții cu hipoprotrombinemie, acidul acetilsalicilic trebuie prescris cu precauție în asociere cu GCS. Metilprednisolonul are o varietate de efecte asupra acțiunii indirecte anticoagulante. Sunt raportate atât o creștere, cât și o scădere a efectului anticoagulantelor indirecte administrate concomitent cu metilprednisolon. Pentru a menține efectul dorit al unui anticoagulant indirect, este necesară determinarea constantă a parametrilor de coagulare (inclusiv raportul internațional normalizat).

Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Termeni si conditii de depozitare

Păstrați medicamentul la o temperatură de 15-25 ° C, la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 5 ani. Nu utilizați după data de expirare!

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Utilizați cu prudență în insuficiența renală.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați strict așa cum este prescris de medic pentru a evita complicațiile.

- preparatele pentru administrare parenterală trebuie supuse inspecției vizuale înainte de utilizare pentru a detecta particule străine și a schimba culoarea preparatului;

- sticlele nu trebuie depozitate cu capul în jos! Scutura bine inainte de folosire;

- un flacon nu poate fi folosit pentru introducerea mai multor doze; după introducerea dozei necesare, flaconul cu resturile suspensiei trebuie distrus;

— DEPO-MEDROL ® nu trebuie administrat în nici un alt mod. Introducerea medicamentului prin orice altă metodă neaprobată de dezvoltator este asociată cu apariția unor reacții adverse grave, inclusiv: arahnoidită, meningită, parapareză / paraplegie, tulburări senzoriale, disfuncții ale intestinului și vezicii urinare, convulsii, tulburări de vedere, inclusiv orbire, inflamație a ochiului și efectul de injectare a anexelor sau focarelor reziduale ale țesuturilor sale;

- deoarece cristalele GCS suprimă reacțiile inflamatorii, prezența lor poate provoca degradarea elementelor celulare și extracelulare ale țesutului conjunctiv, care în cazuri rare se manifestă sub formă de deformare a pielii la locul injectării. Severitatea acestor modificări depinde de cantitatea de GCS administrată. După absorbția completă a medicamentului (de obicei, după câteva luni), are loc o regenerare completă a pielii la locul injectării;

- dacă pacienţii care primesc corticosteroizi pot fi sau au fost deja expuşi la stres sever, înainte, în timpul şi după această expunere trebuie administrate doze mai mari de corticosteroizi cu acţiune rapidă;

- la utilizarea prelungită a corticosteroizilor, se poate dezvolta cataractă subcapsulară posterioară, glaucom cu posibilă afectare a nervului optic; crește probabilitatea de a dezvolta infecții secundare cauzate de ciuperci și viruși;

- la copiii care primesc terapie GCS pentru o perioadă lungă de timp zilnic, poate exista o încetinire a creșterii. Acest mod de administrare trebuie utilizat numai în cele mai severe condiții;

- Pacienții care primesc tratament cu corticosteroizi în doze care au efect imunosupresor sunt contraindicați în introducerea vaccinurilor vii sau vii atenuate. Cu toate acestea, pacienților care primesc tratament cu corticosteroizi în doze care au efect imunosupresor li se pot administra vaccinuri ucise sau inactivate; cu toate acestea, răspunsul la astfel de vaccinuri poate fi redus. Pacienții care primesc tratament cu corticosteroizi în doze care nu au efect imunosupresor, conform indicațiilor adecvate, se poate efectua imunizarea;

- utilizarea medicamentului DEPO-MEDROL ® în tuberculoza activă este indicată numai în cazuri de tuberculoză focală sau diseminată, când corticosteroizii sunt utilizați în asociere cu chimioterapie antituberculoasă adecvată. Dacă corticosteroizii sunt prescriși pacienților cu tuberculoză latentă sau în timpul perioadei de testare la tuberculină, atunci dozele trebuie selectate cu deosebită atenție, deoarece. poate apărea reactivarea bolii. În timpul terapiei cu corticosteroizi pe termen lung, astfel de pacienți ar trebui să primească chimioprofilaxie antituberculoză;

LA ADMINISTRAREA PARENTERALĂ A GCS TREBUIE OBSERVATE URMAȘOELE PRECAUȚII SUPLIMENTARE

- la administrarea intraarticulară de GCS pot apărea atât reacții adverse sistemice, cât și locale;

- este necesar să se efectueze un studiu adecvat al fluidului articular aspirat pentru a exclude un proces septic;

- o creștere semnificativă a durerii, însoțită de umflare locală, restricție suplimentară a mișcării în articulație, febră și durere sunt semne ale artritei septice. Dacă se dezvoltă o astfel de complicație și se confirmă diagnosticul de sepsis, administrarea locală de corticosteroizi trebuie întreruptă și prescrisă o terapie antimicrobiană adecvată;

- este imposibil să se injecteze GCS într-o articulație în care a existat înainte un proces infecțios;

- GCS nu trebuie injectat în articulații instabile;

- este necesar să se respecte regulile de asepsie și antisepsie pentru prevenirea infecțiilor și infecțiilor;

- trebuie avut în vedere faptul că absorbția metilprednisolonului cu administrare i/m este mai lentă;

- deși studiile clinice controlate au arătat că corticosteroizii accelerează eficient procesul de vindecare în exacerbările sclerozei multiple, nu s-a stabilit că corticosteroizii afectează evoluția și patogenia acestei boli. Studiile au mai arătat că pentru a obține un efect semnificativ este necesar să se administreze doze suficient de mari de corticosteroizi;

- deoarece severitatea complicațiilor în tratamentul corticosteroizilor depinde de doza și durata terapiei, în fiecare caz, riscul potențial și efectul pozitiv așteptat trebuie comparate la alegerea dozei și a duratei tratamentului, precum și la alegerea între administrarea zilnică și administrarea intermitentă;

- se raportează că la pacienţii cărora li se administrează corticosteroizi s-a notat sarcomul Kaposi. Cu toate acestea, odată cu eliminarea GCS, poate apărea remisia clinică;

- nu există dovezi că corticosteroizii au un efect cancerigen sau mutagen sau afectează funcția de reproducere.

Influență asupra capacității de a conduce o mașină și a mecanismelor de control

Deși tulburările de vedere sunt rare atunci când iau medicamentul, pacienții care iau DEPO-MEDROL ® ar trebui să fie atenți atunci când conduc o mașină sau operează alte mecanisme.

Forma de dozare: Cu suspensie injectabilă Compus:

Pentru 1 ml:

substanta activa: acetat de metilprednisolon - 40 mg;

Excipienți: macrogol 3350 29 mg, clorură de sodiu 8,7 mg, clorură de miristil-γ-picolinium 0,2 mg, hidroxid de sodiu (pentru a ajusta pH-ul la 3,5-7), acid clorhidric (pentru a ajusta pH-ul la 3,5-7), apă pentru preparate injectabile până la 1 ml.

Descriere: Suspensie alba. Grupa farmacoterapeutică:Glucocorticosteroid ATX:

H.02.A.B.04 Metilprednisolon

Farmacodinamica:

Medicamentul este o formă injectabilă de metilprednisolon sintetic. Acetatul de metilprednisolon are o activitate pronunțată și de lungă durată antiinflamatoare, antialergică și imunosupresoare și este utilizat intramuscular pentru a obține o durată prelungită. efect de sistem, șiîn situca mijloc de a terapie locală. Acțiunea prelungită a medicamentului se datorează eliberării lente a substanței active.

Farmacodinamica

Acetatul de metilprednisolon are aceleași proprietăți ca și, dar mai prost solubil și mai puțin metabolizat activ, ceea ce explică durata lungă a acțiunii sale. , pătrunzând prin membranele celulare, formează complexe cu receptori citoplasmatici specifici. Apoi, aceste complexe pătrund în nucleul celulei, se leagă de ADN (cromatina) și stimulează transcripția ARNm și sinteza ulterioară a diferitelor proteine (inclusiv enzime), ceea ce explică efectul metilprednisolonului în utilizare sistemică. nu numai că are un efect semnificativ asupra procesului inflamator și a răspunsului imunitar, dar afectează și metabolismul carbohidraților, proteinelor și grăsimilor. De asemenea, are efect asupra sistemului cardiovascular, mușchilor scheletici și sistemului nervos central.

Influență asupra procesului inflamator și a răspunsului imun

Cele mai multe indicații pentru utilizarea metilprednisolonului se datorează acestuia proprietăți antiinflamatorii, imunosupresoare și antialergice. Datorită acestor proprietăți, se obțin următoarele efecte terapeutice:

- o scădere a numărului de celule imunoactive în focarul inflamației;

- scăderea vasodilatației;

- stabilizarea membranelor lizozomale;

- inhibarea fagocitozei;

- scăderea producției de prostaglandine și compuși înrudiți.

O doză de 4,4 mg de acetat de metilprednisolon (4 mg de metilprednisolon) are același efect antiinflamator ca și 20 mg de hidrocortizon. are doar o ușoară activitate mineralocorticoidă (200 mg metilprednisolon este echivalent cu 1 mg deoxicorticosteron).

Influență asupra metabolismului carbohidraților și proteinelor

Metilprednisolonul are efect catabolic asupra proteinelor. eliberată aminoacizii sunt transformați în procesul de gluconeogeneză în ficat în glucoză și glicogen. Consumul de glucoză în țesuturile periferice este redus, ceea ce poate duce la hiperglicemie și glucozurie, în special la pacienții cu risc de a dezvolta diabet.

Efect asupra metabolismului grăsimilor

Metilprednisolonul are un efect lipolitic, care se manifestă în primul rând la nivelul membrelor. de asemenea, îmbunătățește lipogeneza, care este cel mai pronunțată în piept, gât și cap. Toate acestea duc la o redistribuire a grăsimii corporale. Cea mai mare activitate farmacologică a metilprednisolonului nu apare atunci când se atinge concentrația maximă în plasma sanguină, ci după scăderea acesteia, prin urmare, efectul său se datorează în primul rând efectului asupra activității enzimelor.

Farmacocinetica:

Acetatul de metilprednisolon este hidrolizat de colinesterazele plasmatice pentru a forma un metabolit activ. În corpul uman, formează o legătură slabă, dislocată, cu albumina și transcortina. Aproximativ 40-90% din metilprednisolon este în stare legată. Datorită activității intracelulare a metilprednisolonului, se evidențiază o diferență pronunțată între timpul de înjumătățire plasmatică și timpul de înjumătățire farmacologic.

Farmacologic activitatea persistă chiar și atunci când concentrația de metilprednisolon în sânge nu mai este determinată. Durata activității antiinflamatorii a metilprednisolonului este aproximativ egală cu durata suprimării sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal (HPA).

După administrarea i/m a medicamentului în doză de 40 mg/ml, concentrația maximă (C m ah ) în plasma sanguină a fost atins în medie după 7,3±1 ore (T m ah ) și a avut o medie de 1,48±0,86 μg/100 ml (timp de înjumătățire = 69,3 ore). După o singură injecție intramusculară de 40-80 mg de acetat de metilprednisolon, durata de suprimare a sistemului HPA a variat de la 4 la 8 zile.

După injectarea intraarticulară a 40 mg în fiecare articulație a genunchiului (doză totală = 80 mg), concentrația plasmatică maximă a fost atinsă după 4-8 ore și a fost de aproximativ 21,5 µg/100 ml. Intrarea metilprednisolonului în circulația sistemică din cavitatea articulară a persistat aproximativ 7 zile, ceea ce este confirmat de durata. suprimarea sistemului HPA și rezultatele determinării concentrațiilor de metilprednisolon în plasma sanguină.

Metabolizarea metilprednisolonului se efectuează în ficat, iar acest proces este similar calitativ cu cel al cortizolului. Principalii metaboliți sunt 20β-hidroximetilprednisolon inactiv și 20β-hidroxi-6α-metilprednison. Metabolizarea se realizează în principal prin izoenzima CYP3A4. Metaboliții sunt excretați de rinichi sub formă de glucuronide, sulfați și compuși neconjugați. Aceste reacții de conjugare apar predominant în ficat și parțial în rinichi.

Perioada mijlocie timpul de înjumătățire prin eliminare pentru toate formele de metilprednisolon variază între 1,8 și 5,2 ore. Volumul de distribuție estimat este de aproximativ 1,4 l/kg și clearance-ul său total este de aproximativ 5 până la 6 ml/min/kg.

Ca multe alte substraturi ale izoenzimei CYP3A4, poate fi, de asemenea, un substrat pentru legat de ATP proteine de transport P-glicoproteina, care afectează distribuția în țesuturi și interacțiunea cu altele medicamente. Indicatii:

GCS trebuie utilizat doar ca tratament simptomatic, cu excepția unor tulburări endocrine, în care sunt utilizate ca terapie de substituție.

A. UTILIZARE INTRAMUSCULARĂ

Dacă este imposibil de ingerat, dacă doza, forma de dozare și calea de administrare a medicamentului sunt adecvate pentru tratamentul afecțiunii / bolii, atunci utilizarea intramusculară a medicamentului este indicată pentru următoarele boli:

1. Boli endocrine

Insuficiență suprarenală primară și secundară (medicamente la alegere - sau; dacă este necesar, în combinație cu mineralocorticoizi, în special în practica pediatrică).

Insuficiență suprarenală acută (medicamente la alegere - sau; poate fi necesar să se adauge mineralocorticoizi).

Hiperplazia suprarenală congenitală.

Hipercalcemie din cauza cancerului.

Tiroidită subacută.

2. Boli reumatice

Artrita psoriazica.

Spondilită anchilozantă.

În următoarele boli, medicamentul trebuie utilizat ori de câte ori este posibil însitu:

Osteoartrita post-traumatică.

Sinovita în osteoartrita.

Artrita reumatoidă, inclusiv poliartrita reumatoidă juvenilă (în unele cazuri, poate fi necesară o terapie de întreținere cu doze mici).

Bursita acuta si subacuta.

Epicondilita.

Artrita gutoasă acută.

3.Colagenoze

În timpul unei exacerbări sau, în unele cazuri, ca terapie de întreținere pentru următoarele boli:

Lupus eritematos sistemic.

Dermatomiozită sistemică (polimiozită).

Miocardită reumatică acută.

4. Boli de piele

Pemfigus.

Eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson).

Dermatită exfoliativă.

Micoză fungică.

Dermatita buloasă herpetiformă (medicamentul de elecție este sulfona, utilizarea sistemică a corticosteroizilor este adjuvantă).

5. Afecțiuni alergice

Pentru ameliorarea afecțiunilor / bolilor alergice severe și invalidante care nu răspund la terapia tradițională adecvată:

Astm bronsic.

dermatita de contact.

Dermatita atopica.

Boala serului.

Rinita alergică sezonieră sau perenă.

alergie la medicamente.

Reacții la transfuzie/administrare de medicamente după tipul de urticarie.

6. Boli oftalmice

Alergie acută și cronică severă ( conjunctivită alergică, ulcere alergice ale colțului ochiului) și procese inflamatorii cu afectare oculară, cum ar fi:

Uveită și boli inflamatorii oculare (irită, iridociclită, inflamație a camerei anterioare a ochiului, corioretinită, nevrita optică, keratită) care nu răspund la utilizarea corticosteroizilor topici.

7. Boli ale tractului gastrointestinal (GIT)

Pentru a elimina un pacient dintr-o stare critică cu următoarele boli:

Colita ulcerativă (terapie sistemică).

boala Crohn (terapie sistemică).

8. Boli ale aparatului respirator

Sarcoidoza simptomatică.

Beriliu.

Tuberculoză pulmonară focală sau diseminată (utilizată în combinație cu chimioterapie antituberculoză adecvată).

Sindromul Leffler, care nu poate fi tratat prin alte metode.

pneumonita de aspirație.

9.Boli hematologice

Anemia hemolitică dobândită (autoimună).

Trombocitopenia secundară la adulți.

Eritroblastopenie (talasemie majoră).

Anemia hipoplazică congenitală (eritroidă).

10.Boli oncologice

Ca terapie paliativă pentru următoarele boli:

Leucemii și limfoame la adulți.

11.Sindromul edematos

Pentru inducerea diurezei sau tratamentul proteinuriei în sindromul nefrotic, de tip idiopatic sau din cauza lupusului eritematos sistemic.

12.Sistemul nervos

Scleroza multipla in faza acuta.

13.Alte indicații de utilizare

Meningita tuberculoasa cu bloc subarahnoidian sau cu amenințare de blocare, în combinație cu chimioterapie antituberculoză adecvată.

Trichineloză cu afectare a sistemului nervos sau a miocardului.

B. APLICARE INTRA-ARTICULARĂ, PERIARTICULARĂ, INTRABURSALĂ ȘI INTRODUCERE ÎN ȚESUTURI MOALE(vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Ca terapie adjuvantă pentru utilizare pe termen scurt (pentru a îndepărta pacientul dintr-o afecțiune acută sau în timpul unei exacerbări a procesului) pentru următoarele boli:

Sinovita în osteoartrita.

Artrita reumatoida.

Bursita acuta si subacuta.

Artrita gutoasă acută.

Epicondilita.

Tendosinovita acută nespecifică.

B. INTRODUCERE ÎN FOCUS PATOLOGIC

Cicatrici cheloide și focare localizate de inflamație în:

Lichen plan (Wilson).

Plăci psoriazice.

Granuloame inelare.

Lichen cronic simplu (neurodermatită).

Lupus eritematos discoid.

Lipodistrofie diabetică.

Alopecia areata.

DEPO-MEDROL® poate fi indicat și pentru ganglionii aponevrotici și a tendonului (chisturile tecii tendoanelor).

Contraindicatii:

Administrare intratecală.

Administrare intravenoasă.

administrare epidurala.

Infecții fungice sistemice.

Hipersensibilitate stabilită la metilprednisolon sau la orice altă componentă a medicamentului.

Utilizarea simultană a vaccinurilor vii sau atenuate cu doze imunosupresoare de DEPO-MEDROL®.

Perioadă alaptarea.

Purpura trombocitopenică idiopatică.

Edem cerebral datorat leziunii cerebrale traumatice (administrarea de doze mari de medicament).

Cu grija:

Leziuni oculare cauzate de virusul herpes simplex, deoarece aceasta poate duce la perforarea corneei, glaucom cu unghi deschis; colita ulcerativă, dacă există o amenințare de perforare, dezvoltarea unui abces sau a unei alte infecții purulente, precum și diverticulită; prezența anastomozelor intestinale proaspete; ulcer peptic activ sau latent, esofagită, gastrită, ulcer peptic al stomacului și duodenului; insuficiență renală; diabet zaharat, hiperlipidemie; sindrom convulsiv; hipertensiune arteriala; osteoporoza; miastenia gravis, atunci când corticosteroizii sunt utilizați ca terapie principală sau suplimentară; antecedente de tulburări mentale; la copii; varicelă, rujeola; tuberculoză latentă sau activă; disfuncție a glandei tiroide; insuficiență cardiacă cronică, infarct miocardic acut și subacut; SIDA; boli infecțioase bacteriene sau virale severe, strongiloidiază (crește riscul de suprainfectie, maschează simptomele bolii); atunci când este utilizat împreună cu acid acetilsalicilic și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), anticolinergice.

Medicamentul trebuie evitat la pacienții cu boala Itsenko-Cushing.

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții vârstnici din cauza pericol sporit dezvoltarea osteoporozei și a hipertensiunii arteriale (datorită retenției de lichide).

Sarcina si alaptarea:

O serie de studii pe animale au arătat că administrarea de corticosteroizi la femele poate duce la un efect teratogen. Cu toate acestea, nu există dovezi că corticosteroizii pot provoca anomalii congenitale la copiii ale căror mame au primit terapie cu corticosteroizi în timpul sarcinii. Deoarece nu au existat studii adecvate privind efectul acetatului de metil prednisolon asupra reproducerii la om, DEPO-MEDROL ® trebuie prescris în timpul sarcinii numai dacă efect de vindecare pentru mamă depășește riscul unui efect negativ al medicamentului asupra fătului. În cazul întreruperii medicamentului în timpul sarcinii după o terapie prelungită, este necesar să se reducă treptat doza.

GCS traversează cu ușurință placenta. S-a înregistrat o creștere a numărului de copii cu greutate mică la naștere la mamele care au primit. Studiile au descoperit că riscul de a avea copii cu greutate corporală mică este dependent de doză și, astfel, poate fi redus la minimum prin introducerea de doze mai mici de corticosteroizi.

Copiii născuți din mame care au primit doze suficient de mari de DEPO-MEDROL® în timpul sarcinii trebuie monitorizați cu atenție, astfel încât semnele de insuficiență suprarenală să poată fi detectate în timp util. Insuficiența suprarenală este rară la nou-născuții ale căror mame au luat corticosteroizi în timpul sarcinii. Au existat cazuri de cataractă la nou-născuți ale căror mame au fost luate în timpul sarcinii.

Efectul corticosteroizilor asupra evoluției și rezultatului travaliului este necunoscut.

Metilprednisolonul trece în laptele matern în cantități care pot provoca întârzierea creșterii și interacțiunea cu corticosteroizii endogeni, așa că dacă trebuie să utilizați medicamentul DEPO-MEDROL ® în timpul alăptării, alăptarea trebuie oprită.

Dozaj si administrare:

Intramuscular;

- intraarticular, periarticular, intrabursalintroducere sau introducere în țesuturile moi;

- introducere în focalizarea patologică.

INTRODUCERE ÎN FOCUS PATOLOGIC PENTRU REALIZAREA EFECTULUI LOCAL

În ciuda faptului că tratamentul cu DEPO-MEDROL® duce la o scădere a simptomelor bolii, nu afectează cauza procesului inflamator, așa că este necesar să se efectueze terapia obișnuită pentru fiecare boală specifică.

Artrita reumatoida si osteoartrita

Doza pentru administrare intraarticulară depinde de mărimea articulației, precum și de severitatea stării pacientului. În cazul bolilor cronice, intervalul dintre injecții poate fi de la unu la cinci sau mai multe săptămâni, în funcție de gradul de îmbunătățire atins după prima injecție. Următoarele doze sunt date ca recomandări generale (vezi tabel):

Dimensiunea articulației	Nume comun	Interval de doză
Mare	Genunchi Gleznă Brahial	20-80 mg
In medie	articulația cotului radiocarpiană	10-40 mg
Mic	metacarpofalangian interfalangiene sternoclaviculare acromioclavicular	4-10 mg

Procedură. Înainte de injectarea intraarticulară, se recomandă evaluarea anatomiei articulației afectate.

Pentru un efect antiinflamator complet, este important ca injecția să fie efectuată în cavitatea sinovială. Este necesar să se respecte regulile de asepsie și antisepsie în același mod ca și în cazul puncției lombare. Un ac steril de 20-24 G (pus pe o seringă uscată) este introdus rapid în cavitatea sinovială.

Metoda de elecție este anestezia prin infiltrație cu procaină.

Pentru a controla intrarea acului în cavitatea articulară, se efectuează aspirarea mai multor picături de lichid intraarticular. Atunci când alegeți un loc de injectare, care este individual pentru fiecare articulație, se ține cont de apropierea cavității sinoviale de suprafață (cât mai aproape posibil), precum și de căile vaselor mari și ale nervilor (pe cât posibil). Acul rămâne pe loc, seringa cu lichidul aspirat este îndepărtată și înlocuită cu o altă seringă care conține cantitatea necesară de DEPO-MEDROL ® . Apoi, trageți încet pistonul spre dvs. și aspirați lichidul sinovial pentru a vă asigura că acul este încă în cavitatea sinovială. După injectare, trebuie făcute câteva mișcări ușoare în articulație, care ajută la amestecarea suspensiei cu lichidul sinovial. Locul de injectare este acoperit cu un mic pansament steril.

Medicamentul poate fi injectat în genunchi,articulațiile gleznei, cotului, umărului, metacarpofalangiene, interfalangiene și șoldului. Uneori există dificultăți cu introducerea în articulația șoldului, prin urmare, trebuie evitat contactul cu vasele de sânge mari. Nu se fac injecții în următoarele articulații: articulații inaccesibile anatomic, de exemplu, articulațiile intervertebrale, inclusiv articulația sacroiliac, în care nu există cavitate sinovială. Eșecul terapiei este cel mai adesea rezultatul unei încercări nereușite de a pătrunde în cavitatea articulară. Odată cu introducerea medicamentului în țesuturile din jur, efectul este neglijabil sau absent cu totul. Dacă terapia nu a dat rezultate pozitive în cazul în care pătrunderea în cavitatea sinovială nu a fost pusă la îndoială, ceea ce a fost confirmat prin aspirațielichid intra-articular, injecțiile repetate sunt de obicei inutile.

Terapia locală nu afectează procesul care stă la baza bolii, prin urmare, trebuie efectuată o terapie complexă, inclusiv terapia antiinflamatoare de bază,kinetoterapie și corecție ortopedică.

După injectarea intraarticularăa medicamentului DEPO-MEDROL ®, trebuie avut grijă să nu supraîncărcați articulațiile în care se observă ameliorarea simptomatică pentru a evita afectarea mai gravă a articulației față de ceea ce era înainte de începerea terapiei cu DEPO-MEDROL ®.

DEPO-MEDROL ® nu trebuie injectat în articulații instabile. În unele cazuri, injecțiile intraarticulare repetate pot duce la instabilitate articulară. În unele cazuri, se recomandă efectuarea unui control cu raze X pentru a detecta daune.

Dacă se folosește un anestezic local înainte de administrarea DEPO-MEDROL®, atunci trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile de utilizare a acestui anestezic pentru a respecta toate precauțiile necesare.

Bursita. După tratarea zonei din jurul locului de injectare cu un antiseptic, se efectuează anestezie locală infiltrativă cu o soluție 1% de procaină. se pune un ac de 20-24 G pe o seringă uscată, care se introduce în punga articulară, apoi se aspiră lichidul. Acul este lăsat pe loc, iar seringa cu lichidul aspirat este îndepărtată și în locul ei este instalată o seringă care conține doza necesară de medicament. După injectare, acul este scos și aplicat pansament steril.

Chist teaca tendonului, tendinita, epicondilita . Când se tratează afecțiuni precum tendinita sau tendosinovita, trebuie avut grijă să se asigure că suspensia este injectată în teaca tendonului și nu în țesutul tendonului. Tendonul este ușor de palpat dacă treceți mâna de-a lungul lui. În tratamentul unor afecțiuni precum epicondilita, trebuie identificată zona cea mai dureroasă și suspensia trebuie injectată în ea prin metoda infiltratului târâtor. Pentru chisturile tecii de tendon, suspensia este injectată direct în chist. În multe cazuri, va fi posibilă o reducere semnificativă a dimensiunii tumorii chistice și chiar dispariția acesteia după o singură injecție a medicamentului.

Fiecare injecție trebuie făcută cu asepsie șiantiseptice (tratamentul pielii antiseptic).

Doza este selectată în funcție de natura procesului și este de 4-30 mg. În cazul recăderilor sau a cursului cronic al procesului, pot fi necesare injecții repetate.

Boli de piele. După tratarea pielii cu un antiseptic, de exemplu, 70 % alcool, se injectează în leziune 20-60 mg suspensie. Cu o suprafață mare a leziunii, doza de 20-40 mg este împărțită în mai multe părți și injectată în diferite părți ale suprafeței afectate. Trebuie avută grijă la administrarea medicamentului, deoarece este necesar să se evite albirea pielii, care poate duce ulterior la peeling. De obicei, se efectuează 1-4 injecții, intervalul dintre injecții depinde de tipul procesului patologic și de durata perioadei de îmbunătățire clinică realizată după prima injecție.

INTRODUCERE INTRAMUSCULARĂ PENTRU REALIZAREA SISTEMICE EFECT

Doza de medicament pentru injectare intramusculară depinde de boala tratată.

Pentru a obține un efect pe termen lung, calculați doza săptămânală înmulțind doza orală zilnică cu 7 și administrați-o ca o singură injecție intramusculară.

Doza trebuie selectată individual, ținând cont de severitatea bolii și de răspunsul pacientului la terapie. La copii (inclusiv sugari), se folosește o doză mai mică, care este aleasă în primul rând pe baza severității bolii, mai degrabă decât să utilizeze regimuri constante calculate pe baza vârstei sau a greutății corporale. Cursul tratamentului ar trebui să fieopțiuni mai scurte. Tratamentul se efectuează sub supraveghere medicală constantă.

Terapia hormonală este un plus față de terapia convențională, dar nu o înlocuiește. Doza de medicament trebuie redusă treptat, retragerea medicamentului se efectuează și treptat, dacăadministrat mai mult de câteva zile. Principalii factori care determină alegerea dozei sunt severitatea bolii, prognosticul, P Durată estimatăboală, precum și răspunsul pacientului la terapie. Dacă cu cronicăboala are o perioadă de remisie spontană, tratamentul trebuie întrerupt. Cu terapie pe termen lung, teste de laborator de rutină, cum ar fi o analiză completă a urinei, determinareconcentrația de glucoză din sânge la 2 ore după masă, măsurare tensiunea arterială, greutatea corporală, radiografie toracică trebuie efectuate în mod regulat la intervale regulate.

Pacienții cu antecedente de ulcer gastric și ulcer duodenal sau cu dispepsie severă, este de dorit să se efectueze o examinare cu raze X a tractului gastrointestinal superior. În cazul terapiei de lungă durată la astfel de pacienți, se recomandă și un examen endoscopic.

Bolnav Cusindrom adrenogenital este suficient să se injecteze 40 mg intramuscular o dată la 2 săptămâni. Pentru terapia de întreținere la pacienții cu poliartrită reumatoidă, medicamentul se administrează o dată pe săptămână IM în doză de 40-120 mg.

Doza în timpul terapiei cu DEPO-MEDROL® la pacienți cu boli de piele , permițând obținerea unui efect clinic bun, este de 40-120 mg / m 1 dată pe săptămână timp de 1-4 săptămâni. În dermatita acută severă cauzată de otravă conținută în iedera, simptomele pot fi eliminate în 8-12 ore după o singură injecție intramusculară de 80-120 mg. În dermatita cronică de contact, injecțiile repetate la intervale de 5-10 zile pot fi eficiente. Cu dermatita seboreica, pentru a controla starea, este suficient sa se injecteze 80 mg o data pe saptamana.

După administrarea i/m a 80-120 mg la pacienți cu astm bronșic disparitia simptomelor apare in 6-48 ore, iar efectul persista cateva zile sau chiar 2 saptamani.

La pacienti cu rinită alergică febra fânului) injectarea i/m de 80-120 mg poate duce, de asemenea, la eliminarea simptomelor rinitei acute în decurs de 6 ore, în timp ce efectul durează de la câteva zile până la 3 săptămâni.

Dacă boala către care este îndreptată terapia dezvoltă și simptome de stres, trebuie crescută doza de suspensie. Pentru un efect maxim rapid este indicata administrarea intravenoasa.metilprednisolon succinat de sodiu, caracterizat prin rapid solubilitate.

Efecte secundare:

Odată cu introducerea medicamentului pe cale intratecală sau epidurală (vezi secțiunea „Contraindicații”), au fost observate următoarele reacții adverse: arahnoidita, disfuncția tractului gastrointestinal sau a vezicii urinare, durere de cap, meningită, parestezii/paraplegie, convulsii, tulburări senzoriale. Frecvența acestor reacții adverse nu este cunoscută.

-Tulburări de sânge și sistem limfatic: leucocitoză.

- Încălcări ale schimbului substanțe și nutriție: acidoză metabolică, lipomatoză, retenție de sodiu, retenție de lichide, alcaloză hipokaliemică, dislipidemie, toleranță redusă la glucoză, nevoie crescută de insulină sau medicamente hipoglicemiante orale la pacienții cu diabet zaharat, creșterea apetitului (care poate duce la creșterea în greutate), insuficiență suprarenală secundară.

În cazul derivaților sintetici precum acetatul de metilprednisolon, efectele mineralocorticoide sunt mai puțin frecvente decât în cazul cortizonului sau hidrocortizonului.

-Tulburări cardiace: insuficiență cardiacă cronică la pacienții cu predispoziție corespunzătoare, bradicardie, tahicardie, aritmii cardiace, cardiomiopatie hipertrofică la prematuri, ruptură miocardică la pacienții cu acută sau infarct subacut infarct miocardic, stop cardiac, mărire a inimii.

- Tulburări vasculare: creșterea tensiunii arteriale, scăderea tensiunii arteriale, tromboembolism (inclusiv tromboembolism artera pulmonara), tromboflebită, vasculită, tromboză, colaps vascular.

- Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: miopatie, slăbiciune musculară, osteoporoză, fracturi patologice, osteonecroză, scăderea masei musculare, artropatie neuropatică. artralgie, mialgie, artropatie de tip Charcot.

- Tulburări genitale și ale sânului: ciclu menstrual neregulat.

-Tulburări gastrointestinale: ulcer peptic (perforație și sângerare posibilă), sângerare gastrică, pancreatită, esofagită ulceroasă, esofagită, perforarea peretelui intestinal, dureri abdominale, balonare, diaree, dispepsie, greață, peritonită*.

-Afecțiuni hepatice și ale căilor biliare: mărirea ficatului, poate exista o creștere temporară și moderată a activității transaminazelor și a fosfatazei alcaline în plasma sanguină, dar aceasta nu este asociată cu niciun sindrom clinic și este reversibilă atunci când medicamentul este întrerupt.

- Tulburări ale pielii și țesut subcutanat: peteșii și echimoze, subțierea și fragilitatea pielii, angioedem, vergeturi, hirsutism, erupții cutanate, eritem, urticarie, prurit, acnee, hiperhidroză, hiperpigmentare sau hipopigmentare, atrofie a pielii și a țesutului subcutanat, dermatită alergică.

- Pe tulburări ale sistemului nervos sisteme: creșterea presiunii intracraniene (cu edem al capului nervului optic (benign hipertensiune intracraniană)), tulburări cognitive, convulsii, amnezie, amețeli, cefalee, lipomatoză epidurală, nevrite, neuropatie, parestezii.

- Încălcări de către Sistemul endocrin: dezvoltarea sindromului Itsenko-Cushing, hipopituitarism, sindrom de sevraj GCS, întârziere de creștere la copii.

- Încălcări ale organului vederii: cataractă, creșterea presiunii intraoculare, glaucom, exoftalmie, cazuri de orbire asociate cu administrarea locală a medicamentului în focare patologice localizate pe față și cap, coriretinopatie.

- Încălcări de către sistem imunitar: boli infecțioase, infecții cauzate de agenți patogeni oportuniști, reacții de hipersensibilitate, inclusiv anafilaxia.

- Probleme mentale: tulburări afective (inclusiv labilitate afectivă, stare depresivă, euforie, dependența de droguri, ideație suicidară), tulburări psihotice (inclusiv manie, iluzii, halucinații, schizofrenie), confuzie, tulburări de gândire, anxietate, modificări de personalitate, schimbări de dispoziție, comportament inadecvat, insomnie, iritabilitate.

- Tulburări de auz și tulburări de labirint: vertij.

- Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: sughiț, edem pulmonar.

- Tulburări generale și tulburări în locul de injectare: edem periferic, reacții la locul injectării, infecție la locul injectării, slăbiciune, oboseală, reacții anafilactoide, reacții anafilactice sau alergice, exacerbare post-injectare după injectare în lichidul sinovial, abces „steril”, hipertricoză, deteriorare a vindecării rănilor.

- Încălcări identificate la clinice şi cercetare de laborator: scăderea toleranței la carbohidrați, scăderea concentrației plasmatice de potasiu, creșterea concentrației urinare de calciu, creșterea concentrației de acid uric din sânge, încetinirea reacțiilor la teste cutanate, creșterea sau scăderea motilității și a numărului de spermatozoizi.

- Leziuni, intoxicații și complicațiimanipulări: fractură de compresie vertebrală, ruptură de tendon.

* Complicația principală și severă în bolile tractului gastrointestinal (perforarea pereților stomacului și intestinelor, pancreatita) este peritonita (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Supradozaj:

Nu există un sindrom clinic de supradozaj acut de acetat de metilprednisolon. Raportările de cazuri de toxicitate acută și/sau deces din cauza unei supradoze de corticosteroizi sunt rare.

Utilizarea frecventă repetată a medicamentului (zilnic sau de câteva ori pe săptămână) pentru o perioadă lungă de timp poate duce la dezvoltarea sindromului Itsenko-Cushing. Ar trebui să încetați să utilizați medicamentul; dar trebuie avut în vedere că anularea sa bruscă poate duce la insuficiență suprarenală „de rebound”. Nu este necesar un tratament specific. Trebuie oferită terapie de susținere și simptomatică. Nu există un antidot specific. excretat în timpul dializei.

Interacţiune:

Inhibitorii izoenzimei CYP 3A 4 - pot inhiba metabolismul metilprednisolonului, pot reduce clearance-ul acestuia și pot crește concentrațiile plasmatice. În acest caz, pentru a evita fenomenele de supradozaj, doza de metilprednisolon trebuie titrată.

Inductori ai izoenzimei CYP 3A 4 - pot crește clearance-ul metilprednisolonului. Acest lucru se manifestă printr-o scădere a concentrației de metilprednisolon în plasma sanguină, ceea ce poate necesita o creștere a dozei de medicament pentru a obține efectul dorit.

Substraturi ale izoenzimei CYP 3A 4 - în prezența unui alt substrat al izoenzimei CYP 3A 4, clearance-ul metilprednisolonului se poate modifica, ceea ce poate necesita o ajustare adecvată a dozei de metilprednisolon. Există posibilitatea ca reacțiile adverse care apar la utilizarea medicamentelor sub formă de monoterapie să apară mai des cu utilizarea simultană a medicamentelor.

Următoarele exemple de interacțiuni medicamentoase pot avea implicații clinice importante.

Clasa sau tip de drog - drog sau substanță	Interacțiune/Efect
Medicamente antibacteriene Izoniazidă	Inhibitor al izoenzimei CYP 3A 4. În plus, există posibilitatea ca acesta să crească gradul de acetilare și clearance-ul izoniazidei.
Antibiotic, antituberculoză Rifampicina	inductor al izoenzimei CYP3A4.
Anticoagulante (pentru administrare orală)	Metilprednisolonul are o varietate de efecte asupra acțiunii anticoagulantelor indirecte. Sunt raportate atât o creștere, cât și o scădere a efectului anticoagulantelor luate concomitent cu metilprednisolon. Pentru a menține efectul dorit al anticoagulantului, este necesară monitorizarea constantă a coagulogramei.
Anticonvulsivante Carbamazepină	Inductor și substrat al izoenzimei CYP 3A 4.
Anticonvulsivante Fenobarbital Fenitoină	Inductori ai izoenzimei CYP3A4.
Medicamente anticolinergice Blocante de transmitere neuromusculară	Medicamentul DEPO-MEDROL® poate afecta medicamentele anticolinergice. 1. Au fost raportate cazuri de miopatie acută cu utilizarea concomitentă a dozelor mari de DEPO-MEDROL® și a medicamentelor anticolinergice, cum ar fi blocante ale transmiterii neuromusculare (vezi secțiunea „Efecte secundare”). 2. A fost observat antagonismul efectului de blocare al pancuroniului și al vecuroniumului atunci când sunt utilizate simultan cu DEPO-MEDROL®. Acest efect poate fi de așteptat cu utilizarea oricăror blocante ale transmiterii neuromusculare.
Anticolinesterazele	GCS poate reduce efectul anticolinesterazelor la pacienții cu miastenie gravis.
Medicamente hipoglicemiante	Deoarece medicamentul DEPO-MEDROL® poate crește concentrația de glucoză în plasma sanguină, doza de medicamente hipoglicemiante trebuie ajustată.
Antiemetice Aprepitant Fozaprepitant
Medicamente antifungice Itraconazol Ketoconazol	Inhibitori și substraturi ale izoenzimei CYP 3A 4.
Antivirale inhibitori de protează HIV	Inhibitori și substraturi ale izoenzimei CYP 3A 4. 1) Inhibitorii de protează HIV, cum ar fi și, pot crește concentrația de metilprednisolon în plasma sanguină. 2) GCS poate induce metabolismul inhibitorilor de protează HIV, ceea ce duce la scăderea concentrației acestora.
Inhibitori de aromatază Aminoglutetimidă	Suprimarea funcției suprarenale induse de aminoglutetimidă poate interfera cu modificările endocrine cauzate de terapia pe termen lung cu DEPO-MEDROL®.
Blocante ale canalelor de calciu Diltiazem	Inhibitori și substraturi ale izoenzimei CYP 3A 4.
Oral contraceptivelor Etinilestradiol/noretindronă	Inhibitori și substraturi ale izoenzimei CYP 3A 4.
Suc de Grapefuit
Imunosupresoare Ciclosporină	Inhibitori și substraturi ale izoenzimei CYP 3A 4. 1. Utilizarea simultană a metilprednisolonului și ciclosporinei determină inhibarea reciprocă a metabolismului, ceea ce poate duce la creșterea concentrației plasmatice a unuia sau ambelor medicamente. Prin urmare, este posibil ca efectele secundare asociate cu utilizarea fiecăruia dintre aceste medicamente ca monoterapie să apară mai des atunci când sunt utilizate împreună. 2. Odată cu utilizarea combinată a acestor medicamente, au fost observate cazuri de convulsii.
Imunosupresoare Ciclofosfamidă Tacrolimus	Substraturi ale izoenzimei CYP3A4.
antibiotice macrolide Claritromicină Eritromicina	Inhibitori și substraturi ale izoenzimei CYP 3A 4.
antibiotice macrolide Troleandomicină	inhibitor al izoenzimei CYP3A4.
AINS doze mari de aspirină (acid acetilsalicilic)	1.incidență probabil crescută gastrointestinal sângerare și ulcerație cu utilizarea simultană a medicamentului DEPO-MEDROL® și AINS. 2. Metilprednisolonul poate crește clearance-ul acidului acetilsalicilic luat în doze mari pentru o perioadă lungă de timp, ceea ce poate duce la scăderea concentrației de salicilați din plasma sanguină. Odată cu eliminarea terapiei cu metilprednisolon, crește concentrația de salicilați în plasma sanguină, ceea ce poate duce la un risc crescut de toxicitate a salicilaților. Acidul acetilsalicilic trebuie utilizat cu prudență în combinație cu DEPO-MEDROL®.
Medicamente care reduc concentrația de potasiu în plasma sanguină	Cu utilizarea simultană a medicamentului DEPO-MEDROL® și a medicamentelor care reduc concentrația de potasiu în plasma sanguină (de exemplu, diuretice), pacienții trebuie monitorizați cu atenție pentru dezvoltarea hipokaliemiei. De asemenea, trebuie avut în vedere că acolo risc crescut dezvoltarea hipokaliemiei cu utilizarea simultană a medicamentului DEPO-MEDROL® și xantine sau β2-agonişti.
glicozide cardiace	La pacienții cu hipokaliemie, cu utilizarea concomitentă de metilprednisolon și glicozide cardiace, riscul de apariție a aritmiilor este crescut.

Datorită posibilității de incompatibilitate farmaceutică, DEPO-MEDROL® nu trebuie diluat sau amestecat cu alte soluții.

Metilprednisolonul poate suprima reacția la testele cutanate.

Instrucțiuni Speciale:

Utilizați strict așa cum este prescris de medic pentru a evita complicațiile.

- Preparatele pentru administrare parenterală înainte de utilizare trebuie supuse inspecției vizuale pentru a detecta particule străine și decolorarea medicamentului.

- Sticlele nu trebuie depozitate cu capul în jos! Scutura bine inainte de folosire.

- Un flacon nu poate fi utilizat pentru a administra mai multe doze; după introducerea dozei necesare, flaconul cu resturile de suspensie trebuie distrus.

- DEPO-MEDROL ® nu trebuie administrat pe altă cale decât cele enumerate în secțiunea „Dozare și administrare”. Există raportări de complicații severe asociate cu administrarea medicamentului pe cale intratecală sau epidurală. Trebuie luate măsuriîmpiedicând introducerea medicamentului pe cale intravasculară.

- Deoarece cristalele de metilprednisolon suprimă răspunsurile inflamatorii, acestea prezența poate provoca degradarea elementelor celulare și extracelulare ale țesutului conjunctiv, care în cazuri rare se manifestă sub formă de deformare a pielii la locul injectării. Severitatea acestor modificări depinde de cantitatea de metilprednisolon administrată. După absorbția completă a medicamentului (de obicei, după câteva luni), are loc o regenerare completă a pielii la locul injectării.

- Pentru a minimiza probabilitatea dezvoltării atrofiei pielii sau a țesutului subcutanat, trebuie avut grijă să nu se depășească doza recomandată pentru administrare parenterală. Dacă este posibil, zona afectată trebuie împărțită mental în mai multe zone și o parte din doza totală de medicament trebuie injectată în fiecare dintre ele. Atunci când se efectuează injecții intra-articulare și intramusculare, este necesar să se asigure că medicamentul nu este injectat în piele sau că medicamentul nu intră în piele și, de asemenea, că medicamentul nu este injectat accidental în mușchiul deltoid, deoarece acest lucru poate duce la dezvoltarea atrofiei țesutului subcutanat.

- Dacă pacienții care primesc terapie cu metilprednisolon pot fi sau au fost deja expuși la stres sever, trebuie administrate doze mai mari de forme cu acțiune rapidă de metilprednisolon înainte, în timpul și după această expunere.

- Când se utilizează medicamentul DEPO-MEDROL ® V dozele terapeutice pe o perioadă lungă de timp pot dezvolta suprimarea sistemului HPA (suprarenale secundare eșec). Gradul și durata insuficienței suprarenale sunt individuale pentru fiecare pacient și depind de doză, frecvența de utilizare, timpul de administrare și durata terapiei.

expresivitate acest efect poate fi redus prin utilizarea medicamentului o dată la două zile sau declin treptat doze. Acest tip de insuficiență relativă poate continua câteva luni după terminarea tratamentului, prin urmare, în orice situații stresante din această perioadă, DEPO-MEDROL ® trebuie prescris din nou.

- În plus, dezvoltarea insuficienței suprarenale acute, care duce la moarte, este posibilă cu o retragere bruscă a medicamentului DEPO-MEDROL ® .

- Un sindrom de „sevraj”, aparent fără legătură cu insuficiența suprarenală, poate apărea și din cauza retragerii bruște a medicamentului DEPO-MEDROL®.

Acest sindrom include simptome precum anorexie, greață, vărsături, letargie, cefalee, febră, dureri articulare, descuamare a pielii, mialgie, scădere în greutate și/sau tensiune arterială scăzută.

Se presupune că aceste efecte apar din cauza unei fluctuații puternice a concentrației de metilprednisolon în plasma sanguină și nu datorită scăderii concentrației de metilprednisolon în plasma sanguină.

- La pacienții cu hipotiroidism, există o creștere a efectului medicamentului DEPO-MEDROL®.

- Corticosteroizii pot șterge tabloul clinic al unei boli infecțioase, atunci când sunt utilizați, se pot dezvolta noi infecții, iar susceptibilitatea la infecții poate crește. Pe fondul terapiei cu metilprednisolon, este posibilă o scădere a rezistenței. organism la infecție, precum și capacitatea organismului de a se localiza proces infecțios. Dezvoltarea infecțiilor cauzate de diverse organisme patogene, precum virusurile, bacteriile, ciupercile, protozoarele sau helminții, care sunt localizate în diferite sisteme ale corpului uman, pot fi asociate cu utilizarea metilprednisolonului, atât ca monoterapie, cât și în combinație cu alte medicamente imunosupresoare care afectează imunitatea celulară, imunitatea umorală sau funcția neutrofilelor. Aceste infecții pot fi ușoare, totuși, în unele cazuri, este posibilă o evoluție severă și chiar moartea. Mai mult, cu cât sunt utilizate doze mai mari de metilprednisolon, cu atât este mai mare probabilitatea de a dezvolta complicații infecțioase.

În cazul utilizării prelungite de metilprednisolon, cataractă subcapsulară posterioară și cataractă nucleară (în special la copii), exoftalmie sau creșterea presiune intraoculară, care poate duce la glaucom cu posibilă afectare a nervului optic; crește probabilitatea de a dezvolta infecții secundare cauzate de ciuperci și viruși.

Terapia cu metilprednisolon poate duce la dezvoltarea centrală corioretinopatie seroasă care la rândul său poate duce la dezlipirea retinei.

Studiile pe animale au arătat că utilizarea corticosteroizilor duce la scăderea fertilităţii.

Creșterea și dezvoltarea copiilor sub terapie pe termen lung cu DEPO-MEDROL® trebuie monitorizate cu atenție. Întârzierea creșterii poate apărea la copiii care primesc tratament zilnic de lungă durată cu metilprednisolon. Acest mod de administrare trebuie utilizat numai în cele mai severe condiții. Riscul de dezvoltare a întârzierii creșterii la copii pe fondul terapiei pe termen lung poate fi redus cu un regim de dozare a medicamentului o dată la două zile.

Copiii care primesc terapie pe termen lung cu DEPO-MEDROL® sunt în grup risc crescut dezvoltarea hipertensiunii intracraniene.

Utilizarea de doze mari de metilprednisolon poate duce la dezvoltarea pancreatitei la copii.

Eficacitatea medicamentului DEPO-MEDROL® în șoc septic a fost considerată îndoielnică, întrucât, conform rezultatelor studiilor anterioare, atât utile cât și efect dăunător atunci când utilizați medicamentul. Mai recent, s-a sugerat că terapia adjuvantă cu corticosteroizi este benefică la pacienții cu șoc septic care prezintă insuficiență suprarenală. Cu toate acestea, utilizarea regulată a corticosteroizilor în șoc septic nu este recomandată. Rezultatele unei revizuiri sistematice a utilizării medicamentului în cursuri scurte la doze mari nu susțin posibilitatea utilizării lor în acest mod. Cu toate acestea, conform unei meta-analize și a unei revizuiri sistematice, utilizarea cure mai lungi de corticosteroizi (5-11 zile) la doze mici poate reduce mortalitatea, în special la pacienții cu șoc septic dependent de vasopresor.

La pacienţii cărora li se administrează doze imunosupresoare de metilprednisolon, este contraindicată administrarea de vaccinuri vii sau vii atenuate. Acești pacienți pot primi vaccinuri ucise sau inactivate; cu toate acestea, răspunsul la astfel de vaccinuri poate fi redus. Pacienții care primesc tratament cu metilprednisolon în doze care nu au efect imunosupresor pot fi imunizați conform indicațiilor adecvate.

Utilizarea DEPO-MEDROL® în tuberculoza activă este indicată numai în cazurile de tuberculoză focală sau diseminată, atunci când este utilizat în asociere cu chimioterapie antituberculoză adecvată. Dacă este prescris la pacienții cu tuberculoză latentă sau în timpul testelor la tuberculină, atunci dozele trebuie selectate cu deosebită atenție, deoarece. poate apărea reactivarea bolii. În timpul terapiei pe termen lung cu metilprednisolon, astfel de pacienți ar trebui să primească chimioprofilaxie antituberculoasă.

Poate dezvoltarea reacțiilor alergice. Deoarece o reacție anafilactică se poate dezvolta rar la pacienții care primesc terapie cu metilprednisolon, trebuie luate măsuri de precauție adecvate înainte de administrare, mai ales dacă pacientul are antecedente de reacții alergice la orice medicament.

Utilizarea metilprednisolonului poate duce la o creștere a concentrației de glucoză în plasma sanguină, agravând evoluția diabetului zaharat existent. Pacienții care primesc terapie pe termen lung cu DEPO-MEDROL® pot fi predispuși la dezvoltarea diabetului zaharat.

Pe fondul terapiei cu metilprednisolon, este posibilă dezvoltarea diferitelor tulburări mintale: de la euforie, insomnie, schimbări de dispoziție, tulburări de personalitate și depresie severă până la manifestări psihotice acute. În plus, instabilitatea emoțională deja existentă sau tendința la reacții psihotice poate fi exacerbată.

Pot apărea tulburări psihiatrice potențial severe cu utilizarea forme de sistem metilprednisolon. Simptomele apar de obicei în câteva zile sau săptămâni după începerea terapiei. Majoritatea reacțiilor dispar fie după reducerea dozei, fie după retragerea medicamentului. În ciuda acestui fapt, poate fi necesar un tratament specific.

Raportat tulburări psihologice pe fondul întreruperii medicamentului DEPO-MEDROL®, frecvența acestora este necunoscută. Pacienții și/sau rudele acestora trebuie avertizați că în cazul unor modificări în starea psihologică pacientul (în special cu dezvoltarea unei stări depresive și încercări de suicid) trebuie să caute ajutor medical. De asemenea, pacienții sau rudele acestora ar trebui avertizați cu privire la posibilitatea de dezvoltare probleme mentaleîn timpul sau imediat după reducerea dozei de medicament sau retragerea completă a acestuia.

La administrarea intraarticulară de metilprednisolon, pot apărea atât reacții adverse sistemice, cât și locale.

Trebuie efectuată o examinare adecvată a lichidului articular aspirat pentru a exclude un proces septic.

Creșterea semnificativă a durerii, însoțită de umflarea locală, restricția suplimentară a mișcării în articulație, febra și sensibilitatea sunt semne ale artritei septice. Dacă se dezvoltă o astfel de complicație și se confirmă diagnosticul de sepsis, administrarea locală de metilprednisolon trebuie întreruptă și trebuie instituită terapia antimicrobiană adecvată.

Nu injectați într-o articulație care a avut anterior un proces infecțios.

Metilprednisolonul nu trebuie injectat în articulațiile instabile.

Este necesar să se respecte regulile de asepsie și antisepsie pentru prevenirea infecțiilor și infecțiilor.

Trebuie avut în vedere faptul că absorbția metilprednisolonului atunci când este administrată intramuscular este mai lentă.

La administrarea intraarticulară de metilprednisolon pot apărea reacții adverse sistemice.

Deși studiile clinice controlate au arătat că este eficientă în accelerarea procesului de vindecare în exacerbările sclerozei multiple, nu s-a stabilit că afectează rezultatul și patogenia acestei boli. Studiile au arătat, de asemenea, că trebuie administrate doze suficient de mari de metilprednisolon pentru a obține un efect semnificativ.

Există rapoarte privind dezvoltarea lipomatozei epidurale la pacienții care primesc. De obicei se dezvoltă în timpul terapiei pe termen lung cu doze mari.

Deoarece severitatea complicațiilor în tratamentul metilprednisolonului depinde de doza și durata terapiei, în fiecare caz, riscul potențial și efectul benefic așteptat trebuie comparate atunci când alegeți doza și durata tratamentului, precum și atunci când alegeți între administrarea zilnică și administrarea intermitentă.

Au fost raportate crize (inclusiv cazuri fatale) la pacienții cu feocromocitom care au primit corticosteroizi sistemic, inclusiv metilprednisolon. La pacienţii cu feocromocitom suspectat sau cu boală confirmată, DEPO-MEDROL ® trebuie utilizat numai după o evaluare atentă a raportului risc/beneficiu.

Sarcomul Kaposi a fost raportat la pacienții tratați cu metilprednisolon. Cu toate acestea, odată cu eliminarea metilprednisolonului, poate apărea remisiunea clinică.

Nu există dovezi că are un efect cancerigen sau mutagen sau că afectează funcția de reproducere.

Terapia cu DEPO-MEDROL® poate masca simptomele unui ulcer peptic, caz în care se pot dezvolta perforații sau sângerări fără semnificație semnificativă. sindrom de durere. Terapia GCS poate masca simptomele peritonitei, precum și alte semne și simptome asociate cu funcția gastrointestinală afectată, cum ar fi perforația, obstrucția și pancreatita. Cu utilizarea concomitentă cu AINS, riscul de ulcer gastro-intestinal crește.

Există rapoarte despre dezvoltarea leziunilor hepatice reversibile, care se oprește pe fundalul întreruperii terapiei. În acest sens, ar trebui efectuată o monitorizare adecvată.

Există o creștere a efectului corticosteroizilor la pacienții cu ciroză hepatică din cauza metabolismului redus al corticosteroizilor.

Au fost raportate cazuri de tromboză, inclusiv tromboembolism venos, cu utilizarea corticosteroizilor. Prin urmare, corticosteroizii trebuie utilizați cu prudență la pacienții care suferă de sau predispuși la complicații tromboembolice.

Astfel de reacții adverse ale medicamentului DEPO-MEDROL® din lateral a sistemului cardio-vascular precum dislipidemia, creșterea tensiunii arteriale, pot provoca noi reacții la pacienții predispuși în cazul dozelor mari de DEPO-MEDROL ® și tratamentului de lungă durată. În acest sens, trebuie luat cu prudență la cei predispuși la boli cardiovasculare pacienti si da Atentie speciala monitorizarea suplimentară a stării sistemului cardiovascular.

La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, utilizarea DEPO-MEDROL ® necesită măsuri de precauție și trebuie prescris numai pentru indicații absolute.

Utilizarea metilprednisolonului în doze mari poate duce la dezvoltarea pancreatitei acute.

Miopatia acută se dezvoltă cel mai frecvent cu doze mari de metilprednisolon la pacienții cu transmitere neuromusculară afectată (de exemplu, miastenia gravis) sau la pacienții tratați concomitent cu medicamente anticolinergice, cum ar fi relaxantele musculare periferice (de exemplu, bromură de pancuroniu). O astfel de miopatie acută este generalizată, poate afecta mușchii ochiului și sistemul respirator și poate duce la dezvoltarea tetraparezei. Este posibilă o creștere a activității creatin kinazei. În același timp, îmbunătățirea sau recuperarea după întreruperea tratamentului cu metilprednisolon poate apărea numai după multe săptămâni sau chiar după câțiva ani.

La utilizarea prelungită a dozelor mari de corticosteroizi, se observă un efect secundar comun, dar rar recunoscut, osteoporoza.

Pe fondul terapiei GCS, există un risc mare de a dezvolta osteoporoză la pacienții în vârstă (în special la femeile aflate în postmenopauză).

GCS nu trebuie utilizat sistemic când leziune traumatică creier. A existat o creștere a mortalității la 2 săptămâni sau 6 luni după traumatismul cranian la pacienții tratați cu forme parenterale de corticosteroizi. cauzalitate Nu s-au stabilit decesele prin utilizarea succinatului de sodiu de metilprednisolon.

Când se utilizează medicamentul DEPO-MEDROL®, există o creștere a tensiunii arteriale, retenție de lichide și sodiu în organism, pierdere de potasiu, alcaloză hipokaliemică. Aceste efecte sunt mai puțin pronunțate atunci când sunt utilizați derivați sintetici, cu excepția cazului în care sunt utilizați în doze mari. Poate fi necesar să se limiteze aportul sare de masăși aportul crescut de alimente care conțin potasiu. Trebuie avut în vedere faptul că toate GCS cresc excreția de calciu.

Influență asupra capacității de a conduce transportul. cf. si blana.:

Efectul metilprednisolonului asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme nu a fost studiat sistematic. În timpul utilizării metilprednisolonului, pot apărea reacții adverse precum amețeli, vertij, tulburări de vedere și slăbiciune. Dacă la un pacient apare oricare dintre reacțiile adverse enumerate, acesta ar trebui să refuze să conducă vehicule sau mecanisme.

Forma de eliberare/dozaj:Suspensie injectabilă, 40 mg/ml. Pachet:

1 ml sau 2 ml într-o sticlă de sticlă transparentă clasa I (Eur. Pharm.).

1 flacon, împreună cu instrucțiunile de utilizare, este plasat într-o cutie de carton cu controlul primei deschideri.

Conditii de depozitare:

La o temperatură de 15-25 ° C, nu la îndemâna copiilor.

Data maximă înainte:

5 ani.

Nu utilizați după data de expirare. Conditii de eliberare din farmacii: Pe bază de rețetă Număr de înregistrare: P N012327/01 Data înregistrării: 03.04.2011 / 14.01.2016 Data expirării: Perpetuu Deținătorul certificatului de înregistrare:Pfizer MFG Belgia N.V. Belgia Producător: Reprezentare: Pfizer OOO STATELE UNITE ALE AMERICII Data actualizării informațiilor: 23.04.2017 Instructiuni ilustrate